Использование препарата Мелоксикам в виде уколов

Уколы Мелоксикам: инструкция по применению

Мелоксикам в инъекционной форме являются нестероидным противовоспалительным средством. Оказывает противовоспалительный, жаропонижающий, анальгезирующий эффекты.

Эффект оказывается препаратом за счёт умеренно селективного ингибирования циклооксигеназы второго типа, которая регулирует синтез цитокинов воспаление в месте воспалительных реакций. Значительно снижает также активность циклооксигеназы первого типа, которая участвует в синтезе простагландинов, защите слизистой оболочки желудка, регуляции ренального кровотока.

Метаболизируется в печени, до 4-х неактивных производных. При почечной и печеночной недостаточностях (вплоть до уровня средней степени тяжести) значимых изменений фармакокинетики препарата не обнаружено. Из организма выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

В неизменном виде обнаруживается в моче в следовых количествах. Менее 5% от суточной дозы препарата выводится в неизмененном виде с калом.

Показания

Мелоксикам в ампулах используется для терапии патологии суставов и проблемах с позвоночником: вертеброгенные болевые синдромы. Актуален препарат при начале терапии, в первые 3-5 дней лечения остеоартроза, артрита, спондилита, радикулопатий. Однократно может использоваться в качестве средства, купирующего боль при других состояниях с учетом противопоказаний и побочных эффектов.

Противопоказания

Имеются противопоказания к назначению и использованию лекарственного средства:

  • Аспирин зависимая бронхиальная астма;
  • Гиперчувствительность к препарату и иным НПВС;
  • Обострение язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
  • Цереброваскулярное (головной мозг), желудочное или любое другое или кровотечение;
  • Геморрагический инсульт, в том числе по анамнезу;
  • Возраст пациента до 15 лет;
  • Сердечная, печеночная и почечная недостаточность тяжелой степени. Можно использовать при во время проведения гемодиализа со снижением дозировки лекарственного средства;

Следует помнить о ряде ограничений для использования Мелоксикама в ампулах:

  • Возраст старше 65 лет;
  • Эрозии и язвы ЖКТ в анамнезе;
  • Беременность, лактация, планирование беременности.

Способ применения

Раствор используется внутримышечно. Средние дозы составляют по 7,5-15 мг один раз в сутки. Внутримышечное введение применяют исключительно в первые несколько дней лечения (не более 5), далее переходят на пероральный приём.

Если требуется комбинированное введение препарата, то есть сочетание таблеток и в/м вводимого раствора, то общая суточная доза Мелоксикама должна быть не больше 15 мг.

Следует отметить: у пациентов, которые находятся на гемодиализе, суточная норма снижается вдвое и составляет 7,5 мг/сутки! Начальная доза при повышенном риске побочных эффектов составляет также 7,5 мг в сутки.

Побочные эффекты

  • Панцитопения, особенно при сочетании с метотрексатом (необходим контроль картины периферической крови);
  • Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ;
  • Аллергические реакции;
  • Гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почки, нефротический синдром;
  • Повышение печеночных трансаминаз, нарушения работы печени, требуют чаще всего отмены препарата;
  • Сонливость, головокружение, общая слабость, головная боль.

Передозировка

Симптомами является усиление возникающих побочных эффектов, вероятно развитие кровотечений, прежде всего, из ЖКТ.

Лечение передозировки Мелоксикама заключается в промывании желудка, приёме активированного угля или других сорбентов, а также симптоматической терапии. Гемодиализ, ускорение диуреза и защелачивание мочи не имеют высокой эффективны в связи с высокой связью Мелоксикама с белками крови. Не известно о наличии специфических антидотов и антагонистов.

Особые указания

Есть ряд особых указаний, учитываемых при лечении Мелоксикамом в уколах:

  • Не использовать в сочетании с другими НПВС в виду повышения рисков развития побочных эффектов.
  • Вероятно понижение эффективности гипотензивных препаратов при совместном использовании с Мелоксикамом;
  • При приёме Мелоксикама совместно с препаратами лития рекомендуется осуществление контроля концентрации последнего в виду риска накопления препарата в крови;
  • Применять с осторожностью в сочетании с циклоспорином и диуретиками;
  • При одновременном приёме с антикоагулянтами растёт риск развития у пациента кровотечений;
  • Одновременный приём Мелоксикама с контрацептивами у женщин может снижать их эффективность;
  • Одновременный приём препарата с колестирамином будет ускорять выведение Мелоксикама с калом;
  • Рекомендуется отказаться от управления транспортом во время приема лекарственного средства, а также от прочих видов деятельности, которые требуют от пациента повышенной концентрации и быстрой психомоторной реакции.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Аналоги

Мовалис является оригинальным препаратом Мелоксикама. Существует огромное количество аналогов с тем же действующим веществом: Мелофлекс, Мовасин, Амелотекс, Мелоксикам с приставкой, указывающей на фирму производитель и т. д.

Мелоксикам в уколах есть, наверняка, в любой аптеке. Его средняя цена зависит, прежде всего, от фирмы изготовителя. Примерный разброс цен равен:

  • Ампула 1,5 мл (10 мг/мл = 15 мг),упаковка 3 ампулы 130-685 рублей.
  • Ампула 1,5 мл (10 мг/мл = 15 мг) упаковка 5 ампул 235-900 рублей.

Наиболее дорогой, качественный и безопасный препарат – Мовалис.
Перед использованием Мелоксикама обратитесь к специалисту. Самолечение опасно!

МЕЛОКСИКАМ

МЕЛОКСИКАМ: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/м введения в виде прозрачной жидкости желтого с зеленоватым оттенком цвета.

1 мл
мелоксикам10 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, глицин, гликофурол, полоксамер 188, меглюмин, натрия гидроксид, вода д/и.

1.5 мл – ампулы (3) – картонная пачка.
1.5 мл – ампулы (5) – картонная пачка.
1.5 мл – ампулы (6) – картонная пачка.
1.5 мл – ампулы (10) – картонная пачка.

Фармакологическое действие

НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) концентрация мелоксикама пропорциональна дозе. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.

После ректального введения C max мелоксикама в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения в дозе 15 мг в/м C max в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.

Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

  • Задать вопрос неврологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Показания

Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК С осторожностью

Заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя.

Дозировка

Для приема внутрь – 7.5-15 мг/сут; максимальная доза – 15 мг/сут.

Ректально – 7.5.мг 1 раз/сут, в более тяжелых случаях 15 мг 1 раз/сут.

Для в/м введения – 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Суммарная доза мелоксикама, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия; редко – лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.

Со стороны иммунной системы: нечасто – другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; не установлено – анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Нарушения психики: редко – изменения настроения; не установлено – спутанность сознания, дезориентация.

C о стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость.

C о стороны органов чувств: нечасто – вертиго; редко – конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.

C о стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД, чувство “прилива” крови к лицу; редко – сердцебиение.

C о стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто – скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко – гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко – перфорация ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко – гепатит.

C о стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко – буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена – фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко – острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – поздняя овуляция; не установлено – бесплодие у женщин.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – боль и отек в месте введения; нечасто – отеки.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Лекарственное взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты – одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства – одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина – одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

Препараты лития – НПВС повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

Метотрексат – НПВС снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Диуретики – применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Пеметрексед – ­при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа ­у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин прием ­мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами

При управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан для приема внутрь в возрасте до 12 лет, для ректального применения – в возрасте до 15 лет, для в/м введения – в возрасте до 18 лет.

Мелоксикам-лф раствор : инструкция по применению

Инструкция

Описание

Желтый с зеленоватым оттенком прозрачный раствор.

Состав

Одна ампула содержит:

Активное вещество: мелоксикам – 15,0 мг.

Читайте также:  Десмопрессин: инструкция по применению, цена и отзывы

Вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид (в виде 1М раствора), вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.

Код АТХ: М01АС06

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством из группы оксикамов и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.

Фармакокинет ика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет практически 100%, поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы корректировка дозы не требуется. После внутримышечного введения 15 мг препарата пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6-1,8 мкг/мл, достигается в течение 1-1,6 часа. После внутримышечного введения линейность дозы была продемонстрирована в терапевтическом диапазоне от 7,5 до 15 мг.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет около 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет после внутримышечного введения. Индивидуальные колебания – 30-40%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет СУР 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16% и 4% от введенной дозы.

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.

Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после однократного приема внутрь, внутривенно или ректально.

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью

Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания к применению

Симптоматическое краткосрочное лечение обострений ревматоидного артрита, остеортрита и анкилозирующего спондилита (болезни Бехтерева), в случаях, когда прием мелоксикама перорально или ректально не представляется возможным.

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно.

Одна инъекция 15 мг один раз в день.

Суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.

Применение парентерального пути введения, как правило, ограничивается одной дозой в начале лечения. В обоснованных случаях, максимальная продолжительность лечения может составлять 2-3 дня (например, если прием мелоксикама перорально или ректально невозможен).

Особые группы паииентов

Пациенты пожилого возраста и с повышенным риском возникновения побочных реакций

Рекомендуемая суточная доза у пожилых пациентов составляет 7,5 мг (1/2 ампулы).

У пациентов, которые находятся в группе повышенного риска неблагоприятных событий, лечение должно быть инициировано в дозе 7,5 мг в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью

У диализных пациентов с тяжелой почечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 7,5 мг (1/2 ампулы).

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (с клиренсом креатинина более чем 25 мл/мин) нет необходимости снижать дозу. Применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Нет необходимости в снижении дозы у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Способ применения

Инъекция должна быть сделана медленно и глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в строгих асептических условиях. В случае повторного применения необходимо попеременное применение в левую и правую ягодицу. Перед инъекцией всегда необходимо убедиться, что игла не находится в вене. Если во время инъекции присутствуют значительные боли, введение должно быть немедленно прекращено.

У пациентов с эндопротезом тазобедренного сустава инъекции должны проводиться на противоположной стороне.

Побочное действие

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Сообщалось о развитии отеков, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС. Самыми частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут развиваться осложнения язвенной болезни: перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей. Сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты с примесью крови, язвенного стоматита обострения язвенного колита и болезни Крона, реже – о гастрите.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1 г однократный прием или > 3 г общая суточная доза).

Кортикостероиды: одновременный прием кортикостероидов требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения ЖКТ и образования язв.

Антикоагулянты или гепарин: совместное применение повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов для перорального применения или гепарина для пациентов пожилого возраста. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Тромболитические препараты и антиагреганты: при сочетанном применении с мелоксикамом возможен повышенный риск возникновения кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск кровотечения ЖКТ.

Диуретики, иАПФ и антагонисты ангиотензина II: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма. У пациентов, принимающих диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможность развития острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. Подобное сочетание следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Рекомендована адекватная гидратация пациента и контроль функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически во время лечения.

Антигипертензивные средства (β-адреноблокаторы): НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Ингибиторы кальциневрина (такролимус, циклоспорин): усиливается нефротоксическое действие. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек (особенно у пожилых пациентов).

Деферазирокс: одновременное применение требует осторожности из-за повышенного риска побочных явлений со стороны ЖКТ.

Фармакокинетическое взаимодействие

Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови до начала, во время и после окончания курса терапии мелоксикамом и препаратами лития.

Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может превышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

Пеметрексед: для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосупрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.

Холестирамин: холестирамин ускоряет выведение мелоксикама, повышая клиренс мелоксикама на 50%, уменьшает его период полувыведения на 13±3 ч. Такое взаимодействие имеет клиническое значение.

При одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином существенного клинического взаимодействия не отмечают.

Применение при беременности и в период лактации

Мелоксикам противопоказан в период беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развитие пороков сердца и гастрохизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивается с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения.

В ходе III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

нарушение функции почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнионом.

Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

возможность продления времени кровотечения, антиагрегационного эффекта даже при очень низких дозах;

угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу и синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Мелоксикам может вызывать задержку овуляции. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо расставить вопрос об отмене мелоксикама.

Хотя конкретных данных о мелоксикаме нет, о НПВС известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому мелоксикам противопоказан кормящим грудью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Специальных исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем или работе с механизмами нет. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°C.

Мелоксикам (Meloxicam)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Мелоксикам
  • Фармакологическая группа вещества Мелоксикам
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Мелоксикам
  • Фармакология
  • Применение вещества Мелоксикам
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Мелоксикам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Мелоксикам
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Мелоксикам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Мелоксикам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Мелоксикам

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Фармакология

Селективно ингибирует ЦОГ-2 , регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1 , участвующей в синтезе ПГ , защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9 , дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4 . В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo .

Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

Применение вещества Мелоксикам

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение ( в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Читайте также:  Марва Оганян: очищение организма и голодание

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Мелоксикам

Со стороны органов ЖКТ : >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД , сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ . При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Пути введения

Внутрь, в/м , ректально.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м , ректально. Доза подбирается индивидуально, необходимо использовать наименьшую эффективную дозу в течение минимального периода времени. Внутрь, во время еды, не разжевывая, в дозе 7,5–15 мг 1 раз в сутки. В/м введение применяют только в первые несколько дней после начала лечения, в последующем переходят на пероральные формы. При комбинированном назначении (таблетки и раствор для в/м введения) общая суточная доза не должна превышать 15 мг. Ректально — одна свеча (15 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе — 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг/сут.

Меры предосторожности вещества Мелоксикам

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ , побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Мелоксикам, как и другие НПВС , может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Мелоксикам

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Мелоксикам входит в категорию лекарств оксикамов. Медикамент вляется веществом НПВС из подгруппы средств энолиевой кислоты; он оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, а помимо этого жаропонижающее влияние в отношении организма.

Благодаря селективному подавлению деятельности изоэнзима ЦОГ-2 в дальнейшем развивается противовоспалительная и анальгезирующая активность ЛС. Препарат Мелоксикам обладает коэффициентом избирательности ИС50, который равняется 2-м.

[1], [2], [3], [4], [5]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Мелоксикама

Применяется для устранения симптомов таких патологий:

  • обострения во время артроза (непродолжительное влияние);
  • полиартрит, имеющий хроническую форму (продолжительный эффект);
  • артрит ревматоидной природы (длительное воздействие);
  • болезнь Бехтерева.

[6], [7], [8], [9], [10], [11]

Форма выпуска

Выпуск медикамента производится в таблетках объёмом 7,5 или 15 мг. Внутри ячейковой пластинки – 20 штук.

Кроме этого реализуется в виде инъекционной (в/м) жидкости, внутри ампул ёмкостью 1,5 мл (15 мг активного элемента), по 5 штук внутри пачки.

[12], [13], [14], [15]

Фармакокинетика

Абсорбируется почти полноценно внутри пищеварительного тракта. После приёма внутрь абсолютная биодоступность составляет около 89%. По истечении 5-6-ти часов с момента 1-разового перорального применения наблюдается показатель плазменного Cmax. По прошествии 3-5-ти суток постоянного повторного введения отмечается равновесный уровень ЛС.

Равновесные значения лекарства (Сmin/Cmax) составляют в диапазоне 0,4-1,0 мг/л после перорального введения 7,5 мг ЛС, а также 0,8-2,0 мг/л – после приёма 15-ти мг. Уровень Cmax остаётся неизменным при продолжительном применении. Употребление с едой не изменяет интенсивность всасывания лекарства.

При в/м уколах уровень биодоступности также равен 89%, а значения плазменного Cmax отмечаются уже по истечении 1-го часа. В случае применения среднетерапевтических порций ЛС (7,5 либо 15 мг) отмечается линейная фармакокинетика.

Сродство медикамента к внутриплазменному белку достаточно высокое (в особенности это касается альбумина – до 99%). На 50% от плазменных значений отмечается внутри синовии. Уровень распределительного объёма в среднем составляет до 11-ти л (границы индивидуального варьирования – 30-40%). Обменные процессы реализуются с внутрипеченочными энзимами.

Элиминация производится в равных частях через кишечник и почки; внутри мочи обнаруживается 4 метаболических элемента ЛС (не обладающих терапевтической активностью). Основным метаболитом является 5’-карбоксимелоксикам, который равен показателю до 60% от применённой порции и формируется при окислении промежуточных компонентов (к примеру, вещества 5’-гидроксиметилмелоксикам). Последний на 9% экскретируется неизменённым.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Использование Мелоксикама во время беременности

Нельзя назначать Мелоксикам при беременности.

Противопоказания

  • язвы, поражающие область ЖКТ (как имеющиеся в фазе обострения, так и при наличии в анамнезе);
  • сильная непереносимость, вызванная действием активного элемента либо прочих компонентов лекарства, а помимо этого иных НПВС, среди которых аспирин. Строго запрещено назначение лицам, у кого после введения любого НПВС развиваются носовые полипы, крапивница, отёк Квинке либо симптомы БА;
  • кровотечения, поражающие область ЖКТ;
  • грудное вскармливание;
  • имеющие цереброваскулярный характер кровотечения;
  • недостаточность функции печени либо почек в тяжёлой степени;
  • кровотечения, поражающие иные органы;
  • имеющая сильную интенсивность СН, которую невозможно корректировать.

[23]

Побочные действия Мелоксикама

Среди побочных признаков:

  • поражения, затрагивающие кровяную систему: иногда появляются такие изменения в показаниях анализа крови, как агранулоцитоз и тромбоцито- или лейкопения. Зачастую развивается анемия;
  • зрительные нарушения: изредка возникает изменение зрительной остроты;
  • иммунные расстройства: изредка отмечаются симптомы персональной непереносимости ЛС;
  • проблемы, затрагивающие работу ЦНС: зачастую наблюдается утрата сознания и выраженные головные боли. Иногда появляется головокружение или ушной шум. Изредка регистрируется появление сонливости, ночных кошмаров, спутанного сознания и лабильности настроения;
  • нарушения, связанные с функцией ЖКТ: зачастую появляется желудочный дискомфорт либо боли, вздутие, обстипация либо диарея, боль, поражающая эпигастрий, рвота с сильной тошнотой. Иногда возникает стоматит либо эзофагит, а кроме того поражающая желудок язва или кровотечения в зоне ЖКТ. Изредка развивается колит, гастрит либо перфорация стенки ЖКТ. Наиболее тяжёлые расстройства пищеварительной деятельности отмечаются у пожилых людей – учащение случаев перфорации, кровотечений в зоне ЖКТ либо язв пептической формы;
  • признаки, затрагивающие работу ССС: иногда отмечается тахикардия, увеличение показателей АД, а также расширение, происходящее с подкожными сосудами (сопровождается жаром);
  • нарушения мочеиспускательной функции: иногда появляются проблемы с работой почек, при которых отмечается повышение сывороточных значений мочевины с креатинином. Изредка возникает недостаточность почечной функции;
  • проблемы, связанные с внешним дыханием: изредка у лиц с присутствием в анамнезе аллергии в отношении НПВС (в особенности относительно аспирина) развивались приступы БА;
  • эпидермальные поражения: зачастую отмечаются высыпания и зуд аллергической природы. Иногда возникает крапивница. Изредка появляется ССД либо ТЭН, фоточувствительность, отёк Квинке, поражающий эпидермис либо слизистые, а помимо этого полиформная эритема;
  • расстройства, затрагивающие гепатобилиарную систему: иногда наблюдаются проблемы с работой печени. Изредка регистрируется гепатит;
  • прочие: зачастую отмечаются отёчности.

[24], [25], [26], [27], [28]

Способ применения и дозы

Таблетки употребляют 1-разово за день, вместе с едой. Запивать лекарство необходимо простой водой (0,25 л).

Инъекционную жидкость можно вводить только внутримышечно, внутривенное использование вещества запрещено. Применять в/м уколы следует во время первых дней лечения, а далее переводить пациента на пероральный приём таблеток.

В случае обострения протекания артроза применяют 7,5 мг лекарства 1-кратно за сутки. При недостаточном медикаментозном воздействии порцию можно повысить до 15-ти мг.

В случае артрита ревматоидной природы либо болезни Бехтерева 1-разово за сутки вводят 15 мг лекарства. При достижении требуемого лекарственного влияния дневную порцию уменьшают до 1-кратного применения 7,5 мг за день. Запрещено применять больше 15-ти мг Мелоксикама за сутки.

Лицам, пребывающим на диализе, а кроме того людям с недостаточностью работы почек нужно применять максимум 7,5 мг за день. При лёгких либо умеренных формах нарушения (уровень КК составляет более 25-ти мл за минуту) позволяется не снижать дозировку ЛС.

Пожилым лицам с артритом, имеющим ревматоидную природу, либо с болезнью Бехтерева при потребности в продолжительной терапии нужно применять за день по 7,5 мг вещества. При необходимости использования более высокой порции, но с риском появления негативных симптомов, дневную дозировку сохраняют на отметке 7,5 мг.

[29], [30], [31]

Передозировка

При остром отравлении НПВС появляется сонливость, рвота, боль в зоне живота и тошнота. Подобные признаки зачастую устраняют при помощи симптоматических веществ. Изредка появляются кровотечения в области ЖКТ.

При интоксикации большими порциями ЛС происходит расстройство печеночной деятельности, увеличение уровня АД, подавление дыхания, а кроме этого развитие судорог ОПН или коллапса. Может произойти остановка сердца либо коматозное состояние.

Имеются сведения о появлении анафилактоидных симптомов при передозировке лекарством, а также в случае введения его терапевтических порций.

Необходимо выполнять поддерживающие и симптоматические действия. Терапию проводят, учитывая признаки отравления и их интенсивность. При клинических тестах было определено, что пероральное применение 4-х г колестирамина втрое повышает скорость элиминации препарата.

[32], [33], [34], [35]

Взаимодействия с другими препаратами

Фармакокинетические взаимодействия лекарства.

НПВС, среди которых и препарат Мелоксикам, при одновременном введении с литием могут увеличивать его сывороточные значения до токсических отметок, потому как ослабляют почечную экскрецию лития. Поэтому комбинировать медикамент с литиевыми веществами нельзя. Если подобное сочетание необходимо, требуется внимательно отслеживать значения литиевого электролита внутри кровяной сыворотки (до начала применения ЛС, во время терапии, а также некоторый период после завершения курса).

Колестирамин повышает скорость элиминации лекарства; в то же время отмечается увеличение вдвое значений клиренса мелоксикама, а также сокращение термина его полураспада (приблизительно на 13(±3) часов). Подобный эффект обладает значительным клиническим влиянием.

Метотрексат повышает отрицательное влияние, которое Мелоксикам оказывает в отношении кровяной системы (появляется высокий риск развития анемии или лейкопении). При подобном сочетании нужно периодически отслеживать показания гемограммы.

Лекарства НПВС ослабляют эффективность внутриматочных контрацептивных средств.

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия.

Сочетанное введение медикамента и мочегонных ЛС требует приёма достаточных объёмов жидкости во время терапии. При этом также нужно постоянно и внимательно следить за работой почек (до начала лечения и во время него). Проводить такой контроль должны медицинские специалисты.

Тромболитики и антитромботические вещества в комбинации с медикаментом значительно повышают вероятность развития кровотечений. При таком использовании ЛС нужно периодически отслеживать значения кровяного коагуляционного потенциала.

Вероятность поражений ЖКТ, имеющих язвенно-эрозивный характер, резко повышается при использовании вместе с НПВС из иных категорий (сюда входят дериваты салициловой кислоты). Поэтому подобную комбинацию использовать нельзя.

При использовании веществ иАПФ и прочих гипотензивных лекарств у пожилых людей с обезвоживанием может наблюдаться ОПН. Помимо этого сочетанное введение таких средств вместе с Мелоксикамом может привести к исчезновению антигипертензивного влияния.

Комбинация ЛС с принимаемыми внутрь антикоагулянтами значительно увеличивает вероятность появления кровотечений из различных органов – в связи с повреждением слизистых ЖКТ, а также угнетением тромбоцитарной активности. Из-за этого подобные сочетания не применяются.

Читайте также:  Лицевой неврит у детей

Препарат ослабляет терапевтическое воздействие гормональной контрацепции.

При введении ЛС потенцируется нефротоксический эффект, оказываемый циклоспорином.

[36], [37], [38], [39]

Мелоксикам уколы : инструкция по применению

  • Состав
  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Лекарственное взаимодействие
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Форма выпуска и упаковка
  • Условия хранения
  • Срок хранения
  • Условия отпуска из аптек

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество мелоксикам 10 мг;

вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачная желтая жидкость с зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ M01A C06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и подтверждает абсолютная биодоступность (почти 100 %). Фармакокинетика Мелоксикама линейная и дозозависимая при внутримышечном применении 7,5-15 мг. Концентрация Мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции.

Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Непрерывное лечение в течение длительного периода (например шести месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального применения Мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения являются также маловероятными и при продолжительности лечения более 6 месяцев.

В плазме крови 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме.

Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам практически полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro допускают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.

Экскреция Мелоксикама − преимущественно в форме метаболитов − осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику Мелоксикама.

Фармакодинамика

Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ).

Показания к применению

Для начального и кратковременного симптоматического лечения:

  • болевого синдрома при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов)
  • ревматоидного артрита
  • анкилозирующего спондилита

Способ применения и дозы

Мелоксикам следует применять только путем глубокой внутримышечной инъекции (внутривенное введение противопоказано). Препарат назначают взрослым по 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки глубоко внутримышечно в течение первых нескольких дней лечения. Для последующей терапии целесообразно применять пероральные формы препарата (таблетки).

Артрозы в стадии обострения

Доза составляет 7,5 мг в день. Если не наблюдается достаточного улучшения состояния, можно увеличить дозу до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит

Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день.

Пациенты пожилого возраста с повышенным риском возникновения побочных эффектов

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день.

Нарушение функции почек

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с легким или средним нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозу.

Нарушение функции печени

Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу.

Продолжительность лечения

Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную суточную дозу и самую короткую длительность лечения. При совместном применении препарата с другими лекарственными формами мелоксикама не следует превышать суточную дозу 15 мг.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Побочные действия

  • головокружение, головная боль
  • анемия
  • диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм
  • кожный зуд, кожная сыпь
  • отек, включая отек нижних конечностей, отечность в месте введения
  • вертиго, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность
  • учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления, приливы
  • стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
  • крапивница
  • преходящие изменения показателей функции печени (увеличение трансаминаз, билирубина), креатинина, мочевины
  • лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
  • спутанность сознания, колебания настроения, бессонница, ночные кошмары
  • нарушения зрения, конъюнктивит
  • гепатит
  • желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит
  • анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация
  • приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалицилловой кислоте или другим НПВП)
  • почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, мочевины, альбуминурия, гематурия), острая задержка мочи, затруднение при мочеиспускании.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата
  • повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Мелоксикам нельзя назначать пациентам, имеющим симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности
  • не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, из-за возможности возникновения внутримышечной гематомы
  • язвы желудочно-кишечного тракта как хронические, так и в стадии обострения
  • воспалительные заболевания толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит)
  • тяжелая печеночная недостаточность
  • почечная недостаточность, не поддающаяся диализу
  • желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные или другие кровотечения
  • тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность
  • при лечении периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Мелоксикама с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому пациенты, получающие Мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У данной категории пациентов перед началом терапии Мелосикамом необходимо исследовать функцию почек.

Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего увеличивается риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии у предрасположенных к этому пациентов.

Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоров, диуретиков, салуретиков, внутриматочных контрацептивов.

Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их применении необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном применении Мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение Мелоксикама.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикама с пероральными гипогликемизирующими препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении.

Особые указания

По причине возможной несовместимости Мелоксикам, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Применение Мелоксикама, как и других НПВС, требует тщательного наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями и больными, принимающими антикоагулянты. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями должны находиться под контролем. Запрещено назначать Мелоксикам, если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Как и с другими НПВС, желудочно- кишечные кровотечения, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдались у людей пожилого возраста.

При применении НПВС в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, вплоть до летального исхода, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций отмечается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции возникали в пределах первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков чрезмерной чувствительности необходимо прекратить применение Мелоксикама.

НПВС могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, возможно, с летальным исходом. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, играющих важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и сниженным почечным кровотоком применение НПВС может вызвать почечную недостаточность, которая исчезает при прерывании противовоспалительной терапии нестероидными средствами.

Самый большой риск такой реакции у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, с нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих сопутствующую терапию диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль диуреза и функции почек в начале терапии.

В отдельных случаях НПВС могут привести к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или к развитию нефротических синдромов.

Как и при лечении большинством НПВС, описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти изменения были незначительными и имели временный характер. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение Мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для клинически стабильных больных циррозом печени не нужно снижать дозы Мелоксикама.

Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, так как тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВС, нужно соблюдать осторожность в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

При применении нестероидных противовоспалительных средств может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретические эффекты диуретиков. Вследствие этого у людей с повышенной чувствительностью может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или гипертония. За пациентами из группы повышенного риска рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение.

Meлоксикам, как и любое другое НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение Мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландинов, может повредить оплодотворению и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема Мелоксикама.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При развитии таких побочных явлений, как расстройство функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина по 4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 1,5 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Срок хранения после вскрытия ампулы

Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таежная, 1-1.

Мелиссы трава

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Мелиссы трава является медикаментом, обладающим седативным и снотворным влиянием.

Терапевтический препарат демонстрирует анальгезирующую, ветрогонную, спазмолитическую, диуретическую, а также бактерицидную, успокаивающую и антигипертензивную активность. Помимо этого он снижает скорость дыхания, способствует улучшению пищеварительных процессов, снижает напряжение гладкой мускулатуры кишечника, уменьшает повышенные показатели ЧСС, а вместе с этим стимулирует секрецию пищеварительных энзимов.

[1]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Мелиссы травы

Применяется при комбинированной терапии состояний возбуждения, связанных с общей нервозностью (возбудимость, усиленная эмоциональная активность, а также раздражительность), ВСД, инсомнии, а также связанных со стрессом изменений показателей АД.

[2], [3], [4]

Форма выпуска

Выпуск реализуется в виде измельчённой травы – внутри пачек объёмом 50 г. Также производится в форме крупного порошка, внутри фильтр-пакетиков, имеющих ёмкость 1,5 г (в коробке 20 пакетиков).

Фармакодинамика

Мелисса позволяет уменьшить уровень АД, а также замедляет скорость ритма сердцебиения и дыхания. Помимо этого она оказывает бактерицидное, успокаивающее и потогонное влияние. Также обладает вяжущими, противовоспалительными, спазмолитическими, обезболивающими, диуретическими, противодиабетическими, желчегонными и слабыми снотворными свойствами.

Лекарство помогает укрепить НС, повышает процессы слюноотделения, улучшает пищеварительную функцию, аппетит и метаболизм. Помогает обновлять кровь и лимфу, а также эффективно действует в случае головных болей.

[5], [6], [7]

Использование Мелиссы травы во время беременности

Нет сведений касательно использования медикамента во время грудного вскармливания либо беременности.

Противопоказания

Противопоказано использовать при сильной непереносимости элементов ЛС, а также в случае сниженных показателей АД.

[8], [9]

Побочные действия Мелиссы травы

Использование ЛС может вызывать симптомы аллергии (среди них зуд, гиперемия, кожная отёчность или высыпания). В случае развития побочных признаков необходимо отменить лекарство и проконсультироваться с доктором.

[10], [11]

Способ применения и дозы

До начала терапии требуется консультация с доктором.

Измельчённую траву (1 столовая ложка) высыпают в ёмкость, которую далее заливают вскипяченной водой (0,2 л). После этого ёмкость накрывают крышкой и удерживают на кипящей водной бане на протяжении 15-ти минут. Полученный отвар настаивают на протяжении 45-ти минут, после чего процеживают и отжимают остаток сырья. Объём получившейся настойки нужно довести до 0,2 л, долив кипячёную воду.

Взрослому человеку нужно употреблять тёплую настойку – ⅓ стакана, 3-кратно за сутки, перед приёмом пищи (за 15-20 минут).

  • для возраста 3-5 лет дозировка составляет 1-ну чайную ложку;
  • 5-7 лет – 1-ну десертную ложку;
  • 7-12 лет – 1-ну столовую ложку;
  • 12-14 лет – употреблять 2 столовых ложки;
  • старше 14-летия – ¼ стакана.

Перед принятием настойки её следует взболтать.

Лекарство в фильтр-пакетиках изготовляется по такой схеме: 2 фильтр-пакетика заливают кипятком (0,2 л), после чего ёмкость накрывают и настаивают в период 15-ти минут.

Тёплую настойку взрослые употребляют по 0,5 стакана 3-4-разово за сутки (за 15-20 минут перед пищей).

Дети применяют тёплое лекарство 3-разово за сутки, также перед едой (15-20 минут):

  • возраст 3-5 лет – приём 1-ой десертной ложки;
  • категория 5-7 лет – употребление 1-ой столовой ложки;
  • группа 7-12-ти лет – применение 2-х столовых ложек;
  • возраст 12-14 лет – приём ¼ стакана;
  • лица старше 14-летия – применение ⅓ стакана.

Длительность лечебного цикла подбирается доктором персонально.

[12], [13], [14]

Передозировка

Отравление лекарством может вызывать вялость, головокружение и ослабление концентрации внимания.

При появлении подобных симптомов нужно отменить лекарство и проконсультироваться с доктором.

Оцените статью
Добавить комментарий