Мотилак — инструкция по применению

Мотилак – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит: домперидон 10 мг, крахмал картофельный 36,3 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 57,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,2 мг, повидон (поливинилпирролидон) 4,7 мг, магния стеарат 1,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 3,6 мг.

Оболочка: гипромелоза (метилоксипропилцеллюлоза) 1,45 мг, повидон (поливинилпирролидон) 0,91 мг, полисорбат (твин-80) 0,91 мг, титана диоксид 0,31 мг, тальк 0,42 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный

Код АТХ

Фармакодинамика:

Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера устраняет развитие тошноты и рвоты.

Противорвотное действие домперидона возможно обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами особенно у взрослых. Домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика:

После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч.

Домперидон широко распределяется в различных тканях в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

Выводится через кишечник (66%) и почками (33%) в неизмененном виде выводится соответственно 10% и 1% от величины дозы. Период полувыведения составляет 7-9 ч при выраженной почечной недостаточности он удлиняется. У больных тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл т.е. > 06 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 74 до 208 часов.

Показания:

– Комплекс диспепсических симптомов часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка (чувство переполнения в эпигастрии ощущение вздутия живота боль в верхней части живота отрыжка метеоризм изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта) в том числе обусловленных поражением органов пищеварительной системы:

– язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки;

– гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

– заболевания билиарного тракта;

– Рвота и тошнота различного генеза в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний; инфекций; вызванные радиотерапией; нарушением диеты и лекарственной терапией (прием морфина апоморфина леводопы и бромокриптина).

Противопоказания:

С осторожностью:

Почечная и/или печеночная недостаточность период лактации беременность.

Беременность и лактация:

Установлено что домперидон не оказывает тератогенного действия однако как большинство лекарственных препаратов Мотилак® следует назначать во время первого триместра беременности только если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому если мать принимает Мотилак® кормление грудью не рекомендуется за исключением случаев когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Способ применения и дозы:

1. Хроническая диспепсия

Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки за 15-30 мин до еды и в случае необходимости перед сном.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет: по 25 мг на 10 кг массы тела 2-3 раза в сутки до еды и в случае необходимости перед сном.

При необходимости указанную дозировку можно удвоить.

Длительность курса зависит от вида и тяжести заболевания и в среднем составляет 3-4 недели при необходимости – может быть увеличена до 3 месяцев. При необходимости курс терапии может быть повторен.

2. При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки до еды и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг 3-4 раза в сутки до еды и перед сном.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл т.е. >06 ммоль/л): частота введения должна быть снижена до 1-2 раз в сутки а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: преходящие спазмы кишечника.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные явления (у детей и лиц с повышенной проницаемости гематоэнцефалического барьера). Эти явления полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.

Аллергические реакции: кожная сыпь крапивница.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия (галакторея гинекомастия).

Передозировка:

Симптомы: сонливость дезориентация экстрапирамидные реакции особенно у детей.

Лечение: Рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства препараты применяемые для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Взаимодействие:

Антихолинергические и антацидные лекарственные препараты нейтрализуют действие домперидона.

Циметидин натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые лекарственные препараты азолового ряда антибиотики из группы макролидов ингибиторы ВИЧ- протеазы нефазодон (антидепрессант).

Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) агонистами дофаминергических рецепторов (бромкриптин леводопа).

Особые указания:

При сочетанном применении Мотилака® с антацидными или антисекреторными препаратами последние рекомендуется принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема Мотилака®.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Мотилак® не влияет на психомоторные реакции и способность управлять автомобилем.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 30 таблеток в банке полимерной. Банку 1 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 2 кг или 25 кг в контейнер полимерный снабженный крышкой (для поставки на экспорт). Полимерные контейнеры в ящики из гофрированного картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное общество “ВЕРОФАРМ” (АО “ВЕРОФАРМ”), 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14, Россия

Мотилак таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Домперидон
  • Производитель: АО Верофарм
  • Страна производства: Российская Федерация
  • Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Категория:От метеоризма

Доставим в одну из 190 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-3 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Аналоги 11
  • Оставить отзыв
  • Аптеки

Инструкция по применению Мотилак таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.

  • Краткое описание
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия хранения

Краткое описание

Фармакологическое действие – противорвотное. Прокинетическое.Показания:Тошнота и рвота;чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;отрыжка, метеоризм;изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.Внутрь, за 15-20 мин до еды.Взрослым в случаях остро возникающей тошноты или рвоты:по 20 мг 3-4 раза в день и перед сном.При хронических диспептических явлениях:по 10 мг (1 табл.) 3-4 раза в день и, в случае необходимости,перед сном.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат. Механизм действия обусловлен сочетанием периферического действия и антагонизма к допаминовым рецепторам в триггерной зоне хеморецепторов. Мотилак увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты. Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение Мотилака редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует секрецию пролактина гипофизом, который находится вне ГЭБ. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Показания

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: — чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боли в верхней части живота; — отрыжка, метеоризм; — изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта. Тошнота и рвота любой этиологии, в т.ч. функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванная радиотерапией, лекарственной терапией, интоксикацией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими, как леводопа и бромокриптин).

Способ применения и дозировка

При хронических диспептических симптомах взрослым назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном. При недостаточном эффекте указанную дозу удваивают. Детям старше 5 лет назначают по 2.5 мг/10 кг массы тела 3 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном. При острых и подострых состояниях, прежде всего при тошноте и рвоте, взрослым назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном. Детям старше 5 лет назначают по 5 мг на 10 кг массы тела 3-4 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется. При постоянном использовании (по поводу хронических симптомов) предпочтителен прием препарата внутрь за 15-30 мин до еды. При почечной недостаточности в зависимости от степени тяжести рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях – преходящие спазмы кишечника. Со стороны ЦНС: редко – экстрапирамидные симптомы у детей и при повышенной проницаемости ГЭБ (полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения терапии). Со стороны эндокринной системы: редко – галакторея, гинекомастия, дисменорея вследствие гиперпролактинемии. Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница.

Противопоказания

— пролактинома; — детский возраст до 5 лет; — повышенная чувствительность к домперидону. Не следует применять Мотилак, когда стимуляция двигательной функции желудка недопустима, т.е. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции (преимущественно у детей). Лечение: назначение активированного угля и тщательное наблюдение за больным; при появлении экстрапирамидных реакций – назначение антихолинергических средств, применяемых для лечения паркинсонизма, или антигистаминных препаратов с антихолинергическим эффектом.

Особые указания

Поскольку домперидон метаболизируется в печени, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью. Т.к. очень небольшое количество препарата выводится почками в неизмененном виде, пациентам с почечной недостаточностью практически не требуется коррекции разовой дозы. Однако при повторном назначении частоту приема препарата следует уменьшить в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам с нарушениями функции почек требуется регулярное наблюдение. При назначении Мотилака с антацидными или антисекреторными препаратами их не следует принимать одновременно с Мотилаком. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Мотилак не нарушает скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилака. При одновременном применении антациды и ингибиторы желудочной секреции снижают биодоступность Мотилака. На основании исследований in vitro предполагается, что при одновременном применении с Мотилаком лекарственных препаратов, значительно ингибирующих изофермент CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон), может наблюдаться повышение уровня домперидона в плазме. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови. Не исключено, что Мотилак может влиять на всасывание применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Читайте также:  Продукты, очищающие организм

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Мотилак : инструкция по применению

  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами •
  • Побочное действие •
  • Передозировка •
  • Противопоказания •
  • Условия хранения •
  • Срок годности •

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит домперидона -10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, метилоксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, титана диоксид, тальк.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон. Код АТС A03FA03.

Фармакологические свойства

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами.

Показания к применению

Облегчение симптомов тошноты и рвоты.

Способ применения и дозы

Для снижения риска развития сердечно-сосудистых явлений домперидон следует применять в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для контроля тошноты и рвоты.

Рекомендуется применять препарат до еды. В случае приема после еды абсорбция может замедлиться.

Пациенту следует принимать препарат в назначенное время.

Если прием препарата пропущен, пропущенную таблетку следует исключить и возобновить назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Длительность приема не должна превышать одну неделю.

Взрослые и подростки (старше 12 лет, с весом более 35 кг)

По 1 таблетке (10 мг) не более 3 раз в день. Максимальная суточная доза 30 мг.

Дети до 12 лет и подростки с весом менее 35 кг

Лекарственная форма в виде таблеток (Мотилак) не приемлема для применения у детей и подростков с весом до 35 кг в связи с невозможностью достижения необходимой разовой дозы.

Нарушения функции печени

Домперидон противопоказан при тяжелой и средней степени тяжести нарушениях функции печени. Не требуется корректировка режима дозирования легкой степени нарушений функции печени.

Нарушения функции почек

Поскольку период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, а также может потребоваться снижение дозы.

Особые указания

Нарушения функции почек

Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. При повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений. Может потребоваться снижение дозы.

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

Применение домперидона связано с удлинением интервала QT на ЭКГ. В ходе проведения постмаркетингового наблюдения были получены очень редкие сообщения о случаях удлинения интервала QT, Torsades de pointes у пациентов, принимающих домперидон. Эти случаи включали пациентов с различными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующей терапией, которые возможно были способствующими факторами.

Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, ежедневно применяющих более 30 мг домперидона, одновременно принимающих другие лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT или сильные ингибиторы CYP3A4.

Домперидон следует принимать в минимальной эффективной дозе у взрослых и детей.

Домперидон противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, у пациентов с сердечными заболеваниями, такими, как застойная сердечная недостаточность, вследствие повышения риска развития желудочковой аритмии. Нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия являются факторами, повышающими проаритмический риск.

Лечение домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Пациенту необходимо рекомендовать незамедлительно сообщить врачу о развитии любых сердечных симптомов.

Вспомогательные вещества

Таблетки Мотилак содержат лактозу. В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение во время беременности и лактации

Беременность

Данные о применении домперидона у беременных женщин ограничены.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность при применении токсичных для матери доз. Мотилак следует применять при беременности только в том случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает риск для плода.

Период грудного вскармливания

Домперидон экскретируется с грудным молоком менее 0,1 % материнской дозы получает ребенок. Если кормящая мать принимает домперидон, развитие побочных реакций у ребенка, в особенности со стороны сердечно-сосудистой системы, нельзя исключить. Оценив преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии домперидона для женщины, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/приостановке приема домперидона. Следует применять осторожность, если у ребенка на грудном вскармливании имеются факторы риска удлинения интервала QT.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышенный риск удлинения интервала QT вследствие фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.

Противопоказано одновременное применение со следующими лекарственными средствами

Удлиняющими интервал QT:

антиаритмические препараты IA класса (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

некоторые антипсихотические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

некоторые противогрибковые средства (например, пентамидин);

некоторые противомалярийные средства (в частности, галофантрин, люмефантрин);

некоторые желудочно-кишечные средства (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

некоторые антигистаминные средства (например, меквитазин, мизоластин);

некоторые лекарства, используемые при раке (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

некоторые другие лекарства (например, бепридил, дифеманил, метадон) (см. раздел «Противопоказания»).

. С сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности удлинять интервал QT):

системные противогрибковые препараты из группы азолов;

некоторые макролиды (эритромицин, кларитромицин, телитромицин) (см. раздел «Противопоказания»).

. Одновременное применение следующих препаратов не рекомендуется

умеренные ингибиторы CYP3A4, например, дилтиазем, верапамил и некоторые макролиды (см. раздел «Противопоказания»).

. Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности

препараты, вызывающие брадикардию и/или гипокалиемию

– некоторые макролиды, способные провоцировать удлинение QT-интервала: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку является сильным ингибитором CYP3A4).

Приведенный выше перечень веществ не является исчерпывающим.

Побочное действие

Нижеуказанные побочные эффекты распределяли по частоте возникновения следующим образом:

Очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Передозировка

В случае передозировки лекарственного средства необходимо незамедлительно назначить симптоматическое лечение пациенту, провести мониторинг ЭКГ вследствие возможного удлинения интервала QT.

Передозировка регистрировалась, в основном, у младенцев и детей. Симптомы передозировки могут включать ажитацию, измененное сознание, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные нарушения.

Специфический антидот для домперидона отсутствует. В случае передозировки необходимо незамедлительное проведение стандартной симптоматической терапии. В связи с возможным удлинением интервала QT необходимо проводить мониторирование ЭКГ.

Для устранения экстрапирамидных нарушений возможно применение холиноблокаторов и/или противопаркинсонических средств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к домперидону или любому из компоненту препарата;

пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;

тяжелая и средняя степень тяжести нарушений функции печени;

пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность;

одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT;

одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4.

Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

С учетом возможных побочных реакций со стороны ЦНС в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг, покрытые оболочкой. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке.

Условия хранения

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Хранят в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпуск производится по рецепту врача.

АО «Верофарм», филиал в г. Белгороде, Российская Федерация

308013, г. Белгород, ул. Рабочая, 14,

тел. (4722) 21-32-26, факс (4722) 21-34-71.

Расфасовано и упаковано

УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,

220075, г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26,

Мотилак

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза – прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ), икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Диспептические нарушения на фоне замедленного опрожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, отрыжка, изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг) – для таблеток.C осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность, период лактации, беременность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, за 30 мин до еды. Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях – по 10 мг 3-4 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте – по 20 мг 3-4 раза в день и перед сном.

Детям до 5 лет при хронических диспепсических явлениях – по 2.5 мг/10 кг 3 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте – по 5 мг/10 кг 3-4 раза в сутки и перед сном. При необходимости доза может быть удвоена.

Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема должна не превышать 1-2 раз в течение дня.

Фармакологическое действие

Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).

Передозировка. Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях – антихолинергические ЛС, противопаркинсонические или антигистаминные ЛС с антихолинергическими свойствами.

Особые указания

Особые указания при приеме отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Читайте также:  Может ли молочница быть от герпеса

Взаимодействие

Антихолинергические ЛС нейтрализуют действие препарата.

Повышают концентрацию в плазме: противогрибковые ЛС азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант).

Совместим с приемом антипсихотических ЛС (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа).

Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих ЛС в крови.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Мотилак

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Мотилак ® (Motilak)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мотилак ®

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 1 или 2 слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
домперидон10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, оксипропилцеллюлоза, твин-80, титана диоксид, тальк.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) из полимерных материалов – пачки картонные.
2 кг – контейнеры (1) из полимерных материалов – ящики картонные.
2.5 кг – контейнеры (1) из полимерных материалов – ящики картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Действие обусловлено блокадой центральных допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Мотилак ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
K21.0Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K30Функциональная диспепсия (нарушение пищеварения)
K31.8Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
K59.8Другие уточненные функциональные кишечные нарушения
K81.0Острый холецистит
K81.1Хронический холецистит
K82.8Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
K83.0Холангит
R06.6Икота
R11Тошнота и рвота
R14Метеоризм и родственные состояния (в т.ч. вздутие живота, отрыжка)

Режим дозирования

Для приема внутрь.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко – повышенная возбудимость и/или экстрапирамидные расстройства, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ, сухость во рту, жажда.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышение уровня пролактина в плазме, галакторея, гинекомастия.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и почек.

Препараты, содержащие домпериодон, следует принимать у детей в лекарственных формах, предназначенных для соответствующего возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, антисекреторными препаратами (в т.ч. с циметидином, натрия гидрокарбонатом) уменьшается биодоступность домперидона.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами угнетается действие домперидона.

Поскольку домперидон метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP3A4 полагают, что при одновременном применении домперидона и ингибиторов данного изофермента (в т.ч. противогрибковых препаратов группы азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, нефазодона), возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.

Мотилак, 30 шт., 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Мотилак: инструкция по применению

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
домперидон10 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза; МКЦ; аэросил; поливинилпирролидон; магния стеарат; натрия карбоксиметилкрахмал; оксипропилцеллюлоза; твин 80; титана диоксид; кремния диоксид коллоидный

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Таблетки для рассасывания1 табл.
домперидон10 мг

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой: белого или почти белого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны 1 или 2 слоя, внутренний — белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Таблетки для рассасывания: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакологическое действие

Прокинетическое. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Фармакодинамика

Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Cmax в плазме достигается через 1 ч.

Распределение

Домперидон широко распределяется в тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%.

Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде, соответственно, 10 и 1% от величины дозы. T1/2 — 7–9 ч (при выраженной почечной недостаточности он удлиняется).

Показания

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом;

— чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;

— изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Противопоказания

Мотилак противопоказан больным с установленной непереносимостью препарата.

Не следует применять Мотилак, когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, т.е. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации. Мотилак противопоказан также больным с пролактин-секретирующей опухолью гипофиза (пролактиномой).

Применение при беременности и кормлении грудью

При введении животным в дозах до 160 мг/кг/сут не оказывает тератогенного действия. Применение в I триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. В настоящее время отсутствуют данные о повышении риска пороков развития у людей. У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому, если мать принимает Мотилак, кормление грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 15–20 мин до еды.

Взрослым в случаях остро возникающей тошноты или рвоты: по 20 мг 3–4 раза в день и перед сном.

При хронических диспептических явлениях: по 10 мг (1 табл.) 3–4 раза в день и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу удваивают.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек при повторном назначении кратность приема не должна превышать 1–2 раз в день, может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата (в зависимости от тяжести недостаточности).

Побочные действия

Побочные явления наблюдаются редко. Отмечались исключительные случаи преходящих спазмов кишечника.

Экстрапирамидные явления редко наблюдаются у детей и являются исключением для взрослых. Эти явления полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.

Так как гипофиз находится вне ГЭБ, Мотилак может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление галактореи и гинекомастии.

Отмечались редкие аллергические реакции, такие как сыпь и крапивница.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные реакции (преимущественно у детей).

Лечение: в случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Взаимодействие

Антихолинергические препараты нейтрализуют действие, антацидные и антисекреторные препараты понижают биодоступность, ингибиторы изофермента цитохром P450 CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон) повышают уровень в плазме. Не исключено влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.

Особые указания

При сочетанном применении Мотилака с антацидными или антисекреторными препаратами, последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилаком.

Меры предосторожности

Учитывая метаболизм домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилак больным с печеночной недостаточностью.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1–2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Морфин

Показания к применению

Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, послеоперационный период), в качестве дополнительного ЛС к общей или местной анестезии (в т.ч. премедикация), спинальная анестезия при родах, кашель (при неэффективности ненаркотических и др. наркотических противокашлевых ЛС), отек легких на фоне острой недостаточности ЛЖ (в качестве дополнительной терапии), рентгенологическое исследование желудка и 12-перстной кишки, желчного пузыря.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, капсулы пролонгированного действия, раствор для внутримышечного введения, раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления), при эпидуральной и спинальной анестезии – нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

C осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, эпилептический синдром, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО.

Общее тяжелое состояние больных, пожилой возраст, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, дозы подбираются врачом согласно тяжести болевого синдрома и индивидуальной чувствительности. Разовая доза 10-20 мг (для обычных форм) и 100 мг (для пролонгированных форм), высшая суточная препарата (соответственно) – 50 и 200 мг, детям – 0.2-0.8 мг/кг.

Прием внутрь 60 мг однократно или 20-30 мг на фоне многократного прима эквивалентно 10 мг, введенных в/м.

Читайте также:  Шейный кифоз: симптомы, лечение, упражнения

При послеоперационных болях (через 12 ч после операции) – 20 мг каждые 12 ч (пациентам с массой тела до 70 кг), 30 мг каждые 12 ч (при массее тела свыше 70 кг).

При приеме таблеток и капсул-ретард разовая доза – 10-100 мг, кратность приема – 2 раза в сутки (при невозможности глотания содержимое капсулы можно перемешать с мягкой пищей). При болях на фоне злокачественных заболеваний – таблетки-депо из расчета 0.2-0.8 мг/кг каждые 12 ч.

Гранулы для приготовления суспензии – внутрь, содержимое саше добавить к 10 мл (для приготовления суспензии из содержимого саше 20, 30 и 60 мг), 20 мл (для саше 100 мг) или 30 мл (для саше 200 мг) воды, тщательно перемешать и сразу выпить полученную суспензию (если часть гранул осталась в стакане, добавить небольшое количество воды, перемешать и выпить), каждые 12 ч.

П/к введение взрослым – 1 мг (разовая доза), в/м или в/в – по 10 мг (высшая суточная доза 50 мг).

При наличии у больных острых и хронических болей препарат можно вводить перидурально: 2-5 мг в 10 мл 0.9% раствора NaCl.

Раствор для инъекций пролонгированного действия – в/м. Для больных с постельным режимом однократная суточная доза составляет 40 мг (8 мл) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом – 30 мг на 70 кг. Продолжительность анальгезирующего действия препарата в указанных дозах – 22-24 ч.

Суппозитории – ректально, предварительно очистив кишечник. Взрослым начальная доза – 30 мг через каждые 12 ч.

Фармакологическое действие

Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической).

В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение (способствует лучшему выявлению язвы желудка и 12-перстной кишки, спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря).

Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают).

Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция препаратом каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Действие развивается через 10-30 мин после п/к, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения, 20-60 мин – после ректального введения; через 20-30 мин – после приема внутрь. При пероральном приеме простой формы эффект однократно принятой дозы продолжается 4-5 ч, пролонгированной формы – 8-12 ч, при эпидуральном или интратекальном введении – до 24 ч.

При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. После приема внутрь пролонгированных форм начало эффекта больше, чем при в/м введении, максимум эффекта – через 60-120 мин, продолжительность анальгезии – 4-5 ч.

Пролонгированная форма препарата в инъекционном растворе вводится только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия – 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором препарата анальгезирующий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и в меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхания и моторики ЖКТ.

При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч

При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром “отмены” может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения препаратом и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более часто – тошнота и рвота (чаще вначале терапии), запор; менее часто – сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке; редко – гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника – атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны ССС: более часто – снижение АД, тахикардия; менее часто – брадикардия; частота неизвестна – повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: более часто – угнетение дыхательного центра; менее часто – бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны нервной системы: более часто – головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость; менее часто – головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница; редко – беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз – ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей – парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна – судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны мочеполовой системы: менее часто – снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; частота неизвестна – спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.

Аллергические реакции: более часто – свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; менее часто – кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции

Прочие: более часто – повышенное потоотделение, дисфония; менее часто – нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна – звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром “отмены” (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД, и др. вегетативные симптомы).

Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков – налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей – 0.01 мг/кг.

Особые указания

Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса, использование препарата должно быть немедленно прекращено.

У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование препарата следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

Иногда может возникнуть толерантность и зависимость от препарата.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.

Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены.

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможно угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Взаимодействие

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих ЛС, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.

Этанол, миорелаксаны и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект препарата и угнетение дыхания.

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов – усиливает; ускоряет появление симптомов при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестой толерантности.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином – уменьшение анальгезирующего действия препарата, с циметидином – усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками – угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД.

Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты препарата.

Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное препаратом.

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации).

ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Применение препарата снижает эффект метоклопрамида.

Оцените статью
Добавить комментарий