Велафакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Велафакс

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Депрессия (лечение, профилактика рецидивов).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, капсулы с модифицированным высвобождением, капсулы пролонгированного действия, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 7 дней после их отмены, одновременное применение с ЛС, применяемыми для лечения ожирения, беременность, период лактации, возраст младше 18 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Таблетки: рекомендуемая стартовая доза – 37.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести – 225 мг/сут в 3 приема, при тяжелой депрессии – максимально допустимая суточная доза – 375 мг в 3 приема.

Капсулы (не делить, не измельчать и не растворять в воде): рекомендуемая стартовая доза – 75 мг 1 раз в день; при необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее 4 дней до 2 нед и более. Максимальная суточная доза – 225 мг.

Пациенты, получавшие таблетки, могут быть переведены на прием капсул в сходных дозах.

Отмену следует проводить постепенно во избежание синдрома “отмены”: при курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента (в ходе клинических исследований капсул дозу снижали на 75 мг 1 раз в неделю).

При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации – 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 25-50%.

При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть снижена на 50% или более.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. In vitro незначительно связывается с м-холино-, H1-гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами; не взаимодействует с опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами; не ингибирует МАО; незначительно блокирует бета-адренорецепторы.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – экхимоз, кровотечение из ЖКТ; частота неизвестна – кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, нарушение кроветворения (в т.ч. агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения).

Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия, снижение массы тела; нечасто – повышение массы тела; частота неизвестна – нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ, гиперпролактинемия.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль (30.3%); часто – необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышение мышечного тонуса, нарушение сна, нервозность, парестезии, седативный эффект, тремор, спутанность сознания, деперсонализация; нечасто – апатия, галлюцинации, миоклония, ажитация, нарушение координации и равновесия; редко – акатизия, психомоторное беспокойство, судороги, маниакальные реакции; частота неизвестна – злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, делирий, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. дистония, дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто – нарушение вкуса, шум в ушах; частота неизвестна – закрытоугольная глаукома.

Со стороны ССС: часто – повышение АД, вазодилатация (чаще в виде “приливов” крови), ощущение сердцебиения; нечасто – постуральная гипотензия, обморок, тахикардия; частота неизвестна – снижение АД, удлинение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая “пируэтную”).

Со стороны дыхательной системы: часто – зевота; частота неизвестна – эозинофильный легочный инфильтрат.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота (20%); часто – анорексия, запор, рвота; нечасто – бруксизм, диарея; частота неизвестна – гепатит, панкреатит.

Со стороны кожных покровов: очень часто – повышенная потливость (12.2%), включая ночную; нечасто – сыпь, алопеция; частота неизвестна – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: часто – нарушение эякуляции или оргазма (в т.ч. аноргазмия) у мужчин, эректильная дисфункция, нарушение мочеиспускания (чаще затрудненное мочеиспускание), нарушение менструации (в т.ч. меноррагия, метроррагия), поллакиурия; нечасто – нарушение оргазма у женщин, задержка мочи.

Прочие: часто – астения, озноб; нечасто – фотосенсибилизация; частота неизвестна – анафилаксия.

Особые указания

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Во время лечения следует контролировать АД, внутриглазное давление. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата.

На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или дегидратацией (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ.

При терапии может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям.

Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

При беременности (в т.ч. перед родами) венлафаксин противопоказан, т.к. безопасность его применения в этот период не определена.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Взаимодействие

Одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены, противопоказано (риск тяжелых побочных эффектов вплоть до летального исхода). Перед началом приема ингибиторов МАО лечение прекращают за 14 дней. Линезолид (противомикробное ЛС) слабо ингибирует МАО, поэтому одновременное его применение с препаратом также не рекомендуется.

ЛС, влияющие на серотонинергическую передачу (триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина, препараты Li+, сибутрамин, трамадол, препараты зверобоя продырявленного) – риск развития сертонинового синдрома; требуется снижение дозы обоих препаратов.

ЛС, нарушающие метаболизм серотонина, предшественники серотонина (продукты содержащие триптофан) – риск развития сертонинового синдрома; одновременное применение не рекомендуется.

При применении с др. ЛС, влияющими на ЦНС, требуется соблюдать осторожность.

Одновременное применение с этанолом не рекомендуется.

При одновременном приеме с кетоконазолом лицами с высокой и низкой активностью изофермента CYP2D6 AUC венлафаксина повышается на 21% и 70% соответственно, AUC О-десметилвенлафаксина на 23% и 33% соответственно. При одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кетоконазолом, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином) плазменные концентрации венлафаксина и О-десметилвенлафаксина повышаются, что требует осторожного применения комбинации.

При одновременном применении в дозах 75 мг и 150 мг с имипрамином AUC 2-гидроксиимипрамина (метаболита имипрамина) повышается в 2.5 и 4.5 раз соответственно.

Снижает клиренс галоперидола на 42% и повышает его AUC на 70% и Cmax на 88% (клиническая значимость не установлена).

Повышает AUC рисперидона на 50% (клиническая значимость не установлена).

Повышает плазменную концентрацию метопролола на 30-40%, что требует осторожности.

Снижает AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническая значимость не установлена).

Циметидин снижает клиренс венлафаксина на 43%, AUC и Cmax на 60%, что требует осторожности.

Велафакс – инструкция по применению

Регистрационный номер ЛС-000676 от 26.08.2005
Торговое название: Велафакс
Международное непатентованное название: венлафаксин
Химическое название: (±)-1-[2-(диметиламино)-1-(4-метоксифенил) этил] циклогексанола гидрохлорид
Лекарственная форма: таблетки
Состав: 1 таблетка содержит активное вещество: венлафаксин в виде гидрохлорида 37,5 мг или 75 мг и вспомогательные вещества; целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, железа оксид желтый (Е 172), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание: таблетки 37,5 мг – продолговатые таблетки светло-желтого цвета с делительной риской с обеих сторон; таблетки 75 мг – круглые таблетки светло-желтого цвета с делительной риской на одной стороне и гравировкой «PLIVA» на другой стороне
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант
Код АТХ: N06A X16

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Венлафаксин – антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.
Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС).
Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1) и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика:
Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25 – 150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит – О-десметил венлафаксин (ОДВ).
Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов.
Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней, В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса к основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика.

  • Гиперчувствительность.
  • Одновременный прием ингибиторов МАО (см. так же раздел «Взаимодействие»).
  • Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин).
  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).
  • Установленная или подозреваемая беременность.
  • Период лактации.

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

Беременность и период лактации
Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно в только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом. Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Способ применения и дозы

Таблетки Велафакса рекомендуется принимать во время еды.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно.
Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2 × 75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2 ×х 75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза, препарата Велафакс составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов:
Поддерживающее лечение может продолжаться б месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода. Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности. (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата Велафакс:
По окончании приема препарата Велафакс рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).
Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В порядке снижения частоты: частые > 1%, нечастые > 0,1% – 0,01% – Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс.
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита О-дезметилвенлафаксина (ОДВ) не изменяется.
Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450:
Фермент CYP2D6 системы цитохрома P 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметил венлафаксин (ОД В). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.
Венлафаксин – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-дезметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-дезметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены.
Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.
При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.
При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Сmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Читайте также:  Сколько раз можно делать УЗИ при беременности

Особые указания

Отмена препарата Велафакс: Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином – особенно после высоких доз препарата – может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении таблеток Велафакс больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг; 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг).
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния.
Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время приема венлафаксин а отмечено дозо-зависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки.
Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.
Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
Во время приема венлафаксина. особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.
Женщины детородного возраста должны применять, соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.
Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед начетом лечения.
При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Также не рекомендован приём алкоголя.

Форма выпуска

По 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

«Плива Хрватска д.о.о.»
Загреб, Республика Хорватия

Велафакс : инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит: венлафаксина 37,5 мг в виде венлафаксина гидрохлорида или венлафаксина 75 мг в виде венлафаксина гидрохлорида, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа оксид желтый Е 172, натрия гликолат крахмал тип А, тальк, кремния диоксид безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки 37,5 мг

От желтого до светло-желтого цвета таблетки, продолговатой формы, с линией разлома на обеих сторонах.

Таблетки 75 мг

От желтого до светло-желтого цвета круглые таблетки с линией разлома на одной стороне и гравировкой “PLIVA” на другой стороне.

Линия разлома не предназначена для разделения таблетки на две равные части.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептические лекарственные средства. Антидепрессанты. Прочие антидепрессанты.

Код ATX: N06AX16

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Считается, что антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе. Доклинические исследования показали, что венлафаксин и его основной метаболит О-десметил-венлафаксин (ОДВ) являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Также венлафаксин слабо угнетает захват допамина. Венлафаксин и его активный метаболит ослабляют β-адренергические реакции как после разовой дозы, так и при постоянном применении. Венлафаксина и ОДВ имеют очень схожее действие с точки зрения обратного захвата нейромедиаторов и рецепторного связывания.

Венлафаксин практически не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1), α1-адренергическим рецепторам головного мозга крысы в условиях in vitro. Фармакологическая активность в отношении этих рецепторов может быть связана с различными побочными эффектами, характерными для других антидепрессантов, например, антихолинергического, седативного действия, а также побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Венлафаксин не угнетает активность моноаминоксидазы (МАО).

Исследования in vitro выявили, что венлафаксин практически не обладает сродством к опиатным или бензодиазепиновым рецепторам.

Фармакокинетические свойства

Венлафаксин экстенсивно метаболизируется, в основном в активный метаболит, О-десметил-венлафаксин (ODV). Среднее ± стандартное отклонение (SD) полураспада венлафаксина и ODV в плазме: 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа соответственно. Равновесные концентрации венлафаксина и ODV достигаются в течение 3-х дней в ходе пероральной терапии с многоразовым приемом препарата.

При однократном пероральном введении венлафаксина, всасывается не менее 92 %. Абсолютная биодоступность составляет от 40 % до 45 % за счет пресистемного метаболизма. После приема венлафаксина пики концентрации венлафаксина и ODV в плазме крови наблюдаются через 2 и 3 часа соответственно.

Пища не влияет на биодоступность венлафаксина и его метаболита.

Венлафаксин и ODV минимально связываются в терапевтических концентрациях с белками плазмы у человека (27 % и 30 % соответственно). Объем распределения венлафаксина в уравновешенном состоянии составляет 4,4 ± 1,6 л/кг, после внутривенного введения препарата.

Метаболизм венлафаксина проходит, в основном, в печени.

Венлафаксин и его метаболиты выводятся в основном через почки. Примерно 87 % дозы венлафаксина находится в моче в течение 48 часов: неизменный венлафаксин (5 %), несвязанный ODV (29 %), связанный ODV (26 %) или другие незначительные неактивные метаболиты (27 %).

Особенности применения у разных групп населения

Возраст и пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику венлафаксина и ODV.

CYP2D6 быстрые/медленные метаболизаторы

Концентрация венлафаксина в плазме выше у пациентов с медленным метаболизмом CYP2D6, чем у людей с быстрым метаболизмом. Из-за общего выделения (AUC), венлафаксин и ODV обладают похожими свойствами у быстрых и медленных CYP2D6 и метаболизаторов, нет необходимости изменять дозировку венлафаксина для этих двух групп.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов в Child-Pugh А (с несложными нарушениями функции) и в Child-Pugh В (с умеренно тяжелыми нарушениями) время полураспада венлафаксина и ODV было большим по сравнению с нормальными пациентами. Пероральный клиренс венлафаксина и ODV – уменьшен. Была отмечена существенная межсубъектная вариабельность. Существуют ограниченные данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с нарушениями функции почек

У гемодиализных больных время полувыведения венлафаксина было увеличено почти на 180 %, а клиренс снижен примерно на 57 % по сравнению с нормальными пациентами, время полувыведения ODV было увеличено почти на 142 %, клиренс снижен примерно на 56 %. Необходимо корректировать дозировку у больных с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов, которым требуется гемодиализ.

Показания к применению

Лечение препаратом Велафакс следует проводить под наблюдением врача.

Велафакс применяется для лечения депрессий различной этиологии и профилактики рецидива депрессивного расстройства у взрослых.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в сутки, разделенная на два приема (37,5 мг два раза в сутки). Если не наблюдается реакция у пациента при начальной дозе 75 мг в сутки, доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 375 мг. Увеличение дозы должно осуществляется с интервалом в две недели или более. При наличии клинических показаний из-за симптомов, увеличение дозы может быть осуществлено в более короткие промежутки времени, но не чаще, чем раз в 4 дня.

Из-за риска побочных эффектов, связанных с принятой дозой, повышение дозы может быть сделано только после клинической оценки (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»). Необходимо использовать наименьшую эффективную дозу.

Пациенты должны находиться под наблюдением врача соответствующий промежуток времени, обычно несколько месяцев или дольше. Необходимо проводить регулярную оценку лечения для каждого пациента. Длительное лечение также может быть уместным для предотвращения рецидива депрессивного расстройства. В большинстве случаев, рекомендуемые дозы при предотвращении рецидивов депрессивного расстройства является таким же, как при лечении текущего эпизода.

Антидепрессантные средства должны применяться в течение не менее шести месяцев с момента наступления ремиссии.

Пациенты с повышенным риском самоубийства

Пациентов с повышенным риском самоубийства следует тщательно контролировать для обнаружения появления или обострения суицидальных намерений (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности при применении» и «Передозировка»). Для уменьшения риска передозировки таким пациентам должно выдаваться ограниченное количество таблеток. Максимальное количество препарата должно быть применено в начале лечения, затем дозу титруют до значений, пока клиническое улучшение не сопровождается количеством препарата, необходимого для двухнедельного лечения.

Пациенты с почечной недостаточностью

Хотя коррекции дозы не требуется у пациентов с СКФ 30–70 мл/мин, следует проявлять осторожность.

У пациентов, которые находятся на диализе и с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Противопоказания

повышенная чувствительность к венлафаксину или любому из вспомогательных веществ;

одновременное применение венлафаксина с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО-ингибиторы), которые могут вызвать синдром серотонина со следующими симптомами: возбуждение, тремор и гипертермия.

Использование венлафаксина может начаться уже в 14 дней после прекращения терапии необратимыми ингибиторами МАО.

Использование венлафаксина следует прекратить по крайней мере за 7 дней до начала лечения с необратимыми ингибиторами МАО (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности при применении» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, пищевыми продуктами»).

Передозировка

В постмаркетинговом опыте зарегистрированы случаи передозировки венлафаксином, преимущественно в комбинации с алкоголем и/или другими лекарственными средствами. К наиболее частым явлениям при передозировке относятся: тахикардия, изменение уровня сознания (от сонливости до комы), мидриаз, судороги и рвота. К другим зарегистрированным явлениям относятся изменения ЭКГ (например, удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, вертиго и смерть.

В опубликованных ретроспективных исследованиях сообщается, что передозировка венлафаксином может быть связана с более высоким риском летальных исходов в сравнении с антидепрессантами – избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, но ниже, чем для трициклических антидепрессантов. Эпидемиологические исследования показали, что риск суицида у пациентов, получавших венлафаксин выше, чем у пациентов, получавших избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина. Неясна степень, в которой выявленный повышенный риск летальных исходов может быть отнесен на счет токсичности венлафаксина при передозировке, в противопоставление некоторым характеристикам пациентов, получавших венлафаксин. С целью снижения риска передозировки рецепты на венлафаксин следует выписывать на минимальное количество препарата с надлежащим ведением пациента.

Рекомендуется общее поддерживающее и симптоматическое лечение; необходим мониторинг сердечного ритма и основных показателей состояния организма. Если существует риск аспирации, не рекомендуется вызывать рвоту. Промывание желудка показано, если проводится вскоре после проглатывания, или у пациентов с соответствующими симптомами. Прием активированного угля также может снизить всасывание активного вещества. Форсированный диурез, диализ, перфузия крови и обменное переливание крови малополезны. Специфический антидот к венлафаксину неизвестен.

Побочное действие

Наиболее частые наблюдаемые неблагоприятные реакции в клинических исследованиях: тошнота, сухость во рту, головная боль и повышенное потоотделение (в том числе ночная потливость).

Побочные реакции перечислены ниже по системно-органным классам и частоте.

Определение частоты: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 –

Велафакс

Товары из категории – Антидепрессанты

Lundbeck [Х. Лундбек]

Майлан Лэбораториз САС

Инструкция по применению

Немного фактов

Велафакс – это лекарственный препарат, который достигает терапевтического эффекта, подавляя обратный захват серотонина и норадреналина. Медицинский препарат лечит депрессивное расстройство, снимает тревогу, тоску, апатию, вялость, улучшает настроение и качество жизни.

Фармакологические свойства

Велафакс предназначен для излечения большого депрессивного расстройства. Действие препарата обусловлено его активным компонентом – венлафаксином. Это структурно новое вещество впервые представлено в мире фармакологии в 1993 году. Механизм влияния на организм и химическая структура венлафаксина различаются от существующих трициклических, тетрациклических антидепрессантов.

Тимолептическое действие обусловлено способностью венфлаксина ингибировать обратный захват серотонина, норэпинефрина и дофамина. Медикамент не проявляет специфического сродства к мускариновым, адренергическим, гистаминергическим, серотониновым рецепторам. Поэтому снижается риск антихолинергических, седативных и сердечно-сосудистых осложнений.

После нескольких сравнительных анализов венфлаксина с медикаментами из класса СИОЗС зафиксировано превышающую результативность венфлаксина в сопоставлении с остальными ингибиторами обратного захвата серотонина. При системном лечении тяжелых стадий депрессии результативным оказалось комбинирование с миртазапином. Такое использование медикамента достигает положительного результата у 58 % исследуемых больных. Пациенты становятся более спокойными, менее раздражительными. Нормализуется сон, аппетит, улучшается настроение, исчезают тоска, тревога, эмоциональная напряженность.

Состав и форма выпуска

Велафакс доступен в аптечной сети по рецепту врача. Производится в таблетированном виде, пилюли имеют продолговатую овальную форму и светлый или насыщенный оттенок желтого цвета. Выходят в свет в двух дозировках: 37,5 и 75 мг венлафаксина. Активный ингредиент представлен в виде гидрохлорида венлафаксина, роль эксципиентов выполняют микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный; краситель железа оксид желтый, карбоксиметил крахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Медицинские показания

Медикамент показано использовать для излечения глубокой депрессии – большого депрессивного расстройства. Известно использование лекарства для терапии нетипичных заболеваний – мигрени и диабетической нейропатии.

Побочные эффекты

Клинические исследования доказали эффективность медикамента и его, сравнительно с другими антидепрессантами, хорошую переносимость. Провоцируемые побочные действия при длительном употреблении теряют силу, частоту.

Пищеварительный тракт в первую очередь ощущает воздействие венлафаксина симптомами в виде потери аппетита, тошноты, запоров, рвоты, расстройства пищеварения, болей в абдоминальной области.

Нечасто бывают срывы в работе печени и почек, задержка мочи и проблемы с мочеиспусканием.

Часто Велафакс влечет системные сбои метаболизма: повышается холестерин в крови, меняется вес в сторону, как увеличения, так и ухудшения. Редко бывает гипонатриемия, синдром Пархона, в некоторых случаях повышается количество пролактина.

Сердце и сосудистая система зачастую реагируют на употребление лекарства ростом кровяного давления, тонической гиперемией; редко – гипотонией, обмороком, изменением ритма сердца; в некоторых случаях возникает аритмия, удлинение электрической систолы, фибрилляция желудочков.

Более всего отвечает на лечение нервная система. Зачастую бывают головокружения, астения, кошмары, нарушения сна в виде бессонницы и сонливости, может быть повышение возбудимости, парестезия, гипертонус мышц, тремор. Редко случаются такие побочные действия как апатия, галлюцинации, потеря сознания, скрежет зубами. Изредка бывают судороги, проблемы с равновесием и координацией движений, мании, эпилептические приступы, синдром интоксикации серотонином.

Нечасто под воздействием медикамента страдает состояние крови. Реакции проявляются в виде кровоизлияний, тромбоцитопении, анемии.

Возможно нарушение функций половой системы: снижение либидо, циклические нарушения, аноргазмия.

Аллергические реакции в виде сыпи, повышенной светочувствительности, отека лица и горла, анафилактического шока случаются редко.

Противопоказания

Противопоказано принимать таблетки пациентам:

  • которые не достигли 18 лет;
  • с индивидуальной непереносимостью к любому из ингредиентов лекарства;
  • при параллельном употреблении ингибиторов МАО;
  • с тяжелыми патологиями печени и почек;
  • женщинам во время вынашивания ребенка и кормящим грудью матерям.

Особую осмотрительность нужно проявлять с больными, имеющими проблемы в работе сердца, с глазным давлением, глаукомой, употребляющим мочегонные средства, с предрасположенностью к суициду.

Способ и особенности применения

Инструкция по применению советует пить таблетки с едой. Их не нужно жевать, следует глотать целыми, запивая питьевой водой.

Порцию лекарства определяет врач, основываясь на результатах обследования состояния здоровья больного. Дозировка обусловлена реакцией организма, возрастом больного параллельного употребления медикаментов. Строго следуйте предписаниям, не меняйте дозу самостоятельно. Увеличение количества лекарства повышает вероятность развития побочных эффектов, не улучшая при этом состояния здоровья пациента. Для достижения максимально эффективного результата от лечения необходимо употреблять таблетки регулярно, в одно и то же время суток.

Инициальная доза для излечения от депрессии составляет 37,5 мг венлафаксина, которые употребляют дважды в сутки. В случае отсутствия терапевтического результата на протяжении двух – трех недель лечения, стартовую дозу можно удвоить, увеличив суточную порцию до 150 мг лекарства – по 75 мг за один прием.

Читайте также:  Тахикардия и низкое давление

При стационарном лечении под наблюдением специалиста разрешено применять более высокую стартовую дозу – 150 мг в сутки, разъединенные на два приема. Пошаговое увеличение порции лекарства осуществляется раз в 2-3 дня, добавляя по 75 мг препарата. Когда минует острая точка заболевания, пациенту нужно снизить дозировку препарата до самой низкой действенной в его случае порции.

Сохраняющая терапия длится не менее 6 месяцев. Дозировка медикамента для каждого больного в этом периоде индивидуальна – назначают самую низкую из возможных доз в состоянии больного.

Синдром отмены

Велафакс обладает высоким шансом развития синдрома отмены в случае внезапного прекращения терапии. Симптомы этого состояния заключаются в астении, сонливости, болях головы, тошноты, рвоты, головокружениях. Может развиваться бессонница, раздражительность, кошмарные сновидения, парестезия, нестабильный сердечный ритм, утрата аппетита. Чтобы предупредить формирование синдрома отмены нужно постепенно сокращать прием препарата. Во время клинических исследований лекарства было зафиксировано безопасное понижение порции на 75 мг венлафаксина в неделю. Курс терапии препаратом длится не менее 6 недель, поэтому выход из лечения должен составлять не менее двух недель.

Использование при беременности

Противопоказано принимать беременным женщинам. Прием лекарства на поздних сроках беременности может провоцировать обратное развитие легких у новорожденных младенцев. Симптомы воздействия препарата на организм малыша в утробе матери проявляются в первые сутки жизни новорожденного. Это может быть раздражительность, гипотония, постоянный плач, проблемы со сном или неразвитый сосательный рефлекс.

Венлафаксин проникает из организма в материнское молоко. Употребление медикамента параллельно с кормлением грудью провоцирует плач, раздражительность и проблемы со сном младенца.

Совместимость с алкоголем

Велафакс запрещено совмещать с алкоголем. Осложнения могут быть сильными, провоцировать летальный исход.

Взаимодействие с другими лекарствами

Синдром серотонина, потенциально смертельная реакция может произойти с венлафаксином в случае сопутствующего употребления с медикаментами, которые могут изменить количество серотонина в организме:

  • ингибиторами МАО;
  • СИОЗС.

Атазанавир, кларитромицин, индинавир, ориконазол, кетоконазол, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин могут увеличивать число венлафаксина.

Сочетание Велафакса и триптофана, галоперидола, тиоридазина не рекомендуются инструкцией по применению. Опасны для здоровья пациента сочетания хинидина, амиодарона, соталола, эритромицина, антигистаминных средств, моксифлоксацина с Велафаксом.

Особые указания

Больным, страдающим почечной и печеночной недостаточностью легкой стадии не нужно менять дозу лекарства, им можно назначать стандартную дозировку препарата. Средняя степень тяжести этих патологий требует коррекции лечения, порция лекарства должна быть меньше на четверть или половину стандартной. Тогда лекарство принимают один раз в день. Нет информации о влиянии лекарства на пациентов с тяжелой формой печеночной и почечной недостаточности, поэтому им противопоказано пользоваться венлафаксином.

Больным пожилого и преклонного возраста изменение дозы нужно только при наличии проблем со здоровьем, например, с печенью, почками.

Передозировка

При отравлении таблетками Велафакс возникают симптомы усиленных побочных действий:

  • головокружение,
  • снижение артериального давления,
  • изменения ритма сердцебиения,
  • нарушения кардиограммы,
  • судороги,
  • потеря сознания вплоть до комы и летального исхода.

Лечить отравление венлафаксином нужно сразу после появления первых признаков. Нужен постоянный контроль работы сердца, вентиляция легких. Характерного антидота лекарство не имеет, при гемодиализе не выводится.

Аналоги

Венлаксор, Велаксин, Венлафаксин Ньювелонг, и другие.

Условия продажи

В сети аптек реализуется только при наличии рецепта врача.

Условия хранения

Следуя указаниям инструкции по применению, лекарство нужно сберегать в температурном режиме не выше 25 градусов Цельсия, в месте, куда не проникают солнечные лучи и влага, недоступном для детей и домашних животных.

Действующее вещество

Венлафаксин. Это эквимолярная смесь R- и S- энантиомеров. Основной метаболит венлафаксина – О-десметилвенлафаксин подавляет выработку белка, отвечающего за транспортировку серотонина.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

F 32 Депрессивный эпизод.

F 33 Рекуррентное депрессивное расстройство.

Велафакс

Велафакс Инструкция по применению

  • Цена на Велафакс от 539.00 руб. в Москве
  • Купить Велафакс в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Велафакс в 686 аптек

Велафакс

Наименование производителя

Плива Хрватска д.о.о.

Ципла Лтд/Плива Хрватска д.о.о.

Страна

Общее описание

Форма выпуска и упаковка

10 – блистеры (3) – пачки картонные

10 – блистеры (3) – пачки картонные.

14 – блистеры (2) – пачки картонные.

14 – блистеры (4) – пачки картонные

14 – блистеры (2) – пачки картонные.

14 – блистеры (4) – пачки картонные.

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “PLIVA” – на другой.

Таблетки светло-желтого цвета, продолговатые, с делительной риской с обеих сторон

Описание

Венлафаксин – антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС).

Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1) и ?1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25 – 150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит – О-десметил венлафаксин (ОДВ).

Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов.

Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней, В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса к основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Особые условия

Отмена препарата Велафакс: Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином – особенно после высоких доз препарата – может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении таблеток Велафакс больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг; 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг).

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксин а отмечено дозо-зависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки.

Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина. особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препара

Состав

венлафаксин (в форме гидрохлорида) 75 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа оксид желтый (Е172), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

венлафаксин (в форме гидрохлорида)37.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа оксид желтый (Е172), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

венлафаксина гидрохлорид 170 мг,

что соответствует содержанию венлафаксина 150 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, гипролоза, тальк.

Состав изолирующей оболочки: гипромеллоза (6cps), тальк.

Состав оболочки, регулирующей высвобождение активного вещества: гипромеллоза (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, масляной кислоты, кремния диоксида коллоидного).

Состав оболочки капсулы: краситель солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый, краситель синий патентованный, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин

венлафаксина гидрохлорид85 мг,

что соответствует содержанию венлафаксина75 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, гипролоза, тальк.

Состав изолирующей оболочки: гипромеллоза (6cps), тальк.

Состав оболочки, регулирующей высвобождение активного вещества: гипромеллоза (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, масляной кислоты, кремния диоксида коллоидного).

Состав оболочки капсулы: краситель солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин

Показания

лечение и профилактика рецидивов депрессии (в т.ч. при наличии тревоги).

Противопоказания

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— тяжелые нарушения функции почек (СКФ менее 10 мл/мин) и/или печени (протромбиновое время более 18 сек);

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

— беременность или предполагаемая беременность;

— период лактации (недостаточно данных контролируемых исследований);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, сердечной недостаточности, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (в т.ч. при удлинении интервала QT), нарушениях электролитного баланса, артериальной гипертензии, тахикардии, судорогах в анамнезе, при внутриглазной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, при исходно сниженной массе

Способы применения

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко – гепатит.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; иногда – изменение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; иногда – постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда – апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редко – эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном – затруднения в начале мочеиспускания); иногда – задержка мочи.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; иногда – снижение либидо, меноррагия.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; иногда – нарушение вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: потливость; иногда – реакции светочувствительности; редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения: иногда – кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко – удлинение

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, литий), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (ОДВ) не изменится. В то же время, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Передозировка

изменения ЭКГ (удлинение интервала QТ, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, судорожные состояния, угнетение сознания, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотр

Синонимы

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

Велафакс

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Фармакологическая группа
  • Производитель

Наименование:

Велафакс (Velafax)

Состав

1 таблетка Велафакс 37,5 содержит:

Венлафаксина гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 37,5 мг;

Прочие компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, желтый оксид железа, натрия карбоксиметилкрахмал, диоксид кремния безводный коллоидный, тальк, стеарат магния.

1 таблетка Велафакс 75 содержит:

Венлафаксина гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 75 мг;

Прочие компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, желтый оксид железа, натрия карбоксиметилкрахмал, диоксид кремния безводный коллоидный, тальк, стеарат магния.

Фармакологическое действие

Велафакс – антидепрессант, содержащий венлафаксин. Препарат не может быть отнесен ни к одному классу антидепрессантов по химической структуре (тетрациклические, трициклические и прочее), венлафаксин является рацематом двух энантиомеров (оба активны). Механизм действия препарата Велафакс основан на способности венлафаксина стимулировать передачу нервных импульсов в ЦНС.

Препарат значительно ингибируют обратный захват нейротрансмиттеров (норадреналина и серотонина), в меньшей степени снижает обратный захват допамина (подобное действие проявляется как у неизменного венлафаксина, так и у его основного О-дисметил- производного). При приеме препарата также отмечается снижение бета-адренергической реактивности (и при приеме однократно, и при постоянной терапии).

Активность венлафаксина и его О-дисметил-производного в отношении обратного захвата нейротрансмиттеров является одинаковой по силе.

Не отмечается сродства препарата Велафакс к холинергическим, альфа-адренергическим рецепторам ЦНС, а также к мускариновым, опиатным, фенциклидиновым, бензодиазепиновым, NMDA и гистаминовым рецепторам. Велафакс не оказывает влияния на активность моноаминооксидазы.

Венлафаксин быстро абсорбируется в ЖКТ при приеме перорально. После однократной дозы 25–150 мг пиковые уровни в сыворотке достигаются за 2,4 часа и составляет 33–172 нг/мл соответственно. Прием пищи замедляет абсорбцию венлафаксина (на 20–30 минут), однако основные фармакокинетические показатели при этом не изменяются. Препарат интенсивно метаболизируется в печени (при первом прохождении). Основное производное венлафаксина обладает аналогичной фармакологической активностью и представляет собой О-дисметил- метаболит, пиковые уровни данного вещества в сыворотке регистрируются через 4,3 часа после приема и достигают 61–325 нг/мл.

Время полувыведения венлафаксина и О-дисметил-венлафаксина достигает 5 и 11 часов соответственно. Венлафаксин и его метаболит связываются с белками сыворотки (данный показатель достигает 27–30%).

Венлафаксин и все его производные выводятся почками.

Равновесные уровни венлафаксина при постоянном приеме достигаются на 3 день. В коридоре доз 75–450 мг венлафаксин имеет линейную кинетику.

У пациентов, у которых отмечаются нарушения функций печени и почек, регистрируется повышение сывороточных уровней венлафаксина и его производного, а также замедление экскреции. При этом значительное снижение общего клиренса венлафаксина регистрируется только у пациентов с показателями почечной фильтрации ниже 30 мл/мин.

Не отмечено изменений фармакокинетического профиля у пациентов различного пола и возраста.

Показания к применению

Велафакс применяют для лечения пациентов с депрессией различного генеза, а также с целью профилактики.

Способ применения

Препарат Велафакс следует принимать перорально, с достаточным количеством жидкости. Оптимальным временем приема является прием одновременно с пищей. Дозирование венлафаксина и продолжительность курса применения определяет специалист.

Венлафаксин обычно назначают в стартовой дозе 75 мг/сутки. Дозу делят на 2 приема.

Спустя несколько недель после начала терапии, если у пациента не отмечается значительного улучшения, дозу венлафаксина увеличивают до 15 мг/сутки (доза также делится на 2 приема). При необходимости применения более высоких доз, в том числе при тяжелых формах депрессивных расстройств и других состояниях, которые требуют стационарной терапии, можно начинать лечение с дозы 150 мг/сутки. При тяжелых расстройствах суточную дозу увеличивают каждые 2–3 дня на 75 мг до получения адекватного ответа на лечение.

Максимальная допустимая доза венлафаксина составляет 375 мг/сутки.

После достижения желаемого ответа на лечение дозу венлафаксина постепенно снижают до наименьшего эффективного количества.

Читайте также:  Чем опасен свищ на десне у ребёнка

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов

Поддерживающее лечение венлафаксином может длиться до 6 месяцев (в некоторых случаях курс лечения может быть продлен и на больший срок). Для поддерживающего лечения применяют наименьшие эффективные дозы венлафаксина, которые применялись в терапии депрессивного эпизода у конкретного пациента.

Прекращение терапии препаратом Велафакс

Если необходимо прекратить терапию венлафаксином, следует постепенно уменьшать дозу антидепрессанта и наблюдать состояние пациента. Отмена препарата должна проводиться в течение не менее недели. Период отмены следует рассчитывать, учитывая особенности пациента, продолжительность терапии и дозы, которые получал пациент во время лечения.

При резком прекращении приема таблеток Велафакс у пациентов возможно появление синдрома отмены.

Особые категории пациентов

При почечной недостаточности слабо выраженной степени (показатели фильтрации превышают 30 мл/мин) не требуется коррекция доз венлафаксина.

При умеренной недостаточности почек (показатели фильтрации превышают 10 мл/мин) дозы венлафаксина снижают на 25–50% по сравнению с аналогичными для пациентов с нормальной функциональной активностью почек. Учитывая более продолжительное выведение венлафаксина у таких пациентов, суточная доза назначается на 1 прием.

При выраженной недостаточности почек (показатели фильтрации не превышают 1 мл/мин) венлафаксин не применяют (учитывая, что клинических исследований препарата у таких пациентов проведено не достаточно для того, чтобы судить о безопасности венлафаксина).

Пациенты, которым проводится гемодиализ, могут получать терапию венлафаксином в дозах, сниженных на 50%. Таким пациентам необходимо принимать венлафаксин после проведения процедуры гемодиализа.

При легкой недостаточности печени (показатели протромбинового времени ниже 14 секунд) не требуется изменений дозы венлафаксина.

При умеренной недостаточности печени (показатели протромбинового времени 14–18 секунд) дозу венлафаксина необходимо снижать на 50%.

При тяжелой недостаточности печени венлафаксин не применяют.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы (в случае сохраненной функции почек и печени, в противном случае коррекцию проводят соответственно рекомендациям по изменению доз при патологиях почек и печени). Следует учитывать, что пациенты пожилого возраста требуют большего медицинского контроля в период терапии (особенно в периоды коррекции дозы).

Побочные действия

Чаще всего нежелательные действия венлафаксина зависят от дозы и продолжительности лечения. Побочные действия чаще регистрируются в начале терапии и значительно реже регистрируются при продолжительной терапии. Во время приема возможно появление таких нежелательных явлений:

  • ЦНС: астения, необычные сновидения, повышенная утомляемость, нарушения сна, головокружение, чрезмерная возбудимость, ступор, парестезии, тремор, зевота, увеличение мышечного тонуса. В редких случаях регистрировалось развитие апатии, спазмов мышц, галлюцинаций, серотонинового синдрома, маниакальных реакций, эпилептических припадков и симптомов, схожих с симптомами злокачественного нейролептического синдрома.
  • ЖКТ: нарушения аппетита, рвота, тошнота, гепатит, сухость слизистой оболочки рта, нарушения стула.
  • Лабораторные данные: синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона, гиперхолестеринемия, изменения печеночных проб, снижение уровня натрия в сыворотке.
  • ССС: гиперемия кожи, тахикардия, гипотензия, в том числе постуральная.
  • Мочеполовая система: снижение эректильной функции, нарушения эякуляции, дизурические нарушения, аноргазмия, снижение либидо, задержка мочи, меноррагия.
  • Органы чувств: мидриаз, изменение вкусовых ощущений, снижение остроты зрения, нарушения аккомодации.
  • Система крови: экхимоз, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения.

Аллергические реакции: повышенная потливость, многоформная эритема, кожная сыпь, анафилактические реакции, светочувствительность, синдром Стивенса – Джонсона.

При резкой отмене препарата Велафакс возможно появление синдрома отмены, для которого характерны утомляемость, головная боль, сонливость, рвота, потеря аппетита, головокружение, сухость во рту, нарушения стула, тревога, бессонница, дезориентация, раздражительность, парестезии, гипомания и повышенная потливость. Несмотря на то, что симптомы синдрома отмены выражены незначительно и проходят без специальной терапии, следует проводить прекращение терапии постепенно.

У пациентов с депрессивными нарушениями до начала терапии необходимо учитывать риск суицидальных попыток, с целью снижения риска необходимо начинать терапию с низких доз препарата и постоянно контролировать состояние пациента до наступления улучшения.

У больных с аффективными расстройствами на фоне терапии антидепрессантами, включая венлафаксин, возможно появление маниакальных и гипоманиакальных состояний.

У больных с эпилептическими припадками в анамнезе на фоне приема венлафаксина увеличивается риск эпилептических приступов – необходима отмена препарата в случае, если в период терапии венлафаксином у пациента развились судороги.

Необходима срочная консультация специалиста в случае, если на фоне приема таблеток развивается сыпь или другие реакции аллергического характера.

Венлафаксин у некоторых пациентов может приводить к развитию дозозависимой артериальной гипертензии. Таким пациентам необходимо контролировать артериальное давление и при необходимости обращаться за консультацией специалиста.

Гипонатриемия и синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона на фоне приема венлафаксина чаще развивались у пациентов с дегидратацией или снижением объема циркулирующей крови (в частности у пожилых пациентов и пациентов, которые получают терапию диуретиками).

На сегодняшний день не выявлено развития толерантности и зависимости при приеме венлафаксина, однако необходимо контролировать состояние пациента с целью своевременного выявления злоупотребления препаратом. Особенного контроля требуют пациенты, в анамнезе которых есть указания на развитие зависимости при приеме психоактивных препаратов.

Венлафаксин не оказывает влияния на когнитивные и психомоторные функции, однако пациентов необходимо предупреждать, что на фоне приема психоактивных препаратов возможно снижение способности выносить суждения, а также уменьшение способности к выполнению быстрых и точно координированных двигательных функций.

Противопоказания

Велафакс не применяют при таких состояниях:

  • Непереносимость венлафаксина и прочих компонентов таблеток.
  • Терапия ингибиторами моноаминооксидазы.
  • Выраженные изменения функций почек (показатели фильтрации не превышают 10 мл/мин) и печени.

Велафакс не применяют для лечения детей до 18 лет.

Важно соблюдать осторожность при назначении таблеток Велафакс пациентам с такими состояниями:

  • Нестабильная стенокардия.
  • Инфаркт миокарда в недавнем анамнезе.
  • Тахикардия.
  • Артериальная гипертензия.
  • Повышенное внутриглазное давление.
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Судорожный синдром в анамнезе.
  • Маниакальные состояния в анамнезе.
  • Низкая масса тела (венлафаксин может провоцировать снижение массы тела).
  • Склонность к развитию кровоизлияний в кожный покров и слизистые оболочки.

Беременность

Велафакс не применяют в период беременности, а также при подозрении на беременность. До начала терапии рекомендуется исключить беременность, а в период терапии использовать надежную контрацепцию. В редких случаях (исключительно по решению специалиста) Велафакс может быть назначен во время беременности, при этом обязательным условием является оценка рисков и ожидаемой пользы. При использовании венлафаксина на поздних сроках беременности нельзя исключать риск появления синдрома отмены у новорожденного.

Венлафаксин и его производное определяется в грудном молоке, запрещено грудное вскармливание на фоне терапии матери венлафаксином. Если избежать назначения таблеток Велафакс в период лактации нельзя – следует обсудить вопрос о завершении грудного вскармливания и переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Запрещена сочетанная терапия венлафаксином и ингибиторами моноаминооксидазы. Следует учитывать, что начинать терапию венлафаксином можно не ранее, чем спустя 14 дней после отмены ингибиторов моноаминооксидазы (при использовании обратимых ингибиторов моноаминооксидазы данный срок может быть уменьшен до 24 часов), а прием препаратов, ингибирующих моноаминооксидазу, можно начинать не ранее, чем спустя 7 дней после завершения терапии венлафаксином.

Не отмечается клинически значимого влияния венлафаксина на фармакокинетический профиль препаратов лития.

Велафакс повышает сывороточные уровни галоперидола при сочетанном применении, что может приводить к усилению эффекта последнего.

Велафакс не оказывает влияния на фармакокинетический профиль имипрамина и диазепама, а также не влияет на психомоторное и психометрическое влияние диазепама.

Велафакс может приводить к увеличению уровней клозапина в сыворотке и повышению рисков нежелательных явлений.

Велафакс увеличивает AUC рисперидона, однако фармакокинетический профиль суммы рисперидона и его активного компонента значительно не изменяется.

Венлафаксин усиливает действие этилового спирта на ЦНС.

Необходимо соблюдать осторожность, если пациенту необходим одновременный прием венлафаксина и проведение электросудорожной терапии (подобные взаимодействия не были исследованы).

Лекарственные препараты, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450 (в частности CYP2 D9), не приводят к значительному изменению эффективности венлафаксина, однако приводят к изменению соотношения неизменного вещества и активного метаболита в сыворотке. Учитывая, что суммарный эффект не изменяется, корректировать дозу венлафаксина при сочетанном приеме с препаратами, влияющими на изофермент CYP2 D9, не требуется.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении венлафаксина сочетано с препаратами, одновременно ингибирующими/индуцирующими CYP2 D9 и CYP3 А4 (подобные взаимодействия не были исследованы).

Венлафаксин не оказывает значительного влияния на цитохром Р450 и не влияет на фармакокинетический профиль препаратов, метаболизм которых проходит с участием данного цитохрома.

Циметидин при сочетанном применении с препаратом Велафакс приводит к угнетению метаболизма венлафаксина при первом прохождении через печень. У пациентов возможно незначительное увеличение общей активности венлафаксина и его основного метаболита при подобной комбинации.

Велафакс может потенцировать антикоагулянтное действие варфарина.

Венлафаксин при одновременном приеме уменьшает AUC и пиковые уровни индинавира (на 28% и 36% соответственно), однако клиническое значение данного влияния не изучено.

Передозировка

При передозировке таблеток Велафакс у пациентов могут регистрироваться изменения ЭКГ (блокада ножки пучка Гиса, увеличение интервала QT, расширение комплекса QRS), желудочковая тахикардия, синусовая тахикардия, гипотензия, брадикардия, изменение сознания, судорожные состояния.

При передозировке венлафаксина (на фоне приема сочетано с прочими психотропными препаратами или этиловым спиртом) в единичных случаях регистрировался летальный исход.

При передозировке венлафаксина показано проведение симптоматического лечения, а также постоянный мониторинг дыхательной функции и кровообращения.

Для уменьшения кишечной абсорбции венлафаксина (в период до 1 часа после приема завышенной дозы) рекомендуется назначения абсорбентов. Промывание желудка и индукция рвоты не рекомендованы (в связи с риском аспирации). При проведении диализа венлафаксин и его активный метаболит не выводятся.

Форма выпуска

Таблетки Велафакс по 14 штук в блистерных пластинах, в пачке 2 или 4 блистера.

Условия хранения

Велафакс хранят в местах, к которым не имеют доступа дети. Специальный температурный режим для хранения таблеток Велафакс не требуется.

Срок годности – 2 года.

Синонимы

Велаксин, Венлаксор, Венлафаксин, Венсуэрт, Дапфикс, Эфевелон.

Велафакс

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Велафакс – это препарат-антидепрессант.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Велафакса

Применяется для устранения депрессий, имеющих различную природу, а помимо этого тревожных нарушений генерализованного и социального характера.

[1], [2]

Форма выпуска

Выпуск происходит в капсулах, по 10 штук внутри блистерной упаковки. В пачке – по 3 таких блистера. Также в блистерной пластинке может содержаться 14 капсул – в этом случае в коробке будет 2 блистерных упаковки.

[3], [4]

Фармакодинамика

Химическую основу этого препарата нельзя отнести ни к одной из ныне известных категорий антидепрессантов.

Воздействие медикамента обусловлено потенцированием нейротрансмиттерной активности внутри НС. Вещество являет собой мощный ИОЗС/ИОЗН.

Венлафаксин вместе со своим продуктом метаболизма слабо блокирует обратный нейронный захват дофаминов. Эти элементы обладают аналогичной эффективностью при влиянии на процессы обратного нейротрансмиттерного захвата, а кроме того угнетают β-адренергические проявления.

Фармакокинетика

Показатели абсорбции действующего элемента при употреблении однократной порции ЛС составляют 92%. Уровень биодоступности равен 45%.

При пероральном применении пиковые значения действующего элемента препарата и его продукта метаболизма внутри плазмы отмечаются по прошествии приблизительно (соответственно) 6-ти и 8-ми часов. Скорость абсорбции более медленная, чем скорость выведения. Срок полураспада активного элемента – примерно 15 часов.

Уровень плазменного синтеза венлафаксина с белками составляет 27%, а его продукта метаболизма – 30%. Приём ЛС вместе с пищей не изменяет уровень Cmax и показатели абсорбции.

Активный элемент со своими продуктами распада экскретируется в основном при помощи почек. Небольшая нерастворимая частица капсульных микросфер экскретируется с фекалиями.

При недостаточности почек/печени срок полураспада продлевается.

[5], [6], [7], [8]

Использование Велафакса во время беременности

Запрещено назначать Велафакс беременным женщинам.

Противопоказания

  • расстройства в работе печени/почек в тяжёлой степени;
  • лактационный период;
  • наличие непереносимости в отношении элементов лекарства;
  • возраст моложе 18-ти лет.

Осторожность требуется при применении:

  • людям, недавно перенесшим инфаркт миокарда;
  • лицам с повышенными значениями АД;
  • больным с наличием в анамнезе судорог;
  • людям с глаукомой закрытоугольного характера;
  • людям с предрасположенностью к развитию кровотечений в области слизистых и кожи;
  • пациентам с нестабильной формой тахикардии либо стенокардии;
  • больным с увеличенными показателями ВГД;
  • лицам с наличием в анамнезе маниакальных состояний;
  • больным с малым весом.

[9]

Побочные действия Велафакса

По большей части побочные признаки медикамента определяются размером дозировки. В случае длительного терапевтического курса частота и выраженность большей части из них снижается. Потребности в отмене проводимой терапии нет.

Использование Велафакса может спровоцировать появление таких негативных последствий:

  • ощущение слабости, озноб, головные боли, усиленная утомляемость, абдоминальные боли и увеличение температуры;
  • признаки со стороны ЦНС: ощущение сильного возбуждения, а кроме того тревоги, спутанности сознания и сонливости. Также появляется головокружение, апатия, парестезии, бессонница, странные сны, галлюцинации и миоклонус. Может наблюдаться усиление тонуса мышц;
  • нарушения в работе органов чувств: зрительные и вкусовые расстройства, ощущение ушного шума, расстройство аккомодации, а также мидриаз;
  • симптомы на коже: высыпания, проявления фоточувствительности, гипергидроз, зуд, ангионевротический отёк, сыпь макулопапулезного характера и крапивница;
  • расстройства метаболических процессов: повышение сывороточных показателей холестерина, развитие гипонатриемии, уменьшение веса, проблемы с лабораторными пробами относительно печеночной деятельности, а кроме того синдром недостаточного выделения элемента АДГ;
  • проблемы с работой ЖКТ: тошнота, запор, притупление ощущения голода, рвота, излечимое увеличение активности действия печеночных энзимов, а помимо этого бруксизм;
  • нарушения функции ССС: учащение ритма сердцебиения, тахикардия, повышение уровня АД, расширение кровеносных сосудов, обмороки, а также ортостатический коллапс;
  • расстройства в работе кроветворной системы: появление кровоизлияний в область слизистых и кожи;
  • поражения урогенитальной системы: развитие аноргазмии, нарушений эякуляции либо эрекции, а также меноррагии, а кроме того снижение либидо, задержка мочеиспускания и расстройство менструального цикла;
  • проблемы с функцией ОДА: возникновение спазмов в мышцах, развитие миалгии либо артралгии.

Изредка отмечаются такие симптомы:

  • развитие гипомании, панкреатита, расстройств речи, мании, атаксии, кровотечений в области ЖКТ, а кроме того приступов судорог;
  • реакции, схожие с нейролептическим синдромом злокачественного характера;
  • развитие экстрапирамидных нарушений, серотонинергического синдрома, состояния бреда, дискинезии в поздней стадии, а кроме того акатизии либо психомоторного возбуждения;
  • возможна пролонгация показателей QT-интервала, аритмия, а помимо этого фибрилляция сердца;
  • отмечается продление периода кровотечения, развитие нейтро-, тромбоцито- или панцитопении, а кроме того апластической формы анемии и агранулоцитоза;
  • появление полиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, а также алопеции;
  • может развиваться гепатит, рабдомиолиз либо галакторея, а помимо этого повышаться показатель пролактина.

При выполненной слишком резко отмене лекарства либо резком снижении размера порции может наблюдаться рвота, ощущение сильного беспокойства либо чрезмерной утомляемости, а кроме этого головные боли, понос, сухость ротовой слизистой, ощущение сонливости либо дезориентации. Могут появляться головокружения, парестезии, анорексия, гипергидроз, тошнота, гипомания, бессонница и ощущение тревоги.

В связи с риском возникновения таких осложнений необходимо уменьшать размер порции препарата постепенно. Длительность периода, при котором происходит снижение дозировки, определяется индивидуальными характеристиками: особенностями патологии, размерами порций медикамента, а кроме этого продолжительностью медикаментозного курса.

[10], [11], [12]

Способ применения и дозы

Препарат требуется принимать вместе с едой, при этом запивая употребляемые капсулы простой водой. Запрещено разжёвывать, крошить либо растворять лекарство. Вся дневная порция принимается за 1 раз, с утра либо вечером. Выполнять приём следует ежедневно в одинаковое время дня.

Для устранения депрессии требуется принимать за день 75 мг препарата.

Если требуется приём более высоких дозировок, следует начинать с порции, составляющей 150 мг. Размер суточной дозы повышают на 37,5-75 мг с промежутками, составляющими минимум 2 недели. Врачи рекомендуют принимать максимум 225 мг препарата при депрессии, имеющей умеренную степень тяжести. Если наблюдается сильно выраженная форма депрессии, необходимо принимать по 350 мг Велафакса. По достижении требуемого результата нужно постепенно снизить размер дозы к минимальной эффективной в любом из случаев. Следует учитывать, что чем более высока употребляемая порция, тем выше и риск возникновения побочных симптомов.

Депрессивные эпизоды, имеющие острую форму, требуется лечить минимум 6 месяцев.

Порции, которые используются для профилактики развития рецидива болезни, аналогичны применяемым при лечении лиц с первичными приступами. Больного необходимо минимум 1 раз за 3 месяца обследовать на предмет эффективности проводимой терапии.

Если наблюдаются тревожные нарушения социального либо генерализованного характера, нужно употреблять однократно за сутки по 75 мг вещества. По прошествии максимум 2-х недель должно наблюдаться улучшение состояния. При отсутствии эффекта требуется увеличить порцию до 150-ти мг.

Лицам с недостаточностью почек при скорости фильтрации клубочков, составляющей 10-30 мл/минута, необходимо снизить размер дозы наполовину. При показателях скорости фильтрации клубочков меньше 10-ти мл/минута не желательно принимать лекарство, потому как нет достаточного количества сведений о проведении лечения у этой группы лечащихся.

При умеренной степени тяжести недостаточности печени рекомендуется наполовину уменьшить порцию ЛС. Если принимаемые дозы повышаются, необходимо, чтобы пациент постоянно оставался под наблюдением врачей.

Пожилым людям медикамент назначается осторожно. Размер порции должен оставаться в пределах минимально эффективных границ. Если дозу повышают, нужно, чтобы состояние больного постоянно контролировали медики.

При употреблении ЛС в больших порциях в течение 1,5 месяцев рекомендуется уменьшать дозировку постепенно, делая это в период минимум 2-х недель. Общая длительность срока, на протяжении которого порцию снижают, подбирается индивидуально.

[13], [14], [15]

Оцените статью
Добавить комментарий