Изосорбид мононитрат: от чего принимают, дозировка, цены

Изосорбида Мононитрат

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Таблетки

Во время беременности использование препарата возможно только по предписанию врача в случаях, когда потенциальная польза от терапии для матери превышает прогнозируемые риски для плода.

Если прием таблеток Изосорбида мононитрат необходим в период лактации, грудное вскармливание прекращают.

Терапия: промывание желудка, укладывание больного в положение лежа с приподнятыми ногами, контроль основных показателей жизненно-важных функций и их корректирование (при необходимости). На фоне выраженной артериальной гипотензии и/или состояния шока требуется восполнение объема циркулирующей крови. Для улучшения кровообращения в исключительных случаях может вводиться допамин и/или норадреналин (норэпинефрин). Противопоказаны инфузии эпинефрина (адреналина) и родственных соединений.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% — в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

Условия хранения

Изосорбид отнесен к препаратам списка Б. Срок хранения – 3 года.

Изосорбид отнесен к препаратам списка Б. Срок хранения – 3 года.

Изосорбида мононитрат: Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
  • Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
  • Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
  • Кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
  • Токсический отек легких;
  • Анемия (тяжелая форма);
  • Тяжелый аортальный и митральный стеноз, тяжелая гиповолемия;
  • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст., диастолическое АД менее 60 мм рт. ст.);
  • Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Констриктивный перикардит;
  • Тампонада сердца;
  • Геморрагический инсульт;
  • Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

  • Низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;
  • Аортальный и/или митральный стеноз;
  • Склонность к ортостатическим реакциям сосудистой регуляции;
  • При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • При печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);
  • Гипотиреоз;
  • Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;
  • Недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
  • Недостаточное и неполноценное питание.

1. Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;

Лекарства, содержащие Изосорбида мононитрат

Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию. Преимущественно воздействует на венозные сосуды — за счет расширения периферических вен уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает ОПСС, систолическое и среднее АД. В результате уменьшения пред- и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде. Непосредственно расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает давление заклинивания в легочных артериях, конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, уменьшает частоту и длительность эпизодов безболевой ишемии (по данным суточного мониторирования ЭКГ), снижает давление в малом круге кровообращения. Улучшает качество жизни больных ИБС за счет уменьшения приступов стенокардии и количества потребляемого нитроглицерина и повышения толерантности к физической нагрузке. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в воротной вене, в связи с чем может применяться в лечении портальной гипертензии для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода. Ингибирует функцию тромбоцитов.

Хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Биодоступность составляет около 100% (ретардированных форм — до 84%), т.к. не подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. После приема внутрь определяется в крови через 3,5 мин; максимум концентрации наблюдается через 30–60 мин. Объем распределения — 600 л, минимальная терапевтическая концентрация в крови — 100 нг/мл. Имеется прямая зависимость между концентрацией в крови, AUC и дозой принятого препарата. Практически не связывается с белками плазмы крови (менее 4%). T1/2 составляет 4–6 ч. Метаболизируется в почках с образованием двух фармакологически неактивных глюкуронидов (период полуэлиминации этих соединений — 6–8 ч). Выводится почками в основном в виде метаболитов (98%). Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. У препарата с замедленным освобождением активного соединения максимальная концентрация в крови достигается через 5 ч, а среднее время поддержания терапевтической концентрации (не менее 100 нг/мл) составляет 17 ч.

Читайте также:  Желтые пятна у ребенка на зубах

По данным проб с физической нагрузкой антиангинальный и антиишемический эффект простой формы при дозе 20–40 мг развивается через 30–45 мин и сохраняется в течение 12 ч, ретардированной формы — через 60–90 мин и продолжается до 24 ч. Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Однократный прием больными стенокардией II–III функционального класса обеспечивает клинически достаточный антиангинальный эффект в течение 6 ч. Прием изосорбид−5-мононитрата в дозе 50 мг однократно в течение 1 года приводит к уменьшению числа случаев депрессии сегмента ST во время пробы с физической нагрузкой на 26,6% через 6 ч после первого приема, на 46,7% — через 3 мес, на 52,2% — через 6 мес и на 66% — через 12 мес приема препарата, а также к снижению потребности в нитроглицерине (на 90%) и числа приступов стенокардии (на 94%).

Возможно развитие толерантности к препарату и перекрестной толерантности к другим нитросоединениям.

Способствует относительному перераспределению кровотока в направлении участков легких с пониженной вентиляцией (слабовентилируемые альвеолярные области), вследствие чего может наблюдаться транзиторное уменьшение содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемия).

ИБС (длительное лечение), стенокардия напряжения и вазоспастическая (профилактика приступов), стенокардия в постинфарктном периоде, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия), легочная гипертензия.

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, острая левожелудочковая недостаточность, кардиогенный шок, сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая гипертензия, выраженная анемия, глаукома, беременность (I триместр) и кормление грудью.

Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не изучалась).

Со стороны нервной системы и органов чувств: «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица; гипотензия, в т.ч. ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, бледностью и др.); при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.

Прочие: потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза устанавливается индивидуально. Начальная доза — 10–20 мг 2 раза в сутки или 40–50 мг один раз в сутки утром после завтрака (для пролонгированных форм). При необходимости с 3–5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 20–40 мг 2 раза в сутки или до 80–100 мг один раз (для пролонгированных форм). При приеме 2 раза в сутки рекомендуется «асимметричная» схема: первый прием сразу после пробуждения, второй — спустя 7 ч.

Симптомы: ортостатическая гипотензия, ощущение сдавления головы, пульсирующая головная боль, выраженная потливость, кожные покровы холодные, покрытые липким потом, либо гиперемированные, сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости (блокада), затрудненное дыхание, дыхание Куссмауля, кровавый понос, рвота, головокружение, спутанность сознания, синкопальные состояния, кома, лихорадка, паралич, нарушения зрения.

Лечение: промывание желудка, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в капельное введение инфузионных растворов, мониторинг уровня метгемоглобина в крови, при его повышении — назначение аскорбиновой кислоты в дозе 1 г внутрь, метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в/в до 50 мл 1% раствора, толуидина синего — 2–4 мг/кг массы тела в/в быстро, при необходимости — повторно в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

В случаях артериальной гипотензии применяют только под медицинским контролем. При назначении препарата необходимо особенно тщательное наблюдение за пациентами с аортальным и/или митральным стенозом. Не следует применять для купирования приступа стенокардии. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности в период лечения (возможно снижение концентрации внимания и способности к быстрым психическим и двигательным реакциям). При длительном непрерывном применении высоких доз возможно развитие толерантности. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.

Читайте также:  Лечение тубоотита и евстахиита в домашних условиях народными средствами 2020

Внутрь, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза устанавливается индивидуально. Начальная доза — 10–20 мг 2 раза в сутки или 40–50 мг один раз в сутки утром после завтрака (для пролонгированных форм). При необходимости с 3–5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 20–40 мг 2 раза в сутки или до 80–100 мг один раз (для пролонгированных форм). При приеме 2 раза в сутки рекомендуется «асимметричная» схема: первый прием сразу после пробуждения, второй — спустя 7 ч.

Условия отпуска из аптек

Хранить в недоступном для детей месте!

Взаимодействие

Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.

Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее, антиангинальное.

Препарат используют ингаляционно:

Показания активных веществ препарата Изосорбида Мононитрат

ИБС: профилактика приступов стенокардии, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I20Стенокардия [грудная жаба]
I21Острый инфаркт миокарда
I50.0Застойная сердечная недостаточность

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь (таблетки, капсулы), за 1 ч до или через 2 ч после еды. Капсулы принимать, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза – 10-20 мг 2 раза в день (для ЛС средней продолжительности действия) или по 40-50 мг 1 раз в сутки (для капсул ретард и таблеток депо). Начиная с 3-4 дня дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки (для ЛС средней продолжительности действия), увеличивая дозу при необходимости до 60-80 мг/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Симптоматическая терапия при выраженном снижении АД – в/в фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Применение препарата Изосорбида мононитрат

Дозу подбирают индивидуально. Назначают в начальной дозе 10–20 мг 2 раза в сутки или 40–60 мг 1 раз в сутки, утром. В зависимости от эффективности с 3–5- го дня лечения дозу можно повысить до 20–40 мг 2 раза в сутки. В случае острой необходимости дозу можно повысить до 120–240 мг 1 раз в сутки.

Возможны головокружение, головная боль, шум в ушах, гиперемия кожи лица, тахикардия, снижение АД, тошнота; редко — рвота.

Изосорбид мононитрат: от чего принимают, дозировка, цены

Торговое название препарата: Изосорбид мононитрат (Isosorbide mononitrate)

Международное непатентованное наименование: Изосорбида мононитрат (Isosorbidi mononitras)

Лекарственная форма: таблетки, капсулы

Действующее вещество: изосорбида мононитрат

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство, нитрат

Фармакологические свойства:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает КДО ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в “малом” круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После перерыва в применнии чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангиальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Показания к применению:

Профилактика приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое – менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ); повышенная чувствительность к нитратам.

Читайте также:  Ацикловир Акрихин (мазь) – инструкция по применению, отзывы, аналоги, форма выпуска, побочные действия, противопоказания, цена

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая водой, за 1 ч или через 2 ч после еды. Начальная доза: изосорбида мононитрат 20 мг — по 1 капс. 2 раза/сут (интервал не менее 12 ч); изосорбида мононитрат 40 мг — 1 капс. 1 раз/сут; изосорбида мононитрат 60 мг — 1 капс. 1 раз/24–36 ч. Поддерживающая доза: назначается индивидуально.

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения – “нитратная” головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии – усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях – коллапс, брадиаритмия, синкопе.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: кожные проявления.

Прочие: в отдельных случаях – снижение скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина. При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается. При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Срок годности: таблетки – 5 лет, капсулы – 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

ЗАО БИОКОМ, Россия (4605949001666, 4605949001680). МИНСКИНТЕРКАПС УП, Республика Беларусь.

Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое – менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ); повышенная чувствительность к нитратам.

Меры предосторожности

При лечении данным препаратом необходимо постоянно контролировать частоту сердечных сокращений пациента и его артериальное давление. При длительном применении и высоких дозах лекарства наблюдается развитие толерантности. В этом случае нужно прекратить прием на некоторое время. Также не рекомендуется резко отменять препарат, следует постепенно снижать дозировку.

Перед применением препарата следует учитывать лекарственное взаимодействие с другими лекарствами:

Isosorbide mononitrate совместно с некоторыми средствами способен значительно снизить артериальное давление.

Он усиливает антигипертензивное влияние таких медикаментов:

  • сосудорасширяющих;
  • бета-адреноблокаторов;
  • антагонистов кальция;
  • мочегонных;
  • ингибиторов фосфодиэстеразы;
  • трициклических антидепрессантов.
  • Одновременный прием с химическим веществом барбитуратов снижает его концентрацию в плазме крови.
  • Такое лекарство снижает действие противовоспалительных нестероидных средств.
  • Если принимать препарат одновременно с вяжущими, абсорбирующими средствами, то его всасывание в желудочно-кишечном тракте усложняется.
  • Медикамент нельзя принимать вместе с алкогольными напитками и спиртосодержащими лекарствами. Это может привести к сильной интоксикации организма.
  • Чтобы не навредить человеку, следует учитывать лекарственные взаимодействия. Также важно соблюдать назначенную дозировку и не превышать ее, поскольку это часто приводит к негативным последствиям.


    В некоторых случаях может развиваться передозировка. В этом случае у пациента наблюдаются такие симптомы:

    Фармакологическое действие

    Медикамент Изосорбида мононитрат представляет собой периферический вазодилататор, который оказывает преимущественное воздействие на состояние венозных сосудов.

    Данное лекарственное средство способно выполнять несколько важных функций:

    • стимулирует образование оксида азота в сосудистом эндотелии;
    • снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения пред- и постнагрузок;
    • снижает приток крови к левому предсердию;
    • уменьшает давление в малом круге кровообращения;
    • способствует регрессии симптомов при отечности легких;
    • обеспечивает перераспределение коронарного кровотока в областях, для которых характерно сниженное кровообращение;
    • способствует повышению толерантности к физическим нагрузкам у людей с хронической сердечной недостаточностью и приступами стенокардии;
    • расширяет сосуды головного мозга, а также твердой мозговой оболочки;
    • обладает перекрестной толерантностью, как и другие препараты, принадлежащие к категории нитратов.

    А одна ампула с инъекционным раствором содержит 10 миллилитров главного активного компонента. В аптеках можно приобрести таблетированную форму препарата в упаковках по 20 и 50 штук, а инъекционную – в упаковках по 50 штук.

    Добавить комментарий