Противозачаточные таблетки Мидиана: инструкция

Мидиана таблетки п.п.о. 21 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Дроспиренон+Этинилэстрадиол
  • Производитель: ОАО Гедеон Рихтер
  • Страна производства: Венгрия
  • Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой
  • Категория:Контрацептивы

Доставим в одну из 190 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-3 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 13
  • Оставить отзыв
  • Аптеки

Инструкция по применению Мидиана таблетки п.п.о. 21 шт.

  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими препаратами

Фармакологическое действие

Комбинированный пероральный контрацептивный препарат, содержащий этинилэстрадиол и дроспиренон. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и изменения эндометрия. В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенными и слабыми антиминералокортикоидными свойствами. Не обладает эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Это обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, сходный с натуральным прогестероном. Имеются данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников при применении комбинированных пероральных контрацептивов.

Показания

Способ применения и дозировка

Таблетки необходимо принимать каждый день примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, в последовательности, указанной на блистерной упаковке. Необходимо принимать по 1 таб./сут в течение 21 дня подряд. Прием таблеток из каждой последующей упаковки должен начинаться после 7-дневного интервала в приеме таблеток, в течение которого обычно наступает менструальноподобное кровотечение. Оно обычно начинается через 2-3 дня после приема последней таблетки и может не закончиться к моменту начала следующей упаковки. Если ранее гормональные контрацептивы не применялись (в последний месяц) прием комбинированных пероральных контрацептивов начинается в 1-й день естественного менструального цикла женщины (то есть в 1-й день менструального кровотечения). В случае замены другого комбинированного перорального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря предпочтительно начать прием препарата Мидиана® на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего комбинированного перорального контрацептива; в таких случаях прием препарата Мидиана® не должен начинаться позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме таблеток или приема неактивных таблеток ее предыдущего комбинированного перорального контрацептива. При замене вагинального кольца или трансдермального пластыря прием перорального контрацептива Мидиана® желательно начинать в день удаления предыдущего средства; в таких случаях прием препарата Мидиана® должен начаться не позднее дня намеченной процедуры замены. В случае замены метода с применением только прогестинов (мини-пили, инъекционные формы, имплантаты) или внутриматочных контрацептивов с высвобождением прогестинов: женщина может перейти с мини-пили в любой день (с имплантата или внутриматочного контрацептива – в день его удаления, с инъекционной формы – со дня, когда должна была быть сделана следующая инъекция). Однако во всех этих случаях желательно использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. После прерывания беременности в I триместре женщина может начать прием немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительных мерах контрацепции. После родов или прерывания беременности во II триместре женщине желательно начать прием препарата Мидиана® на 21-28-й день после родов или прерывания беременности во II триместре. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. В случае полового контакта до начала приема препарата должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации. Прием пропущенных таблеток Если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч , контрацептивная защита не снижается. Женщине необходимо принять таблетку как можно скорее, следующие таблетки принимаются в обычное время. Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч , контрацептивная защита может быть снижена. Тактика при пропуске приема препарата основывается на следующих двух правилах: 1) прием таблеток нельзя прекращать более чем на 7 дней; 2) чтобы достичь адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, необходимо 7 дней непрерывного приема таблеток. Неделя 1 Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности. Неделя 2 Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Если женщина в течение предшествующих 7 дней принимала таблетки правильно, нет необходимости использовать дополнительные средства контрацепции. Однако, если она пропустила более чем 1 таблетку, необходимо использовать дополнительные меры контрацепции в следующие 7 дней. Неделя 3 Вероятность снижения контрацептивного эффекта значительна из-за предстоящего 7-дневного перерыва в приеме таблеток. Однако, корректируя расписание приема таблеток, можно предотвратить снижение контрацептивной защиты. Если следовать любому из двух следующих советов, дополнительных способов контрацепции не понадобится, если в течение предшествующих 7 дней перед пропуском таблетки женщина принимала все таблетки правильно. Если это не так, она должна следовать первому из двух способов и также использовать дополнительные меры контрацепции в течение следующих 7 дней. 1. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Прием таблеток из новой упаковки должен быть начат, как только закончится текущая упаковка, то есть без перерыва между приемом двух упаковок. Вероятнее всего, кровотечения отмены не будет до конца второй упаковки, но могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное маточное кровотечение в дни приема таблеток. 2. Женщине можно рекомендовать прекратить прием таблеток из данной упаковки. Затем необходимо прекратить прием таблеток на 7 дней, включая дни, когда она забывала принимать таблетки, и потом начать прием таблеток из новой упаковки. В случае пропуска в приеме таблеток и отсутствия в первый свободный от приема препарата интервал кровотечения отмены необходимо исключить беременность. Расстройства ЖКТ В случае тяжелых реакций со стороны ЖКТ (таких как рвота или диарея), всасывание может быть неполным, и необходимо применять дополнительные меры контрацепции. В случае рвоты в течение 3-4 ч после приема таблетки, необходимо как можно скорее принять новую, заменяющую таблетку. Новую таблетку при возможности необходимо принять в течение 12 ч после обычного времени приема. Если пропущено больше 12 ч, по возможности необходимо соблюдать правила приема препарата, указанные в разделе “Прием пропущенных таблеток”. Если пациентка не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять дополнительную таблетку, (или несколько таблеток) из другой упаковки. Как отсрочить кровотечение отмены Для отсрочки дня начала кровотечения отмены необходимо продолжить прием препарата Мидиана® из новой упаковки без перерыва в приеме. Отсрочка возможна до окончания таблеток во второй упаковке. Во время удлинения цикла могут отмечаться мажущие кровянистые выделения из влагалища или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием препарата Мидиана® из новой пачки следует после обычного 7-дневного перерыва. Для переноса дня начала кровотечения отмены на другой день недели обычного расписания следует укоротить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько это необходимо. Чем короче интервал, тем выше риск того, что кровотечения отмены не будет, а во время приема таблеток из второй упаковки будут отмечаться мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения (также как в случае отсрочки начала кровотечения отмены).

Побочные действия

Во время одновременного применения дроспиренона и этинилэстрадиола сообщалось о следующих побочных реакциях:

Системы органовЧастота
Часто (≥1/100,Нечасто (≥1/1000,Редко (≥10 000,
Со стороны нервной системыголовная боль,
эмоциональная лабильность,
депрессия
снижение либидоусиление либидо
Со стороны эндокринной системынарушения менструального цикла,
межменструальные кровотечения,
боли в области молочных желез
выделения из молочных желез
Со стороны органов чувствснижение слуха,
плохая переносимость контактных линз
Со стороны пищеварительной системытошнота, боль в животервота, диарея
Со стороны кожи и подкожной клетчаткиакне,
экзема,
кожная сыпь,
крапивница,
узловатая эритема,
многоформная эритема,
зуд,
хлоазма, особенно при наличии в анамнезе хлоазмы беременных
Со стороны сердечно-сосудистой системымигреньповышение или снижение АДтромбозы (венозные и артериальные),
тромбоэмболия
Системные нарушенияувеличение массы телазадержка жидкостиснижение массы тела
Со стороны иммунной системыбронхоспазм
Со стороны репродуктивной системы и молочных железациклические вагинальные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные маточные кровотечения),
нагрубание,
болезненность,
увеличение молочных желез,
кандидоз влагалища
вагинитвыделения из молочных желез,
увеличение выделений из влагалища

Противопоказания

Препарат Мидиана® не должен назначаться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема препарата, требуется его немедленная отмена. — наличие тромбозов вен в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии); — наличие тромбозов артерий в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или предшествующих состояний (например, стенокардия и транзиторная ишемическая атака); — осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, неконтролируемая артериальная гипертензия; — серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией; — курение в возрасте старше 35 лет; — печеночная недостаточность; — цереброваскулярные заболевания в настоящее время или в анамнезе; — наличие тяжелых или множественных факторов риска артериального тромбоза (сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, выраженная артериальная гипертензия, выраженная дислипопротеинемия); — наследственная или приобретенная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам, такая как резистентность к АПС (активированному протеину С), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт); — панкреатит, в т.ч. в анамнезе, если отмечалась выраженная гипертриглицеридемия; — тяжелые заболевания печени (до нормализации печеночных проб) в настоящее время или в анамнезе; — выраженная хроническая почечная недостаточность или острая почечная недостаточность; — опухоли печени (доброкачественные или злокачественные), в настоящее время или в анамнезе; — гормонозависимые злокачественные заболевания половой системы (половых органов, молочных желез) или подозрение на них; — кровотечение из влагалища неясного генеза; — мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе; — наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — беременность или подозрение на нее; — период лактации; — повышенная чувствительность к препарату или любому его компоненту. С осторожностью: — факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии (курение в возрасте до 35 лет, ожирение); — дислипопротеинемия; — контролируемая артериальная гипертензия; — мигрень без очаговой неврологической симптоматики; — неосложненные пороки клапанов сердца; — наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников); — заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения (сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен); — наследственный ангионевротический отек; — гипертриглицеридемия; — заболевания печени; — заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (в т.ч. желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности в анамнезе, малая хорея (болезнь Сиденхема), хлоазма, послеродовый период).

Передозировка

Сведений о передозировке дроспиренона и этинилэстрадиола не имеется. Однако возможно возникновение тошноты, рвоты и кровянистых выделений/кровотечений из влагалища. Лечение: специфического антидота нет. Следует проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие между пероральными контрацептивами и другими лекарственными препаратами может приводить к прорывному маточному кровотечению и/или снижению контрацептивной надежности. В литературе описаны следующие виды взаимодействия. Влияние на метаболизм в печени Некоторые препараты (фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин) вследствие индукции микросомальных ферментов способны увеличивать клиренс половых гормонов. Возможно такое же влияние окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира, гризеофульвина и растительного средства на основе зверобоя продырявленного. Сообщалось о возможном действии ингибиторов ВИЧ-протеазы (например, ритонавира) и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (например, невирапина) и их сочетаний на метаболизм в печени. Влияние на кишечно-печеночную рециркуляцию Клинические наблюдения показывают, что одновременное применение с некоторыми антибиотиками, такими как пенициллины и тетрациклины, снижает кишечно-печеночную рециркуляцию эстрогенов, что может приводить к снижению концентрации этинилэстрадиола. Женщины, принимающие любые из вышеупомянутых препаратов, должны использовать барьерный метод контрацепции в дополнение к препарату Мидиана® или перейти на любой другой метод контрацепции. Женщины, получающие постоянное лечение препаратами, содержащими активные вещества, влияющие на микросомальные ферменты печени, в течение 28 дней после их отмены дополнительно должны использовать негормональный метод контрацепции. Женщины, принимающие антибиотики (кроме рифампицина или гризеофульвина), должны временно использовать барьерный метод контрацепции в дополнение к комбинированному пероральному контрацептиву, как во время приема препарата, так и в течение 7 дней после его отмены. Если сопутствующее применение препарата начато в конце приема упаковки препарата Мидиана®, следующая упаковка должна быть начата без обычного перерыва в приеме. Основной метаболизм дроспиренона в плазме человека осуществляется без вовлечения системы цитохрома Р450. Ингибиторы этой ферментной системы, таким образом, не влияют на метаболизм дроспиренона. Влияние препарата Мидиана® на другие лекарственные препараты Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Кроме того, могут изменяться их концентрации в плазме и тканях: как повышаться (например, циклоспорин), так и снижаться (например, ламотриджин). Основываясь на результатах исследований ингибирования in vitro и исследований взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимающих омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве индикаторов-субстратов, влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других активных веществ маловероятно. Другие взаимодействия Имеется теоретическая возможность повышения концентрации сывороточного калия у женщин, получающих пероральные контрацептивы одновременно с другими лекарственными средствами, увеличивающими концентрацию калия в сыворотке крови: ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, некоторые НПВС (например, индометацин), калийсберегающие диуретики и антагонисты альдостерона. Однако в исследовании, оценивающем взаимодействие ингибитора АПФ с комбинацией дроспиренон+этинилэстрадиол у женщин с умеренной артериальной гипертензией, не было выявлено достоверного различия между сывороточными концентрациями калия у женщин, получавших эналаприл и плацебо. Лабораторные исследования Прием гормональных контрацептивов может влиять на результаты отдельных лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также концентрацию транспортных белков плазмы, таких как кортикостероидсвязывающий глобулин и липидо/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, свертывания крови и фибринолиза. Изменения обычно происходят в пределах лабораторных норм. Вследствие своей небольшой антиминералокортикоидной активности, дроспиренон повышает активность ренина и концентрации альдостерона плазмы крови.

Мидиана

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Препарат не должен назначаться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема препарата, требуется его немедленная отмена.

– наличие тромбозов вен в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);

– наличие тромбозов артерий в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или предшествующих состояний (например, стенокардия и транзиторная ишемическая атака);

– осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, неконтролируемая артериальная гипертензия;

– серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией;

– курение в возрасте старше 35 лет;

– цереброваскулярные заболевания в настоящее время или в анамнезе;

– наличие тяжелых или множественных факторов риска артериального тромбоза (сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, выраженная артериальная гипертензия, выраженная дислипопротеинемия);

– наследственная или приобретенная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам, такая как резистентность к АПС (активированному протеину С), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);

– панкреатит, в том числе в анамнезе, если отмечалась выраженная гипертриглицеридемия;

– тяжелые заболевания печени (до нормализации печеночных проб) в настоящее время или в анамнезе;

– выраженная хроническая почечная недостаточность или острая почечная недостаточность;

– опухоли печени (доброкачественные или злокачественные), в настоящее время или в анамнезе;

– гормонозависимые злокачественные заболевания половой системы (половых органов, молочных желез) или подозрение на них;

– кровотечение из влагалища неясного генеза;

– мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе;

– наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– беременность или подозрение на нее;

– повышенная чувствительность к препарату или любому его компоненту.

С осторожностью необходимо назначать препарат пациентам со следующими заболеваниями/состояниями:

– факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии (курение в возрасте до 35 лет, ожирение);

– контролируемая артериальная гипертензия;

– мигрень без очаговой неврологической симптоматики;

– неосложненные пороки клапанов сердца;

– наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников);

– заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения (сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен);

– наследственный ангионевротический отек;

– заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (в том числе желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности в анамнезе, малая хорея (болезнь Сиденхема), хлоазма, послеродовый период).

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки необходимо принимать каждый день примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, в последовательности, указанной на блистерной упаковке. Необходимо принимать по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня подряд. Прием таблеток из каждой последующей упаковки должен начинаться после 7-дневного интервала в приеме таблеток, в течение которого обычно наступает менструальноподобное кровотечение. Оно обычно начинается через 2-3 дня после приема последней таблетки и может не закончиться к моменту начала следующей упаковки.

Если ранее гормональные контрацептивы не применялись (в последний месяц) прием комбинированных пероральных контрацептивов начинается в 1-й день естественного менструального цикла женщины (то есть в 1-й день менструального кровотечения).

В случае замены другого комбинированного перорального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря предпочтительно начать прием препарата на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего комбинированного перорального контрацептива; в таких случаях прием препарата не должен начинаться позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме таблеток или приема неактивных таблеток ее предыдущего комбинированного перорального контрацептива. При замене вагинального кольца или трансдермального пластыря прием перорального контрацептива желательно начинать в день удаления предыдущего средства; в таких случаях прием препарата должен начаться не позднее дня намеченной процедуры замены.

В случае замены метода с применением только прогестинов (мини-пили, инъекционные формы, имплантаты) или внутриматочных контрацептивов с высвобождением прогестинов: женщина может перейти на препарат с мини-пили в любой день, с имплантата или внутриматочного контрацептива – в день его удаления, с инъекционной формы – со дня, когда должна была быть сделана следующая инъекция. Однако во всех этих случаях желательно использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После прерывания беременности в I триместре женщина может начать прием немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительных мерах контрацепции.

После родов или прерывания беременности во II триместре женщине желательно начать прием препарата на 21-28-й день после родов или прерывания беременности во II триместре. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. В случае полового контакта до начала приема препарата должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прием пропущенных таблеток

Если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщине необходимо принять таблетку как можно скорее, следующие таблетки принимаются в обычное время.

Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. Тактика при пропуске приема препарата основывается на следующих двух правилах:

1) прием таблеток нельзя прекращать более чем на 7 дней;

2) чтобы достичь адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, необходимо 7 дней непрерывного приема таблеток.

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности.

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Если женщина в течение предшествующих 7 дней принимала таблетки правильно, нет необходимости использовать дополнительные средства контрацепции. Однако, если она пропустила более чем 1 таблетку, необходимо использовать дополнительные меры контрацепции в следующие 7 дней.

Вероятность снижения контрацептивного эффекта значительна из-за предстоящего 7-дневного перерыва в приеме таблеток. Однако, корректируя расписание приема таблеток, можно предотвратить снижение контрацептивной защиты. Если следовать любому из двух следующих советов, дополнительных способов контрацепции не понадобится, если в течение предшествующих 7 дней перед пропуском таблетки женщина принимала все таблетки правильно. Если это не так, она должна следовать первому из двух способов и также использовать дополнительные меры контрацепции в течение следующих 7 дней.

Читайте также:  Чем лечить аллергию на шеллак? Аллергия на УФ лампу

1. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Прием таблеток из новой упаковки должен быть начат, как только закончится текущая упаковка, то есть без перерыва между приемом двух упаковок. Вероятнее всего, кровотечения отмены не будет до конца второй упаковки, но могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное маточное кровотечение в дни приема таблеток.

2. Женщине можно рекомендовать прекратить прием таблеток из данной упаковки. Затем необходимо прекратить прием таблеток на 7 дней, включая дни, когда она забывала принимать таблетки, и потом начать прием таблеток из новой упаковки.

В случае пропуска в приеме таблеток и отсутствия в первый свободный от приема препарата интервал кровотечения отмены необходимо исключить беременность.

В случае тяжелых реакций со стороны ЖКТ (таких как рвота или диарея), всасывание может быть неполным, и необходимо применять дополнительные меры контрацепции.

В случае рвоты в течение 3-4 часов после приема таблетки, необходимо как можно скорее принять новую, заменяющую таблетку. Новую таблетку при возможности необходимо принять в течение 12 часов после обычного времени приема.

Если пациентка не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять дополнительную таблетку, (или несколько таблеток) из другой упаковки.

Как отсрочить кровотечение отмены

Для отсрочки дня начала кровотечения отмены необходимо продолжить прием препарата из новой упаковки без перерыва в приеме. Отсрочка возможна до окончания таблеток во второй упаковке.

Во время удлинения цикла могут отмечаться мажущие кровянистые выделения из влагалища или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием препарата из новой пачки следует после обычного 7-дневного перерыва. Для переноса дня начала кровотечения отмены на другой день недели обычного расписания следует укоротить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько это необходимо. Чем короче интервал, тем выше риск того, что кровотечения отмены не будет, а во время приема таблеток из второй упаковки будут отмечаться мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения (также как в случае отсрочки начала кровотечения отмены).

Фармакологическое действие

Контрацептивный эффект препарата основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и изменения эндометрия.

Комбинированный пероральный контрацептив, содержащий этинилэстрадиол и дроспиренон. В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенными и слабыми антиминералокортикоидными свойствами. Он лишен какой-либо эстрогенной, глюкокортикоидной и ангиглюкокортикоидной активности, что обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, сходный с натуральным прогестероном.

Имеются данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников при применении комбинированных пероральных контрацептивов.

Побочные действия

Частота проявления нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: часто (менее 1/10, но более 1/100); нечасто (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10 000).

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, эмоциональная лабильность, депрессия; нечасто – снижение либидо; редко – усиление либидо.

Нарушения со стороны эндокринной системы: часто – нарушения менструального цикла, межменструальные кровотечения, боли в области молочных желез; редко – выделения из молочных желез.

Нарушения со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, плохая переносимость контактных линз.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе; нечасто – рвота, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – акне, экзема, кожная сыпь, крапивница, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, хлоазма, особенно при наличии в анамнезе хлоазмы беременных.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – мигрень; нечасто – повышение или снижение артериального давления; редко – тромбозы (венозные и артериальные), тромбоэмболия.

Системные нарушения: часто – увеличение массы тела; нечасто – задержка жидкости; редко – снижение массы тела.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – бронхоспазм.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто – ациклические вагинальные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные маточные кровотечения), нагрубание, болезненность, увеличение молочных желез, кандидоз влагалища; нечасто – вагинит; редко – выделения из молочных желез, увеличение выделений из влагалища.

Сведений о передозировке дроспиренона и этинилэстрадиола нет. Однако возможно возникновение тошноты, рвоты и кровянистых выделений/кровотечений из влагалища. Специфического антидота нет. Следует проводить симптоматическое лечение.

Особые указания

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированного перорального контрацептива в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены комбинированного перорального контрацептива.

Мидиана

Состав

В одной таблетке, покрытой оболочкой, содержится 3 мг дроспиренона и 0.03 мг этинилэстрадиола.

В качестве вспомогательных веществ использованы:

  • стеарат магния (масса — 0,8 мг);
  • моногидрат лактозы (48 мг);
  • крахмал кукурузный (16 мг);
  • прежелатинизированный кукурузный крахмал (9,6 мг);
  • повидон К 25 (1,6 мг);
  • пленочная оболочка (2 мг) — Opadry II белого цвета, а также Colorcon 85G18490, в составе которого поливиниловый спирт, соевый лецитин, тальк , диоксид титана Е 171 и макрогол № 3350.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках белого цвета круглой двояковыпуклой формы, они покрыты пленочной оболочкой, на одной стороне имеют гравировку «G63». По 21 таблетке в блистере, 1, 3 блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Обладает контрацептивным действием с антиандрогенными и антиминералокортикоидными свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Контрацептивный эффект основан на взаимодействии факторов, среди которых самыми важными считается торможение овуляции и структурно-функциональные изменения эндометрия.

Мидиана является комбинированным пероральным контрацептивом благодаря таким активным веществам, как этинилэстрадиол и дроспиренон. Кроме того, дроспиренон в терапевтической дозе имеет антиандрогенные и слабые антиминералокортикоидные свойства, тем не менее, не обладает эстрогенной, глюкокортикоидной, антиглюкокортикоидной активностью, что дает дроспиренону сходство по фармакологическому профилю с природным прогестероном.

Относительно фармакокинетики: биотрансформация дроспиренона и эинилэстрадиола происходит по-разному. Дроспиренон при пероральном приеме абсорбируется не полностью, биодоступность в пределах 76-85 % вне зависимости от питания. Максимальная его концентрация после первой дозы в сыворотке составляет 37 нанограмм на мл через несколько часов, в первый цикл равновесная концентрация 60 нанограмм на мл устанавливается через 7-14 часов. Снижение концентрации в сыворотке происходит в 2 фазы путем связывания с сывороточным альбумином.

Метаболиты дроспиренона представлены кислотными формами, образованными в процессе раскрытия лактонового кольца. Средний кажущийся объём распределения составляет около 3,7 литра на кг, скорость метабол. клиренса — 1,5 мл/ мин/ кг. Процесс элиминации происходит исключительно в следовых количествах в неизмененной форме, продукты метаболизма выводятся почками и посредством кишечника в приблизительном соотношении 1,2:1,4 при периоде полураспада 40 ч.

В отличие от дроспиренона этинилэстрадиол при пероральном приеме абсорбируется быстро и полностью, причем абсолютная биодоступность — 45 %. Максимальная же концентрация после первой дозы достигается через несколько часов и составляет 30 мкг. Установлено, что значительный эффект 1го прохождения происходит с большой индивидуальной вариабельностью, причем кажущийся объем распределения обычно составляет 5 литров на кг, приблизительно 98% соединений связывается с белками плазмы. Этинилэстрадиол способен индуцировать синтез глобулин, связывающих половые гормоны и транскортин в печени. Метаболизм происходит полностью со скоростью метаболического клиренса в 5 мл/ мин/ кг, 0,02% от дозы попадает в грудное молоко, продукты метаболизма выводятся почками и посредством кишечника в устойчивом соотношении 4 к 6 при периоде полураспада экскреции 1 день и элиминационном периоде полураспада 20 часов.

Показания к применению

Контрацепция. Дополнительные преимущества для пациенток с отечностью, гормонозависимой задержкой жидкости или увеличением массы тела, с себореей и акне.

Противопоказания

Таблетки Мидиана нельзя назначать при перечисленных ниже состояниях, а также требует отмены при первом развитии их на фоне приема данного препарата:

  • гиперчувствительностьк составляющим компонентам;
  • тромбоз глубоких вен, артерий или эмболия легочной артериитромбом, а также наследственная или приобретенная предрасположенность к ним;
  • инфаркт миокарда;
  • различные предвестники тромбоза: транзиторная ишемическая атака(ТИА) или стенокардия;
  • фибрилляция предсердий, не поддающаяся контролю артериальная гипертензия;
  • осложненные поражения клапанов сердца;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • хирургическое вмешательство с длительным сроком иммобилизации(обездвиживания);
  • курение после 35 лет;
  • почечная, печеночная недостаточность, опухоль печени;
  • факторы риска артериального тромбоза: выраженная артериальная гипертензия и дислипопротеинемия, сахарный диабет;
  • гипергомоцистеинемия;
  • панкреатит, выраженная гипертриглицеридемия;
  • недостаточности: антитромбина III, протеина С или S;
  • тяжелые формы и обострения заболеваний печени до полной нормализации печеночных проб;
  • подозрение или установленные гормонозависимые злокачественные болезни половой системы;
  • кровотечение из влагалища непонятного происхождения;
  • мигрень;
  • беременность или подозрение, грудное вскармливание;
  • недостаточность фермента лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью необходимо применять при ожирении, дислипопротеинемии, контролируемой артериальной гипертензии, хлоазме, послеродовом периоде.

Побочные действия

Частота возникновения спектра побочных эффектов: часто — ≥ одного на 100 до

Передозировка

Случаев передозировки не зафиксировано. Возможная симптоматика: тошнота, рвота, кровянистые выделения или кровотечения из влагалища. Назначают симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Вследствие взаимодействия пероральных контрацептивов и других лекарственных средств могут возникать прорывные маточные кровотечения и/или снижение контрацептивной защиты. Известны следующие виды взаимодействий:

  • Фенитоин, барбитураты, Карбамазепин, Примидон, Рифампицин (также возможно аналогичное действие Окскарбазепина, Топирамата, Ритонавира, Фелбамата, Гризеофульвина, растительные средства на основе зверобоя продырявленного, лат. Hypericum perforatum) — в связи с индукцией микросомальных ферментов могут повышать клиренс половых гормонов.
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы (к примеру, Ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (к примеру, Невирапин) могут влиять на метаболизм печени.
  • Некоторые антибиотики (пенициллины, тетрациклины) снижают кишечно-печеночную рециркуляцию гормонов эстрогенов, что может снизить концентрацию этинилэстрадиола.
  • Циклоспорин – повышение концентрации Мидианы в плазме и тканях.
  • Ламотриджин – снижение концентрации Мидианы в плазме и тканях.
  • Возможно влияние данного препарата на отдельные лабораторные тесты, а также биохимические показатели функций печени, надпочечников и почек, щитовидной железы, на свертывание крови и фибринолиза, на концентрацию транспортных белков плазмы (кортикостероидсвязывающий глобулин) липидно- или липопротеиновые фракции. Важно, что результаты обычно находятся в пределах нормы.
  • Благодаря своей незначительной антиминералокортикоидной активности – происходит повышение активности препарата Ренина и концентрации минералокортикостероидного гормона — альдостерона в плазме крови.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

В недоступном для детей, темном месте, при температуре не более 25° Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Если с данным лекарством принимать любой из препаратов, перечисленных в первых 3-х пунктах раздела «Взаимодействие», то нужно использовать барьерные методы контрацепции или полностью перейти на другие контрацептивы. Если применяются препараты, содержащие активные вещества, воздействующие на микросомальные ферменты печени, то на протяжении 4-х недель после их отмены следует использовать негормональные контрацептивы. Когда начинают прием сопутствующего препарата в конце приема упаковки контрацептива, то прием следующей упаковки контрацептива происходит без 7-дневного интервала.

Мидиана и лишний вес

Никакого набора лишнего веса, иногда наблюдается выведение лишней жидкости. Препарат не влияет на массу тела. Если возникает такой побочный эффект, то лучше проконсультироваться у лечащего врача.

С антибиотиками

При приеме антибиотиков (исключение: Рифампицин, Гризеофульвин) также надо временно прибегать к барьерным методам контрацепции как минимум еще на протяжении 7 дней после их отмены.

При беременности и лактации

В период беременности и лактации применять препарат Мидиана противопоказано. Если наступила беременность на фоне контрацепции, то следует тотчас отменить препарат.

Имеется немногочисленная информация об отсутствии тератогенного влияния и увеличении риска для ребенка и женщины во время родов при непреднамеренном приеме комбинированных контрацептивов перорально. Кроме того, они влияют на лактацию, способны уменьшать количество и менять состав грудного молока, что может оказать вредное воздействие на ребенка.

Противозачаточные таблетки Мидиана: инструкция

этинилэстрадиол30 мкг дроспиренон3 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К25, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 85G18490 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 3350, тальк, лецитин соевый).

Таблетки необходимо принимать каждый день примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, в последовательности, указанной на блистерной упаковке. Необходимо принимать по 1 таблетке в день в течение 21 дня подряд. Прием таблеток из каждой последующей упаковки должен начинаться после 7-дневного интервала в приеме таблеток, в течение которого обычно, наступает менструальноподобное кровотечение. Оно обычно начинается через 2-3 дня после приема последней таблетки и может не закончиться к моменту начала следующей упаковки. Если ранее гормональные контрацептивы не применялись (в последний месяц) прием комбинированных пероральных контрацептивов начинается в 1-й день естественного менструального цикла женщины (то есть в 1-й день менструального кровотечения). В случае замены другого комбинированного перорального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря предпочтительно начать прием препарата Мидиана® на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего комбинированного перорального контрацептива; в таких случаях прием препарата Мидиана® не должен начинаться позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме таблеток или приема неактивных таблеток ее предыдущего комбинированного перорального контрацептива. При замене вагинального кольца или трансдермального пластыря прием перорального контрацептива Мидиана® желательно начинать в день удаления предыдущего средства; в таких случаях прием препарата Мидиана® должен начаться не позднее дня намеченной процедуры замены. В случае замены метода с применением только прогестинов (мини-пили, инъекционные формы, имплантаты) или внутриматочных контрацептивов с высвобождением прогестинов: женщина может перейти с мини-пили в любой день (с имплантата или внутриматочного контрацептива – в день его удаления, с инъекционной формы – со дня, когда должна была быть сделана следующая инъекция). Однако во всех этих случаях желательно использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. После прерывания беременности в I триместре женщина может начать прием немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительных мерах контрацепции. После родов или прерывания беременности во II триместре женщине желательно начать прием препарата Мидиана® на 21-28-й день после родов или прерывания беременности во II триместре. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. В случае наличия полового контакта до начала приема препарата должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации. Прием пропущенных таблеток Если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщине необходимо принять таблетку как можно скорее, следующие таблетки принимаются в обычное время.

Комбинированный пероральный контрацептивный препарат

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированного перорального контрацептива в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены комбинированного перорального контрацептива. Нарушения системы кровообращения Частота венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при использовании комбинированного перорального контрацептива с низкой дозой эстрогенов (

Взаимодействие между пероральными контрацептивами и другими лекарственными препаратами может приводить к прорывному маточному кровотечению и/или снижению контрацептивной надежности. В литературе описаны следующие виды взаимодействий: Влияние на метаболизм в печени Некоторые препараты вследствие индукции микросомальных ферментов способны увеличивать клиренс половых гормонов (фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин). Возможно такое же влияние окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира, гризеофульвина и растительного средства на основе зверобоя продырявленного. Сообщалось о возможном действии ингибиторов ВИЧ-протеазы (например, ритонавира) и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (например, невирапина) и их сочетаний на метаболизм в печени. Влияние на кишечно-печеночную рециркуляцию Клинические наблюдения показывают, что одновременное применение с некоторыми антибиотиками, такими как пенициллины и тетрациклины, снижает кишечно-печен

Комбинированный пероральный контрацептивный препарат, содержащий этинилэстрадиол и дроспиренон. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и изменения эндометрия. В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенными и слабыми антиминералокортикоидными свойствами. Не обладает эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности. Это обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, сходный с натуральным прогестероном. Имеются данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников при применении комбинированных пероральных контрацептивов.

Дроспиренон Всасывание При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Cmax активного вещества в сыворотке, равная 37 нг/мл, достигается через 1-2 ч после однократного приема. Биодоступность колеблется от 76% до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона. Распределение Во время одного цикла приема Cssmax дроспиренона в сыворотке составляет около 60 нг/мл и достигается через 7-14 ч. Отмечается 2-3-х кратное увеличение концентрации дроспиренона. Дальнейшее увеличение сывороточной концентрации дроспиренона отмечается через 1-6 циклов приема, после чего увеличения концентрации не наблюдается. После перорального приема наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке, которое характеризуется T1/2 1.6±0.7 ч и 27.0±7.5 ч, соответственно. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и кортикостероидсвязывающим глобулином (транскортином). Только 3-5% от общей сывороточной концентрации активного вещества представляет собой свободный гормон. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками сыворотки. Средний кажущийся Vd составляет 3.7±1.2 л/кг. Метаболизм После перорального приема дроспиренон подвергается значительному метаболизму. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, полученными при раскрытии лактонового кольца, и 4.5-дигидро-дроспиренон-3-сульфатом, которые образуются без вовлечения системы цитохрома Р450. По данным исследований in vitro дроспиренон метаболизируется при незначительном участии цитохрома Р450. Выведение Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет 1.5±0.2 мл/мин/кг. Дроспиренон выводится только в следовых количествах в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона экскретируются почками и через кишечник в соотношении примерно 1.2:1.4. T1/2 при экскреции метаболитов почками и через кишечник составляет примерно 40 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Css дроспиренона в сыворотке у женщин со слабой степенью почечной недостаточности (КК 50-80 мл/мин) была сравнима с таковой у женщин с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). Концентрация дроспиренона в сыворотке в среднем была на 37% выше у женщин со средней степенью почечной недостаточности (КК 30-50 мл/мин) по сравнению с таковой у женщин с нормальной функцией почек. Терапия дроспиреноном хорошо переносилась женщинами и со слабой и со средней степенью почечной недостаточности. Лечение дроспиреноном не оказало клинически значимого влияния на концентрацию калия в сыворотке. У женщин с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью) кривая средней концентрации в плазме не соответствовала таковой у женщин с нормальной функцией печени. Значения Cmax наблюдаемые в фазе абсорбции и распределения, были одинаковыми.

Препарат Мидиана® не должен назначаться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема препарата, требуется его немедленная отмена. — наличие тромбозов вен в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии); — наличие тромбозов артерий в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или предшествующих состояний (например, стенокардия и транзиторная ишемическая атака); — осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, неконтролируемая артериальная гипертензия; — серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией; — курение в возрасте старше 35 лет; — печеночная недостаточность; — цереброваскулярные заболевания в настоящее время или в анамнезе; — наличие тяжелых или множественных факторов риска артериального тромбоза;

Препарат МИДИАНА не должен назначаться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые но фоне приема препарата, требуется его немедленная отмена. • Наличие тромбозов вен в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии); • Наличие тромбозов артерий в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или предшествующих состояний (например, стенокардия и транзиторная ишемическая атака • Осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, неконтролируемая артериальная гипертензия; • Серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией; • Курение в возрасте старше 35 лет; • Печеночная недостаточность; • Цереброваскулярные заболевания в настоящее время или в анамнезе; • Наличие тяжелых или множественных факторов риска артериального • тромбоза: сахарный диабет с сосудистыми осложнениями; выраженная артериальная гипертензия; выраженная дислипопротеинемия; • Наследственная или приобретенная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам, такая как резистентность к АПС (активированному протеину С), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);

Мидиана – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки пероральные Мидиана (Midiana)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Комбинированный пероральный контрацептивный препарат, содержащий этинилэстрадиол и дроспиренон. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и изменения эндометрия.

Читайте также:  Симптомы и способы лечения инфаркта почки

В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенными и слабыми антиминералокортикоидными свойствами. Не обладает эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности. Это обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, сходный с натуральным прогестероном.

Имеются данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников при применении комбинированных пероральных контрацептивов.

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакодинамика

Низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.

Контрацептивный эффект в основном осуществляется за счет подавления овуляции и повышения вязкости цервикальной слизи.

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников.

Дроспиренон, содержащийся в препарате, обладает антиминералокортикоидным действием и способен предупреждать увеличение массы тела и появление других симптомов (например отеков), связанных с эстрогензависимой задержкой жидкости. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне (угрей), жирности кожи и волос. Такой эффект дроспиренона подобен действию естественного прогестерона, вырабатываемого женским организмом. Это следует учитывать при выборе контрацептива, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с угревой сыпью (акне) и себореей. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Фармакокинетика

При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Cmax дроспиренона в сыворотке, равная 37 нг/мл, достигается через 1–2 ч. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином (0,5–0,7%) и не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится только 3–5 % общей концентрации в сыворотке крови. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПС не влияет на связывание дроспиренона белками сыворотки.

После перорального приема дроспиренон полностью метаболизируется.

Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, которые образуются без вовлечения системы цитохрома Р450.

Уровень дроспиренона в сыворотке крови снижается в 2 фазы. В неизменном виде дроспиренон не экскретируется. Метаболиты дроспиренона экскретируются с фекалиями и мочой в соотношении примерно 1,2–1,4. T1/2 для экскреции метаболитов с мочой и фекалиями составляет примерно 40 ч.

Во время циклового лечения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке достигается во второй половине цикла.

Дальнейшее увеличение сывороточной концентрации дросперинона отмечается через 1–6 циклов приема, после чего увеличения концентрации не наблюдается.

После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax в сыворотке крови, равная примерно 54–100 пг/мл, достигается за 1–2 ч. Во время всасывания и первого прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет, в среднем, около 45%.

Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПС.

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование.

Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови носит двухфазный характер. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6 с T1/2 около 24 ч.

Равновесная концентрация достигается па протяжении второй половины цикла.

Использование во время беременности

Препарат не назначается во время беременности и в период кормления грудью. Если беременность выявляется во время приема препарата, его следует сразу же отменить. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или тератогенного действия в случаях приема половых гормонов по неосторожности в ранние сроки беременности. В то же время, данные о результатах приема препарата во время беременности ограничены, что не позволяет сделать какие-либо выводы о негативном влиянии препарата на беременность, здоровье новорожденного и плода. В настоящее время какие-либо значимые эпидемиологические данные отсутствуют.

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому их использование не рекомендуется до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых стероидов и/или их метаболитов может выводиться с молоком.

Противопоказания к применению

КПК не следует применять при наличии одного из нижеприведенных состояний или заболеваний. В случае, если любое из этих состояний или заболеваний возникает впервые во время применения КПК, прием препарата следует немедленно прекратить:

-наличие или указание в анамнезе на венозные тромбоэмболические заболевания (например тромбоз глубоких вен, легочная эмболия);
-наличие или указание в анамнезе на артериальные тромбоэмболические заболевания (инфаркт миокарда) или продромальные симптомы тромбоза (например транзиторное нарушение мозгового кровообращения, стенокардия);
-наличие или указание в анамнезе на цереброваскулярные заболевания;
-наличие тяжелых или множественных факторов риска относительно венозного или артериального тромбоза: сахарный диабет с поражением сосудов, выраженная АГ, выраженная дислипопротеинемия;
-наследственная или приобретенная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам, такая как резистентность к аргоноплазменной коагуляции (АПК), недостаточность антитромбина-III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
-панкреатит, в том числе в анамнезе, если отмечали выраженную гипертриглицеридемию;
-наличие или указание в анамнезе на тяжелые заболевания печени, пока показатели функции печени не вернутся к нормальным значениям;
-почечная недостаточность тяжелой степени или ОПН;
-наличие или указание в анамнезе на опухоли печени (доброкачественные или злокачественные);
-известные или подозреваемые злокачественные опухоли (например половых органов или молочных желез), которые являются зависимыми от половых гормонов;
-вагинальное кровотечение неизвестной этиологии;
-диагностированная беременность или подозрение на нее;
-мигрень с локальными неврологическими симптомами в анамнезе;
-повышенная чувствительность к действующим веществам или любому из компонентов препарата.

Побочные действия

При приеме комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения.

На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов у женщин наблюдались и другие нежелательные эффекты, связь которых с приемом препаратов не подтверждена, но и не опровергнута.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе; нечасто – рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: часто – астенический синдром, головная боль, снижение настроения, перепады настроения, нервозность; нечасто – мигрень, снижение либидо; редко – увеличение либидо.
Со стороны органа зрения: редко – непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении).
Со стороны половой системы: часто – боль в молочных железах, нагрубание молочных желез, нарушение менструального цикла, кандидоз влагалища, маточные кровотечения; нечасто – гипертрофия молочных желез; редко – вагинальные выделения, выделения из молочных желез.
Со стороны кожи и ее придатков: часто – акне; нечасто – сыпь, крапивница; редко – узловатая эритема, многоформная эритема.
Прочие: часто – увеличение массы тела; нечасто – задержка жидкости; редко – снижение массы тела, реакции гиперчувствительности.

Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболии.
У женщин с наследственным ангионевротическим отеком прием эстрогенов может вызывать или усугублять его симптомы.

Способ применения и дозы

Передозировка

Взаимодействия с другими препаратами

Особые указания при приеме

При наличии любого из указанных ниже состояний/факторов риска следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от применения КПК в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. При обострении, усилении или первом возникновении любого из указанных ниже состояний или факторов риска женщине рекомендуется обратиться к врачу, который может принять решение о необходимости отмены препарата.
Нарушения со стороны системы кровообращения
Частота венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических заболеваний у женщин без факторов риска, принимавших КПК с низкой дозой эстрогенов ( 30 кг/м2);
-нет единого мнения относительно возможной роли варикозной болезни и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии;
-курение (в сочетании с интенсивным курением и увеличением возраста риск повышается, особенно у женщин старше 35 лет);
-дислипопротеинемия;
-АГ;
-мигрень;
-заболевания клапанов сердца;
-фибрилляция предсердий.

Наличие одного из серьезных или множественных факторов риска заболевания артерий или вен может быть противопоказанием. Женщины, применяющие КПК, должны немедленно обращаться к врачу при возникновении симптомов возможного тромбоза. При подозрении на тромбоз или при подтвержденном тромбозе прием КПК следует прекратить. Необходимо подобрать адекватный метод контрацепции вследствие тератогенности антикоагулянтной терапии (кумарины).
Необходимо учитывать повышенный риск тромбоэмболии в послеродовый период. К другим заболеваниям, которые могут быть связаны с серьезными циркуляторными нарушениями, относятся: сахарный диабет; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром, хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидноклеточная анемия.
Повышение частоты и тяжести мигрени или ее обострения во время применения КПК (что может быть продромальным симптомом нарушения мозгового кровообращения) может требовать срочного прекращения применения КПК.
Опухоли
Самым значительным фактором риска развития рака шейки матки является инфицирование вирусом папилломы человека. Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают на дополнительное повышение риска развития рака шейки матки при длительном применении КПК, однако это утверждение все еще спорно, поскольку окончательно не установлено, насколько результаты исследований учитывают сопутствующие факторы риска, например данные исследования мазка из шейки матки и половое поведение, включая использование барьерных методов контрацепции.
Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте до 40 лет отмечают редко, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих в настоящее время или недавно применяющих КПК, является незначительным относительно общего риска развития рака молочной железы. Результаты исследований не предоставляют доказанную причинно-следственную связь. Повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КПК, так и биологическим действием КПК или объединением двух факторов. Отмечена тенденция, что рак молочной железы, выявленный у женщин, когда-либо принимавших КПК, клинически менее выражен, чем у никогда не применявших КПК.
В редких случаях у женщин, применяющих КПК, выявляли доброкачественные, а еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли вызывали опасное для жизни внутрибрюшное кровотечение. В случае возникновения жалоб на сильную боль в эпигастральной области, увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность наличия опухоли печени у женщин, принимающих КПК.
Другие состояния
У пациенток с почечной недостаточностью может снижаться способность к выведению калия. Было установлено, что прием дроспиренона не влияет на концентрацию калия в сыворотке крови у пациенток с почечной недостаточностью легкой и средней тяжести. Риск развития гиперкалиемии теоретически возможен только у тех пациенток с почечной недостаточностью, у которых концентрация калия в сыворотке крови до лечения находилась в верхних пределах контрольного диапазона и которые дополнительно принимают калийсберегающие препараты.
Женщины с гипертриглицеридемией или наличием этой патологии в семейном анамнезе составляют группу риска развития панкреатита при применении КПК.
Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимое повышение АД является единичным явлением. Только в редких случаях необходимо немедленное прекращение приема КПК. Если во время применения КПК при существующей ранее АГ значения АД постоянно повышены или значительное повышение АД адекватно не отвечает на гипотензивную терапию, прием КПК необходимо прекратить. При необходимости прием КПК может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД. Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний в период беременности и при применении КПК, но их связь с применением КПК не является окончательно установленной: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; образование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитическо-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека.
При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость в прекращении применения КПК до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. При рецидиве холестатической желтухи, которая впервые возникла в период беременности или предшествующего применения половых гормонов, прием КПК следует прекратить.
Хотя КПК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет данных относительно необходимости изменять терапевтический режим у женщин с сахарным диабетом, принимающих низкодозированные КПК (содержащие

Мидиана

Мидиана: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Midiana

Код ATX: G03AA12

Действующее вещество: Дроспиренон + Этинилэстрадиол (Drospirenone + Ethinylestradiol)

Производитель: Gedeon Richter (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Цены в аптеках: от 651 руб.

Мидиана – контрацептивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Мидианы – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с гравировкой «G63» на одной стороне (по 21 таблетке в блистере, в картонной коробке 1 или 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • активные вещества: дроспиренон – 3 мг, этинилэстрадиол – 0,03 мг;
  • вспомогательные вещества: магния стеарат, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, прежелатинизированный кукурузный крахмал, повидон К-25;
  • пленочная оболочка: белый опадрай Colorcon 85G18490 [поливиниловый спирт, соевый лецитин, тальк, диоксид титана (Е171), макрогол 3350].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мидиана – комбинированный препарат, его контрацептивный эффект обусловлен в первую очередь торможением овуляции, а также структурно-функциональными изменениями эндометрия.

Помимо контрацептивного эффекта дроспиренон в терапевтических дозах обладает антиандрогенным и слабым антиминералокортикоидным эффектами, при этом не имеет эстрогенной, глюкокортикоидной, антиглюкокортикоидной активности, что делает его сходным с природным прогестероном по фармакологическому профилю.

Кроме того, есть данные о том, что при приеме комбинированных пероральных контрацептивов снижается риск развития рака яичников и эндометрия.

Фармакокинетика

Дроспиренон

Абсорбция дроспиренона не полная, его биодоступность составляет 76–85% и не зависит от приема пищи. Максимальная сывороточная концентрация составляет 37 нг/мл и достигается в течение нескольких часов. Во время первого цикла равновесная концентрация 60 нг/мл достигается через 7–14 часов. Понижение сывороточной концентрации происходит в две фазы путем связывания с сывороточным альбумином.

Метаболиты дроспиренона представлены кислотными формами, образованными в процессе раскрытия лактонового кольца. Средний кажущийся объем распределения – 3,7 л/кг. Скорость метаболического клиренса – 1,5 мл/мин/кг. Процесс элиминации происходит исключительно в следовых количествах в неизмененной форме, выведение продуктов метаболизма осуществляется почками и кишечником. Период полураспада составляет 40 часов.

Этинилэстрадиол

При пероральном приеме этинилэстрадиол в короткий срок полностью абсорбируется. Его абсолютная биодоступность составляет 45%. Максимальная концентрация после приема первой дозы составляет 0,03 мг и достигается в течение нескольких часов. Связь с белками плазмы составляет 98%, кажущийся объем распределения – 5 л/кг. Этинилэстрадиол может индуцировать синтез ГСПГ (глобулин, связывающий половые гормоны) и транскортина в печени. Вещество метаболизируется полностью. Скорость метаболического клиренса составляет 5 мл/мин/кг. Выводится этинилэстрадиол в виде продуктов метаболизма почками и кишечником. 0,02% от его принятой дозы обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению

Согласно инструкции, Мидиана показана для контрацепции.

Противопоказания

  • осложненные поражения клапанного аппарата сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия, фибрилляция предсердий;
  • длительная иммобилизация при серьезных хирургических операциях;
  • тромбоз вен, в том числе в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
  • тромбозы артерий или предшествующие их появлению состояния, в том числе в анамнезе (например, инфаркт миокарда, стенокардия, транзиторная ишемическая атака);
  • наличие факторов риска артериального тромбоза, таких как сахарный диабет, выраженная дислипопротеинемия, выраженная артериальная гипертензия;
  • предрасположенность к артериальным или венозным тромбозам (например, резистентность к активированному протеину C, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, недостаточность антитромбина III, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител, таких как антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
  • цереброваскулярные заболевания, в т. ч. в анамнезе;
  • панкреатит (в т. ч. в анамнезе, если отмечалась выраженная гипертриглицеридемия);
  • печеночная недостаточность;
  • опухоли печени, в т. ч. в анамнезе (доброкачественные или злокачественные);
  • тяжелые заболевания печени, в т. ч. в анамнезе (до нормализации печеночных проб);
  • почечная недостаточность (острая или выраженная хроническая);
  • гормонозависимые злокачественные заболевания половой системы или подозрение на них;
  • кровотечение из влагалища неясного генеза;
  • мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе;
  • курение в возрасте старше 35 лет;
  • беременность либо подозрение на нее, период лактации;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность;
  • повышенная сенситивность к любому из компонентов Мидианы.
  • факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии;
  • курение в возрасте до 35 лет;
  • дислипопротеинемия;
  • контролируемая артериальная гипертензия;
  • мигрень без очаговой неврологической симптоматики;
  • пороки клапанов сердца (неосложненные);
  • наследственная предрасположенность к тромбозу;
  • заболевания, способные повлечь нарушения периферического кровообращения (сахарный диабет, болезнь Крона, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен);
  • гипертриглицеридемия;
  • наследственный ангионевротический отек;
  • заболевания печени;
  • заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (порфирия, герпес, желтуха, зуд, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, хлоазма, малая хорея);
  • послеродовой период.

Инструкция по применению Мидианы: способ и дозировка

Таблетки Мидиана следует принимать на протяжении 21 дня, каждый день в одно и то же время, в последовательности, указанной на блистерной упаковке. Далее должен следовать перерыв в приеме препарата (7 дней), во время которого, как правило, наступает менструальное кровотечение (обычно на 2-3 день после прекращения приема), иногда продолжающееся вплоть до начала приема следующей упаковки.

Если в течение предыдущего месяца гормональные контрацептивы не применялись, первую таблетку следует принять в первый день менструального цикла (то есть в первый день менструального кровотечения).

Для замены иного перорального комбинированного контрацептива, трансдермального пластыря или вагинального кольца прием Мидианы следует начинать на следующий день после приема последней активной таблетки или в день удаления любого из ранее используемых средств.

Переход с мини-пили можно осуществить в любой день, с инъекционной формы – в день, когда планировалась следующая инъекция, с импланта или внутриматочного контрацептива – в день его удаления. Во всех этих случаях рекомендован дополнительный метод контрацепции в первые 7 дней после перехода.

После прерывания беременности в первом триместре прием таблеток можно начать немедленно, при этом нет надобности в дополнительных методах контрацепции.

При прерывании беременности во II триместре или после родов прием Мидианы следует начать на 21–28 день. При более позднем начале приема таблеток рекомендован дополнительный метод контрацепции в первые 7 дней применения препарата. Если до начала приема Мидианы имел место половой контакт, следует исключить беременность или дождаться начала менструации.

Прием пропущенных таблеток

При отсрочке в приеме Мидианы не более чем на 12 часов снижение контрацептивного эффекта не происходит. В таком случае необходимо принять таблетку как можно скорее и в дальнейшем принимать их в обычное время.

При опоздании в приеме таблетки более чем на 12 часов следует помнить 2 правила:

  • нельзя прерывать прием препарата более чем на 7 дней;
  • необходим непрерывный прием препарата на протяжении 7 дней для адекватного угнетения гипоталамо-гипофизарной системы функционирования яичников.

В связи с этим актуальны следующие рекомендации:

  • первая неделя: принять пропущенную дозу следует как можно быстрее, вплоть до одновременного приема 2 таблеток. Далее препарат принимают в обычное время, а также используют дополнительные барьерные методы контрацепции на протяжении 7 дней. Вероятность наступления беременности зависит от количества пропущенных таблеток и близости к 7-дневному перерыву;
  • вторая неделя: принять пропущенную дозу следует как можно быстрее, вплоть до одновременного приема 2 таблеток. Далее препарат принимают в обычное время. Если в предыдущие 7 дней пропуск таблеток не имел места, нет надобности в дополнительных методах контрацепции. При пропуске хотя бы 1 таблетки дополнительный метод контрацепции необходим не протяжении 7 следующих дней;
  • третья неделя: если в предыдущие 7 дней пропуск таблеток не имел места, нет надобности в дополнительных методах контрацепции; в противном случае она необходима, либо следует принять препарат как можно скорее и далее продолжать его прием в обычном режиме, а затем начать новую упаковку без перерыва, либо прекратить прием таблеток на 7 дней (включая пропущенные дни) и затем продолжить прием из новой упаковки.

Для отсрочки кровотечения отмены следует не делать перерыв в приеме Мидианы, а начать прием следующей упаковки сразу же после предыдущей. Отсрочка может длиться до окончания приема таблеток из 2 упаковки. В этом случае возможны мажущие выделения, а также риск появления прорывных маточных кровотечений. После 7-дневного перерыва прием препарата продолжают из новой упаковки. Для отсрочки начала кровотечения отмены следует сократить ближайший перерыв в приеме препарата на необходимое количество дней. Однако, чем меньше этот перерыв, тем выше риск отсутствия кровотечения отмены и появления во время приема таблеток из второй упаковки мажущих выделений и прорывного маточного кровотечения.

При проявлении тяжелых реакций со стороны ЖКТ возможно неполное всасывание препарата, в связи с чем в данном случае необходимы дополнительные меры контрацепции. При появлении рвоты в течение 3–4 часов после приема таблетки необходимо как можно быстрее принять новую таблетку.

В случае, когда планируется продолжать обычный режим приема Мидианы, дополнительную таблетку (таблетки) следует принимать из другой упаковки.

Побочные действия

  • нервная система: депрессия, эмоциональная лабильность, головная боль, снижение или усиление либидо;
  • эндокринная система: сбой менструального цикла, боли в области молочных желез, межменструальные кровотечения, выделения из молочных желез;
  • органы чувств: снижение слуха, плохая переносимость контактных линз;
  • пищеварительная система: боль в животе, тошнота, диарея, рвота;
  • кожа и подкожная клетчатка: экзема, акне, кожная сыпь, крапивница, узловатая и мультиформная эритема, зуд, хлоазма;
  • сосудистая система: мигрень, повышение или снижение АД, тромбозы (артериальные и венозные), тромбоэмболия;
  • системные и местные реакции: увеличение массы тела, задержка жидкости, снижение массы тела;
  • иммунная система: бронхоспазм;
  • репродуктивная система и молочная железа: кандидоз влагалища, ациклические вагинальные кровотечения (мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения), болезненность, нагрубание, увеличение молочных желез, вагинит, выделения из молочных желез, увеличение выделений из влагалища.
Читайте также:  Менопур: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Не имеется данных о передозировке дроспиренона и этинилэстрадиола. Однако не исключено возникновение тошноты, рвоты и кровянистых выделений или кровотечений из влагалища. В таких случаях рекомендована симптоматическая терапия.

Особые указания

Необходимо взвесить соотношение польза/риск при наличии у пациентки факторов риска, описанных ниже. При усилении или появлении впервые одного из данных состояний рекомендована консультация врача:

  • нарушение системы кровообращения: риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациенток, принимающих Мидиану несколько выше, чем у женщин, не применяющих гормональные контрацептивы, но ниже чем у беременных. Особенно повышен риск ВТЭ во время первого года применения Мидианы. ВТЭ в 1–2% случаев приводит к летальному исходу. Также имеется небольшой риск тромбоэмболии артерий и других кровеносных сосудов. Однако причинно-следственная связь возникновения данных побочных эффектов с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Симптомы тромбоза или тромбоэмболии вен и артерий: односторонняя боль или отек конечности, внезапная сильная боль в груди, одышка, приступ кашля, необычно длительная головная боль, внезапная потеря зрения (частичная или полная), диплопия, афазия, нечленораздельная речь, головокружение, потеря сознания с судорожным припадком или без него, слабость, потеря чувствительности в одной части тела (очень существенная), двигательные нарушения, признаки острого живота. Повышен риск тромбоза и тромбоэмболии при наличии следующих факторов риска: возраст, наличие тромбоэмболий у родственников, длительная иммобилизация, ожирение, курение (особенно в возрасте старше 35 лет), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, заболевания клапанов сердца, фибрилляция предсердий. Наличие одного или нескольких из этих факторов может являться противопоказанием к приему Мидианы;
  • опухоли: некоторые исследования свидетельствуют о повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов. Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что при их приеме несколько повышен относительный риск развития рака молочной железы. Данный риск снижается в течение 10 лет после их отмены. Клинические проявления рака молочной железы у пациенток когда-либо принимавших комбинированные пероральные контрацептивы были менее выражены, чем у женщин никогда их не принимавших. Редко на фоне их приема отмечалось развитие доброкачественных опухолей печени, еще более редко – злокачественных. Иногда при этом возникало жизнеугрожающее внутрибрюшное кровотечение. Симптомы данного осложнения: сильная боль в верхних отделах живота, увеличение печени или появление признаков внутрибрюшного кровотечения;
  • иные состояния: Мидиана способна незначительно задерживать калий за счет прогестеронового компонента, являющегося антагонистом альдостерона, особенно у пациенток со слабой или умеренной почечной недостаточностью и одновременным назначением задерживающих калий лекарственных средств. У данной группы пациенток в первом цикле приема препарата рекомендуется держать под контролем уровень калия в сыворотке крови. У женщин с гипертриглицеридемией (в т. ч. в семейном анамнезе) существует риск развития панкреатита на фоне приема Мидианы. В редких случаях возможно значимое, длительное, не поддающееся терапии гипотензивными средствами повышение АД, требующее прекращения приема препарата. При наличии наследственного ангионевротического отека существует риск усиления его симптомов. При сахарном диабете пациентки нуждаются в тщательном контроле врача, особенно в начале приема Мидианы. Существуют сообщения об усилении эндогенной депрессии, эпилепсии, язвенного колита и болезни Крона на фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Перед приемом Мидианы следует пройти медицинское обследование. Дальнейшее наблюдение и частота медицинских осмотров устанавливаются в индивидуальном порядке, но не реже 1 раза в 6 месяцев. Препарат не защищает от болезней, передающихся половым путем, в т. ч. от ВИЧ-инфекции.

Прием Мидианы может стать причиной нерегулярности цикла, в связи с этим оценка регулярности кровотечений может быть объективной только спустя три цикла приема препарата.

Отсутствие кровотечений отмены два раза подряд являются поводом для проведения исследований с целью исключения/подтверждения наступления беременности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не проводилось исследований влияния Мидианы на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение таблеток Мидиана в период беременности и грудного вскармливания. При наступлении беременности на фоне приема препарата следует немедленно прекратить его применение.

При нарушениях функции печени

Острые или хронические нарушения функции печени требуют прекращения приема Мидианы до нормализации показателей.

Лекарственное взаимодействие

  • фенитоин, барбитураты, карбамазепин, примидон, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, ритонавир, фелбамат, гризеофульвин, зверобой продырявленный: возможно повышение клиренса половых гормонов, обусловленное индукцией микросомальных ферментов;
  • ритонавир и другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин): оказывают влияние на печеночный метаболизм;
  • антибиотики тетрациклинового и пенициллинового ряда: могут вызывать снижение концентрации этинилэстрадиола за счет снижения кишечно-печеночной рециркуляции эстрогенов.

При применении Мидианы с вышеперечисленными препаратами рекомендовано использовать дополнительный барьерный метод контрацепции, либо перейти на использование других контрацептивов. При использовании препаратов, содержащих активные вещества, влияющие на микросомальные ферменты печени (и в течение 28 дней после их отмены), а также антибиотиков (и в течение 7 дней после их отмены) следует дополнительно использовать негормональный метод контрацепции (исключение – гризеофульвин и рифампицин).

Прием препарата может оказывать влияние на метаболизм лекарственных средств, принимаемых одновременно:

  • циклоспорин: повышается плазменная концентрация Мидианы;
  • ламотриджин: снижается плазменная концентрация Мидианы;
  • ренин: его активность повышается.

Аналоги

Аналогами Мидианы являются: Ярина, Симициа, Анабелла, Видора, Джес, Димиа, Лея, Модэлль Тренд, Ямера.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мидиане

Отзывы о Мидиане в сети в основном положительные, среди плюсов препарата отмечают отсутствие его влияния на кожу, вес и либидо, высокую степень надежности. Основным недостатком считают то, что Мидиану можно найти не во всех аптеках. Кроме того, некоторые пациентки обращают внимание на тяжелое привыкание, осложненное головными болями, расстройствами ЖКТ и т. п.

Цена на Мидиану в аптеках

Ориентировочная цена на Мидиану составляет 740 руб. за упаковку, содержащую 21 таблетку.

Клиническая картина и лечение кандидоза кожи у новорожденных и детей раннего возраста

Г.Н. БУСЛАЕВА
Российский государственный медицинский университет, Москва

Clinical manifestations and treatment of Candida infection of the skin in newborns and younger-aged children

Кандидоз кожи – довольно частая проблема у новорожденных и детей раннего возраста. По нашим данным, среди новорожденных, выписавшихся из родильного дома на 4-5-е сутки и в дальнейшем находившихся в домашних условиях до 28-го дня жизни, грибковое поражение кожи отмечается у 23%. У детей, переведенных из родильного дома в стационар по поводу как инфекционной, так и неинфекционной патологии, кандидоз кожи отмечается еше чаше – в 33% случаев. Известно, что новорожденные дети составляют особую группу риска развития кандидоза, что связано с несовершенством практически всех факторов противогрибковой зашиты в этом возрасте. Такие особенности кожи, как тонкие дерма и эпидермис, меньшее, чем у взрослых, количество клеточных слоев, рыхлость расположения основных структурных компонентов, способствуют более слабой механической защите кожи. Несовершенство секреторной функции кожи сопровождается недостаточностью ее бактерицидной активности и более высоким рН.

Новорожденные могут инфицироваться грибами рода Candida двумя путями: внутриутробно (33%) и постнатально (67%). Внутриутробное инфицирование реализуется как в интранатальный (29%), так и в антенатальный (4%) периоды, при этом пациенту ставится диагноз врожденного кандидоза. Интранатальному пути инфицирования отводят главенствующую роль. При этом плод контаминируется, проходя по родовым путям роженицы, страдающей вагинальным кандидозом или являющейся кандидоносителем. При интранатальном инфицировании клиническая картина проявляется на 3-5-й день жизни при условии, что ребенку не проводится искусственная вентиляция легких или другие манипуляции, способствующие быстрому и массивному постнатальному инфицированию. Изменения на коже выявляются в складках, преимущественно паховых и подмышечных, а также по всей поверхности тела. При антенатальном инфицировании клиническая картина проявляется либо сразу после рождения, либо в первые 2-3 дня после рождения. Обычно поражение локализуется на спине, разгибательной поверхности рук, на лбу, т.е. в местах, контактирующих с околоплодными водами, но возможно и тотальное поражение кожи. При постнатальном поражении кожи инфицирование происходит экзогенно. Данные литературы указывают на интенсивную циркуляцию Candida в стационарах, что выражается в высокой частоте носительства грибов среди персонала (до 45%), инфицировании объектов окружающей среды (до 4%). Candida albicans способны длительно сохраняться на объектах окружающей среды (10-15 сут), на коже персонала и матерей их жизнеспособность продолжается от 15 мин до 2 ч. Постнатальное инфицирование реализуется после 6-10-го дня жизни в отсутствие провоцирующих факторов или раньше при массивном экзогенном инфицировании (нозокомиальный кандидоз). В позднем неонатальном периоде и позже поражение кожи чаше возникает на фоне антибактериальной терапии по поводу основного заболевания, локализуется в перианальной области, на коже мошонки у мальчиков, на ягодицах, затем может распространяться на кожу бедер, а потом и на другие участки тела.

Кандидоз кожи проявляется двумя клиническими вариантами: кандидозом складок кожи и поражением гладкой кожи, но часто имеется сочетание этих 2 клинических форм. Первый выявляется примерно у 40% пациентов и характеризуется отслойкой эпидермиса с образованием влажных эрозивных, гладких, напряженных, без предшествующих пузырьков участков темно-красного цвета с матовой, блестящей поверхностью. Локализация – преимущественно в паховых, подмышечных и реже в шейных складках.

Второй вариант поражения кожи – кандидозный дерматит – отмечается примерно в 60% случаев и локализуется в паховой области, на коже ягодиц и других участках, включая поверхность живота, спины, конечностей, лица. При этом вначале на гиперемированном фоне отмечают множественные везикулезные элементы, которые впоследствии вскрываются с образованием эрозий. Эрозивные поверхности сливаются в крупные очаги с четко контурированными фестончатыми краями, обрамленными белым ободком отслоившегося эпидермиса. Характерно наличие большого числа “отсевов” в виде дочерних элементов. У мальчиков в процесс, как правило, вовлекается кожа мошонки и полового члена.

Степень поражения кожных покровов колеблется от небольшого и умеренного количества элементов (у 86%) до почти тотального поражения поверхности тела (14%). В первом случае обшее состояние ребенка не нарушено, в последнем отмечается нарушение общего состояния в виде беспокойства, плача, отказа от еды. В случае присоединения бактериальной инфекции состояние ухудшается, появляются признаки инфекционного токсикоза. Довольно часто имеется сочетанное поражение кожи и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Кандидозный пеленочный дерматит развивается обычно у детей, которые являются носителями грибов Candida в кишечнике. Развитию заболевания способствуют теплая влажная кожа, а непроницаемая для воздуха пеленка или памперс создают оптимальную среду для роста грибов. Заболевание проявляется интенсивно окрашенными эритематозными бляшками с бахромчатой границей и четко выраженным краем. Они формируются при слиянии многочисленных папул и везикул. Обычно в процесс вовлекается кожа перианальной области, паховых складок, промежности и нижней части брюшной стенки. У мальчиков может быть поражена кожа мошонки и полового члена с развитием эрозивного баланита, у девочек – половые губы и влагалище. У некоторых детей раннего возраста процесс распространяется, эритематозные изменения появляются за пределами области, контактирующей с пеленкой или памперсом. В некоторых случаях может развиться грибковая аллергическая реакция (реакция ги перчувствительности).

Ограниченный кандидоз кожи можно лечить с применением только местной терапии. Местная терапия также входит в комплекс мероприятий при распространенных кандидозных поражениях наряду с антимикотическими препаратами для перорального и внутривенного применения. Для лечения локализованных форм кандидоза кожи применяют антимикотики в виде кремов и мазей. В настоящее время существует большое количество наружных противогрибковых препаратов: противогрибковые антибиотики, азолы, аллиламины и др. (табл. 1).

Таблица 1. Противогрибковые препараты для наружного применения у новорожденных

ГруппаПрепаратТорговое название
Полиеновые антибиотикиНистатинНистатин
НатамицинПимафуцин
АзолыИзоконазолТравоген
КетоконазолНизорал
КлотримазолАмиклон
Антифунгол
Канлибене
Кандид
Канестен
Клотримазол
МиконазолДактарин
Микозон
Микозолон
СертаконазолЗалаин
ЭконазолИфенек
Экалин
Экодакс

К противогрибковым антибиотикам относят полиеновые производные, включающие нистатиновую мазь и крем натамицина. Эти препараты не противопоказаны новорожденным. Однако они имеют ограниченный спектр действия и эффективны в основном в отношении грибов рода Candida. Антигрибковый механизм действия этих препаратов основан на их взаимодействии с эргостерином цитоплазматической мембраны грибов, что вызывает повреждение мембраны, нарушение жизнедеятельности и гибель грибов. Нистатиновая мазь содержит 100 ООО ЕД нистатина в I г. Она наносится тонким слоем на пораженную поверхность ежедневно 2 раза в сутки. Крем пимафуцина содержит 0,02 г активного вещества в I г, практически не абсорбируется. Наносится на пораженные участки кожи один или несколько раз в день. После исчезновения симптомов заболевания рекомендуется продолжать лечение еще в течение нескольких дней для предупреждения рецидивов. При использовании крема возможны местные реакции в виде легкого раздражения и ощущения жжения.

К азольным производным для наружного применения относятся кремы бифоназола, изоконазола, кетоконазола, клотримазола, миконазола, сертаконазола, эконазола. Однако бифоназол и оксиконазол не разрешены для использования у новорожденных и детей грудного возраста.

Механизм действия азолов основан на угнетении системы цитохрома Р450 грибов, в результате чего блокируется фермент ланостерол-М-диметилаза, который переводит ланостерол в эргостерол. Таким образом, нарушается синтез эргостерола и повышается проницаемость клеточной мембраны гриба.

Изоконазол активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, возбудителя эритразмы, а также ряда грамположительных бактерий (стафилококки, микрококки, стрептококки). Выпускается в виде 1% крема, который наносится на пораженные участки кожи 1 раз в сутки.

Кетоконазол активен в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов, а также стафилококков и стрептококков. Выпускается в виде 1% крема и раствора для наружного применения, его наносят на пораженные участки 1 раз в сутки с захватом здоровых участков.

Клотримазол активен в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum cani.s), дрожжевых и плесневых грибов (родов Candida, Rhodotorula, Malassezia), возбудителей разноцветного лишая, эритразмы, грамположительных (Staphylococcus, Streptococcus, Corynehacterium minutissimum) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), Trichomonas vaginalis. Существуют различные лекарственные формы клотримазола: раствор для наружного применения, мазь и крем (1 г содержит 0,02 г активного вещества). Препарат наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки и осторожно втирают. Необходимо помнить, что при одновременном применении с амфотерицином В и нистатином активность клотримазола снижается.

Миконазол активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и некоторых других грибов. Проявляет противомикробную активность в отношении грамположительных микроорганизмов. Выпускается в виде 2% крема и спрей-пудры. Препарат наносят на пораженную поверхность 2 раза в сутки.

Сертаконазол – новое противогрибковое средство, производное имидазола и бензотиофена. Сертаконазол содержит два синергичных противогрибковых класса в одной молекуле: 1 -(2-арил-двузамещенную-этил)-азоловую группировку с выраженным противогрибковым действием и бензотиофен, который не только оказывает противогрибковое действие, но и является высоко липофильным соединением, что повышает проникновение препарата в кожу и усиливает местное действие подобных веществ. Таким образом, сертаконазол в терапевтических дозах оказывает выраженное фунгистатиче-ское и фунгицидное действие. Сертаконазол имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грибов Candida spp. (включая С. albicans, С. tropicalis, С. pseudotropicalis, С. krusei, С. parapsilosis), Malassezia, дерматофитов (Trichophyton и Microsporum), плесневых грибов (Aspergillus и др.) и грамположительных стафило- и стрептококков. Сертаконазол также активен в отношении слабочувствительных и азолустойчивых штаммов. Выпускается в виде 2% крема, который наносят на пораженные участки кожного покрова равномерным тонким слоем 2 раза в день.

Эконазол активен против дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибков: Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, M.canis, M.audouini, М. gypseum, С.albicans, Torulopsis, Rhodotorula, Malassezia furfur, Epidermophyton floccosum, Pityrosporumorbiculare, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulus и некоторых грамположительных бактерий (стрептококков, стафилококков и Nocardia minutissima). Эффективен в отношении грибов, устойчивых к лечению другими лекарственными средствами. Выпускается в виде 1% крема и раствора для наружного применения. Препарат втирается на пораженные участки кожи 2-3 раза вдень. К другим препаратам, активным в отношении грибов, относятся крем тербинафина из группы аллиламинов и крем циклопирокса оламина, но они не разрешены к применению у детей раннего возраста.

Клиническая эффективность наружных антимикотиков у новорожденных при кожном кандидозе приведена в табл. 2.

Таблица 2. Клиническая эффективность наружных антимикотиков у новорожленных при кожном кандидозе

ПрепаратНачальный эффектОчищение кожиРецидивыПобочные реакции
Нистатин2-5-й день8-14-й день52/355Аллергическая реакция
Натамицин2-4-й день7-11-й день1/13
Изоконазол2-4-й день8-10-й день3/19
Кетоконазол3-4-й день7-14-й день0/16Аллергическая реакция
Клотримазол2-3-й день5-7-й день2/208Аллергическая реакция
Миконазол2-3-й день5-7-й день3/109
Сертаконазол2-3-й день5-7 день0/47
Эконазол4-6-й день10-12 дней3/7

Нистатиновая мазь была использована у 355 новорожденных. При назначении нистатиновой мази начальный эффект наблюдается на 2-5-й день от начала лечения. Однако у 22% новорожденных эффект был слабо выражен, сохранялись изменения на коже и на 10-й день от начала лечения проводилась смена на другой местный антимикотик. У 52 детей кандидоз кожи имел рецидивирующее течение и сочетался с кандидозом слизистых оболочек. У 5 (1,4%) новорожденных отмечалось полное отсутствие эффекта после 6-7 дней лечения. В 2 (0,5%) случаях зарегистрирована аллергическая реакция на коже, что, вероятно, связано с применением нистатиновой мази. Продолжительность курса лечения составила от 7 до 22 дней. Таким образом, в настоящее время нистатиновая мазь не является достаточно эффективной, особенно в условиях стационара, где выделяются преимущественно госпитальные штаммы грибов.

У 13 новорожденных с локализованным кандидозом кожи применяли 1% крем натамицина. В 11 случаях начальный эффект отмечался на 2-4-й день жизни, для полного выздоровления требовался курс длительностью 7-11 дней. У одного ребенка отмечалось рецидивирующее течение в сочетании с кандидозом ЖКТ.

В 19 случаях для местного лечения кандидоза кожи использовался 1% крем изоконазола. Начальный эффект отмечается на 2-3-й день от начала лечения (у 15 детей), реже – на 3-4-й день (у 4 детей). Полное очищение кожи достигнуто на 6-8-й день терапии у 15 детей, а у остальных 4 – на 10-14-й день. У 3 детей течение было рецидивирующим. Курс лечения составляет 6-14 дней.

У 16 новорожденных использовался 2% крем кетоконазола. Начальный эффект выявлялся у 12 (75%) больных на 3-4-е сутки, у остальных (25%) – на 4-5-е сутки. Полное очищение кожи достигалось у большинства больных к 7-19-му дню лечения. У одного больного отмечена аллергическая реакция кожи, вероятно, связанная с применением низорала.

У 208 новорожденных местно применялся 2% крем клотримазола. У 194 из 199 (97,5%) начальный эффект отмечен на 2-3-й день от начала лечения. Полное очищение кожи достигалось чаще к 5-7-му дню, но в 10 (5%) случаях – к 14-му дню от начала терапии. В 2 (1%) случаях констатировано рецидивирующее течение заболевания, сочетающееся с кандидозом слизистых оболочек, но эти больные получали массивную антибактериальную терапию. Для предупреждения рецидивов местное лечение продолжалось до 10-14 дней. В 4 случаях через 2-3 дня от начала лечения зарегистрирована аллергическая реакция на коже, что явилось показанием к отмене препарата. У 3 детей отмечено рецидивирующее течение.

У 109 новорожденных использовался 2% крем миконазола. Начальный эффект регистрировался на 2-й день от начала лечения (91%), а полное очищение кожи достигалось к 3-5-му (88%), реже – к 7- 10-му дню лечения. Аллергических или каких-либо других побочных реакций не выявлено. В 3 случаях отмечалось рецидивирующее течение кандидоза кожи, но эти дети получали массивную антибактериальную терапию.

У 47 пациентов применялся 2% крем сертаконазола. Положительная динамика отмечалась на 2-3-й день, с 3-4-го дня регистрировалось “угасание” элементов, а полное исчезновение клинических признаков достигнуто к 5-7-му дню лечения, не зависимо от возраста ребенка. У 7 пациентов с сочетанным поражением кожи и ЖКТ начальное улучшение местных проявлений также регистрировалось на 2-3-й день от начала лечения, но полная санация кожи отмечалась позже – к концу 2-й недели. Рецидивов заболевания и побочных эффектов не зарегистрировано ни у одного больного.

У 7 больных применялся 1% крем эконазол. Начальный эффект проявлялся чаше на 5-й день от начала лечения, средняя продолжительность курса составила 10-12 дней. У 3 больных отмечены рецидивы и отсутствие полного выздоровления.

Местная терапия оказывается эффективной лишь при изолированном локализованном кандидозе кожи. При сочетании его с другими формами (поражение слизистых оболочек, ЖКТ) такая терапия недостаточна, и требуется дополнительное системное назначение антимикотика.

ЛИТЕРАТУРА:
1. Самсыгина Г.А.. Буслаева Г. Н. Кандидоз новорожленных и детей первого месяца жизни. М: ГЭОТАР-Медиа 2008; 112.

Оцените статью
Добавить комментарий