Зитига – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

Зитига (Zytiga)

Зитига (Zytiga) – это пероральный ингибитор биосинтеза андрогенов, действующий посредством подавления ферментного комплекса CYP17, необходимого для образования андрогенов во всех трех источниках.
Зитига содержит в качестве действующего средства абиратерона ацетат. ZYTIGA блокирует выработку тестостерона в организме, что позволяет замедлить развитие рака предстательной железы.
Абиратерона ацетат in vivo превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности, абиратерон селективно подавляет активность фермента 17α-гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17). Этот фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы. CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17α-гидроксилирования и разрыва связи C17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках.
Андрогенчувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов. Антиандрогенная терапия, например применение агонистов люлиберина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и опухоли. Применение препарата Зитига совместно с агонистами люлиберина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.
Препарат Зитига снижает концентрацию тестостерона и других андрогенов в сыворотке ниже тех показателей, которые удается получить на фоне применения агонистов люлиберина или после орхидэктомии. Это происходит из-за селективного ингибирования фермента CYP17, который требуется для биосинтеза андрогенов. Концентрация ПСА служит биомаркером у пациентов с раком предстательной железы.

Показания к применению:
Препарат Зитига используется для лечения рака предстательной железы, давшего метастазы в другие области организма.

Способ применения:
Принимать препарат Зитига можно только по предписанию врача. Если вы не совсем уверены, обратитесь, пожалуйста, за консультацией к своему врачу или аптекарю.
Обычная доза составляет 1000 мг (четыре таблетки) раз в день.
Препарат принимают орально. Нельзя принимать Зитига вместе с едой. Есть следует минимум за два часа до приема Зитига или минимум через час после приема таблеток.
Таблетки следует глотать целиком, запивая водой. Разламывать таблетки нельзя. Зитига принимают вместе с лекарственным препаратом Prednison или Prednisolon.

Принимать Prednison или Prednisolon можно только по предписанию врача. Количество Prednison или Prednisolon, который вы принимаете, при необходимости следует изменить, если для этого есть медицинская необходимость. Ваш лечащий врач вам скажет, следует ли изменять количество Prednison или Prednisolon, который вы принимаете. Не прекращайте прием Prednison или Prednisolon без настоятельной рекомендации вашего врача.
Также врач может прописать другие лекарственные препараты во время употребления Зитига и Prednison или Prednisolon.

Побочные действия:
Зитига имеет побочные эффекты, которые, не всегда встречаются у пациентов: мышечная слабость, подергивание мышц или сильное биение сердца (тахикардия). Эти побочные эффекты могут быть показателем того, что концентрация калия в вашей крови слишком низкая.
Дополнительные побочные эффекты:
Очень часто (более чем у 1 лечащегося из 10): отечность ног или ступней, низкий уровень калия в крови, высокое кровяное давление, инфекция мочевыводящих путей.
Часто (у 1 лечащегося из 10): высокие показатели липидов в крови, повышенные показатели печени, боли в груди, нерегулярное сердцебиение, сердечная недостаточность, ускоренная ЧСС.
Иногда (может встречаться у 1 лечащегося из 100): Проблемы с надпочечниками (сопровождаются проблемами с солевым и водным балансом).
У мужчин, которые лечились от рака простаты, может встречаться атрофия костей. Зитига вместе с Prednison или Prednisolon могут усилить атрофию костей.

Противопоказания:
Прием Зитига противопоказано применять: при повышенной чувствительности (аллергии) к абиратерона ацетату или иным компонентам Зитига, при имеющейся или потенциальной беременности, тяжелое нарушение функции печени, детский возраст до 18 лет.
C осторожностью: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; пациенты, больные раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени (клинические данные о применении препарата Зитига у таких пациентов отсутствуют); лечение больных, состояние которых может ухудшаться при повышении АД или развитии гипокалиемии (в т.ч. больные с сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда или желудочковой аритмией, фракцией выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по классификации NYHA).

Беременность:
Препарат Зитига не предназначен для приема женщинами.
– Данный препарат может нанести вред плоду в случае его приема женщинами во время беременности, и не должен приниматься женщинами в период кормления грудью.
– Женщинам во время действительной или возможной беременности следует одевать перчатки в случае необходимости прикасаться к таблеткам Зитига или каким-либо образом обрабатывать их.
– При половом сношении с женщиной, могущей забеременеть, используйте презерватив и иные эффективные противозачаточные средства.

При половом сношении с беременной женщиной используйте презерватив для защиты плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Потенциальное влияние других препаратов на воздействие абиратерона. При исследовании фармакокинетического взаимодействия сильного индуктора изофермента CYP3A4 на здоровых добровольцах — рифампицина 600 мг в день в течение 6 дней и затем разовой дозы абиратерона ацетата 1000 мг, средняя плазменная AUC∞ абиратерона снижалась на 55%.
Следует избегать совместного применения препарата Зитига и сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал). Назначение данной группы препаратов возможно только после тщательной оценки клинической эффективности.
Потенциальное влияние препарата Зитига на действие других лекарственных препаратов. Абиратерон ингибирует печеночные изоферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов — CYP2D6 и CYP2C8.
В клиническом исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата (плюс преднизон) на одну дозу субстрата декстрометорфан CYP2D6 системное воздействие декстрометорфана увеличивалось примерно на 200%. AUC24 для декстрорфана, активного метаболита дектрометорфана, увеличилась примерно на 33%.
Рекомендуется с осторожностью назначать препарат Зитига пациентам, получающим препараты, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6, особенно это касается препаратов с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы препаратов с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, в т.ч.таких препаратов как метопролол, пропранолол, дезипрамин, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон и трамадол.
В таком же исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата (плюс преднизон) на одну дозу CYP1A2 субстрата теофиллина не наблюдалось системного воздействия субстрата теофиллина.
В исследовании CYP2C8 взаимодействия препарат-препарат на здоровых субъектах, AUC пиоглитазона была увеличена на 46% и AUCs M-III и M-IV, каждого из активных метаболитов пиоглитазона, снизилась на 10% при введении пиоглитазона вместе с одной дозой абиратерона ацетата 1000 мг. Хотя эти результаты показывают, что не ожидается клинически значимых увеличений в воздействии, если препарат Зитига применяют в сочетании с другими препаратами, которые элиминируются преимущественно CYP2C8, пациенты должны наблюдаться на наличие признаков токсичности, связанных с субстратом CYP2C8 с узким терапевтическим индексом, если используется одновременно с препаратом Зитига.

Передозировка:
Случаев передозировки препаратом Зитига в ходе клинических исследований не было.
Лечение: cпецифического антидота нет. В случае передозировки прием препарата Зитига следует прекратить и проводить общие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии. Также следует контролировать функцию печени.

Читайте также:  Желчный перитонит: причины, симптомы, лечение, профилактика, риски

Условия хранения:
Лекарство Зитига следует хранить в недоступном для детей месте.
Нельзя использовать Зитига после срока хранения, указанного на картонной упаковке или на этикетке бутылочки. Срок хранения распространяется до последнего дня месяца.
Не хранить при температуре выше 30ºС.
Лекарственный препарат нельзя выбрасывать в сточные воды и в мусоропроводы.

Форма выпуска:
Таблетки Зитига бело-кремового цвета, овальной формы, с оттиском «АА250» на одной стороне.
Таблетки находятся в пластиковой бутылочке с пластиковой крышкой. Каждая бутылочка содержит 120 таблеток. Каждая картонная упаковка содержит одну бутылочку.

Состав:
Действующее вещество Зитига – абиратерон ацетат. Каждая таблетка содержит 250 мг абиратерона ацетата.
Другие компоненты: лактоза-моногидрат, микрокристаллическая селлюлоза, кроскармелоза натрия, повидон, додецилсульфат натрия, стеарат магния и высокодисперсный диоксид кремния.

Форма выпуска:
Таблетки Зитига бело-кремового цвета, овальной формы, с оттиском «АА250» на одной стороне.
Таблетки находятся в пластиковой бутылочке с пластиковой крышкой. Каждая бутылочка содержит 120 таблеток. Каждая картонная упаковка содержит одну бутылочку.

Противопоказания

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Зитига назначают под врачебным контролем):

  • тяжелые нарушения функции почек;
  • умеренные нарушения печеночной функции;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда или желудочковая аритмия, фракция выброса левого желудочка менее 50%, сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA (пациенты, состояние которых при развитии гипокалиемии или повышении артериального давления может ухудшаться).

Относительные (таблетки Зитига назначают под врачебным контролем):

Передозировка

Случаев передозировки препаратом Зитига в ходе клинических исследований не было.
Лечение: cпецифического антидота нет. В случае передозировки прием препарата Зитига следует прекратить и проводить общие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии. Также следует контролировать функцию печени.

Случаев передозировки препаратом Зитига в ходе клинических исследований не было.
Лечение: cпецифического антидота нет. В случае передозировки прием препарата Зитига следует прекратить и проводить общие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии. Также следует контролировать функцию печени.

Как применять: дозировка и курс лечения

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 1 г (4 таблетки по 250 мг) 1 раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат применяется вместе с низкими дозами преднизолона. Рекомендуемая доза преднизолона составляет 10 мг в сутки.

Препарат нельзя принимать с пищей. В течение 1 часа после приема препарата не рекомендуется прием пищи.

До начала лечения препаратом каждые 2 недели в течение первых трех месяцев лечения, а затем ежемесячно следует измерять активность сывороточных трансаминаз и концентрацию билирубина. Артериальное давление, концентрацию калия в крови и степень задержки жидкости в организме следует оценивать ежемесячно. При пропуске очередной суточной дозы препарата, преднизолона на следующий день следует принять обычную дозу пропущенного препарата.

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени не требуется. Нет данных об эффективности и безопасности абиратерона ацетата при неоднократном применении у пациентов с нарушением функции печени умеренной или тяжелой степени (класс В или С по Чайлд-Пью), поэтому невозможно предсказать необходимую коррекцию дозы. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени, и только в том случае, если польза от лечения явно перевешивает возможный риск. Препарат нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени.

Если в ходе лечения препаратом у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы в 5 раз превышающей верхнюю границу нормы или концентрации билирубина в 3 раза превышающего верхнюю границу нормы), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени.

Повторную терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно начать с уменьшенной дозы 500 мг (две таблетки) один раз в день. В этом случае контроль активности сывороточных трансаминаз и концентрации билирубина должен осуществляться, как минимум, каждые две недели в течение трех месяцев, а затем – ежемесячно. Если признаки гепатотоксичности возникают при приеме дозы 500 мг, терапию препаратом следует прекратить.

Если у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности (активность аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы превышает верхнюю границу нормы в 20 раз), прием препарата следует отменить, повторное назначение препарата у таких пациентов невозможно.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью: для больных, имеющих до начала лечения нарушение функций печени легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени, и только в том случае, если польза от лечения явно перевешивает возможный риск. Препарат нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени, класс В и С по классификации Чайлд-Пью.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. Тем не менее, следует с осторожностью назначать препарат пациентам, больным раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении препарата у таких пациентов отсутствуют.

Для детей применение препарата неактуально, поскольку у данной возрастной категории не бывает рака предстательной железы.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. Тем не менее, следует с осторожностью назначать препарат пациентам, больным раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении препарата у таких пациентов отсутствуют.

Зитига: противопоказания

Лекарство Зитига категорически противопоказано при следующих обстоятельствах:

  • если у пациента имеется повышенная чувствительность к ацетату абиратерона или другим компонентам препарата;
  • не рекомендуется употреблять детям до достижения совершеннолетия;
  • при серьезных болезнях печени.

С особой осторожностью при наблюдении врача употреблять при:

  • непереносимости пациентом лактозы или ее дефиците;
  • тяжелой почечной недостаточности и других серьезных почечных патологиях;
  • гипертонии;
  • болезнях сердца.

Употреблять его следует во время или сразу после курса химиотерапии, вместе с Преднизолоном.

Показания к применению Зитига

Для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы (в комбинации с преднизолоном).

Способность к зачатию

Фармакологическая группа

Зитига является антагонистом половых гормонов.

Риск развития костных осложнений. На фоне применения препарата регистрируют стимуляцию выработки минералокортикоидов в коре надпочечников, что приводит к осложнениям со стороны опорно-двигательного аппарата. Появляется склонность к переломам, компрессионным поражениям хребта.

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Тамоксифен-Здоровье тамоксифен29 грн
Тамоксифен-эбеве тамоксифен3850 руб92 грн
Тамоксифен Тамоксифен30 руб23 грн
Билем Тамоксифен
Нольвадекс Тамоксифен
Тамоксифен Гексал Тамоксифен130 руб
Веро-Тамоксифен Тамоксифен
Фарестон торемифен1472 руб322 грн
Фазлодекс фульвестрант8900 руб3150 грн
Флутамид флутамид455 руб289 грн
Флутамид плива флутамид
Флутафарм флутамид66 грн
Флумид Сандоз флутамид
Флутазин флутамид
Флутан флутамид542 грн
Флутаплекс флутамид5350 руб1033 грн
Флутафарм Фемина флутамид66 грн
Флуцином флутамид
Бикалутамид-Тева бикалутамид545 руб194 грн
Билумид бикалутамид
Калумид бикалутамид1392 руб2 грн
Касодекс бикалутамид1300 руб350 грн
Бикалутамид бикалутамид400 руб300 грн
Бикулид бикалутамид1223 грн
Ареклок1345 грн
Бикалан
Бикалутамид Канон бикалутамид590 руб
Бикана бикалутамид510 руб600 грн
Кстанди энзалутамид115900 руб1110 грн
Аримидекс анастрозол1100 руб350 грн
Анастрозол анастрозол921 руб349 грн
Анастрозол-ТЛ анастрозол1415 руб
Эгистрозол анастрозол562 грн
Аксастрол1163 грн
Актастрозол
Анастера
Армотраз
Селана анастрозол558 руб750 грн
Веро-Анастразол анастрозол
Анастрозол-Тева анастрозол1101 руб
Летромара летрозол284 грн
Фемара летрозол3500 руб300 грн
Летрозол летрозол1390 руб194 грн
Лезра летрозол504 грн
Летрозол-Тева летрозол481 грн
Летротера летрозол
Этрузил летрозол350 грн
Лестродекс1010 руб
Эстролет летрозол999 руб900 грн
Экстраза летрозол
Лорета летрозол990 руб1000 грн
Летрозол Фармлэнд летрозол
Летрозол КРКА летрозол410 грн
Летрозол-Виста летрозол450 грн
Аромазин Эксеместан1035 руб
Экземарин эксеместан498 грн
Экземестан-Тева эксеместан543 грн
Аромастан3600 грн
Эксеместан-Тева Эксеместан1900 грн
Экземестан-Гриндекс экземестан1104 грн
Экземестан-Виста экземестан579 грн
Ароместон эксеместан

Риск развития костных осложнений

Аптека без границ

Если вы прекратили прием ZYTIGA

Зитига, таблетки 250 мг, 120 шт.

231952 руб. Товара нет в наличии

  • Инструкция
  • Аналоги
  • Отзывы

С осторожностью:дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; следует с осторожностью назначать препарат Зитига® пациентам, больным раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении препарата Зитига® у таких пациентов отсутствуют; следует проявлять осторожность при лечении больных, состояние которых может ухудшаться при повышении АД или развитии гипокалиемии, например, больных с сердечной недостаточностью, с недавно перенесенным инфарктом миокарда или желудочковой аритмией; фракцией выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA.

Зитига, таблетки 250 мг, 120 шт.

231952 руб. Товара нет в наличии

  • Инструкция
  • Аналоги
  • Отзывы

С осторожностью:дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; следует с осторожностью назначать препарат Зитига® пациентам, больным раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении препарата Зитига® у таких пациентов отсутствуют; следует проявлять осторожность при лечении больных, состояние которых может ухудшаться при повышении АД или развитии гипокалиемии, например, больных с сердечной недостаточностью, с недавно перенесенным инфарктом миокарда или желудочковой аритмией; фракцией выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA.

Показания

— для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы (в комбинации с преднизоном или преднизолоном).

Если у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности (активность АЛТ или АСТ превышает ВГН в 20 раз), препарат Зитига следует отменить, повторное назначение препарата у таких пациентов невозможно.

ЗИТИГА – новый препарат для лечения рака простаты

Результаты исследования фазы III показали, что состояние мужчин с раком простаты может заметно улучшиться в результате приема нового лекарства Абиратерон (Зитига). Исследователи обнаружили, что препарат сохраняет качество жизни пациентов, замедляет распространение рака, уменьшает боль и ухудшение общего состояния больного. В ходе испытания пациентам, входящим в плацебо-группу, было разрешено перейти в группу с Зитигой, имеющую благоприятные результаты. По словам ученых, Зитига может обеспечить новые варианты лечения лицам, страдающим от рака предстательной железы. Чарльз Дж Райан, доктор медицинских наук, доцент клинической медицины в UCSF Helen Diller Family Comprehensive Cancer Center, и ведущий научный сотрудник международного испытания, представляя результаты исследования на 48-м ежегодном заседании Американского общества клинической онкологии в Чикаго объяснил:

«Этот препарат продлевает жизнь и дает пациентам возможность не испытывать болевые ощущения от заболевания в течение более продолжительного времени.

Это промежуточный анализ, окончательный анализ будет доступен в 2014 году. Но выяснилось, что это исследование легло в основу использования препарата на более ранней стадии рака предстательной железы, и, как результат, его преимущества могут быть доставлены гораздо более широкой популяции пациентов».

Рак предстательной железы является второй наиболее распространенной формой рака у мужчин. Каждый год около 30 000 мужчин умирают от этой болезни. По словам исследователей, около 33% больных раком простаты не нуждаются в лечении, так как их рак не метастазирует, а другой трети больных будет проводиться лечение, и они будут вылечены. Тем не менее, у некоторых пациентов после лечения болезнь будет проявляться и метастазировать в лимфатические узлы, кости или другие органы. Болезнь может стать смертельной, когда она дает метастазы и отвергает стандартное лечение.

Eric J. Small, доктор медицины, профессор UCSF и главный гематолог и онколог в UCSF Helen Diller Family Comprehensive Cancer Center, объясняет: «Эти результаты являются кульминацией нескольких лет исследования и по-настоящему изменяют метод лечения больных с распространенным раком предстательной железы. Это препарат является замечательной вехой в лечении рака предстательной железы, а также предоставляет расширенные возможности в борьбе с раком предстательной железы». Абиратерон ацетат (Зитига) был одобрен FDA в 2011 году для мужчин с метастазированным раком простаты, резистентным к стандартной гормональной терапии (иссечение рака предстательной железы (CRPc) и получение химиотерапии доцетакселом). В III фазе исследования были включены 1088 мужчин из 151 субъектов Северной Америки, Европы и Австралии, чей рак метастазировал и стал резистентным к начальной гормональной терапии. Участники исследования не имели проявлений существенных симптомов болезни и еще ​​не получали химиотерапию. В среднем все участники исследования были диагностированы с раком простаты пять лет назад. Пациенты были рандомизированы по группам либо на получение Зитиги в сочетании с низкими дозами преднизолона либо в группу плацебо. В конечном счете пациентам, находящимся в группе плацебо, тоже был предложена Зитига после того, как препарат показал отсрочку в необходимости химиотерапии и обезболивающих, улучшение выживаемости и поддержание качества жизни. Кроме того, исследователи обнаружили, что препарат замедлил распространение рака в среднем на 16 месяцев. Райан объяснил:

«Этот процесс с хорошо переносимым пероральным агентом замедлял прогрессирование заболевания, помогая задержать страдания и поддерживая качество жизни у пациентов с раком простаты. Таковы цели, в сторону которых мы движемся в лечении рака. Рак предстательной железы проходит быстрое преобразование, и этот препарат является ключевым компонентом в этой трансформации».

Препарат был разработан компанией Janssen Research & Development. Он блокирует производство гормонов, вырабатываемых раком, которые стимулируют его рост. Препарат следует применять с осторожностью лицам, имеющих в анамнезе задержку жидкости, высокое кровяное давление, сердечно-сосудистые заболевания, и пониженный уровень калия в крови.

Это промежуточный анализ, окончательный анализ будет доступен в 2014 году. Но выяснилось, что это исследование легло в основу использования препарата на более ранней стадии рака предстательной железы, и, как результат, его преимущества могут быть доставлены гораздо более широкой популяции пациентов».

Зитига – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

Торговое название препарата: Зитига (Zytiga)

Международное непатентованное наименование: Абиратерон (Abirateronum)

Лекарственная форма: таблетки

Действующее вещество: абиратерон

Фармакотерапевтическая группа: другие антагонисты гормонов и их прочие аналоги

Фармакологические свойства:

Препарат Зитига снижает концентрацию тестостерона и других андрогенов в сыворотке ниже тех показателей, которые удается получить на фоне применения агонистов люлиберина или после орхидэктомии. Это происходит из-за селективного ингибирования фермента CYP17, который требуется для биосинтеза андрогенов. Концентрация ПСА служит биомаркером у пациентов с раком предстательной железы. Механизм действия. Абиратерона ацетат in vivo превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности, абиратерон селективно подавляет активность фермента 17α-гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17). Этот фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы. CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17α-гидроксилирования и разрыва связи C17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион, соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках. Андроген-чувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов. Анти-андрогенная терапия, например, применение агонистов люлиберина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и в опухоли. Применение препарата Зитига совместно с агонистами люлиберина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.

Показания к применению:

Лечение метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы (в комбинации с преднизолоном).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу препарата; тяжелое нарушение функции печени; детский возраст до 18 лет. C осторожностью: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; пациенты, больные раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени (клинические данные о применении препарата Зитига у таких пациентов отсутствуют); лечение больных, состояние которых может ухудшаться при повышении АД или развитии гипокалиемии (в т.ч. больные с сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда или желудочковой аритмией, фракцией выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по классификации NYHA).

Способ применения и дозы:

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза препарата Зитига составляет 1 г (4 табл. по 250 мг) 1 раз в день. Препарат Зитига применяется вместе с низкими дозами преднизолона. Рекомендуемая доза преднизолона составляет 10 мг/сут. Препарат Зитига нельзя принимать с пищей. В течение 1 ч после приема препарата не рекомендуется прием пищи. До начала лечения препаратом Зитига, каждые 2 нед в течение первых 3 мес лечения, а затем ежемесячно следует измерять активность сывороточных трансаминаз и концентрацию билирубина. АД, концентрацию калия в крови и степень задержки жидкости в организме следует оценивать ежемесячно. При пропуске очередной суточной дозы препарата Зитига на следующий день следует принять обычную дозу пропущенного препарата. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени не требуется. Препарат Зитига следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени и только в том случае, если польза от лечения явно перевешивает возможный риск. Препарат Зитига нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени. Если в ходе лечения препаратом у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности АЛТ или АСТ, в 5 раз превышающее ВГН, или концентрации билирубина, в 3 раза превышающие ВГН), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени. Повторную терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно начать с уменьшенной дозы 500 мг (2 табл.) 1 раз в день. В этом случае контроль активности сывороточных трансаминаз и концентрации билирубина должен осуществляться как минимум каждые 2 нед в течение 3 мес, а затем — ежемесячно. Если признаки гепатотоксичности возникают при приеме дозы 500 мг, терапию препаратом Зитига следует прекратить. Если у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности (активность АЛТ или АСТ превышает ВГН в 20 раз), препарат Зитига следует отменить, повторное назначение препарата у таких пациентов невозможно. Для больных, имеющих до начала лечения нарушение функций печени легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью), коррекция дозы препарата не требуется. Препарат Зитига следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени умеренной степени и только в том случае, если польза от лечения явно перевешивает возможный риск. Препарат Зитига нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью). Для больных с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Тем не менее следует с осторожностью назначать препарат Зитига пациентам, больным раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении препарата Зитига у таких пациентов отсутствуют.

Побочное действие:

Наиболее частыми нежелательными явлениями при лечении препаратом Зитига являются периферические отеки, гипокалиемия, повышение АД, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, увеличение активности АСТ, увеличение активности АЛТ, диспепсия, переломы. Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Международное непатентованное наименование: Абиратерон (Abirateronum)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Зитига снижает концентрацию тестостерона в организме ниже показателей, которых можно получить при приеме агонистов лю-либерина или после проведения орхидэктомии. Лекарство оказывает анальгетический эффект. Клинические исследования показали, что в группе пациентов, проходивших лечение препаратом, уменьшились болезненные ощущения и наблюдался стойкий паллиативный анальгетический эффект.

По сравнению с группой испытуемых, получавших плацебо, у пациентов, получавших лекарство, реже отмечались случаи поражения костной ткани, патологические переломы.

Спасибо!

Читайте также:  Как распознать свиной грипп: симптомы и лечение гриппа А (H1N1). Свиной грипп и вакцинация против него
Добавить комментарий