Велаксин: инструкция по применению, показания, отзывы

Велаксин

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Депрессия (лечение, профилактика рецидивов).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, капсулы с модифицированным высвобождением, капсулы пролонгированного действия, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 7 дней после их отмены, одновременное применение с ЛС, применяемыми для лечения ожирения, беременность, период лактации, возраст младше 18 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Таблетки: рекомендуемая стартовая доза – 37.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести – 225 мг/сут в 3 приема, при тяжелой депрессии – максимально допустимая суточная доза – 375 мг в 3 приема.

Капсулы (не делить, не измельчать и не растворять в воде): рекомендуемая стартовая доза – 75 мг 1 раз в день; при необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее 4 дней до 2 нед и более. Максимальная суточная доза – 225 мг.

Пациенты, получавшие таблетки, могут быть переведены на прием капсул в сходных дозах.

Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома “отмены”: при курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента (в ходе клинических исследований капсул дозу снижали на 75 мг 1 раз в неделю).

При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации – 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 25-50%.

При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть снижена на 50% или более.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Препарат и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. По ингибированию обратного захвата серотонина действующее вещество препарата уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. In vitro незначительно связывается с м-холино-, H1-гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами; не взаимодействует с опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами; не ингибирует МАО; незначительно блокирует бета-адренорецепторы.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – экхимоз, кровотечение из ЖКТ; частота неизвестна – кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, нарушение кроветворения (в т.ч. агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения).

Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия, снижение массы тела; нечасто – повышение массы тела; частота неизвестна – нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ, гиперпролактинемия.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль (30.3%); часто – необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышение мышечного тонуса, нарушение сна, нервозность, парестезии, седативный эффект, тремор, спутанность сознания, деперсонализация; нечасто – апатия, галлюцинации, миоклония, ажитация, нарушение координации и равновесия; редко – акатизия, психомоторное беспокойство, судороги, маниакальные реакции; частота неизвестна – злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, делирий, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. дистония, дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто – нарушение вкуса, шум в ушах; частота неизвестна – закрытоугольная глаукома.

Со стороны ССС: часто – повышение АД, вазодилатация (чаще в виде “приливов” крови), ощущение сердцебиения; нечасто – постуральная гипотензия, обморок, тахикардия; частота неизвестна – снижение АД, удлинение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая “пируэтную”).

Со стороны дыхательной системы: часто – зевота; частота неизвестна – эозинофильный легочный инфильтрат.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота (20%); часто – анорексия, запор, рвота; нечасто – бруксизм, диарея; частота неизвестна – гепатит, панкреатит.

Со стороны кожных покровов: очень часто – повышенная потливость (12.2%), включая ночную; нечасто – сыпь, алопеция; частота неизвестна – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: часто – нарушение эякуляции или оргазма (в т.ч. аноргазмия) у мужчин, эректильная дисфункция, нарушение мочеиспускания (чаще затрудненное мочеиспускание), нарушение менструации (в т.ч. меноррагия, метроррагия), поллакиурия; нечасто – нарушение оргазма у женщин, задержка мочи.

Прочие: часто – астения, озноб; нечасто – фотосенсибилизация; частота неизвестна – анафилаксия.

Особые указания

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Во время лечения следует контролировать АД, внутриглазное давление. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата.

На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или дегидратацией (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ.

При терапии препаратом может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям.

Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены, противопоказано (риск тяжелых побочных эффектов вплоть до летального исхода). Перед началом приема ингибиторов МАО лечение препаратом прекращают за 14 дней. Линезолид (противомикробное ЛС) слабо ингибирует МАО, поэтому одновременное его применение с препаратом также не рекомендуется.

ЛС, влияющие на серотонинергическую передачу (триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина, препараты Li+, сибутрамин, трамадол, препараты зверобоя продырявленного) – риск развития сертонинового синдрома; требуется снижение дозы обоих препаратов.

ЛС, нарушающие метаболизм серотонина, предшественники серотонина (продукты содержащие триптофан) – риск развития сертонинового синдрома; одновременное применение не рекомендуется.

При применении с др. ЛС, влияющими на ЦНС, требуется соблюдать осторожность.

Одновременное применение с этанолом не рекомендуется.

При одновременном приеме с кетоконазолом лицами с высокой и низкой активностью изофермента CYP2D6 AUC Велаксина повышается на 21% и 70% соответственно, AUC О-десметилвенлафаксина на 23% и 33% соответственно. При одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кетоконазолом, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином) плазменные концентрации Велаксина и О-десметилвенлафаксина повышаются, что требует осторожного применения комбинации.

При одновременном применении препарата в дозах 75 мг и 150 мг с имипрамином AUC 2-гидроксиимипрамина (метаболита имипрамина) повышается в 2.5 и 4.5 раз соответственно.

Снижает клиренс галоперидола на 42% и повышает его AUC на 70% и Cmax на 88% (клиническая значимость не установлена).

Повышает AUC рисперидона на 50% (клиническая значимость не установлена).

Повышает плазменную концентрацию метопролола на 30-40%, что требует осторожности.

Снижает AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническая значимость не установлена).

Циметидин снижает клиренс препарата на 43%, AUC и Cmax на 60%, что требует осторожности.

Велаксин

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Велаксин является лекарством из категории антидепрессантов.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Велаксина

Применяется при лечении эпизодов депрессии тяжёлого типа (помимо этого также для профилактики их развития). Кроме этого используется при тревожных нарушениях генерализованного типа и социальных фобиях.

[1], [2]

Форма выпуска

Выпуск в капсулах. Внутри одного блистера содержится 10 капсул, в отдельной упаковке – 3 блистерных пластинки. Также выпускается по 14 капсул внутри блистерной упаковки. В отдельной пачке при этом – 2 блистера.

[3], [4]

Фармакодинамика

Антидепрессантные свойства вещества венлафаксин связаны с потенцированием активности нейротрансмиттеров в области ЦНС.

Венлафаксин со своим главным продуктом распада (O-десметилвенлафаксином – ОДВ) – это сильное лекарство-ингибитор обратного серотонинового и норадреналинового захвата аспартатного типа. Помимо этого данные вещества способны угнетать процесс обратного дофаминового захвата при помощи нейронов.

Действующий компонент ЛС вместе с ОДВ, в случае одноразового либо многоразового применения, уменьшает проявления β-адренергического типа. С аналогичной эффективностью они воздействуют и на обратный нейротрансмиттерный захват. При этом венлафаксин не оказывает подавляющего влияния на активность средств МАО.

Кроме того, венлафаксин не обладает сродством с фенциклидиновыми, бензодиазепиновыми, а также опиатными либо NMDA окончаниями, и не воздействует на процессы высвобождения норадреналина через головномозговые ткани.

Фармакокинетика

Около 92% вещества всасывается после одноразового приёма капсулы внутрь. При употреблении капсул с пролонгированным типом высвобождения пиковые показатели активного компонента и его метаболита внутри плазмы наблюдаются в период соответственно 6,0±1,5, а также 8,8±2,2 часов.

Скорость всасывания вещества медленнее аналогичных значений его элиминации. Поэтому реальное время полураспада при употреблении капсул с пролонгированным типом высвобождения (15±6 часов) в целом можно считать сроком полуабсорбции, заменяя им реальный период полураспада (5±2 часа), который развивается в случае применения лекарства с высвобождением немедленного типа.

В случае приёма равных суточных дозировок ЛС в форме таблеток с немедленным действием либо капсул с пролонгированным эффектом, воздействие и активного компонента, и метаболита было схоже для обеих форм лекарства. Колебания в плазменных значениях ЛС были слегка ниже при использовании капсул с пролонгированным действием. Вследствие этого, пролонгированные капсулы обладают сниженной скоростью всасывания, но при этом его (всасывания) объём остаётся таким же, как у таблеток с немедленным эффектом.

Экскреция венлафаксина с его продуктами распада в основном осуществляется через почки. Около 87% компонента экскретируется с мочой в период 48-ми часов (выводятся неизменённые компоненты, конъюгированный и неконъюгированный ОДВ либо прочие второстепенные продукты распада).

Время полураспада венлафаксина со своим активным продуктом распада (В-десметилвенлафаксин) удлиняется у людей с недостаточностью печени/почек.

Употребление капсул с пролонгированным влиянием вместе с едой не оказывает воздействия на всасывание компонентов лекарства.

[5], [6], [7], [8]

Использование Велаксина во время беременности

Применять капсулы Велаксин во время беременности либо при лактации запрещается.

Противопоказания

Среди главных противопоказаний:

  • непереносимость составных элементов лекарственного средства;
  • комбинированное использование с лекарствами-ингибиторами МАО, а кроме того в период 2-х недель после завершения применения последних;
  • требуется отменить использование венлафаксина не позже, чем за 1-ну неделю перед началом лечения с применением любого ЛС из категории ИМАО;
  • повышенный показатель АД в тяжёлой форме (180/115 и более перед началом лечения);
  • наличие глаукомы;
  • проблемы с мочеиспусканием из-за недостаточного оттока мочи (к примеру, при болезнях простаты);
  • недостаточность почек/печени в тяжёлой степени;
  • не проводилось исследований на предмет эффективности и безопасности использования ЛС у детей, поэтому им запрещено принимать лекарство.

[9]

Побочные действия Велаксина

Приём капсул может стать причиной появления таких побочных действий:

  • реакции со стороны ССС: зачастую наблюдается расширение сосудов (в основном в виде покраснения на лице либо приливов жара), а также повышение показателей АД. Иногда развивается тахикардия, ортостатический коллапс и снижается уровень АД. Единично наблюдается мерцание желудочков, учащение ритма сердцебиения, пролонгация QT-интервала, утрата сознания и тахикардия желудочков (сюда входит и аритмия типа пируэт);
  • нарушения функции ЖКТ: зачастую возникает запор, рвота, ухудшение аппетита и тошнота. Иногда может появляться зубовный скрежет;
  • проявления со стороны лимфы и кровотока: изредка наблюдаются кровотечения в области слизистых (например, в ЖКТ) и экхимозы. В некоторых случаях может удлиняться период кровотечения и развиваться тромбоцитопения. Возможно появление кровяной дискразии (сюда входят нейтро- и панцитопения, агранулоцитоз и апластическая форма анемии);
  • расстройства питательного обмена и метаболизма: зачастую наблюдается уменьшение веса и увеличение сывороточных показателей холестерина. Реже возникает гипонатриемия, наблюдается отклонение функциональных печеночных значений и повышение веса. Изредка появляется понос, гепатит, панкреатит и синдром гиперсекреции АДГ, а также увеличивается показатель пролактина;
  • нарушения в работе НС: зачастую наблюдается ослабление либидо, мышечный гипертонус, головокружение, а кроме того расстройства сна, тремор и парестезии, сухость ротовой слизистой, ощущение нервозности, седация и бессонница, а также акатизия и проблемы с координацией равновесия. Реже возникают галлюцинации, ощущение апатии, миоклония и серотониновая интоксикация. Изредка возникают маниакальные проявления, судороги, экстрапирамидные синдромы (сюда входят дискинезии и дистония), ЗНС (в том числе симптомы, схожие с ЗНС), а помимо того рабдомиолиз, поздняя степень дискинезии, приступы эпилепсии и ушной шум. Возможно развитие делирия либо психомоторного возбуждения;
  • нарушения психики: зачастую наблюдается бессонница, ощущение деперсонализации и спутанности сознания, а кроме того странные сны. Возможно появление мыслей о самоубийстве и развитие суицидального поведения;
  • реакции респираторной системы: в основном развивается зевота. Возможно возникновение эозинофилии легочного типа;
  • проявления со стороны кожного покрова: зачастую наблюдается гипергидроз (также и ночью). Реже возникает зуд, алопеция и высыпания. Изредка наблюдаются синдромы Лайелла либо Стивенса-Джонсона и полиформная эритема;
  • реакции органов чувств: зачастую наблюдается мидриаз, расстройство аккомодации либо зрения и глаукома. Реже появляется нарушение вкусовых рецепторов;
  • нарушения в работе системы мочеиспускания и почек: зачастую появляется дизурия (обычно возникают затруднения при начале мочеиспускания). Изредка отмечается задержка мочеиспускания;
  • расстройства в области грудных желез и репродуктивных органов: зачастую у мужчин развивается расстройство эякуляции и импотенция; у женщин возникает аноргазмия и расстройства менструального цикла, которые развиваются из-за увеличения количества нерегулярных кровотечений (к примеру, при метроррагии либо меноррагии);
  • системные проявления: в основном наблюдается ощущение усталости или слабости, а кроме того анафилаксия, состояние лихорадки и фоточувствительность.
Читайте также:  Препарат женского здоровья Депо-Провера (ДМПА)

[10], [11], [12]

Способ применения и дозы

Капсулу лекарства следует употреблять вместе с пищей, проглатывая целиком и запивая при этом водой. Нельзя раздавливать, открывать либо разжёвывать капсулу, а кроме того помещать её в воду. Приём осуществляется однократно за сутки приблизительно в одинаковое время – с утра либо вечером.

При состоянии депрессии требуется принимать за день по 75 мг лекарства. В случае появления такой необходимости, можно повысить дозировку до 150-ти мг однократно за день по окончании 2-недельного курса применения. Это делается для получения последующего клинического улучшения. При лёгкой степени заболевания дневную дозу разрешается увеличивать до 225-ти мг, а при тяжёлой степени – до 375-ти мг. Любое увеличение дозировки требуется производить по прошествии каждых 2-х недель либо более продолжительного промежутка (в целом спустя минимум 4 дня) – на 37,5-75 мг.

В случае применения Велаксина в дозировке 75 мг антидепрессивный эффект ЛС отмечался после окончания 2-х недель терапии.

При лечении тревожных нарушений генерализованного типа, а также социальных фобиях.

Во время лечения отдельных тревожных нарушений (среди которых социофобия) за день рекомендуется принимать по 75 мг лекарства. Если это требуется для получения более сильного лекарственного эффекта, спустя 2 недели лечения разрешается увеличить дневную дозировку до 150-ти мг. Также её разрешается повышать до 225-ти мг за день. Повышение дозировки требуется выполнять по прошествии каждых последующих 2-х недель терапии (либо более длительного срока, но не меньше, чем спустя 4 суток) – на 75 мг.

В случае приёма ЛС в размере 75-ти мг, анксиолитический эффект развивается по прошествии 1-ой лечебной недели.

Для профилактики развития рецидивов либо при поддерживающем типе лечения.

Врачи рекомендуют лечить депрессивные эпизоды в период минимум полугода.

При поддерживающей форме лечения, а кроме того при профилактике появления рецидивов либо новых депрессивных эпизодов, зачастую используются дозы, аналогичные тем, которые были эффективны при лечении обычного депрессивного эпизода. Доктору требуется постоянно, минимум 1 раз в период 3-х месяцев определять степень эффективности продолжительного терапевтического курса.

Завершение использования венлафаксина.

В период окончания применения лекарства требуется постепенно уменьшать его дозу. При использовании Велаксина в период больше 6-ти недель, следует понижать дозировку как минимум в течение 2-х недель.

Временной отрезок, требующийся для постепенного уменьшения дозировки, зависит от размера дозы, принимавшейся во время терапии, а кроме этого от длительности курса и индивидуальной переносимости больного.

При недостаточности почек либо печени.

Лицам с недостаточностью почек, при которой показатели СКФ равны >30-ти мл/минута, не нужно менять дозу. При уровне СКФ

Copyright © 2011 – 2021 iLive. Все права защищены.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ВЕЛАКСИН® (VELAXIN®)

Регистрационный номер: ЛС 000030

Торговое название: ВЕЛАКСИН®

Лекарственная форма: капсулы пролонгированного действия

СОСТАВ: активное вещество: каждая капсула содержит 75 мг и 150 мг венлафаксина (в форме венлафаксина гидрохлорида). Вспомогательные вещества: МКЦ — 56/112 мг; натрия хлорид — 46/92 мг; этилцеллюлоза — 17,69/35,38 мг; тальк — 5,85/11,7 мг; диметикон — 3,05/6,09 мг; калия хлорид — 2,41/4,81 мг; коповидон — 1,77/3,54 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1/2 мг; камедь ксантановая — 0,31/0,63 мг; железа оксид желтый — 0,16/0,32 мг

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид — 1/1%; железа оксид красный — 0,47/0,47%; железа оксид желтый — 0,45/0,45%; желатин — до 100/100%

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

Капсулы, 75 мг: твердые желатиновые самозакрывающиеся капсулы, с бесцветным, прозрачным основанием и крышкой оранжево-коричневого цвета, содержащие смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.

Капсулы, 150 мг: твердые желатиновые самозакрывающиеся капсулы, с бесцветным, прозрачным основанием и крышкой оранжево-коричневого цвета, содержащие смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.

КОД АТХ: N06AX16.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Венлафаксин — антидепрессант. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым H1- и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-D-аспартатным (NMDA) рецепторам.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема Велаксина® капсулы пролонгированного действия, Cmax венлафаксина и ОДВ (основной метаболит) в плазме достигаются в течение (6,0±1,5) и (8,8±2,2) ч соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T1/2 венлафаксина после назначения Велаксина® в виде капсул пролонгированного действия — (15±6) ч — представляет собой фактически T1/2 всасывания, нежели T1/2 распределения — (5±2) ч, — который отмечается после назначения препарата Велаксин® в виде таблеток.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27 и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выделяются почками. При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды Tmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 увеличивается. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина ниже 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

ПОКАЗАНИЯ

Депрессии (в т.ч. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (см. также «Взаимодействие»);
  • тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин, ПВ более 18 с);
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны);
  • беременность или предполагаемая беременность;
  • период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований).

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность, заболевания коронарных артерий, изменения ЭКГ, в т.ч. удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и ОДВ выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь, во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (утром или вечером), каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Депрессия. Рекомендуемая начальная доза — 75 мг 1 раз в день.

Если, по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг 1 раз в день. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 нед или больше (но не чаще чем через 4 дня), до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 350 мг.

После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 мес. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии обычно используются дозы, продемонстрировавшие свою эффективность. Врач должен регулярно (не менее одного раза в 3 мес) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велаксин®.

Перевод пациентов с таблеток Велаксин®. Пациентов, принимающих препарат Велаксин® в виде таблеток, можно перевести на прием препарата в виде капсул пролонгированного действия, с назначением эквивалентной дозы 1 раз в сутки. Однако может потребоваться индивидуальная корректировка дозы.

Почечная недостаточность. При легкой почечной недостаточности (СКФ более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и ОДВ, таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Печеночная недостаточность. При легкой печеночной недостаточности (ПВ менее 14 с) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты. Сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Дети и подростки (в возрасте до 18 лет). Безопасность и эффективность применения венлафаксина у детей и подростков моложе 18 лет не установлена.

Отмена препарата Велаксин®. Как и при лечении другими антидепрессантами, резкая отмена приема (особенно высоких доз) венлафаксина может вызвать симптомы отмены (см. «Побочные действия» и «Особые указания»). Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 нед, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 нед. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: часто — 1/100; нечасто — 1/1000; редко —

Велаксин

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

Товары из категории – Антидепрессанты

Lundbeck [Х. Лундбек]

Майлан Лэбораториз САС

Инструкция по применению

Немного фактов

Велаксин – это медикаментозное средство, которое помогает пациенту справиться с такими симптомами, как тоска, тревога, апатия, биполярное расстройство и прочие проявления депрессивного состояния. Помогает улучшить настроение, нормализовать аппетит и сон.

Условия отпуска из аптек

Отпуск из аптечных сетей производится строго по письменному предписанию врача.

Условия и сроки хранения

Согласно рекомендации инструкции производителя по хранению лекарства, необходимо содержание в темном, сухом месте, вне доступа прямых солнечных лучей, воды и детей. Температура хранения не должна превышать 25 градусов по Цельсию. Содержать подобным образом следует лишь в закрытом блистере не более 5 лет от даты выпуска, указанной на упаковке.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска осуществляется в виде твердых частиц белого и желтого оттенка шарообразной формы, покрытых оболочкой, которые заключены в твердые желатиновые капсулы с модифицированным высвобождением. Одна блистерная пачка вмещает в себя 14 капсул. Один картонный коробок вмещает в себя капсульных форм общей сложностью 28 штук и инструкцию по применению.

Главным действующим веществом в формуле является венлафаксина гидрохлорид. Дополнительными составляющими заявлены такие компоненты, как минеральный тальк, микрокристаллическая целлюлоза, линейный полимер диметилсилоксана, хлористый натрий, калиевая соль соляной кислоты, коллоидный диоксид кремния, камедь кукурузного сахара, коповидон, пищевая добавка Е 172 (желтый и красный), частично гидролизованный белок коллаген, двуокись титана.

Фармакологические свойства

В наше непростое время стрессы и депрессивные состояния стали неотъемлемой частью. Усиленный режим многозадачности, вечная спешка, нервозность, отсутствие полноценного отдыха – все эти факторы отнимают у современного человека много душевных и физических сил. Из-за чего происходит накопление усталости, недовольство жизнью, напряжения, которые провоцируют возникновение различных психологических проблем, грозящих серьезными негативными последствиями. Существует ошибочное мнение, что от этих проблем можно легко избавиться самостоятельно, без помощи профессионалов. В действительности, если имеет место угнетенное настроение и утрата интереса к любимым ранее занятиям в течение от двух недель, то можно с полной уверенностью заявлять о том, что у человека депрессивный синдром. Развитие этого заболевания грозит человеку появлением сердечно-сосудистых патологий, диабета 2 типа, повышением риска ожирения на 58%, влиянием на иммунную систему, ослабляя ее и провоцируя возникновение вирусных заболеваний и потенцируя развитие раковых опухолей. У человека, которому диагностировали депрессию, наблюдается тяга к суицидальным мыслям, а также повышенный интерес к табачным изделиям, наркотическим веществам и алкогольным напиткам, употребление которых лишь усугубляет состояние и осложняет лечение. Зачастую в состав комплексного лечения врачи включают антидепрессанты, которые призваны стабилизировать эмоциональный фон, уменьшить тревожные и беспокойные состояния, блокировать заторможенность, а также увеличить активность ума и движения. Одним из самых действенных фармацевтических средств в этой группе является Велаксин, который используется для лечения таких заболеваний из нозологической классификации, как биполярное аффективное расстройство, депрессивный эпизод, рекуррентное депрессивное расстройство, а также смешанное тревожное и депрессивное расстройство.

Антидепрессивное действие Велаксина обуславливается уникальным составом, включающим в себя активные эквимолярные смеси двух энантиомеров. Усиляя влияние гормонов в головном мозге, передающих информацию от одного нейрона другому, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин оказывают воздействие на обратный захват серотонина, норадреналина, дофамина и прочих нейротрансмиттеров.

Читайте также:  Как сохранить брак (мужчинам)

Показания к применению

Производитель прописывает назначение Велаксина с целью предупреждения и комплексного лечения при угнетенных, подавленных психических состояниях различного происхождения.

Способ и особенности применения

Велаксин подлежит применению сугубо пероральным способом и только при подтверждении диагноза лечащим врачом. Нормированная суточная доза применения равна одной капсуле, которую следует употребить в месте с приемом пищи и запить оптимальным объемом жидкости, предпочтительно водой. Если нужный терапевтический результат не наблюдается, возможно повышение ежедневной дозировки до двух капсул, разделенных на 2 приема. Максимальная суточная дозировка равна 5 капсулам, но лишь после консультации и рекомендации врача. При положительном прогрессе дозировка следует уменьшать. Выбрав наиболее подходящую минимальную дозировку, приносящую положительный эффект, нужно поддерживать ею терапевтическое лечение, которое может длиться на протяжении не менее полугода.

Корректирование приема количества капсул Велаксина не требуется у больных с диагнозом почечной недостаточности и нарушениях функциональности печени легкой степени тяжести. При хронической болезни почек и печени средней тяжести возможно назначение дозировки, равной 25-50% от нормы, без разделения на несколько приемов. У пациентов пожилого и старческого возраста следует определить лишь минимальную дозу применения и придерживаться ей.

Если возникла необходимость отмены препарата, то больного необходимо поместить под наблюдение врачей. Порядок и необходимость снижения суточной дозы приема определяется терапевтом под каждого пациента индивидуально.

Побочные эффекты

В инструкции по применению указывается, что данный химический состав может быть провокатором следующих отрицательных побочных эффектов:

  • полное отсутствие аппетита при необходимости организма в питании;
  • возбуждение в центральной нервной системе;
  • повышение холестеринового уровня в крови;
  • понижение содержания натрия в кровяной сыворотке;
  • повышенная утомляемость и истощаемость;
  • ослабление самообладания;
  • артериальное повышение давления;
  • расстройство сна;
  • тягостное ощущение в подложечной области и глотке;
  • сны необычного содержания;
  • резкое снижение веса;
  • неуверенное ощущение своего положения в окружающем пространстве;
  • покраснение кожи, вызванное расширением капилляров;
  • гипергидропексический синдром;
  • резкое падение артериального давления;
  • полное безразличие, безучастность, отрешенное отношение к окружающим событиям;
  • повышенная потливость;
  • расстройство чувствительности с появляющимися ощущениями покалывания, ползания мурашек, онемения;
  • изменение зрительной способности к качественному восприятию предметов вне зависимости от расстояния, на котором они находятся;
  • мнимое восприятие зрения, вкуса, обоняния и прочего без раздражителей;
  • тяжелая генерализованная или системная гиперчувствительная реакция, угрожающая жизни человека;
  • хроническое снижение количества тромбоцитов;
  • снижение полового влечения;
  • воспалительное заболевание печени;
  • острое отравление на фоне приема психотропных препаратов;
  • состояние заторможенности, малоподвижности и молчаливости;
  • непроизвольное мышечное напряжение, сохраняемое на протяжении долгого времени;
  • прекращение поступления урины в мочевой пузырь;
  • изменение показателей печеночных проб;
  • серотониновая интоксикация;
  • увеличение зрачка;
  • сыпь на коже;
  • мышечное перенапряжение;
  • приступы из-за слишком сильных нейронных разрядов в коре мозга;
  • снижение способности зрения;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • крупные кровоизлияния неправильной формы в оболочки слизистых или в эпителий;
  • непроизвольное дрожание пальцев рук;
  • сочетание симптоматики вечно приподнятого настроения, тахипсии и гиперактивности, объединенных в маниакальный симптом;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • дисфункция с расстройством семяизвержения;
  • рефлекторное извержение содержимого желудка;
  • рефлекторный зевотный акт;
  • увеличение обильности маточных менструальных кровотечений и уменьшение срока между ними;
  • нарушение испускания мочи;
  • дисфункция эрекции;
  • ощущение сухости во рту;
  • буллезное поражение кожи и слизистых оболочек;
  • повышение чувствительности организма к действию ультрафиолетового излучения;
  • плохая свертываемость крови;
  • отсутствие сексуального удовлетворения.

Передозировка

Передозировка лекарством грозит следующими состояниями:

  • измененения при электрокардиограмме сердца;
  • состояние повышенной утомляемости;
  • ощутимое снижение частоты сокращений сердца;
  • наджелудочковая тахиаритмия с ускоренным синусовым ритмом;
  • снижение кровяного давления до ощутимого человеком состояния;
  • учащение и нерегулярность ритма из эктопического очага одного из желудочков;
  • приступообразная конвульсия мышц;
  • при совместном употреблении с этилосодержащими веществами или психотропными средствами – летальный исход.

Противопоказания

Велаксин запрещен к выписыванию при следующих диагнозах:

  • наличие тяжелых почечных заболеваний;
  • тяжелые нарушения функциональной работы печени;
  • индивидуальная восприимчивость к компонентам средства;
  • возрастной порог пациентов до 18 лет.

С крайней осторожностью следует использовать при таких заключениях в анамнезе, как:

  • состояние после инфаркта у пациента;
  • состояние, при котором частота сокращений сердца увеличена;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • нестабильная ишемическая сердечная болезнь;
  • гипертоническое заболевание;
  • нестандартная реакция организма на раздражители с внезапными и непроизвольными приступами сокращения мышц;
  • болезненное состояние психики с сосредоточением всех чувств и сознания на определенной идее;
  • спонтанный приступ судорог.

Беременность и кормление грудью

Достоверных подтвержденных данных о применении препарата в период планирования беременности, наступившего зачатия и кормления грудью в инструкции отсутствуют. Вследствие этого целесообразно не применять без крайней необходимости данное средство беременным женщинам и приостанавливать на некоторое время до, вовремя и после курса лечения лактацию кормящим мамам. Также рекомендуется назначение контрацептивов девушкам детородного возраста.

Совместимость с алкоголем

В инструкции по применению сказано о том, что есть клинические доказательства, что одновременное потребление Велаксина и напитков, содержащих алкоголь, может вызвать крайне негативное действие на организм. Поэтому на время прохождения курса, а также до полного выведения вещества из организма, потребление алкоголя стоит полностью ограничить.

Особые указания

Велаксин может затормаживать скорость реагирования, существенно ослаблять внимание и способность мыслить. Поэтому при курсе терапии эти обстоятельства выступают своеобразными блокаторами для людей, чья деятельность связана каким-либо образом с повышенной концентрацией внимания, управлением механизмами любого типа, при различных опасных видах деятельности и при работе, связанной с принятием важных решений.

Лекарственное взаимодействие

Велаксин имеет противопоказания к одновременному приему с ингибиторами Моноаминоксидаза. Между курсами лечения этими средствами необходим двухнедельный промежуток.

Венлафаксина гидрохлорид увеличивает эффективность галоперидола и концентрацию в плазме рисперидона и клозапина. В результате содействия с последним возможно повышение возможности развития припадка эпилепсии.

При сочетании с мочегонными средствами возможен эффект, при котором концентрация ионов натрия в плазме крови падает ниже нормального уровня и развитие синдрома Пархона.

Также Велаксин увеличивает антикоагулянтный эффект варфавина и снижает насыщенность в плазме крови индинавира.

Аналоги

Велаксин не имеет аналогов по составу. Но существуют схожие по действию медикаменты. К ним относятся флуоксетин, триттико, ципралекс, рексетин.

Велаксин ® (Velaxin ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Велаксин ®

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, CONI-SNAP 0EL, с бесцветным, прозрачным корпусом и крышечкой оранжево-коричневого цвета; содержимое капсул – смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.

1 капс.
венлафаксина гидрохлорид169.68 мг,
что соответствует содержанию венлафаксина150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, этилцеллюлоза, тальк, диметикон, калия хлорид, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, ксантановая камедь, железа оксид желтый.

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, желатин.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Фармакокинетика

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 мг C max в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. C max ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после приема и составляет 61-325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема во время еды время достижения C max в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины C max и абсорбции не изменяются.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. При многократном приеме C ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

Основной метаболит – ОДВ. T 1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T 1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 мл/мин.

Показания активных веществ препарата Велаксин ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F31Биполярное аффективное расстройство
F32Депрессивный эпизод
F33Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.2Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Режим дозирования

Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). При тяжелой депрессии или других состояния, требующих стационарного лечения можно сразу применять 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная доза – 375 мг/сут.

После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Для поддерживающей терапии и профилактики рецидивов показана минимальная эффективная доза, применявшаяся при лечении депрессивного эпизода.

Пациентам с почечной недостаточностью при КК 10-30 мл/мин дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T 1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%.

У пациентов пожилого возраста венлафаксин следует применять в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

По окончании лечения рекомендуется постепенно снижать дозу, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой венлафаксина. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко – гепатит.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; иногда – нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; иногда – постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда – апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотонинергический синдром; редко – эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие ЗНС.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном – затруднения в начале мочеиспускания); иногда – задержка мочи.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; иногда – снижение либидо, меноррагия.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; иногда – нарушение вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: потливость; иногда – фотосенсибилизация.

Со стороны системы кроветворения: иногда – кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко – удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: иногда – кожная сыпь; редко – многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко – анафилактические реакции.

Прочие: слабость, утомляемость.

После резкой отмены или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения.

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК 1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста венлафаксин следует применять в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением

Пациентов пожилого возраста следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия. Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК, у пожилых пациентов может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ

Особые указания

С осторожностью следует применять венлафаксин после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, тахиаритмии, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения следует по возможности применять венлафаксин в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

При возникновении эпилептических припадков лечение следует прервать.

Риск тахикардии повышается при применении венлафаксина в высоких дозах.

Во время лечения рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления венлафаксином. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

Читайте также:  Если матка расположена сзади что это значит

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

В период лечения следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Лекарственное взаимодействие

Прием венлафаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата венлафаксина.

Одновременное применение венлафаксина с литием может повышать концентрацию последнего в плазме крови.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с венлафаксином.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “первом прохождении” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.

Велаксин® (150 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия 75мг и 150мг

Состав

Одна капсула содержит активное вещество – венлафаксина гидрохлорид 84,84 мг или 169,68 мг (эквивалентно 75мг или 150мг венлафаксина соответственно),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, этилцеллюлоза, тальк, диметикон Е-1049 39 %, калия хлорид, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, камедь ксантановая, железа (III) оксид желтый Е 172,

состав желатиновой капсулы 75мг и 150мг: титана диоксид Е 171, железа (III) оксид красный Е 172, железа (III) оксид желтый Е 172, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы CONI SNAP-2, самозакрывающиеся, с бесцветным, прозрачным корпусом 43 000 и крышечкой оранжево-коричневого цвета L570 (для дозировки 75 мг).

Твердые желатиновые капсулы CONI SNAP OEL, самозакрывающиеся, с бесцветным, прозрачным корпусом 43 000 и крышечкой оранжево-коричневого цвета L570 (для дозировки 150 мг).

Содержимое капсул – смесь пеллет белого или желтого цвета, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты другие. Венлафаксин.

Код АТХ N06A X16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. После однократного введения 25-150мг, средняя максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл приблизительно в течение 2,4 часов. Его основной метаболит – О-десметил венлафаксин (ОДВ). Среднее время полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Средняя максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27% и 30% соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются через почки. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение трех дней. В диапазоне суточных доз 75-450мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, а величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются. У пациентов с циррозом печени выведение венлафаксина и ОДВ снижено, а их концентрации в плазме крови повышены. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а время полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдалось у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.

Фармакодинамика

Велаксин – антидепрессант с новой химической структурой, его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он является рацематом двух активных энантиомеров. Антидепрессивный эффект Велаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе. Венлафаксин и ОДВ являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Велаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и a1-адренергическим рецепторам головного мозга. Велаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Велаксин не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам; также не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

Показания к применению

– депрессия (при наличии или отсутствии симптомов тревоги) у стационарных и амбулаторных больных

– профилактика рецидивов депрессии после первого эпизода или новых рецидивов

– генерализованное тревожное расстройство (ГТР)

– социальное тревожное расстройство (социальная фобия).

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Велаксин капсулы пролонгированного действия рекомендуется принимать во время еды. Капсулы следует принимать целиком, запивая жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за 1 прием (утром или вечером), приблизительно в одно и то же время.

Рекомендуемая суточная доза – 75мг за один прием. При необходимости (более тяжелое депрессивное состояние или другие состояния, требующие стационарного лечения) в качестве начальной суточной дозы можно назначить 150мг за один прием. После этого суточную дозу можно увеличивать по 75мг с интервалом две недели или более (не менее 4 дней) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная при умеренной депрессии доза – 225мг, при выраженной депрессии – 350мг. При достижении необходимого терапевтического эффекта суточную дозу, в зависимости от эффективности и переносимости, можно постепенно снижать до минимально-эффективного уровня.

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР) и социальное тревожное расстройство (социальная фобия)

Рекомендуемая суточная доза 75мг за один прием. Если через 2 недели лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно увеличить до 150мг за один прием. При приеме суточной дозы 75мг анксиолитический эффект наблюдался через 1 неделю.

Профилактика рецидивов или новых эпизодов депрессии

Эффективность Велаксина показана при длительной терапии (при депрессии и социальной фобии до 12 месяцев; при ГТР до 6 месяцев). По рекомендациям специалистов, лечение острых эпизодов выраженной депрессии требует нескольких месяцев непрерывной терапии. Дозы, применяемые для профилактики рецидива или нового эпизода, обычно соответствуют дозам, применяемым для лечения первоначального эпизода. Врач должен регулярно – не менее 1 раза за 3 месяца – контролировать эффективность длительной терапии Велаксином.

Перевод пациентов с таблеток Велаксин

Пациентов с депрессией, получающих терапевтические дозы таблеток Велаксин, можно перевести на прием Велаксин капсулы пролонгированного действия с назначением ближайшей эквивалентной (мг/сутки) дозы. При этом может потребоваться индивидуальная корректировка дозы.

Нарушение функции почек

Уточнение дозировки не требуется при легкой почечной недостаточности (СКФ- скорость клубочковой фильтрации более 30 мл/мин). При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и ОДВ таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять Велаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы Велаксина после завершения гемодиализа.

Нарушение функции печени

Уточнение дозировки не требуется при легкой печеночной недостаточности (ПВ – протромбиновое время менее 14сек). При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять Велаксин при тяжелой почечной недостаточности (ПВ более 18 сек), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пациентам пожилого возраста не требуется изменение дозы, однако при лечении пациентов пожилого возраста требуется осторожность (в связи с возможностью нарушения функции почек). Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Отмена препарата Велаксин

Внезапное прекращение терапии Велаксином, особенно после высоких доз препарата, может вызвать симптомы отмены, в связи, с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снижать его дозу. Если высокие дозы препарата применялись на протяжении более 6 недель, снижать дозу рекомендуется в течение 2-х недель. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Побочные действия

Большинство перечисленных ниже нежелательных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, при этом не возникает необходимость в отмене терапии.

– астения, головная боль

– головокружение, бессонница, беспокойство, сонливость, сухость во рту

– нарушение эрекции, нарушение эякуляции или оргазма, аноргазмия

– потливость (включая ночную)

– гипертензия, учащенное сердцебиение, расширение сосудов

– отказ от пищи, снижение аппетита, нарушение пищеварения, диарея, рвота, боль в животе, озноб, повышение температуры тела

– повышение уровня холестерина сыворотки крови (особенно после длительного приема или после приема высоких доз препарата), увеличение или снижение массы тела

– необычные сновидения, возбуждение, тревога, спутанность сознания, увеличение мышечного тонуса, парестезия, тремор

– учащенное мочеиспускание, снижение либидо, нарушение менструального цикла

– нарушение дыхания, зевота

– кожный зуд и сыпь

– нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения, шум или звон в ушах

– экхимозы, кровотечение из слизистых оболочек

– гипотензия, ортостатическая гипотензия, обмороки, аритмия (в том числе тахикардия)

– бруксизм (скрежетание зубами)

– обратимое повышение активности печеночных ферментов

– гипонатриемия, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, повышение активности печеночных ферментов

– апатия, галлюцинации, миоклонус

– задержка мочи, меноррагия

– ангионевротический отек, макуло-папулярные высыпания, крапивница, фотосенсибилизация, алопеция

Велаксин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки пероральные Велаксин (Velaxin)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Венлафаксин — антидепрессант. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и ОДВ являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают β-адренергические реакции.

Показания к применению

Форма выпуска

таблетки 37.5 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

таблетки 75 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

таблетки 37.5 мг; блистер 14, пачка картонная 1;

таблетки 37.5 мг; блистер 14, пачка картонная 4;

таблетки 75 мг; блистер 14, пачка картонная 1;

таблетки 75 мг; блистер 14, пачка картонная 4;

таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 1;

таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

Фармакодинамика

Фармакокинетика

После приема Велаксина, капсулы пролонгированного действия, Cmax венлафаксина и его основного метаболита — О-десметил венлафаксина (ОДВ) в плазме достигаются в течение (6,0±1,5) и (8,8±2,2) ч соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T1/2 венлафаксина после назначения Велаксина в виде капсул пролонгированного действия — (15±6) ч — представляет собой фактически T1/2 всасывания, нежели T1/2 распределения (5±2) ч, который отмечается после назначения препарата Велаксин® в виде таблеток.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27 и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Использование во время беременности

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и ОДВ выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Противопоказания к применению

– повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

– одновременный прием ингибиторов МАО (см. также раздел «Взаимодействие» );

– тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) — менее 10 мл/мин, ПВ — более 18 с);

– возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны);

– беременность или предполагаемая беременность;

– период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований).

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность, заболевания коронарных артерий, изменения ЭКГ, в т.ч. удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

Побочные действия

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: часто — 1/100; нечасто — 1/1000; редко —

Оцените статью
Добавить комментарий