Метопролол – инструкция и цена

Метопролол

Показания к применению

ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика).

Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.

Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) – синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.

Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор (эссенциальный, старческий), состояние тревоги (вспомогательное лечение препаратом), акатизия на фоне нейролептиков.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.

C осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность препарата не определены), пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия – глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.

При артериальной гипертензии средняя доза препарата – 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – 200 мг/сут.

При стенокардии – 50 мг 2-3 раза в сутки.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) – 50 мг 1-2 раза в сутки.

При тахиаритмии – 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости – 200-300 мг/сут.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда – 200 мг/сут.

Профилактика мигрени – 100-200 мг/сут в 2-4 приема.

Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин – внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение препаратом с 50 мг/сут.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие препарата обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект препарата развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

При в/в инфузии препарата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко – усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях – нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции на компоненты препарата: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения – синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка. Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и СН – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы – до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах – медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема препарата – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Препарат может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения препарата пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение препаратом. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Действующее вещество препарата снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект препарата ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС препаратом.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Метопролол таблетки 50мг 50 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Метопролол
  • Производитель: Озон ООО
  • Страна производства: Российская Федерация
  • Форма выпуска: таблетки
  • Категория:От повышенного давления

Доставим в одну из 190 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-3 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 41
  • Оставить отзыв
  • Аптеки

Инструкция по применению Метопролол таблетки 50мг 50 шт.

  • Краткое описание
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.Гипертензия, стенокардия, нарушение сердечного ритма, особенно суправентрикулярная тахикардия; постинфарктный период, функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением; мигрень.Внутрь,1 р в сут (предпочтительно утром), не зависимо от приема пищи, не разжевывая, запивая жидкостью.Доза определяется индивидуально.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Способ применения и дозировка

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза – 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин. Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза – 400 мг, при в/в введении разовая доза – 15-20 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях – нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени. На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами. Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады. При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности. При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств. При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови. При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия. При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла. При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца. При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки. При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола. При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций. При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема. При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина. При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов. При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД. При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации. При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии. При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови. Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов. Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии. Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина. Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином. При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола. При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Читайте также:  Полезные свойства апельсина

Метопролол (Metoprolol)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой50 мг 100 мг28 30 56
таблетки25 мг 50 мг 100 мг10 14 20 21 25 28 30 .
раствор для внутривенного введения1 мг/мл5 10 100 250 500
таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой50 мг 100 мг14 15 28 30 60

Инструкции по применению

  • ЛП-004520
    (Эндокринные технологии ООО) р-р для в/в введ. 1 мг/мл
    13.01.2020
  • ЛП-000950
    (Марбиофарм ОАО) табл. 50 мг,100 мг
    28.10.2016

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Действующее вещество:

Аналоги по АТХ

Метопролол
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-004520

Дата последнего изменения: 13.01.2020

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

Метопролола тартрат 1,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид 9,0 мг,

Вода для инъекции до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.

Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол — β1‑адреноблокатор, блокирующий β1‑рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2‑рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2‑адреномиметиками. При совместном применении с β2‑адреномиметиками метопролол, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β2‑адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β‑адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β‑адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на реакцию сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β‑адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β‑блокирующим эффектом. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3–5 часов.

Показания

– Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Противопоказания

– Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия.

– Метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт. ст.

– Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β‑адреноблокаторам.

– При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт. ст.

– Пациентам, получающим β‑адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

– Постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β‑адреномиметики.

– Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

– Атриовентрикулярная блокада I степени.

– Хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма).

– Тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Как и большинство препаратов, Метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

β‑адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β‑адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β‑адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период грудного вскармливания

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β‑блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью 1–2 мг/мин. Можно повторить введение с 5‑минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10–15 мг (10–15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2‑минутным интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают Метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Метопролол в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Метопролол не была установлена.

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 – 1/100; нечасто 1/100 – 1/1000; редко 1/1000 – 1/10000; очень редко

Метопролол-акрихин таб 50мг 30 шт

В наличии в 234 аптеках

Производитель:АКРИХИН
Завод производитель:Акрихин, Россия
Форма выпуска:таблетки
Количество в упаковке:30 шт
Действующие вещества:метопролол
Дозировка:50 мг
Назначение:Высокое давление

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав

Активное вещество:
1 таблетка содержит метопролола тартрат в пересчете на 100 % вещество – 50 мг;.

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметил- крахмал натрия, магния стеарат.

Описание:
Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Форма выпуска:
Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам; • кардиогенный шок; • атриовентрикулярная блокада (AV) II-III степени; • синоатриальная (SA) блокада; • синдром слабости синусового узла; • выраженная брадикардия; • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; • стенокардия Принцметала; • артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм рт. ст., ЧСС менее 45 уд/мин); • период лактации (см. «Беременность и период лактации»); • одновременный прием ингиби-торов моноаминооксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила (см. «Взаимодействие с другими лекарст¬венными средствами»); • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2 часа после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики – до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, установка трансвенозного интракардиального электро¬стимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Бета1-адреноблокатор селективный.

Фармакодинамика:
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) – увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении – снижается. Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика:
Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови – 10 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5 % выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Беременность и кормление грудью

Условия отпуска из аптек

Побочные явления

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко – парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость. Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса. Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах – утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко – гипергликемия (у больных инсулинзависимым сахарным диабетом). Лабораторные показатели: редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, крайне редко – гипербилирубинемия. Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Особые указания

• Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. • Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консуль- тации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. • При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. • Возможно усиление выражен- ности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). • Может усилить симптомы нарушения периферического артериального крово¬обращения. • Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. • При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления). • Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. • При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. • Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. • Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. • При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. • При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы. • При необходимости проведения хирурги- ческого вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. • Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. • У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. • Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст. ), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. • Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. • Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию. • Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Купить Метопролол таблетки 100мг №30 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 15116

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • Инструкция по применению
    Метопролол таб. 100мг №30

    Лекарственные формы
    таблетки 100мг

    Синонимы
    Беталок
    Беталок ЗОК
    Вазокардин
    Корвитол 100
    Корвитол 50
    Метозок
    Метокард
    Метокор Адифарм
    Метопролол Зентива
    Метопролол Органика
    Метопролол-Акри
    Метопролол-Ратиофарм
    Эгилок
    Эгилок ретард
    Эгилок С

    Группа
    Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)

    Международное непатентованное название
    Метопролол

    Состав
    Активное вещество: метопролола тартрат.

    Производители
    Биохимик ОАО (Россия), Московский эндокринный завод (Россия), Озон ООО (Россия), Хемофарм А.Д. (Сербия)

    Фармакологическое действие
    Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтри-фосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает час тоту сердечных сокраще¬ний (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяегся медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антаангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (АV) проведения и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50 % при первом приеме внутрь и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови -10 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей – активностью. В метаболизме препарата принимает участие изо-фермент CYP2D6. Около 5 % препарата выводится в неизмененном виде почками.

    Побочное действие
    Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение и головная боль, снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия, нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей, сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди, снижение сократимости миокарда, аритмии, гангрена, нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, вазомоторный ринит, диспноэ.Со стороны кожных покровов: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.Прочие: уменьшение массы тела, артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

    Показания к применению
    Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антнгипер-тензивными средствами), функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика – комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии; нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия); пшертиреоз (комплексная терапия); профилактика приступов мигрени.

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, .другим бета-адреноблокаторам; кардиогенный шок; AV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма); синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; стенокардия Принцметала; острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; период лактации; одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы. С осторожностью – сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс крёатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов).

    Способ применения и дозировка
    Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50 – 100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100 -200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг. Вторичная профилактика инфаркта миокарда. 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени. 100 – 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При гипертиреозе 150-200 мг в сутки в 3-4 приема. У пожилых больных, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

    Передозировка
    Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2 часа после приема препарата. Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга. В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности – в/в, с интервалом в 2-5 мин бета-адреномиметик – до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5 – 2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпииефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, введение I -10 мг глюкагона, установка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномимстики. При судорогах – медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие
    Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, апрессин и др. гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, эуфиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и др. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, гидралазины, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины – повышают уровень метопролола в крови, рифампицин – уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

    Особые указания
    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обуславливающее необходимость применения сердечных гликозидов и /или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно быть анестезирующее средство с наименьшим отрицательным ионотропным действием.Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. У больных феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2-3 суток до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипокликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48-72 часов находиться под врачебным контролем. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10-14 дней.Пациенты с ишемической болезнью сердца должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

    Условия хранения
    Хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

    МЕТОПРОЛОЛ – инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению лекарственного препарата

    Торговое наименование препарата

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    Состав

    Одна таблетка содержит:

    активное вещество: метопролола тартрат (в пересчете на 100% вещество) – 50 мг и 100 мг;

    вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный сорт “Экстра”, поливинилпирролидон (повидон) низкомолекулярный медицинский, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

    Описание

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакодинамика:

    Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным антиангинальным и антиаритмическим действием.

    Блокируя бета1-адренорецепторы сердца уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) снижает внутриклеточный ток ионов кальция оказывает отрицательное хроно- дромо- батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) угнетает проводимость и возбудимость снижает сократимость миокарда).

    Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2– адренорецепторов) которое через 1-3 дня возвращается к исходному а при длительном назначении снижается.

    Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС) восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое при физическом напряжении и стрессе.

    Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин максимально – через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

    Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

    Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии повышенной активности симпатической нервной системы увеличенного содержания цАМФ артериальной гипертензии) уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

    При суправентрикулярной тахикардии мерцании предсердий синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма сердца.

    Предупреждает развитие мигрени.

    При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа скелетные мышцы гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен.

    При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 35 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму биодоступность составляет 50% при первом приеме внутрь и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови – 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками.

    Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

    Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена.

    Не удаляется при гемодиализе.

    Показания:

    – Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

    – функциональные нарушения сердечной деятельности сопровождающиеся тахикардией;

    – ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика – комплексная терапия) профилактика приступов стенокардии;

    – нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);

    – гипертиреоз (комплексная терапия); профилактика приступов мигрени.

    Противопоказания:

    – Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата другим бета-адреноблокаторам;

    – АV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);

    – синдром слабости синусового узла;

    – хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

    – острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин интервал PQ более 024 сек систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

    – непереносимость лактозы дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

    – период лактации (см. раздел “Беременность и период лактации”);

    – одновременное внутривенное введение блокаторов “медленных” кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”);

    – возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

    – пациентам получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы.

    С осторожностью:

    Сахарный диабет метаболический ацидоз нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин) миастения AV блокада I степени тиреотоксикоз депрессия (в т.ч. и в анамнезе) псориаз нарушение функции печени аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на адреналин) пожилой возраст хроническая обструктивная болезнь легких бронхиальная астма нарушения периферического кровообращения феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов).

    Беременность и лактация:

    При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии артериальной гипотензии гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

    Если прием препарата Метопролол необходим в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.

    Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств.

    Максимальная суточная доза 200 мг.

    Вторичная профилактика инфаркта миокарда

    200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

    Стенокардия аритмии профилактика приступов мигрени

    100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

    Функциональные нарушения сердечной деятельности сопровождающиеся тахикардией

    100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

    150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

    У пожилых больных при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин) а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

    При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

    Побочные эффекты:

    Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость слабость головная боль замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся хромотой” и синдромом Рейно) депрессия беспокойство снижение концентрации внимания сонливость бессонница “кошмарные сновидения” спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти миастения галлюцинации астения.

    Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения снижение секреции слезной жидкости сухость и болезненность глаз конъюнктивит звон в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия сердцебиение выраженное снижение АД ортостатическая гипотензия (головокружение иногда потеря сознания). Редко – снижение сократительной способности миокарда временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней одышка) аритмии проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения похолодание нижних конечностей синдром Рейно) кардиалгия; очень редко – усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота боль в животе сухость слизистой оболочки полости рта диарея запор изменение вкуса гепатит.

    Со стороны кожных покровов: крапивница кожный зуд сыпь обострение течения псориаза псориазоподобные кожные реакции гиперемия кожи экзантема фотосенсибилизация усиление потоотделения обратимая алопеция.

    Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных получающих инсулин) редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом) гипотиреоз.

    Со стороны дыхательной системы: ринит бронхоспазм одышка при физическом усилии.

    Прочие: боль в спине или суставах артралгия как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела снижение либидо и/или потенции.

    Передозировка:

    Симптомы: выраженная синусовая брадикардия головокружение тошнота рвота цианоз выраженное снижение АД аритмия желудочковая экстасистолия бронхоспазм обморок при острой передозировке – кардиогенный шок потеря сознания кома AV (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца) судороги остановка дыхания.

    Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2 час после приема препарата.

    Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД брадикардии и сердечной недостаточности – в/в с интервалом в 2-5 мин бета-адреномиметики – до достижения желаемого эффекта или в/в 05-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта – допамин добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер возможно введение 1-10 мг глюкагона постановка искусственного водителя ритма.

    При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики.

    Взаимодействие:

    Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

    Средства для ингаляционного наркоза (галогенизированные углеводороды) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии; отмечается суммация кардиодепрессивного эффекта – со средствами для общей анестезии; увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости – при применении метопролола с верапамилом дилтиаземом антиаритмическими средствами (амиодароном) резерпином метилдопой клонидином гуанфацином средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

    Бета-адреномиметики теофиллин кокаин этрогены (задержка ионов натрия) индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект.

    Три- и тетрациклические антидепрессанты антипсихотические средства (нейролептики) седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

    Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС – с этанолом; увеличение риска нарушений периферического кровообращения – с алкалоидами спорыньи.

    При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии усиление ее выраженности и удлинение маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия потливость повышение артериального давления).

    При сочетании с гипотензивными средствами диуретиками нитроглицерином или блокаторами “медленных” кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД особая осторожность необходима при сочетании с празозином.

    Если метопролол и клонидин принимают одновременно то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома “отмены”).

    Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин пероральные контрацептивы фенотиазины) – повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

    Аллергены используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

    Снижает клиренс ксантинов (кроме дипрофиллина) особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

    Снижает клиренс лидокаина повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

    Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина.

    При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

    Особые указания:

    Контроль за больными принимающими бета-адреноблокаторы включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.

    При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств назначаемых внутрь следует подобрать индивидуально.

    Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

    Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

    У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

    Отмену препарата проводят постепенно сокращая дозу в течение 10 дней.

    При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

    При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин при нагрузке – не более 110 уд/мин.

    У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

    Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана поскольку способна усилить симптоматику.

    При сахарном диабете может замаскировать тахикардию вызванную гипогликемией.

    В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

    При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

    При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача- анестезиолога о приеме Метопролола (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием) отмена препарата не рекомендуется.

    Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

    В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин) артериальной гипотензий (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.) AV блокады бронхоспазма желудочковых аритмий тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

    Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

    При резком прекращении лечения может возникнуть синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

    Больные пользующиеся контактными линзами должны учитывать что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки 50 мг и 100 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

    30 таблеток в банку полимерную с крышкой контроля первого вскрытия или в банку из стекла типа БТС.

    Каждую банку 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

    Срок годности:

    Не использовать после даты указанной на упаковке.

    Условия отпуска

    Производитель

    Биохимик ОАО, 430030, Мордовия Республика, Саранск, Васенко, д. 15а, Россия

    Профилактика заболеваний суставов

    Боли в суставах – это самый распространенный вид хронических болей. По меньшей мере половина горожан старше 18 лет страдает от болевого синдрома, связанного с патологиями опорно-двигательного аппарата. Поэтому первичную профилактику суставов необходимо проводить с самого раннего возраста. А при наличии дискомфорта в сочленениях или уже поставленного диагноза – уделять внимание вторичной профилактике болей в суставах.

    Кому стоит задуматься о профилактике суставов?

    Профилактика артроза суставов и артрита приобретает особое значение для:

    • женщин старше 45 и мужчин старше 55 лет, у которых начинаются возрастные гормональные изменения;
    • лиц, ведущих беспорядочную половую жизнь (в любом возрасте);
    • тех, чьи родственники имеют аналогичные заболевания (наследственный фактор);
    • аллергиков;
    • людей, перенесших серьезные травмы или хирургические вмешательства в суставах;
    • лиц с избыточным весом;
    • пациентов с врожденными и приобретенными аномалиями развития опорно-двигательного аппарата (например, нарушением осанки, плоскостопием);
    • работников, чья профессиональная деятельность связана с повышенной нагрузкой на суставы (офисные сотрудники, грузчики, танцоры, спортсмены, водители и другие).

    Женщины болеют, в среднем, в 2 раза чаще мужчин. Особенно для них важна профилактика артрита и артроза коленных, лучезапястных и межфаланговых суставов.

    В группе риска по полиартритам и полиартрозам (т.е., болезням, поражающим свыше 4-х суставов) находятся люди, которые:

    • перенесли тяжелые инфекции, отравления, обморожения и ожоги;
    • страдают от интенсивных аллергических реакций или хронического стресса;
    • имеют эндокринные, метаболические нарушения (сахарный диабет, подагра);
    • получили наследственную предрасположенность (например, к ревматоидному артриту и генетическим проблемам с синтезом коллагена).

    Также в профилактике артрита и артроза суставов нуждаются люди с заболеваниями сердечно-сосудистой и нервной систем, дыхательных путей, хроническими инфекционными болезнями (например, тонзиллит), почек.

    Общая профилактика артрита и артроза

    Первичная (до появления первых симптомов) профилактика болезней суставов предполагает следование несложным правилам:

    1. Сбалансируйте свой рацион. Он должен содержать не только витамины и минералы, но и незаменимые аминокислоты, антиоксиданты. Некоторые болезни, которые приводят к поражению суставов, неспроста называют “болезнями питания” (например, подагру). Правильная диета для профилактики болей в суставах поможет отсрочить появление симптомов даже при генетической предрасположенности! Даже если питание хряща уже нарушено, дистрофический процесс в суставе можно сдерживать при помощи полезной пищи. Ешьте больше хрящей, желе, холодца. Ежедневно потребляйте овощи и молочные продукты. Сократите количество сладких фруктов, крахмала и полуфабрикатов.
    2. Следите за массой тела. Опорно-двигательная система человека построена по принципу перераспределения нагрузки между мелкими и крупными суставами, поэтому избыточный вес особенно сказывается на состоянии основных сочленений. Например, коленный сустав “ощущает” каждый лишний килограмм как 5. Похудение важно для профилактики суставов и в тех случаях, когда болезнь уже диагностирована – оно увеличивает время ремиссии, а главное, помогает ослабить боль.
    3. Поддерживайте водно-солевой баланс. Из-за обезвоживания организма сердечно-сосудистая система не может нормально справляться с транспортировкой питательных веществ. Нутриенты (витамины, минералы и другие вещества) хуже поступают в “периферийные” ткани – и в первую очередь страдают хрящи. Ведь они лишены капилляров и питаются только за счет синовиальной жидкости. Чем ее меньше – тем менее эластичен хрящ, и тем более он уязвим – а потому полноценная профилактика артрита и артроза суставов требует выпивать не менее 2 литров воды в день.
    4. Откажитесь от вредных привычек. Они заставляют органы (в особенности, печень, почки и сердце) работать “на износ”. Кофе, алкоголь, сигареты и наркотики обезвоживают организм, нарушают обмен веществ, делают кости хрупкими и снижают иммунитет. Из-за этого хрящи пересыхают и растрескиваются, а возрастные проблемы с суставами начинаются гораздо раньше.
    5. Ведите активный образ жизни. Для профилактики суставов не нужны изнурительные тренировки – достаточно ежедневной зарядки и периодических разминок. Они улучшают питание тканей и кровообращение, а также сохраняют мышцы в тонусе, которые являются дополнительной страховкой для суставов, которая значительно снижает амортизационную нагрузку на синовиальный хрящ.
    6. Не запускайте болезни. Кариес, грипп, “острые” аденоиды – все это нужно лечить при первой возможности. Многие инфекционные болезни имеют тенденцию переходить в хроническую стадию. И тогда организму придется постоянно сражаться с болезнью. Если больной получит травму – есть риск, что инфекция попадет в сустав и спровоцирует гнойный процесс. Поэтому при наличии хронических инфекций для профилактики артрита суставов важно посещать травматолога после любой травмы.
    7. Соблюдайте рекомендации ортопедов. Постарайтесь с удобством обустроить рабочее место. Избегайте перегрузок и научитесь принимать правильную позу во время профессиональных и бытовых занятий, так, чтобы нагрузка распределялась по всей скелетно-мышечной системе. Если у Вас есть болезни ортопедического профиля, выполняйте лечебную гимнастику для профилактики болезней суставов, пользуйтесь специальными стельками и приспособлениями. Женщинам не рекомендуется длительное ношение обуви на высоком каблуке.

    Вторичная профилактика болезней суставов

    Вторичная профилактика артроза суставов и других ревматических заболеваний направлена на то, чтобы сдержать прогрессирование болезни, не допустить осложнения и необратимые изменения в суставе. Некоторые суставные заболевания (например, реактивный артрит) можно вылечить на ранних стадиях. Если же время упущено, они переходят в хроническую форму.

    Рекомендации по профилактике заболеваний суставов составляются лечащим врачом с учетом стадии поражений, количества задействованных суставов, индивидуальных особенностей и возможностей пациента. Зачастую они включают:

    • специальную лечебную гимнастику для профилактики болей в суставах (ежедневно);
    • массаж (в частности, с применением разогревающих мазей и бальзамов);
    • ортопедическую профилактику артрита и артроза (использование трости, ортопедических стелек, корсетов, ортезов и бандажей);
    • лекарственную терапию (курсами, при необходимости), а также прием хондропротекторов;
    • санаторно-курортное лечение – при необходимости;
    • регулярные профилактические осмотры;
    • стандартные превентивные меры (здоровое питание, контроль веса, защита от переохлаждения и прочее).

    Эти методы профилактики заболеваний суставов помогают поддерживать подвижность сочленений, препятствуют усилению болей и развитию воспалительного процесса.

    Правильный режим нагрузок

    Главный враг суставов – это продолжительные статические нагрузки, которые вызывают застойные процессы в организме. Даже удобная поза, если не менять ее часами, приводит к тому, что несущие суставы перегружаются и не получают достаточного питания.

    При профилактике артроза суставов важно учитывать, что питание хряща возможно только при чередовании нагрузки и отдыха. Имея пористую структуру, он отдает синовиальную жидкость при сжатии и вбирает ее обратно в спокойном состоянии. Синовиальная жидкость в этом случае играет не только роль смазки, но и питательного раствора. Если хрящ нагружен продолжительное время, он не получает нужные ему элементы. Но и слишком долгий период покоя для профилактики артроза чреват – синовиальный “раствор” истощается, ведь все это время полезные вещества из него переходят в хрящевую ткань. Обе крайности приводят к тому, что сустав “голодает”, становится хрупким и неэластичным, а хондроциты (хрящевые клетки) начинают гибнуть. Профилактика заболеваний суставов заключается в правильном чередовании отдыха и физической активности. Это значит, что при сидячей работе или однообразном физическом труде важно прерываться на 5-10 минут каждый час, чтобы размять суставы и мышцы.

    Вот еще несколько советов, которые помогут Вам в профилактике боли в суставах:

    • при стоячей работе используйте низкую скамеечку, периодически ставя на нее для отдыха то одну ногу, то другую;
    • следите, чтобы при ношении тяжестей ваша спина была ровной;
    • поднимая тяжелый предмет, присядьте на корточки с прямой спиной, а затем поднимитесь за счет ножных мышц – так Вы не будете всякий раз срывать спину;
    • для профилактики артроза используйте удобное кресло с подлокотниками для работы или отдыха – желательно выбрать такое, которое можно отрегулировать под Ваш рост;
    • ознакомьтесь с советами для сохранения осанки у школьников – они помогут разгрузить суставы в любом возрасте;
    • предпочитайте жесткие сидения мягким – так Вам будет проще отследить усталость и вовремя прерваться на разминку для профилактики артрита суставов;
    • находясь за рулем или за рабочим столом, держитесь прямо, не наклоняйтесь вперед;
    • в машине установите эргономичные подголовники и валики для поясницы, чтобы уменьшить амортизационную нагрузку на суставы из-за вибрации транспорта;
    • откажитесь от бега и высокотравматичных видов спорта.

    Для профилактики артрита и артроза занимайтесь плаванием, ходьбой, лечебной гимнастикой, не пренебрегайте ездой на велосипеде – и пусть Ваши суставы никогда не заболят!

Оцените статью
Добавить комментарий