Иммард: для чего назначают (таблетки), показания, противопоказания

Противопоказания

Приём препарата не рекомендован при:

  • гиперчувствительности к нему;
  • беременности, лактации;
  • детском возрасте до 3 лет.

Предельная осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями костномозгового кроветворения, заболеваниями нервной и сердечно-сосудистой системы, психозом, порфирией, псориазом, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечной или печеночной недостаточности.

Могут проявиться нарушения в работе органов кроветворения, что проявляется: нейтропенией, апластической анемией, агранулоцитозом, тромбоцитопенией, гемолитической анемией.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или запивая стаканом молока.

200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания. Суточная доза для взрослых, включая пациентов пожилого возраста, обычно составляет 200 мг или 400 мг и не должна превышать 6,5 мг/кг массы тела (в расчете на идеальную, а не фактическую массу тела). Необходимо применять минимальную эффективную дозу.

Дискоидная и системная красная волчанка

Начальная доза для взрослых составляет 400 мг один или два раза в сутки в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от ответа пациента на лечение. Для длительной поддерживающей терапии обычно достаточно дозы 200 мг или 400 мг в сутки.

Ревматоидный артрит

Начальная суточная доза для взрослых обычно составляет 400-600 мг, разделенных на 2 приема. В случае развития побочных эффектов может потребоваться временное снижение начальной дозы с последующим (как правило, в течение 5-10 дней) постепенным увеличением дозы до оптимальной. Для поддерживающей терапии доза может быть уменьшена до 200 мг/сутки. В случае снижения эффективности препарата поддерживающая доза должна быть увеличена до 400 мг в сутки.

Дети: Для лечения ювенильного ревматоидного артрита необходимо применять минимально эффективную дозу, которая не должна превышать 6,5 мг/кг идеальной массы тела в сутки. Поэтому таблетки по 200 мг нельзя применять для лечения детей с идеальной массой тела менее 31 кг.

Препарат оказывает кумулятивное действие, и требуется несколько недель для достижения терапевтического эффекта, в то время как побочные реакции могут возникать относительно рано. Для развития максимального терапевтического эффекта может потребоваться несколько месяцев терапии. Если при ревматических заболеваниях объективного улучшения не происходит в течение шести месяцев, прием препарата должен быть прекращен.

При болезнях, связанных с повышенной чувствительностью к свету, лечение должно быть ограничено периодами максимальной экспозиции светом. Суточная доза у взрослых обычно составляет 400 мг.

Профилактическая (супрессивная) терапия малярии

Взрослые — 400 мг 1 раз в неделю (в один и тот же день недели).

Дети с идеальной массой тела более 31 кг — 1 раз в неделю (в один и тот же день недели) в дозе 6,5 мг/кг массы тела, однако, независимо от массы тела, она не должна превышать дозу, рекомендованную для взрослых.

Если позволяют обстоятельства, то химиопрофилактику необходимо начинать за 2 недели до поездки в эндемическую зону. Однако если это невозможно, то взрослым можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу 800 мг, а детям — 12,9 мг на кг массы тела (но не более 800 мг), разделенную на 2 приема с интервалом в 6 часов. Профилактическую терапию следует продолжать в течение 8 недель после отъезда из эндемической зоны.

Лечение острых приступов малярии

Взрослые начальная доза составляет 800 мг, затем через 6-8 часов 400 мг и 400 мг в течение двух последующих суток (всего 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативной схемы, также доказавшей свою эффективность, возможно однократное применение препарата в дозе 800 мг.

Дети с идеальной массой тела более 31 кг — общую дозу 32 мг/кг массы тела (но не более 2 г) применять в течение 3 дней, по указанной ниже схеме:

Первая доза — 12,9 мг/кг массы тела (но не более разовой дозы 800 мг).

Вторая доза — 6,5 мг/кг массы тела (но не более 400 мг) через 6 часов после приема первой дозы.

Третья доза — 6,5 мг/ кг массы тела (но не более 400 мг) через 18 часов после приема второй дозы.

Четвертая доза — 6,5 мг/кг массы тела (но не более 400 мг) через 24 часа после приема третьей дозы.

Побочные реакции

Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Грудное вскармливание

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Иммард
  • Показания к примененинию препарата Иммард
  • Применение препарата Иммард
  • Противопоказания к примененинию препарата Иммард
  • Побочные эффекты препарата Иммард
  • Особые указания по применению препарата Иммард
  • Взаимодействия препарата Иммард
  • Передозировка препарата Иммард, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Иммард

Ревматоидный и ювенильный артрит, системная красная волчанка, фотодерматит, малярия.

Для чего применяется препарат Иммард, и как правильно его принимать?

Лекарственное средство Иммард является противомалярийным препаратом, который используется в том числе для лечения ревматоидного артрита (подобно Плаквенилу). Препарат обладает мощным противовоспалительным и иммунодепрессивным эффектами.

Применять Иммард в лечении ревматоидного и иных форм артрита оправдано лишь в случаях, если другие препараты имеют низкую эффективность. Иммард принимается в последнюю очередь: изначально должны быть назначены профильные (узконаправленные против артрита) средства.


Применять Иммард в лечении ревматоидного и иных форм артрита оправдано лишь в случаях, если другие препараты имеют низкую эффективность. Иммард принимается в последнюю очередь: изначально должны быть назначены профильные (узконаправленные против артрита) средства.

ИММАРД

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарствами
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Иммард – противомалярийный препарат с активным веществом гидроксихлорохин. Аналог Плаквенила используется при коронавирусе.

Антималярийные средства, такие как хлорохин и гидроксихлорохин, имеют несколько фармакологических действий, обусловливающих их терапевтический эффект при лечении ревматических заболеваний, хотя роль каждого из этих механизмов неизвестна. Эти действия включают взаимодействие с сульфгидрильными группами, изменение активности ферментов (в том числе фосфолипазы, НАДН-цитохром С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и гидролаз) связывания с ДНК; стабилизацию лизосомальных мембран; ингибирования создания простагландина; ингибирования хемотаксиса и фагоцитоза полиморфноядерных клеток; возможное вмешательство в синтез моноцитами интерлейкина 1 и ингибирование высвобождения нейтрофилами супероксида.

Читайте также:  Аркоксия. Состав препарата, показания, инструкция по применению, противопоказания

Показания к применению

Иммард назначается при артрите ревматоидном, красной волчанке, артрите ювенильном, при повышенном содержании кальция. Показания также являются малярия, повышенная чувствительность к ультрафиолетовым лучам. Назначается лекарственное средство после восемнадцати лет.

Противопоказания Иммарда: беременность, грудное вскармливание, детский возраст (длительная терапия), аллергическая реакция на составляющие компоненты, повышенная сенсибилизация к действующему компоненту.

Контакты для обращений:

Абсорбция препарата вариабельна. Период полуабсорбции – 3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность – 74%.

Назначение

В инструкции указано, что Иммрад назначают при следующих заболеваниях:

  • малярия;
  • аутоиммунные патологии: артрит ревматоидный, эритематозная волчанка, синдром Шегрена (сухость слизистых оболочек);
  • аллергические состояния: фотодерматит, бронхиальная астма.

Елена, 45 лет: «Ревматоидным артритом я болею уже больше трех лет. Была на консультации у разных докторов, прописывали мне различные схемы лечения. Но они либо не давали вовсе результата, либо он был, но незначительный. Иммард я сама попросила мне выписать вместо Плаквенила (очень дорого стоит). Схему лечения доктор расписал мне очень доступно и особо акцентировал на том, что запивать таблетки нужно теплым молоком. Неделю я утром принимала 400 мг, потом на 2 недели сделала перерыв, и вновь повторила прием. С момента лечения прошло прошел практически год, и боли в суставах меня пока не беспокоят. Побочные эффекты, указанные в инструкции, у меня не возникали».

Врачующие схемы при разных заболеваниях неодинаковы. Иммард 200 полагается принимать во время еды и запивать 200 мл молока. Кратность приема, его частота, дозировка назначается врачом индивидуально, зависит от состояния пациента, его возраста и заболевания.

Побочные эффекты препарата Иммард

Ретинопатия, отложения в роговице с обратимыми фотофобией и помутнением, нарушение аккомодации; нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, диарея, анорексия, спазмы кишечника, рвота); мышечная слабость, головокружение, шум в ушах, тугоухость, головная боль, эмоциональные расстройства, токсический психоз, судороги, кардиомиопатия, нарушение сократительной функции миокарда, нарушение нейромышечной проводимости, миелосупрессия, снижение аппетита, выпадение волос, увеличение массы тела; анемия, тромбоцитопения.

Врачевательным компонентом препарата является Гидроксихлорохин. Для обеспечения надлежащего терапевтического действия добавлены вспомогательные компоненты и наполнители. Одна таблетка содержит 0,2 г Гидроксихлорохина.

Взаимодействие

Прием препарата увеличивает концентрацию дигоксина в плазме.

Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.

Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение из организма.

Лечение усиливает эффект гипогликемических ЛС (требует снижения дозы последних).

Аминогликазиды усиливают блокирующее действие на нервномышечную проводимость.

Антациды снижают абсорбцию (интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч).

Прием препарата усиливает побочные эффекты ГКС, салицилатов, антиаритмиков I а класса, гемато-, гепато- и нейротоксических ЛС.

Антациды снижают абсорбцию (интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч).

Иммард (Immard) – инструкция по применению

Международное наименованиеimmard

Состав и форма выпуска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “HCQS” на одной стороне. в 1 таблетке содержится гидроксихлорохина сульфат – 200 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, полисорбат 80, магния стеарат. Состав оболочки: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, тальк.

Таблетки, покр. пленочной обол. , 200 мг: 10, 20, 30 или 60 шт.

Фармакологическое действие.

Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия.

Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет процессы, при которых образуются свободные радикалы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсорбция препарата вариабельна. Период полуабсорбции – 3. 6 ч (1. 9-5. 5 ч). Биодоступность – 74%. Tmax в плазме крови – 3. 2 ч (2-4. 5 ч). После приема препарата внутрь в дозе 155 мг Cmax в плазме крови составляет 948 нг/мл, в дозе 310 мг – 1895 нг/мл.

Распределение. Связывание с белками плазмы – 45%. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке – в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином. В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках ЖКТ. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. Vd в крови – 5 522 л, в плазме – 44 257 л.

Метаболизм. Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов.

Выведение. T1/2 – 50 дней, из плазмы – 32 дня. Выводится почками (23-25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Выводится очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения.

Показания к применению иммарда.

Ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная). Ювенильный артрит. Гиперкальциемия на фоне саркоидоза. Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая внеэритроцитарные формы и гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (исключая гидроксихлорохин-резистентные штаммы); радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum. Фотодерматит. Поздняя кожная порфирия, хронический кожный васкулит.

Режим дозирования и способ применения иммарда.

Внутрь, во время приема пищи или запивая стаканом молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания. Ревматоидный артрит: начальная доза Иммарда у взрослых – 400-600 мг/сут, поддерживающая – 200-400 мг/сут. Ювенильный артрит: доза не должна превышать 6. 5 мг/кг или 400 мг/сут (выбирается наименьшая доза). Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза Иммарда для взрослых – 400-800 мг/сут, поддреживающая – 200-400 мг/сут. Фотодерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции. Малярия: подавляющая терапия у взрослых – 400 мг/сут каждый 7 день; у детей (в т. ч. младенцев) еженедельная подавляющая доза – 6. 5 мг/кг, но независимо от массы тела, не должна превышать дозу для взрослых (400 мг).

Читайте также:  Все о детских ортопедических подушках для грудничков, новорожденных карапузов и детей постарше

Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед до воздействия, в ином случае, можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг – взрослым и 12. 9 мг/кг (но не превышающую 800 мг) – детям, разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед после покидания эндемичной зоны. Лечение острого приступа малярии: начальная доза Иммарда для взрослых – 800 мг, затем через 6-8 ч – 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг однократно. Для детей общая доза – 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) назначается в течение 3 дней: первая доза – 12. 9 мкг/кг (но не превышающая разовой дозы 800 мг), вторая доза – 6. 5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза – 6. 5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 18 ч после второй дозы, четвертая доза – 6. 5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 24 ч после третьей дозы. Доза Иммарда для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, так же, как и для детей.

Побочное действие иммарда.

Со стороны опорно-двигательной и нервной систем: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц; сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость, мышечная слабость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги, атаксия, раздражительность. Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении больших доз – ретинопатия (в т. ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы. Со стороны ССС: КМП, AV блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда; при длительной терапии большими дозами – миокардиодистрофия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея; гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность). Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), усугубление порфирии. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т. ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона (многомофорная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т. ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом). Прочие: снижение массы тела.

Противопоказания к применению.

Беременность; период лактации; детский возраст до 3 лет; длительная терапия в детском возрасте; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с ретинопатией (в т. ч. макулопатией в анамнезе), нарушениями костномозгового кроветворения, заболеваниях ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при психозе (в т. ч. в анамнезе), порфирии, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью..

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение препарата у детей.

Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование (применение суточных доз более 6. 5 мг/кг увеличивает риск повреждения сетчатки). При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др. ) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата). Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т. ч. сухожильных рефлексов). При возникновении мышечной слабость препарат следует отменить. Применение при беременности и кормлении грудью возможен только по жизненным показаниям (в терапевтичеких дозах может вызывать у плода или младенца повреждения ЦНС (в т. ч. ототоксичность, слуховую и вестибулярную, вполь до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка.

Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации – гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД, нейротоксичность (головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца. Передозировка особенно опасна у детей младшего возраста, даже прием 1-2 г препарата может привести к летальному исходу.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе, в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например, аммония хлоридом до рН мочи – 5. 5-6. 5) повышают выведение с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах – диазепама, противошоковая терапия). Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

При одновременном применении гидроксихлорохин увеличивает концентрацию дигоксина в плазме, аминогликозиды усиливают блокирующее действие на нервно-мышечную проводимость. Гидроксихлорохин усиливает эффект гипогликемических лекарственных средств (требуется снижение дозы последних). При одновременном использовании с антацидами снижается абсорбция гидроксихлорохина (интервал между приемом антацида и препарата Иммард должен составлять не менее 4 ч). Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение гидроксихлорохина из организма. Гидроксихлорохин увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны системы кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций. Гидроксихлорохин усиливает побочные эффекты ГКС, салицилатов, противоаритмических препаратов класса IA, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.

Особые указания при приеме иммарда.

Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование (применение суточных доз более 6.5 мг/кг увеличивает риск повреждения сетчатки). При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата).Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов). При возникновении мышечной слабость препарат Иммард следует отменить. Использование при беременности и кормлении грудью возможен только по жизненным показаниям (в терапевтичеких дозах может вызывать у плода или младенца повреждения ЦНС (в т.ч. ототоксичность, слуховую и вестибулярную, вполь до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов).В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:  Боль в солнечном сплетении отдающая в спину: что делать?

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Применение препарата иммард только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации – гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД, нейротоксичность (головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца. Передозировка особенно опасна у детей младшего возраста, даже прием 1-2 г препарата может привести к летальному исходу.

Состав Иммарда

Соль соляной кислоты гидроксихлорохина является активным компонентом медикамента. В дополнении присутствуют такие химические соединения, как крахмал, двузамещённый фосфорнокислый кальций, тальк, кремнезем, твин-80, магниевая соль стеариновой кислоты. Распространяется в таблетированной форме.


Соль соляной кислоты гидроксихлорохина является активным компонентом медикамента. В дополнении присутствуют такие химические соединения, как крахмал, двузамещённый фосфорнокислый кальций, тальк, кремнезем, твин-80, магниевая соль стеариновой кислоты. Распространяется в таблетированной форме.

Иммард – инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛСР-001058/09-030810

Торговое название препарата: Иммард

Международное непатентованное название (МНН): гидроксихлорохин

Химическое название: (2-[[4-[(7-Хлор-4-хинолинил) амино] пентил] этиламино] этанол (в виде сульфата)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав: каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой содержит:
Активное вещество: гидроксихлорохин 200 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, полисорбат-80, магния стеарат.
Оболочка содержит: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, тальк.

Описание: таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «HCQS».

Фармакотерапевтическая группа: Противомалярийное средство
Код ATX Р01ВА02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Нb эритроцитарными формами плазмодия.
Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Фармакокинетика
Абсорбция – вариабельна. Период полуабсорбции – 3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность – 74%. Связь с белками плазмы – 45%. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Тcmах) – 3.2 ч (2-4.5 ч), максимальная концентрация составляет (Сmах) после приема внутрь 155 мг – 948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг -1895 нг/мл. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (печени, почках, легких,селезенке – в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; в центральной нервной системе, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином.
В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках желудочно-кишечного тракта.
Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. Объем распределения: измеренный в крови – 5.522 л, в плазме – 44.257 л.
Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов. Период полувыведения из крови (Т½) – 50 дней, из плазмы – 32 дня.
Выводится почками (23-25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Выведение очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения.

Показания:
Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная); фотодерматит; бронхиальная астма, синдром Шегрена.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к препарату, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет, а так же длительная терапия в детском возрасте.
С осторожностью – ретинопатия (в т.ч. макулопатия в анамнезе), нарушение костномозгового кроветворения, заболевания центральной нервной системы и сердечнососудистую системы, психоз (в т.ч. в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность.

Международное непатентованное название (МНН): гидроксихлорохин

Иммард (Immard)

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Передозировка

  • кардиотоксичность (при хронической интоксикации – гипертрофия миокарда обоих желудочков, нарушение проводимости по пучку Гиса);
  • нарушение зрения;
  • снижение артериального давления;
  • нейротоксичность (повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, судороги, кома);
  • остановка дыхания и сердца.

Повышенную опасность передозировка представляет для маленьких детей, у которых прием 1–2 г препарата может стать причиной летального исхода.

При симптомах передозировки следует сделать промывание желудка, дать пациенту активированный уголь (доза активированного угля должна быть в 5 раз выше принятой дозы препарата). Рекомендован форсированный диурез и подщелачивание мочи (к примеру, хлоридом аммония до pH мочи 5,5–6,5), вследствие чего повышается выведение 4-аминохинолина с мочой. Может быть назначена симптоматическая терапия, в том числе назначение диазепама при судорогах и противошоковая терапия.

Необходимо контролировать концентрацию натрия в сыворотке крови и осуществлять тщательный врачебный контроль состояния пациента на протяжении как минимум 6 часов после купирования симптомов.

  • кардиотоксичность (при хронической интоксикации – гипертрофия миокарда обоих желудочков, нарушение проводимости по пучку Гиса);
  • нарушение зрения;
  • снижение артериального давления;
  • нейротоксичность (повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, судороги, кома);
  • остановка дыхания и сердца.
Добавить комментарий