Зофран – инструкция по применению, цена, аналоги, таблетки, сироп

Побочные действия

Таблетки для рассасывания, сироп, суппозитории Зофран

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория; иногда — бессимптомное преходящее повышение активности печеночных тестов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев — с депрессией сегмента ST, аритмия, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Р-р для в/в и в/м введения:

Нежелательные явления, представленные ниже, классифицированы по частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто — ?1/10; часто — ?1/100 и

Сироп. Упаковка: во флаконах по 50 мл, в комплекте с мерной ложкой; в коробке 1 комплект.

Суппозиторий для ректального применения. Упаковка: в стрипе 1 супп.; в пачке картонной 1 или 2 стрипа.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория; иногда — бессимптомное преходящее повышение активности печеночных тестов.

Юнорм

Показания к применению
Препарат применяется для лечения и профилактики рвоты у пациентов, которые проходят курс цитостатической химиотерапии или радиотерапии.
Препарат также назначают для профилактики и лечения тошноты и рвоты у пациентов, перенесших оперативные вмешательства. Для терапии пациентов в послеоперационном периоде не применяют препарат Зофран в форме суппозиториев.

Зофран таблетки – инструкция по применению

Описание
Круглые таблетки белого цвета, выпуклые с одной стороны и плоские с другой.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, сироп, суппозитории ректальные, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой

А Вы знали, что суппозитории – это особенная лекарственная форма? Они твердые при комнатной температуре и жидкие при температуре тела. А еще могут заменить таблетки и даже инъекции! Читать далее.

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Общее описание

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы

Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при в/м и в/в введении.

Показания

В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона.

Инструкция по применению Зофрана (Способ и дозировка)

  • при умеренной степени эметогенности терапии советуемая доза равна 8 мг лекарства за 2 часа до начала лечения с последующим употреблением еще 8 мг спустя 12 часов;
  • при высокой степени эметогенности терапии советуемая доза равна 24 мг препарата вместе с 12 мг Дексаметазона за 2 часа до начала лечения.

Лекарственное взаимодействие

Исходя из медицинских описаний, Зофран способен вступать с некоторыми компонентами. Например, основное вещество частично угнетает метаболизм других медикаментов. Поэтому употребление лучше проводить с определенным временным промежутком. Следует соблюдать осторожность при сочетании Зофрана с различными производными барбитуровой кислоты, противоэпилептическими средствами, а также с некоторыми снотворными и противогрибковыми. Антидепрессанты-ингибиторы, макролидные антибиотики, пероральные контрацептивы и прочие препараты способны также вызвать достаточно серьезный конфликт в человеческом организме. После клинических исследований было доказано, что средство категорически запрещено принимать одновременно с алкогольными напитками, седативными препаратами и психотропными опиоидными анальгетиками.

Исходя из медицинских описаний, Зофран способен вступать с некоторыми компонентами. Например, основное вещество частично угнетает метаболизм других медикаментов. Поэтому употребление лучше проводить с определенным временным промежутком. Следует соблюдать осторожность при сочетании Зофрана с различными производными барбитуровой кислоты, противоэпилептическими средствами, а также с некоторыми снотворными и противогрибковыми. Антидепрессанты-ингибиторы, макролидные антибиотики, пероральные контрацептивы и прочие препараты способны также вызвать достаточно серьезный конфликт в человеческом организме. После клинических исследований было доказано, что средство категорически запрещено принимать одновременно с алкогольными напитками, седативными препаратами и психотропными опиоидными анальгетиками.

Зофран – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки для рассасывания, сироп, уколы в ампулах для инъекций, свечи ректальные) лекарства для лечения тошноты и рвоты у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Зофран. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Зофрана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Зофрана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Зофран – противорвотный препарат, селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов.

Ондансетрон (действующее вещество препарата Зофран) является сильнодействующим высокоселективным антагонистом 5НТ3-рецепторов. Механизм подавления тошноты и рвоты точно не известен. При лучевой терапии и использовании химиотерапевтических препаратов возможно высвобождение серотонина (5НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema), и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Таким образом, действие ондансетрона по подавлению тошноты и рвоты, спровоцированных цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5HТ3-рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в центральной нервной системе (ЦНС).

Механизм действия препарата при купировании послеоперационной тошноты и рвоты не ясен. Вероятно, он аналогичен таковому при купировании химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты.

Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Состав

Ондансетрон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема Зофрана внутрь время достижения максимальной концентрации в крови составляет 1,5 часа, а после внутримышечного введения – 10 минут. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Метаболизируется ондансетрон в печени с участием микросомальных ферментов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры Зофрана не изменяются при его многократных введениях.

Показания

  • профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии;
  • предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Формы выпуска

Таблетки для рассасывания 4 мг и 8 мг.

Сироп 4 мг в 5 мл во флаконах 50 мл в комплекте с мерной ложкой.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг в 2 мл и 8 мг в 4 мл (уколы в ампулах для инъекций).

Свечи ректальные 16 мг (суппозитории).

Инструкция по применению и режим дозирования

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией или лучевой терапией

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью (способностью вызывать тошноту и рвоту) противоопухолевой терапии.

Взрослым при умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии препарат вводят в дозе 8 мг внутривенно (медленно) или внутримышечно непосредственно перед началом химио- или радиотерапии.

Пациентам, получающим высокоэметогенную химиотерапию, например, цисплатин в высоких дозах, Зофран можно назначать в виде однократной внутривенной или внутримышечной инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед проведением химиотерапии. Зофран в дозе от 8 мг до 32 мг необходимо вводить только путем внутривенной инфузии после растворения препарата в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в другом совместимом инфузионном растворе в течение 15 минут и более. Другой способ заключается во введении Зофрана в дозе 8 мг медленно внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией с последующим назначением двух инъекций препарата внутривенно или внутримышечно в дозе 8 мг с интервалом 2-4 часа или использовании постоянной инфузии препарата со скоростью 1 мг в час в течение 24 часов.

В случае проведения высокоэметогенной противоопухолевой терапии эффективность Зофрана может быть усилена дополнительным однократным внутривенным введением дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг до начала химиотерапии. Пероральные или ректальные лекарственные формы Зофрана рекомендованы для предотвращения отсроченной или продолжающейся рвоты по истечении первых суток после проведения химиотерапии.

Читайте также:  Можно ли ставить спираль Мирена при миоме матки: мнение врачей, отзывы женщин

Детям и подросткам в возрасте от 6 месяцев до 17 лет с площадью поверхности тела менее 0,6 квадратного метра начальную дозу 5 мг на 1 квадратный метр поверхности тела вводят внутривенно непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом Зофрана внутрь в дозе 2 мг (в форме сиропа) через 12 часов. В течение 5 дней после курса лечения терапию продолжают, принимая Зофран внутрь в дозе 2 мг 2 раза в сутки.

Детям и подросткам с площадью поверхности тела 0,6-1,2 квадратного метра Зофран вводят внутривенно однократно в дозе 5 мг на 1 квадратный метр поверхности непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 4 мг через 12 часов. Прием Зофрана внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.

Детям и подросткам в возрасте от 6 месяцев до 17 лет с площадью поверхности тела более 1,2 квадратного метра начальную дозу 8 мг вводят внутривенно непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 8 мг через 12 часов. Прием Зофрана внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.

В качестве альтернативы детям в возрасте 6 месяцев и старше Зофран вводят внутривенно однократно в дозе 0,15 мг на 1 кг массы тела (не более 8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии. Эту дозу можно вводить повторно каждые 4 часа, всего не более трех доз в общей сложности. Прием Зофрана внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. Дозы не должны превышать рекомендованные для взрослых.

Тошнота и рвота в послеоперационном периоде

Взрослым для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется однократная внутримышечная или медленная внутривенная инъекция Зофрана в дозе 4 мг во время вводного наркоза.

Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде Зофран вводят однократно в дозе 4 мг внутримышечно или медленно внутривенно.

Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей и подростков в возрасте от 1 месяца до 17 лет, подвергающихся оперативному вмешательству под общей анестезией, Зофран можно назначать в дозе 0,1 мг на 1 кг массы тела (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после вводного наркоза или после операции.

Для купирования тошноты и рвоты, развившейся в послеоперационном периоде, рекомендуется медленная внутривенная инъекция Зофрана в дозе 0,1 мг на 1 кг массы тела (максимально до 4 мг).

Правила приготовления растворов и использования препарата

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 10% раствор маннитола, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре от +2 до +8 градусов по Цельсию.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется. Разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.

Побочное действие

  • крапивница;
  • бронхоспазм, ларингоспазм (спазм гортани);
  • ангионевротический отек;
  • анафилаксия;
  • икота;
  • сухость во рту;
  • запоры, диарея;
  • бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови;
  • боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST на электрокардиограмме (ЭКГ);
  • аритмии, брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
  • снижение артериального давления (АД);
  • головная боль, головокружение;
  • спонтанные двигательные расстройства;
  • судороги;
  • гиперемия (покраснение) кожи, боль, жжение в месте введения;
  • прилив крови к коже лица, чувство жара;
  • временное нарушение остроты зрения;
  • гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Противопоказания

  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливания);
  • детский возраст до 6 месяцев;
  • одновременное применение с апоморфином;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Зофран противопоказан к применению при беременности, особенно в 1 триметре, и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Особые указания

Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов.

Поскольку известно, что Зофран увеличивает время прохождения содержимого по толстой кишке, в случае применения препарата у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение.

Зофран не следует вводить в одном шприце или в одном инфузионном растворе с другими лекарственными препаратами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Зофран не обладает седативным эффектом и не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.

По данным специальных исследований установлено, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом (алкоголем), темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Зофран метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы.

У больных, получающих мощные индукторы CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), концентрация ондансетрона в крови была пониженной.

Имеются данные небольших исследований, указывающие на то, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.

Зофран в концентрации 16 мкг в 1 мл и 160 мкг в 1 мл (что соответствует 8 мг в 500 мл и 8 мг в 50 мл соответственно) фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

  • цисплатин (в концентрации до 0,48 мг в 1 мл) в течение 1-8 часов;
  • 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг в 1 мл со скоростью 20 мл в час, более высокие концентрации 5-фторурацила могут вызвать выпадение Зофрана в осадок);
  • карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг в 1 мл) в течение 10-60 минут;
  • этопозид (в концентрации 0,144-0,25 мг в 1 мл в течение 30-60 минут);
  • цефтазидим (в дозе 0,25-2 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут);
  • циклофосфамид (в дозе 0,1-1 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут);
  • доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут);
  • дексаметазон (возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 минут). Лекарственные средства можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, Зофрана – от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.

Аналоги лекарственного препарата Зофран

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Домеган;
  • Лазаран ВМ;
  • Латран;
  • Ондавелл;
  • Ондансетрон;
  • Ондантор;
  • Ондасол;
  • Осетрон;
  • Сетронон;
  • Эмесет;
  • Эметрон.

Аналоги препарата Зофран по фармакологической группе (противорвотные средства):

  • Авиоплант;
  • Авомит;
  • Бимарал;
  • Бонин;
  • Валидол;
  • Валидол с глюкозой;
  • Гранисетрон;
  • Домеган;
  • Домет;
  • Домперидон;
  • Домстал;
  • Кинедрил;
  • Китрил;
  • Корментол;
  • Лазаран ВМ;
  • Латран;
  • Левоментола раствор в ментилизовалерате;
  • Метамол;
  • Метоклопрамид;
  • Мотижект;
  • Мотилак;
  • Мотилиум;
  • Мотинорм;
  • Мотогастрик;
  • Мотониум;
  • Мятные таблетки;
  • Мяты перечной масло;
  • Навобан;
  • Нотирол;
  • Ондавелл;
  • Ондансетрон;
  • Оницит;
  • Осетрон;
  • Палоносетрон;
  • Пассажикс;
  • Перинорм;
  • Реглан;
  • Рондасет;
  • Сетронон;
  • Сиэль;
  • Торекан;
  • Трифлуоперазин;
  • Трифтазин;
  • Тропиндол;
  • Трописетрон;
  • Церуглан;
  • Церукал;
  • Эменд;
  • Эмесет;
  • Эметрон;
  • Этаперазин.

Отзыв врача онколога

Мне довольно часто приходится назначать Зофран тем пациентам с онкологическими заболеваниями, которые получают цитостатическую химиотерапию или радиотерапию. При правильно составленной схеме лечения удается свести к минимуму риск возникновения тошноты и рвоты, которые заметно ухудшают самочувствие пациентов. Преимущество Зофрана перед другими противорвотными средствами заключается в том, что он выпускается в нескольких лекарственных формах. Это позволяет разработать индивидуальную тактику ведения каждого конкретного пациента. Переносят лечение все по-разному: кто-то вовсе не предъявляет никаких жалоб, а кто-то жалуется на тошноту, сухость во рту, снижение давления.

Читайте также:  Анафилактический шок у детей: 5 основных причин развития

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг в 2 мл и 8 мг в 4 мл (уколы в ампулах для инъекций).

ЗОФРАН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Зофран – противорвотное лекарственное средство.
Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТ3-рецепторов. ЛС для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3- рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады 5-НТ3- рецепторов на уровне нейронов как ЦНС, так и периферической нервной системы.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается его T1/2 (до 15–32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

1. Инструкция к приему

В статье представлена упрощенная версия инструкции, которая может быть использована в качестве ознакомительного материала.

В статье пациенты смогут найти важную информацию, которая может быть использована для эффективного и что самое главное безопасного применения. Здесь представлены данные о фармакологии, форме выпуска, показаниях, составе, лекарственном сочетании, побочных проявлений, противопоказаниях, цене, условиях и сроке хранения, а также действиях в случае наступления передозировки и т.д.

Страной производителем этого лекарства является Россия.

Способ применения

Схема приема Зофрана определяется врачом в соответствии с интенсивностью рвоты и тошноты, количества полученных противоопухолевых лекарств или интенсивности лучевой терапии, особенностей организма больного и прочих нюансов.

Согласно инструкции по применению, взрослым рекомендуется делать инъекции препарата перед сеансом химио- или радиотерапии в количестве 8 мг. Дозировку для детей рассчитывают, исходя из размеров поверхности тела.

При беременности и ГВ

Насколько безопасен Зофран для развития человека пока не установлено. Проведенные исследования на лабораторных грызунах не зафиксировали негативного воздействия препарата. Но поскольку результаты экспериментов на животных не всегда совпадают с теми, что наблюдаются в человеческом организме, то применять Зофран беременным крайне нежелательно.

Кормящие женщины также должны воздержаться от совмещения лактации с терапией, так как известно, что ондансетрон проходит в молоко. Степень его воздействия на младенцев пока не выявлена.

Схема приема Зофрана определяется врачом в соответствии с интенсивностью рвоты и тошноты, количества полученных противоопухолевых лекарств или интенсивности лучевой терапии, особенностей организма больного и прочих нюансов.

Показания препарата Зофран ®

  • предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии;
  • предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
R11Тошнота и рвота

Другие категории пациентов

Зофран – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки для рассасывания, сироп, уколы в ампулах для инъекций, свечи ректальные) лекарства для лечения тошноты и рвоты у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Зофран. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Зофрана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Зофрана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Зофран – противорвотный препарат, селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов.

Ондансетрон (действующее вещество препарата Зофран) является сильнодействующим высокоселективным антагонистом 5НТ3-рецепторов. Механизм подавления тошноты и рвоты точно не известен. При лучевой терапии и использовании химиотерапевтических препаратов возможно высвобождение серотонина (5НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema), и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Таким образом, действие ондансетрона по подавлению тошноты и рвоты, спровоцированных цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5HТ3-рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в центральной нервной системе (ЦНС).

Механизм действия препарата при купировании послеоперационной тошноты и рвоты не ясен. Вероятно, он аналогичен таковому при купировании химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты.

Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Состав

Ондансетрон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема Зофрана внутрь время достижения максимальной концентрации в крови составляет 1,5 часа, а после внутримышечного введения – 10 минут. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Метаболизируется ондансетрон в печени с участием микросомальных ферментов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры Зофрана не изменяются при его многократных введениях.

Показания

  • профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии;
  • предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Формы выпуска

Таблетки для рассасывания 4 мг и 8 мг.

Сироп 4 мг в 5 мл во флаконах 50 мл в комплекте с мерной ложкой.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг в 2 мл и 8 мг в 4 мл (уколы в ампулах для инъекций).

Свечи ректальные 16 мг (суппозитории).

Инструкция по применению и режим дозирования

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией или лучевой терапией

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью (способностью вызывать тошноту и рвоту) противоопухолевой терапии.

Взрослым при умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии препарат вводят в дозе 8 мг внутривенно (медленно) или внутримышечно непосредственно перед началом химио- или радиотерапии.

Пациентам, получающим высокоэметогенную химиотерапию, например, цисплатин в высоких дозах, Зофран можно назначать в виде однократной внутривенной или внутримышечной инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед проведением химиотерапии. Зофран в дозе от 8 мг до 32 мг необходимо вводить только путем внутривенной инфузии после растворения препарата в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в другом совместимом инфузионном растворе в течение 15 минут и более. Другой способ заключается во введении Зофрана в дозе 8 мг медленно внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией с последующим назначением двух инъекций препарата внутривенно или внутримышечно в дозе 8 мг с интервалом 2-4 часа или использовании постоянной инфузии препарата со скоростью 1 мг в час в течение 24 часов.

В случае проведения высокоэметогенной противоопухолевой терапии эффективность Зофрана может быть усилена дополнительным однократным внутривенным введением дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг до начала химиотерапии. Пероральные или ректальные лекарственные формы Зофрана рекомендованы для предотвращения отсроченной или продолжающейся рвоты по истечении первых суток после проведения химиотерапии.

Детям и подросткам в возрасте от 6 месяцев до 17 лет с площадью поверхности тела менее 0,6 квадратного метра начальную дозу 5 мг на 1 квадратный метр поверхности тела вводят внутривенно непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом Зофрана внутрь в дозе 2 мг (в форме сиропа) через 12 часов. В течение 5 дней после курса лечения терапию продолжают, принимая Зофран внутрь в дозе 2 мг 2 раза в сутки.

Детям и подросткам с площадью поверхности тела 0,6-1,2 квадратного метра Зофран вводят внутривенно однократно в дозе 5 мг на 1 квадратный метр поверхности непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 4 мг через 12 часов. Прием Зофрана внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.

Детям и подросткам в возрасте от 6 месяцев до 17 лет с площадью поверхности тела более 1,2 квадратного метра начальную дозу 8 мг вводят внутривенно непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 8 мг через 12 часов. Прием Зофрана внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.

В качестве альтернативы детям в возрасте 6 месяцев и старше Зофран вводят внутривенно однократно в дозе 0,15 мг на 1 кг массы тела (не более 8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии. Эту дозу можно вводить повторно каждые 4 часа, всего не более трех доз в общей сложности. Прием Зофрана внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. Дозы не должны превышать рекомендованные для взрослых.

Тошнота и рвота в послеоперационном периоде

Взрослым для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется однократная внутримышечная или медленная внутривенная инъекция Зофрана в дозе 4 мг во время вводного наркоза.

Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде Зофран вводят однократно в дозе 4 мг внутримышечно или медленно внутривенно.

Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей и подростков в возрасте от 1 месяца до 17 лет, подвергающихся оперативному вмешательству под общей анестезией, Зофран можно назначать в дозе 0,1 мг на 1 кг массы тела (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после вводного наркоза или после операции.

Для купирования тошноты и рвоты, развившейся в послеоперационном периоде, рекомендуется медленная внутривенная инъекция Зофрана в дозе 0,1 мг на 1 кг массы тела (максимально до 4 мг).

Правила приготовления растворов и использования препарата

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 10% раствор маннитола, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре от +2 до +8 градусов по Цельсию.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется. Разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.

Побочное действие

  • крапивница;
  • бронхоспазм, ларингоспазм (спазм гортани);
  • ангионевротический отек;
  • анафилаксия;
  • икота;
  • сухость во рту;
  • запоры, диарея;
  • бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови;
  • боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST на электрокардиограмме (ЭКГ);
  • аритмии, брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
  • снижение артериального давления (АД);
  • головная боль, головокружение;
  • спонтанные двигательные расстройства;
  • судороги;
  • гиперемия (покраснение) кожи, боль, жжение в месте введения;
  • прилив крови к коже лица, чувство жара;
  • временное нарушение остроты зрения;
  • гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Противопоказания

  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливания);
  • детский возраст до 6 месяцев;
  • одновременное применение с апоморфином;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Зофран противопоказан к применению при беременности, особенно в 1 триметре, и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Особые указания

Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов.

Поскольку известно, что Зофран увеличивает время прохождения содержимого по толстой кишке, в случае применения препарата у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение.

Зофран не следует вводить в одном шприце или в одном инфузионном растворе с другими лекарственными препаратами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Зофран не обладает седативным эффектом и не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.

По данным специальных исследований установлено, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом (алкоголем), темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Зофран метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы.

У больных, получающих мощные индукторы CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), концентрация ондансетрона в крови была пониженной.

Имеются данные небольших исследований, указывающие на то, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.

Зофран в концентрации 16 мкг в 1 мл и 160 мкг в 1 мл (что соответствует 8 мг в 500 мл и 8 мг в 50 мл соответственно) фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

  • цисплатин (в концентрации до 0,48 мг в 1 мл) в течение 1-8 часов;
  • 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг в 1 мл со скоростью 20 мл в час, более высокие концентрации 5-фторурацила могут вызвать выпадение Зофрана в осадок);
  • карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг в 1 мл) в течение 10-60 минут;
  • этопозид (в концентрации 0,144-0,25 мг в 1 мл в течение 30-60 минут);
  • цефтазидим (в дозе 0,25-2 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут);
  • циклофосфамид (в дозе 0,1-1 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут);
  • доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут);
  • дексаметазон (возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 минут). Лекарственные средства можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, Зофрана – от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.

Аналоги лекарственного препарата Зофран

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Домеган;
  • Лазаран ВМ;
  • Латран;
  • Ондавелл;
  • Ондансетрон;
  • Ондантор;
  • Ондасол;
  • Осетрон;
  • Сетронон;
  • Эмесет;
  • Эметрон.

Аналоги препарата Зофран по фармакологической группе (противорвотные средства):

  • Авиоплант;
  • Авомит;
  • Бимарал;
  • Бонин;
  • Валидол;
  • Валидол с глюкозой;
  • Гранисетрон;
  • Домеган;
  • Домет;
  • Домперидон;
  • Домстал;
  • Кинедрил;
  • Китрил;
  • Корментол;
  • Лазаран ВМ;
  • Латран;
  • Левоментола раствор в ментилизовалерате;
  • Метамол;
  • Метоклопрамид;
  • Мотижект;
  • Мотилак;
  • Мотилиум;
  • Мотинорм;
  • Мотогастрик;
  • Мотониум;
  • Мятные таблетки;
  • Мяты перечной масло;
  • Навобан;
  • Нотирол;
  • Ондавелл;
  • Ондансетрон;
  • Оницит;
  • Осетрон;
  • Палоносетрон;
  • Пассажикс;
  • Перинорм;
  • Реглан;
  • Рондасет;
  • Сетронон;
  • Сиэль;
  • Торекан;
  • Трифлуоперазин;
  • Трифтазин;
  • Тропиндол;
  • Трописетрон;
  • Церуглан;
  • Церукал;
  • Эменд;
  • Эмесет;
  • Эметрон;
  • Этаперазин.

Отзыв врача онколога

Мне довольно часто приходится назначать Зофран тем пациентам с онкологическими заболеваниями, которые получают цитостатическую химиотерапию или радиотерапию. При правильно составленной схеме лечения удается свести к минимуму риск возникновения тошноты и рвоты, которые заметно ухудшают самочувствие пациентов. Преимущество Зофрана перед другими противорвотными средствами заключается в том, что он выпускается в нескольких лекарственных формах. Это позволяет разработать индивидуальную тактику ведения каждого конкретного пациента. Переносят лечение все по-разному: кто-то вовсе не предъявляет никаких жалоб, а кто-то жалуется на тошноту, сухость во рту, снижение давления.

Применение при беременности и кормлении грудью

Цена, условия хранения

Цена упаковки Зофрана составляет 4800-5000 рублей. Срок годности лекарства — три года с даты изготовления. Храните препарат в сухом прохладном месте, при температуре до +30°.

Обратите внимание, средство отпускается строго по рецепту и абсолютно противопоказано к приему после окончания срока годности.

  • Веро-Ондансетрон;
  • Домеган, Латран;
  • Ондасол, Сетронон.
Читайте также:  Лечение кишечника в домашних условиях народными средствами
Добавить комментарий