Династат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

Династат применяют для купирования острого болевого синдрома.
Препарат назначают пациентам в до- и послеоперационном периоде в качестве анальгетического средства и средства, позволяющего снизить дозу наркотических анальгетиков.

Династат применяют для купирования острого болевого синдрома.
Препарат назначают пациентам в до- и послеоперационном периоде в качестве анальгетического средства и средства, позволяющего снизить дозу наркотических анальгетиков.

ДИНАСТАТ

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения

вспомогательные вещества : натрия фосфат безводный

Фармакокинетика

После внутримышечного или внутривенного введения парекоксиб быстро метаболизируется до вальдекоксиба, являющегося фармакологически активным компонентом, в результате ферментного гидролиза в печени.

Всасывание: после внутривенного введения препарата в диапазоне доз 20, 50 и 80 мг в сутки изменения таких фармакокинетических показателей вальдекоксиба как площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и максимальная концентрация (Cmax) носят линейный характер. Равновесные концентрации вальдекоксиба в плазме крови при введении препарата 2 раза в сутки достигаются в течение 4 суток.

После однократного введения Династата в дозе 20 мг Cmax вальдекоксиба достигается в течение примерно 1 часа – для внутримышечного введения, 30 минут – для внутривенной инъекции. После внутримышечного и внутривенного введения вальдекоксиба значения AUC и Cmax сходны.

Распределение: после внутривенного введения объем распределения вальдекоксиба составляет приблизительно 55 литров. При концентрациях, достигающихся путем применения максимальной рекомендованной дозы (80 мг в сутки), связь с белками плазмы составляет примерно 98%. Вальдекоксиб преимущественно накапливается в эритроцитах в отличие от парекоксиба.

Метаболизм: период полувыведения (T1/2) вальдекоксиба из плазмы составляет около 22 минут. Парекоксиб быстро и практически полностью превращается в вальдекоксиб и пропионовую кислоту. Выведение вальдекоксиба происходит путем интенсивного метаболизма в печени по многим путям, включая метаболизм с участием изоферментов цитохрома P450 CYP3A4 и CYP2C9, а также путем CYP-независимого глюкуронидирования (примерно 20%) сульфонамидного составляющего. Обнаруживающийся в плазме гидроксилированный метаболит вальдекоксиба проявляет активность в качестве ингибитора ЦОГ-2. На его долю приходится приблизительно 10% концентрации вальдекоксиба; он практически не оказывает значимого клинического влияния после введения терапевтических доз парекоксиба натрия, в связи с тем, что концентрация этого метаболита низка.

Выведение: вальдекоксиб выводится путем метаболического превращения в печени, и лишь менее 5% выделяется в неизмененном виде с мочой. Примерно 70% дозы препарата выводится с мочой в форме неактивных метаболитов, неизменного парекоксиба в моче не обнаруживается, а в кале он проявляется только в следовых количествах.

Плазматический клиренс (CLp) для вальдекоксиба составляет около 6 л/час. После внутримышечного и внутривенного введения парекоксиба натрия T1/2 вальдекоксиба составляет приблизительно 8 часов. У пожилых пациентов концентрация вальдекоксиба в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых, вследствие того, что у них снижен клиренс вальдекоксиба. Равновесная концентрация вальдекоксиба в плазме на 16% ниже у пожилых мужчин, чем у пожилых женщин.

Выведение: вальдекоксиб выводится путем метаболического превращения в печени, и лишь менее 5% выделяется в неизмененном виде с мочой. Примерно 70% дозы препарата выводится с мочой в форме неактивных метаболитов, неизменного парекоксиба в моче не обнаруживается, а в кале он проявляется только в следовых количествах.

Противопоказания к применению препарата Династат

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Пациенты с аллергическими реакциями на сульфонамиди. Указания в анамнезе на бронхоспазм, острый ринит, полипы носа, ангионевротический отек, крапивницу или аллергические реакции, развившиеся на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. III триместр беременности и период кормления грудью; обезболивание после аорто-коронарного шунтирования. Данные о применении Династата для лечения детей в возрасте до 18 лет отсутствуют.

С осторожностью назначают Династат пациентам с выраженным обезвоживанием. Целесообразно сначала провести регидратацию таких пациентов, а уже потом начинать лечение. У пациентов с цереброваскулярной патологией в анамнезе существует повышенный риск развития побочных эффектов при лечении препаратом. Инъекции Династата могут маскировать проявления лихорадки. Данных относительно применения Династата у беременных (в том числе рожениц) нет. Применение ингибиторов простагландинсинтетазы может приводить к преждевременному закрытию артериального протока или снижению активности сокращений матки, поэтому Династат не следует применять в III триместр беременности. Династат не следует применять при беременности вообще, если только потенциальная польза от применения препарата не превышает возможный риск для плода. Применение Династата в период кормления грудью не рекомендуется (если кормление во время лечения не прекращают). Парекоксиб, вальдекоксиб и его активные метаболиты выделяются с грудным молоком у самок крыс. Неизвестно, выделяются ли эти вещества с грудным молоком у человека. Влияние Династата на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами не исследовалось.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥1% и ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, беспокойство, бессонница, гипестезия.

Со стороны органов чувств: иногда — боль в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: часто — постэкстракционный луночковый альвеолит, запор, метеоризм, диспепсия; иногда — сухость во рту, язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение активности АЛТ и ACT; редко — гепатит.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня креатинина, гипокалиемия; иногда — гипергликемия, повышение уровня азота мочевины в крови.

Со стороны дыхательной системы: часто — дыхательная недостаточность; иногда — фарингит.

Дерматологические реакции: часто — усиление потоотделения, зуд; иногда — сыпь, послеоперационные осложнения в месте раны (замедление заживления раны);

Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — артралгия.

Со стороны системы кроветворения: иногда — тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — олигурия; редко — острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: редко — анафилактический шок, бронхоспазм; на фоне применения вальдекоксиба отмечались ангионевротический отек, анафилактические реакции, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (эти реакции также не исключены и на фоне приема парекоксиба).

Прочие: часто — боль в спине, периферические отеки, послеоперационная анемия, экхимозы; иногда — астения.

Местные реакции: иногда — боль в месте введения, патологическое отделяемое из дренажа, установленного после операции, сопровождавшейся рассечением грудины, раневая инфекция ( в т.ч. при операциях аорто-коронарного шунтирования).

Указанные редкие серьезные побочные эффекты отмечались на фоне приема НПВC и также не могут быть полностью исключены для Династата.

Для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей препарат вводят в дозе 40 мг в/в или в/м (предпочтительнее в/в) за 45–30 мин до хирургического вмешательства. Для поддержания анальгезии может потребоваться повторное послеоперационное введение препарата по схеме, описанной для лечения острой боли.

Показания к применению

  • острая боль;
  • послеоперационная боль (для ее предотвращения или уменьшения);
  • потребность в приеме опиоидных анальгетиков (для ее уменьшения).

Приготовленный из лиофилизата раствор вводят в/в или в/м, однократно или в виде регулярных повторных инъекций.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Династата – лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (д/и): пористая масса рассыпчатая или спрессованная в таблетку, от почти белого до белого цвета, в комплекте с растворителем в виде прозрачного бесцветного раствора (лиофилизат во флаконах по 20 мг в комплекте с растворителем в ампулах по 1 мл, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 комплектов; лиофилизат во флаконах по 40 мг в комплекте с растворителем в ампулах по 2 мл, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 комплектов).

В 1 флаконе с лиофилизатом содержится:

  • действующее вещество: парекоксиб (в форме натриевой соли) – 20 или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия гидрофосфата гептагидрат (sodium hydrogen phosphate heptahydrate), фосфорная кислота/натрия гидроксид – в количестве, необходимом для поддержания уровня рН.

В 1 ампуле с растворителем содержится раствор NaCl (натрия хлорид) 0,9% – 1 или 2 мл соответственно.

  • действующее вещество: парекоксиб (в форме натриевой соли) – 20 или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия гидрофосфата гептагидрат (sodium hydrogen phosphate heptahydrate), фосфорная кислота/натрия гидроксид – в количестве, необходимом для поддержания уровня рН.

Династат

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Лечение и профилактика острой боли: рекомендованная доза – 40 мг в/в (болюсно, или непосредственно в вену, или же в трубку установленной ранее системы для в/в инфузий) или в/м (медленно и глубоко в мышцу); при необходимости можно повторять введение каждые 6-12 ч по 20-40 мг, при этом суточная доза должна не превышать 80 мг.

Фармакологическое действие

Препарат ингибирует циклооксигеназы формы 2. Активным действующим веществом Династата является парекоксиб — при взаимодействии с водой который образует вещество вальдекоксиб, который принимает участие в синтезе простагландинов.

За счет избирательного воздействия на циклооксигеназы-2 и отсутствию влияния на циклооксигеназы-1 частота образований язвенных поражений, эндоскопически подтвержденных, а также эрозивных проявлений органов желудочно-кишечного тракта при применении Династата меньше, чем после приема неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов.

Династат имеет выраженный анальгетический, антипиретический, обезболивающий эффект. Терапевтическое влияние развивается в течение семи минут после введения или приема. Максимальный эффект достигается через два часа. Анальгетическое действие препарата может сохраняться от шести до двенадцати часов, в зависимости от особенностей организма и тяжести течения болезни.

Читайте также:  Как избавиться от розацеа на лице? Как вылечить розацеа быстро

Метаболизация парекоксиба происходит преимущественно в печени. Связь с плазменными белками для вальдекоксиба составляет 98%. В отличие от парекоксиба, вальдекоксиб способен проникать в эритроциты. Вывод вальдекоксиба производится почками. Полувыведение происходит спустя 8 часов после приема препарата.

Вспомогательными элеентами в лиофизилате являются: гидроксид натрия, кислота фосфорная, гидрофосфат гептагидрат натрия. В состав растворителя входит води и хлорид натрия.

Биострепта супп, рект, N6

  • В упаковке: 6 суппозиториев
  • Форма выпуска: ректальные суппозитории
  • Производитель: Biomed
  • Действующее вещество: комбинация Стрептокиназы (15000МЕ) и Стрептодорназы (1250МЕ)
  • Срок годности: до
  • Доставим: Завтра
  • Забрать из аптеки: уточняйте

г. Самара, ул. 22 Партсъезда, 207
Заказывайте по телефону: +7 (846) 300-45-92
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

состав

действующее вещество: 1 флакон содержит 40 мг парекоксиба в виде 42,36 мг парекоксиба натрия

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный (двухосновной натрий фосфат); растворитель: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска:

Показания

  • Подавить острую боль;
  • Остановить воспаление;
  • Купировать постоперационный болевой синдром;
  • Снизить применение наркотических анальгетиков.

Применение Династата приводит к развитию побочных реакций. Нежелательные проявления описаны в инструкции. Чаще всего возникают:

Династат (Dynastat) – инструкция по применению

Международное наименованиеdynastat

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде пористой массы или таблетки белого или почти белого цвета; приложенный растворитель – прозрачный бесцветный раствор. 1 флакон содержит парекоксиба (в форме натриевой соли) 20 мг. 1 мл готового раствора содержит парекоксиба (в форме натриевой соли) 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата гептагидрат, фосфорная кислота и/или натрия гидроксид (для поддержания уровня рН).

Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% – 1 мл.

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.
Флаконы (3) в комплекте с растворителем (амп. 3 шт.) – пачки картонные.
Флаконы (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) – пачки картонные.
Флаконы (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде пористой массы или таблетки белого или почти белого цвета; приложенный растворитель – прозрачный бесцветный раствор. 1 флакон содержит парекоксиба (в форме натриевой соли) 40 мг. 1 мл готового раствора содержит парекоксиба (в форме натриевой соли) 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата гептагидрат, фосфорная кислота и/или натрия гидроксид (для поддержания уровня рН).

Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% – 2 мл.

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.
Флаконы (3) в комплекте с растворителем (амп. 3 шт.) – пачки картонные.
Флаконы (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) – пачки картонные.
Флаконы (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

НПВП, in vivo быстро гидролизуется с образованием вальдекоксиба, избирательно ингибирующего ЦОГ2 и тем самым снижающего образование Pg. Уменьшает проявление воспалительной реакции и чувствительность болевых рецепторов.

Практически не оказывает влияния на ЦОГ1 и зависящие от нее физиологические процессы в тканях (в т.ч. в слизистой оболочке желудка и кишечника), не влияет на функцию тромбоцитов. После однократной дозы анальгетический эффект наступает через 7-14 мин, клинически значимая анальгезия отмечается через 23-39 мин; максимальный эффект достигается в течение 2 ч.

Длительность анальгезирующего эффекта зависит от дозы и интенсивности боли и составляет 7-24 ч и более. По сравнению с “неселективными” НПВП обладает значительно меньшим ульцерогенным эффектом.

Фармакокинетика

После в/в или в/м введения парекоксиб в результате ферментного гидролиза в печени быстро метаболизируется до вальдекоксиба, являющегося фармакологически активным компонентом.

Всасывание. После в/в введения Династата в диапазоне доз 20, 50 и 80 мг/ сут изменения таких фармакокинетических показателей вальдекоксиба как AUC и Cmax носят линейный характер. После однократного в/в или в/м введения парекоксиба натрия в дозе 20 мг Cmax вальдекоксиба достигается приблизительно через 30 мин и 1 ч соответственно. Значения AUC и Cmax вальдекоксиба сходны после в/в и в/м введения.

Распределение. CSS вальдекоксиба в плазме при введении 2 раза в сутки достигаются в течение 4 сут . Объем распределения вальдекоксиба после в/в введения составляет приблизительно 55 л.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 98% при концентрациях, которые достигаются при применении максимальной дозы (80 мг/ сут ).

Вальдекоксиб, но не парекоксиб, преимущественно накапливается в эритроцитах.

Метаболизм. Парекоксиб быстро и почти полностью превращается в вальдекоксиб и пропионовую кислоту, при этом T1/2 вальдекоксиба из плазмы составляет примерно 22 мин. Интенсивно метаболизируется в печени по многим путям, включая метаболизм с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 , а также путем CYP-независимого глюкуронирования (примерно 20%) сульфонамидного составляющего. В плазме обнаруживается гидроксилированный метаболит вальдекоксиба, который проявляет активность в качестве ингибитора ЦОГ -2. На его долю приходится приблизительно 10% концентрации вальдекоксиба; в связи с тем, что концентрация этого метаболита низка, можно считать, что он не оказывает значимого клинического влияния после введения терапевтических доз парекоксиба натрия.

Выведение. Вальдекоксиб выводится путем метаболического превращения в печени, и лишь менее 5% вальдекоксиба в неизмененном виде выводится с мочой. Неизмененного парекоксиба в моче не обнаруживается, а в кале он обнаруживается лишь в следовых количествах. Примерно 70% дозы выделяется с мочой в форме неактивных метаболитов. Плазматический Cl для вальдекоксиба составляет около 6 л/ч. После в/в или в/м введения парекоксиба натрия T1/2 вальдекоксиба — около 8 ч. Препарат не выводится при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отмечено, что у пациентов пожилого возраста клиренс вальдекоксиба снижен, поэтому концентрация вальдекоксиба в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых. CSS вальдекоксиба в плазме на 16% выше у женщин, чем у мужчин пожилого возраста.

У пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести при введении 20 мг Династата в/в парекоксиб быстро выводится из плазмы. Поскольку для вальдекоксиба почки не играют существенной роли в выведении, и, следовательно, состояние их функции не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата, не выявляется изменения клиренса вальдекоксиба даже у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

При поражениях печени средней тяжести не отмечается снижения скорости и степени превращения парекоксиба в вальдекоксиб. Поскольку у таких пациентов воздействие вальдекоксиба усиливается более чем в 2 раза (на 130%), необходимо снижение дозировки.

Показания к применению Династата

– для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей;

– для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках.

Режим дозирования и способ применения

Династат может назначаться в/в или в/м как однократно, так и виде регулярных повторных инъекций или по мере необходимости. После начала терапии доза должна корректироваться в зависимости от реакции пациента. Имеется опыт применения препарата в течение 7 дней.

При острой боли рекомендуемая разовая начальная доза составляет 40 мг для в/в или в/м введения. Затем, при необходимости, можно продолжать введение каждые 6-12 ч по 20-40 мг; при этом суточная доза не должна превышать 80 мг.

В/в болюсная инъекция может производиться непосредственно в вену или же в трубку установленной заранее системы для в/в инфузий. В/м введение следует производить медленно и глубоко в мышцу.

Для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей препарат вводят в дозе 40 мг в/в или в/м (предпочтительнее в/в) за 45-30 мин до хирургического вмешательства. Для поддержания анальгезии может потребоваться повторное послеоперационное введение препарата по схеме, описанной для лечения острой боли.

Для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках Династат можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками по схеме, описанной для лечения острой боли. Суточная потребность в опиоидах снижается на 20-40% в случае их одновременного назначения. Оптимальный эффект достигается, когда Династат вводят перед введением опиоидов.

Пациентам пожилого возраста корректировки дозы, как правило, не требуется. Однако у пожилых пациентов с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с введения половины рекомендованной дозы; при этом максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Пациентам с незначительно выраженным нарушением функции печени корректировки дозы обычно не требуется. Пациентам с нарушением функции печени средней тяжести препарат следует назначать с осторожностью, введение начинать с половины рекомендованной дозы, а максимальную суточную дозу следует снизить до 40 мг. Опыт применения Династата у пациентов с тяжелыми поражениями печени отсутствует; потому назначение препарата таким пациентам не рекомендуется.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 30 кг/м 2 .

Пациентам, получающим терапию флуконазолом, Династат следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе. При совместном назначении с кетоконазолом корректировки дозы не требуется.

Следует осуществлять тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке после начала терапии Династатом или после изменения режима его дозирования у пациентов, получающих терапию литием.

Из-за недостаточного воздействия на функцию тромбоцитов парекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Использование в педиатрии

Нет опыта применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет.

Читайте также:  Ингаляции с Лазолваном при беременности — применения и противопоказания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В период лечения возможно возникновение головокружения, сонливости и беспокойства, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Однократные дозы до 200 мг парекоксиба вводились в/в здоровым добровольцам без возникновения клинически значимых побочных эффектов. Парекоксиб в дозе 50 мг вводился в/в 2 раза/сут (100 мг/сут) в течение 7 дней при этом не выявлялось признаков токсичности.

Данные о клинической симптоматике передозировки отсутствуют.

В случае подозрения на передозировку препарата Династат показано симптоматическое лечение. Диализ вряд ли будет эффективен для выведения препарата, поскольку парекоксиб характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Династат при одновременном применении может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Совместное применение препарата Династат с варфарином вызывает небольшое увеличение AUC варфарина, а также протромбинового времени.

При одновременном применении Династата с флуконазолом (ингибитор CYP2C9) значение AUC парекоксиба в плазме увеличивается на 62%, с кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) – на 38%.

Вальдекоксиб (активный метаболит парекоксиба) вызывает значительное уменьшение сывороточного (25%) и почечного (30%) клиренса лития и как результат – увеличение на 34% AUC лития в сыворотке.

Метаболизм вальдекоксиба может увеличиваться при его одновременном назначении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин или дексаметазон).

При одновременном применении Династата концентрация декстрометорфана (субстрата CYP2D6) в плазме увеличивается в 3 раза. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Династата и препаратов, метаболизм которых осуществляется преимущественно с участием изофермента CYP2D6, и которые характеризуются узким терапевтическим индексом (флекаинид, пропафенон, метопролол).

Не отмечается клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между парекоксибом и назначенными в/в или внутрь мидазоламом, гепарином, пропофолом, фентанилом или алфентанилом.

Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между вальдекоксибом и глибенкламидом (глибуридом), метотрексатом, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/норэтиндрон).

Нет фактов свидетельствующих о взаимодействии парекоксиба и ингаляционных анестетиков, таких как закись азота и изофлуран.

Парекоксиб не влияет на антитромботическое действие ацетилсалициловой кислоты.

Одновременное назначение с налоксоном не оказывает влияния на выраженность анальгезирующего эффекта вальдекоксиба, поэтому предполагается, что одновременное назначение с опиоидными анальгетиками не вызывает увеличения седативного эффекта и дополнительного угнетения дыхательного центра.

НПВП могут снижать эффективность фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов.

При одновременном применении НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливается нефротоксическое действие последних.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Применение препарата Династат только по назначению врача, описание дано для справки!

Правила питания для тех, кто работает в ночную смену

Из-за недостаточного воздействия на функцию тромбоцитов парекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания

Лекарство назначается при наличии следующих показаний: – внезапная боль; – профилактика и облегчение боли после операции; – сокращение дозы опиоидных анальгетиков. Уточнить наличие, стоимость, возможность доставки и другие вопросы, связанные с приобретением лекарства Династат в Москве можно у консультанта по телефону или через интернет.

Препарат не назначают при аллергии на любой из компонентов, детям до 18 лет, женщинам в период грудного вскармливания, беременным в 3 триместре. Противопоказаниями к назначению также служат: – аллергия на сульфонамиды, ацетилсалициловую кислоту, другие НПВП (в т.ч. избирательные ингибиторы ЦОГ-2); – явная печеночная недостаточность; – острые эрозивно-язвенные болезни органов ЖКТ; – 3-4 функциональный класс ХСН. Прием Династата допускается с соблюдением осторожности при АКШ, задержке жидкости (состояниях вызванных ею либо усугубляющихся из-за нее), обезвоживании, эрозивно-язвенных заболеваниях органов пищеварения в прошлом, воспалении кишечника, проведении хирургических вмешательств на органах мочеполовой системы у мужчин, мочевой системы у женщин или ЖКТ, почечной недостаточности средней и тяжелой степени. Беременным в 1-2 триместрах Династат назначается только, если ожидаемая польза для женщины выше, чем вероятный риск для будущего ребенка. Прием его в 3 триместре может уменьшить сократительную способность матки и вызвать закрытие Боталлова протока раньше времени.

Династат (Dynastat)

Наименование: Династат (Dynastat)

Форма выпуска, состав и пачка

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде пористой массы или таблетки белого или почти белого цвета; приложенный растворитель – прозрачный бесцветный раствор. 1 фл. 1 мл готового р-ра парекоксиб (в форме натриевой соли) 20 мг 20 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата гептагидрат, фосфорная кислота и/или натрия гидроксид (для поддержания уровня рН).

Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% – 1 мл. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде пористой массы или таблетки белого или почти белого цвета; приложенный растворитель – прозрачный бесцветный раствор. 1 фл. 1 мл готового р-ра парекоксиб (в форме натриевой соли) 40 мг 20 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата гептагидрат, фосфорная кислота и/или натрия гидроксид (для поддержания уровня рН). Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% – 2 мл.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2. Фармакологическое действие НПВП. Селективный ингибитор ЦОГ-2. После введения продукта Династат его действующее вещество парекоксиб быстро гидролизуется с образованием вальдекоксиба. Механизм действия вальдекоксиба связан с ингибированием синтеза простагландинов с участием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Вальдекоксиб действует как избирательный ингибитор ЦОГ-2 в отношении простагландинов как периферического, так и центрального действия; при всем этом он не ингибирует ЦОГ-1 и практически не дает воздействия на зависящие от ЦОГ-1 физиологические процессы в тканях, особо в слизистой оболочке желудка и кишечника, также не дает воздействия на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. Благодаря избирательному действию на ЦОГ-2 и отсутствию влияния на ЦОГ-1 частота образования эндоскопически подтвержденных язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки при использовании Династата ниже, чем на фоне неселективных НПВП.

После в/в или в/м введения парекоксиб в результате ферментного гидролиза в печени быстро метаболизируется до вальдекоксиба, являющегося фармакологически активным компонентом.

После в/в введения Династата в диапазоне доз 20, 50 и 80 мг/сут изменения таких фармакокинетических показателей вальдекоксиба как AUC и Cmax носят линейный характер. После единоразового в/в или в/м введения парекоксиба натрия в дозе 20 мг Cmax вальдекоксиба достигается примерно через 30 мин и 1 ч соответственно. Значения AUC и Cmax вальдекоксиба сходны в последствии в/в и в/м введения.

Css вальдекоксиба в плазме при введении 2 раза/сут достигаются на протяжении 4 суток. Vd вальдекоксиба в последствии в/в введения составляет примерно 55 л. Связывание с белками плазмы составляет примерно 98% при концентрациях, которые достигаются при использовании максимальной дозы (80 мг/сут). Вальдекоксиб, но не парекоксиб, преимущественно накапливается в эритроцитах.

Парекоксиб быстро и почти полностью превращается в вальдекоксиб и пропионовую кислоту при всем этом T1/2 вальдекоксиба из плазмы составляет примерно 22 мин. Интенсивно метаболизируется в печени по многим путям, включая метаболизм с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C9, также путем CYP-независимого глюкуронирования (примерно 20%) сульфонамидного составляющего.

В плазме обнаруживается гидроксилированный метаболит вальдекоксиба, который проявляет активность в качестве ингибитора ЦОГ-2. На его долю приходится примерно 10% концентрации вальдекоксиба; в связи с тем, что концентрация этого метаболита низка, можно считать, что он не оказывает значимого клинического влияния в последствии введения терапевтических доз парекоксиба натрия.

Вальдекоксиб выводится путем метаболического превращения в печени, и лишь менее 5% вальдекоксиба в неизмененном виде выводится с мочой. Неизмененного парекоксиба в моче не обнаруживается, а в кале он обнаруживается лишь в следовых количествах. Примерно 70% дозы выделяется с мочой в форме неактивных метаболитов. Плазматический клиренс для вальдекоксиба составляет в пределах 6 л/ч. После в/в или в/м введения парекоксиба натрия T1/2 вальдекоксиба составляет в пределах 8 ч. Препарат не выводится при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отмечено, что у больных пожилого возраста клиренс вальдекоксиба снижен, поэтому концентрация вальдекоксиба в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых. Css вальдекоксиба в плазме на 16% выше у женщин пожилого возраста, чем у мужчин пожилого возраста.

У больных с нарушениями функции почек различной степени тяжести при введении 20 мг Династата в/в парекоксиб быстро выводится из плазмы. Поскольку для вальдекоксиба почки не играют существенной роли в выведении, и, следовательно, состояние их функции не оказывает значимого влияния на фармакокинетику продукта, не выявляется изменения клиренса вальдекоксиба даже у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, также у больных, находящихся на гемодиализе.

При поражениях печени средней тяжести не отмечается снижения скорости и степени превращения парекоксиба в вальдекоксиб. Поскольку у таких больных воздействие вальдекоксиба усиливается более чем в 2 раза (на 130%), необходимо снижение дозировки.

Династат может назначаться в/в или в/м как единоразово, так и виде регулярных повторных инъекций или по мере надобности. После начала терапии доза обязана корректироваться в зависимости от реакции пациента. Имеется опыт применения продукта на протяжении 7 дней.

При острой боли рекомендуемая разовая начальная доза составляет 40 мг для в/в или в/м введения. Потом, при надобности, можно продолжать введение через 6-12 ч по 20-40 мг; при всем этом суточная доза не обязана превышать 80 мг. В/в болюсная инъекция может производиться непосредственно в вену или же в трубку установленной заранее системы для в/в инфузий. В/м введение надлежит производить медленно и глубоко в мышцу. Для предотвращения или уменьшения в последствииоперационных болей продукт вводят в дозе 40 мг в/в или в/м (предпочтительнее в/в) за 45-30 мин до хирургического вмешательства.

Читайте также:  Аквалор для горла для детей - инструкция по применению спрея, дозировки, состав, показания и противопоказания

Для поддержания анальгезии может потребоваться повторное в последствииоперационное введение продукта по схеме, описанной для лечения острой боли. Для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках Династат можно использовать в сочетании с опиоидными анальгетиками по схеме, описанной для лечения острой боли. Суточная потребность в опиоидах снижается на 20-40% в случае их одновременного назначения. Оптимальный эффект достигается, когда Династат вводят перед введением опиоидов. Пациентам пожилого возраста корректировки дозы, как правило, не требуется.

Однако у пожилых больных с массой тела менее 50 кг лечение надлежит начинать с введения половины рекомендованной дозы; при всем этом наибольшая суточная доза не обязана превышать 40 мг.

Пациентам с некординально выраженным нарушением функции печени корректировки дозы обычно не требуется.

Пациентам с нарушением функции печени средней тяжести продукт надлежит назначать с осторожностью, введение начинать с половины рекомендованной дозы, а максимальную суточную дозу надлежит снизить до 40 мг. Опыт применения Династата у больных с тяжелыми поражениями печени отсутствует; потому назначение продукта таким пациентам не рекомендуется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК Побочное действие

С осторожностью надлежит назначать продукт при проведении аорто-коронарного шунтирования, в случае задержки жидкости в организме (в т.ч. при состояниях возникающих или ухудшающихся из-за нее, включая хроническую сердечную недостаточность и артериальную гипертензию), при дегидратации, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе, воспалительных заболеваниях кишечника, при проведении операций на органах ЖКТ, урологических операций, при умеренно выраженной печеночной недостаточности, тяжелой почечной недостаточности.

Беременность и лактация

Нет опыта применения Династата при беременности. Династат надлежит использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение Династата противопоказано в III триместре беременности, поскольку из-за ингибирования синтеза простагландинов, он может вызывать снижение сократительной активности матки, также преждевременное закрытие Боталлова протока.

Неизвестно выделяется ли парекоксиб с грудным молоком, поэтому, принимая во внимание потенциальный риск развития побочных эффектов от парекоксиба у вскармливаемого малыша и учитывая важность продукта для матери, стоит оценить продолжать ли грудное вскармливание или начинать терапию Династатом, прервав вскармливание на время лечения.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с некординально выраженным нарушением функции печени корректировки дозы обычно не требуется. Пациентам с нарушением функции печени средней тяжести продукт надлежит назначать с осторожностью, введение начинать с половины рекомендованной дозы, а максимальную суточную дозу надлежит снизить до 40 мг. Опыт применения Династата у больных с тяжелыми поражениями печени отсутствует; потому назначение продукта таким пациентам не рекомендуется. Состояние больных с симптомами и/или признаками нарушения функции печени или тех, у которых тестированием выявлено отклонение функции печени, должно быть под тщательным наблюдением во время лечения Династатом.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК Особые указания

При лечении продуктом Династат отмечались случаи образования язв (в т.ч. перфоративных) и кровотечения из верхних отделов ЖКТ. В связи с этим надлежит соблюдать осторожность при назначении продукта пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечениями из ЖКТ в анамнезе и воспалительными заболеваниями ЖКТ в активной форме и в анамнезе, также пожилым пациентам, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту.

В случае появления первых признаков кожной сыпи или других признаков повышенной чувствительности Династат надлежит отменить. На фоне применения вальдекоксиба отмечено развитие реакций повышенной чувствительности (анафилактоидные реакции и ангионевротический отек) у больных, принимающих вальдекоксиб, они также не исключены для парекоксиба. Эти реакции отмечались у больных, с уже известными и еще нет, аллергическими реакциями на сульфонамиды.

После назначения парекоксиба антикоагулянтная активность особо тщательно обязана мониторироваться на протяжении нескольких первых дней у больных, принимающих варфарин или подобные ему продукты, поскольку такие пациенты могут быть подвержены большему риску возникновения кровотечений. Из-за ингибирования синтеза простагландинов, у ряда больных, принимающих парекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому надлежит соблюдать осторожность при назначении Династата пациентам с состояниями, возникшими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением.

Следует соблюдать осторожность при назначении Династата пациентам с выраженной дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а потом начинать терапию. Нет опыта применения продукта у больных с тяжелыми нарушениями функции печени. Использование Династата у них не рекомендуется. Препарат надлежит использовать с осторожностью при лечении больных с нарушениями функции печени средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.

Состояние больных с симптомами и/или признаками нарушения функции печени или тех, у которых тестированием выявлено отклонение функции печени, должно быть под тщательным наблюдением во время лечения Династатом. Из-за противовоспалительного действия Династат может снизить значимость диагностических признаков (например, лихорадки), в определении инфекции. Династат надлежит использовать с осторожностью в последствии операций аорто-коронарного шунтирования, поскольку у данной категории больных повышен риск развития серьезных побочных реакций, особо у больных с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, также у тех, чей индекс массы тела >30 кг/м2.

Пациентам, получающим терапию флуконазолом, Династат надлежит назначать в наименьшей рекомендованной дозе. При совместном назначении с кетоконазолом корректировки дозы не требуется. Следует осуществлять тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке в последствии начала терапии Династатом или в последствии изменения режима его дозирования у больных, получающих терапию литием. Из-за недостаточного воздействия на функцию тромбоцитов парекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Использование в педиатрии

Нет опыта применения продукта у больных в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В период лечения возможно возникновение головокружения, сонливости и беспокойства, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Однократные дозы до 200 мг парекоксиба вводились в/в здоровым добровольцам без возникновения клинически значимых побочных эффектов. Парекоксиб в дозе 50 мг вводился в/в 2 раза/сут (100 мг/сут) на протяжении 7 дней при всем этом не выявлялось признаков токсичности. Данные о клинической симптоматике передозировки отсутствуют. В случае подозрения на передозировку продукта Династат показано симптоматическое лечение. Диализ вряд ли будет эффективен для выведения продукта, поскольку парекоксиб характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы.

Династат при одновременном использовании может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Совместное применение продукта Династат с варфарином вызывает небольшое увеличение AUC варфарина, также протромбинового времени.

При одновременном использовании Династата с флуконазолом (ингибитор CYP2C9) значение AUC парекоксиба в плазме увеличивается на 62%, с кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) – на 38%. Вальдекоксиб (активный метаболит парекоксиба) вызывает значительное уменьшение сывороточного (25%) и почечного (30%) клиренса лития и как результат – увеличение на 34% AUC лития в сыворотке.

Метаболизм вальдекоксиба может увеличиваться при его одновременном назначении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин или дексаметазон). При одновременном использовании Династата концентрация декстрометорфана (субстрата CYP2D6) в плазме увеличивается в 3 раза.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Династата и продуктов, метаболизм которых осуществляется преимущественно с участием изофермента CYP2D6, и которые характеризуются узким терапевтическим индексом (флекаинид, пропафенон, метопролол). Не отмечается клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между парекоксибом и назначенными в/в или внутрь мидазоламом, гепарином, пропофолом, фентанилом или алфентанилом. Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между вальдекоксибом и глибенкламидом (глибуридом), метотрексатом, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/норэтиндрон).

Нет фактов свидетельствующих о взаимодействии парекоксиба и ингаляционных анестетиков, таких как закись азота и изофлуран. Парекоксиб не оказывает влияние на антитромботическое действие ацетилсалициловой кислоты.

Одновременное назначение с налоксоном не дает воздействия на выраженность анальгезирующего эффекта вальдекоксиба, поэтому предполагается, что одновременное назначение с опиоидными анальгетиками не вызывает увеличения седативного эффекта и дополнительного угнетения дыхательного центра. НПВП могут снижать эффективность фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов. При одновременном использовании НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливается нефротоксическое действие в последствиидних.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности – 3 года.

Внимание!
Перед применением медикамента “Династат (Dynastat)” необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Династат (Dynastat)».

В период лечения возможно возникновение головокружения, сонливости и беспокойства, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Добавить комментарий