Зидовудин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется, прием пищи на фармакокинетику не влияет. Биодоступность до 74%. Максимальная концентрация определяется через 0,5-1,5 часа. На 38% связывается с белками крови. Метаболизируется в печени. Концентрация активного метаболита в 3 раза больше. У лиц с ХПН период полувыведения 1,4 часа. При печеночной недостаточности период полувыведения 0,5-3 часа.

При тяжелой анемии и нейтропении требуется снижение дозы или временного прекращения лечения. Для поддержания функция костного мозга назначается эпоэтин альфа. В терминальной стадии ХПН назначают по 100 мг трижды в сутки.

Фармакодинамика

Препарат Зидовудин является синтетическим аналогом нуклеозидов. В клетке зидовудин превращается в активный метаболит, который ингибирует обратную транскриптазу — фермент вируса, необходимый для его репликации. Активный метаболит включается в нуклеотидную цепь вируса и блокирует синтез ДНК и замедляет размножение вируса. Монотерапия любыми антиретровирусным препаратом считается неэффективной. Наиболее эффективно применение препаратов разных классов: комбинация ингибитора протеазы (ритонавир или индинавир) и двух ингибиторов обратной транскриптазы (ставудин + диданозин, зидовудин + ламивудин, зидовудин + диданозин).

Детям с весом 4-9 кг назначают 12 мг на кг 2 раза в день; при весе 9-30 кг — 9 мг на кг веса 2 раза в день; при весе более 30 кг назначают Зидовудин 300 мг 2 раза в день.

Фармакодинамика

Зидовудин является синтетическим аналогом нуклеозидов. Внутри клетки он фосфорилируется до активного метаболита – зидовудин-5-трифосфата. Зидовудин трифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что происходит благодаря прерыванию синтеза ДНК вируса после включения в нуклеотидную цепь. Ингибирует клеточные ДНК-полимеразы гамма и альфа незначительно.

При сочетанном применении с иными противовирусными ВИЧ препаратами наблюдается увеличение количества СD4-клеток.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди – и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК.

Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.

Препарат активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В.

Обнаружено, что низкие концентрации препарата in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к препарату). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.

Читайте также:  В чем разница между Гроприносином и Изопринозином?

Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма препарата (оба препарата глюкуронируются).

Зидовудин

1 мл раствора содержит активное вещество: зидовудин – 10,0 мг.

Зидовудин: инструкция по применению

С помощью зидовудина лечатся существенные иммунодефициты, в частности больные с ВИЧ инфекцией.

Действующее вещество – зидовудин. В одной таблетке содержится 300 мг активного вещества, а в одной капсуле – 100 мг. Таблетки покрыты оболочкой. Вспомогательные вещества таблеток: картофельный крахмал, повидон, диоксид кремния, стеарат магния. Дополнительные компоненты в капсулах: пищевой желатин и диоксид титана.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Прием триметоприма или сульфаметоксазола дозировкой 160 и 800 мг соответственно способствует повышению уровня ламивудина в крови примерно на 40%. Если нет нарушений со стороны почек, корректировка схемы приема Зидовудин+Ламивудин не производится.

При приеме ламивудина и высоких доз ко-тримоксазола лекарственное взаимодействие их компонентов досконально не изучено.

В комбинации с зальцитабином ламивудин может ингибировать фосфолирование внутри клеток последнего, поэтому комбинированный прием препаратов не рекомендован.

При применении препаратов интерферона и рибавирина может наблюдаться развитие печеночной недостаточности у лиц с ВИЧ или гепатитом С.

Ламивудин способен тормозить внутриклеточное фосфорилирование такого вещества как эмтрицитабин. Терапевтическая эффективность данных ЛС при комбинированном лечении может быть снижена.

Применять ламивудин с эмтрицитабином не рекомендуется.

Во время одновременного приема кладрибина существенно снижается эффективность последнего.

Состав одной таблетки:

Торговое название

Ретровир®

Почечный клиренс зидовудина намного превышает клиренс креатинина, что указывает на его преимущественное выведение с помощью канальцевой секреции.

Описание действующего вещества Зидовудин/ Zidovudinum.

Формула: C10H13N5O4, химическое название: 3′-азидо-3′-дезокситимидин.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противовирусные средства/ средства для лечения ВИЧ-инфекции.
Фармакологическое действие: противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.

Зидовудин является противовирусным средством, аналогом тимидина, активен против вируса иммунодефицита человека. Зидовудин действует на обратную транскриптазу (ДНК-полимеразу) вируса, что ведет к нарушению образования ДНК вируса и снижает вирусную репликацию. Проникая в клетку, зидовудин метаболизируется до зидовудина трифосфата, конкурирующего за встраивание в цепи вирусной РНК-зависимой обратной транскриптазы с природным субстратом тимидинтрифосфатом. К ингибирующему действию зидовудина ДНК-полимераза вируса иммунодефицита человека в 20 – 30 раз более чувствительна, чем полимераза клеток человека. Зидовудин быстро и почти полностью всасывается в кишечнике и проникает во многие ткани и жидкость организма, в том числе спинномозговую, где его содержание достигает примерно 60% от концентрации в плазме крови. С белками плазмы связывается на 30 – 38%. Зидовудин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Период полувыведения зидовудина из плазмы составляет 1,1 часа, активной формы в клетке — 3 часа. 15–20% зидовудина выводится с мочой в неизмененном виде, 75% препарата подвергается метаболизму в печени с образованием глюкуронидов и в дальнейшем выводится почками. Зидовудин увеличивает продолжительность жизни ВИЧ-инфицированных больных, снижает тяжесть и частоту инфекционных заболеваний, которые вызываются условнопатогенными микроорганизмами. В результате мутаций обратной транскриптазы вируса возможно развитие резистентности к зидовудину.

Читайте также:  Можно ли купаться во время месячных в море, пруду, ванне

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Лекарственное взаимодействие

  • кларитромицин: снижение абсорбции зидовудина (рекомендованный интервал между приемом этих препаратов – 2 часа);
  • ингибиторы микросомальных ферментов печени, включая ацетилсалициловую кислоту, вальпроевую кислоту, морфин, индометацин, кодеин, кетопрофен, напроксен, лоразепам, клофибрат, циметидин, оксазепам, инозин пранобекс: увеличение плазменной концентрации зидовудина;
  • парацетамол: увеличение частоты развития нейтропении (связано с угнетением метаболизма зидовудина, поскольку оба препарата глюкуронируются);
  • лекарственные средства с миелосупрессивным и нефротоксичным действием, включая интерферон альфа, дапсон, пириметамин, ко-тримоксазол, пентамидин, амфотерицин В, ганцикловир, флуцитозин, винкристин, винбластин, доксорубицин: увеличение вероятности токсического действия зидовудина;
  • пробеницид и иные ингибиторы канальцевой секреции: удлинение T1/2 зидовудина;
  • флуконазол: увеличение его плазменной концентрации;
  • лучевая терапия: усиление миелосупрессивного действия зидовудина;
  • фенитоин: изменение его концентрации в крови;
  • ставудин: снижение эффективности зидовудина (сочетание не рекомендовано);
  • иные лекарственные средства, применяемые против ВИЧ (в особенности ламивудин): синергидное действие в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток;
  • ганцикловир, интерферон альфа, рибавирин, иные лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, включая цитостатики: усиление гематотоксичности зидовудина;
  • рифампицин: снижение плазменной концентрации зидовудина, что может приводить к понижению его эффективности (сочетание не рекомендовано);
  • нуклеозидные аналоги, которые приводят к нарушению репликации ДНК, включая рибавирин: снижение противовирусного действия зидовудина (сочетание не рекомендовано);
  • доксорубицин: взаимное ослабление активности (сочетание не рекомендовано).

Обладает быстрой абсорбцией. Прием пищи на фармакокинетику вещества не влияет. Биодоступность составляет 54–74%. Кажущийся Vd – 1–2,2 л/кг. Время, необходимое для достижения Cmax в плазме – от 0,5 до 1,5 часов. Связывание с белками плазмы

Зидовудин в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
АзидотимидинРоссияЗидовудин
АзимитемРоссияЗидовудин
ДизавероксРоссияЗидовудин
ЗидовиринРоссияЗидовудин
Зидовирин АзтРоссияЗидовудин
Зидовудин-ФерейнРоссияЗидовудин
ТимазидРоссияЗидовудин
АкимасолРоссияЗидовудин
Зидовудин-АзтРоссияЗидовудин
Зилам-ТлРоссияЗидовудин

Раскрыть таблицу полностью »

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Виро-ЗетИндияЗидовудин
ВирокомбИндияЗидовудин
Зидо-ЭйчИндия, РоссияЗидовудин
Зидовудин+Ламивудин-ВиалКитай, РоссияЗидовудин
ЗидоламРоссия, ИндияЗидовудин
Зидолам-НИндия, РоссияЗидовудин
ЗилакомбКитай, РоссияЗидовудин
КомбивирВеликобритания, РоссияЗидовудин
РетровирВеликобритания, КанадаЗидовудин
ТризивирВеликобританияЗидовудин
ЛазевунПольша, РоссияЗидовудин
Лами-ЗидоксИндия, РоссияЗидовудин
Читайте также:  АнвиМакс – инструкция по применению, форма выпуска, дозировка для детей и взрослых, противопоказания

Раскрыть таблицу полностью »

  • Препараты
  • Зидовудин

— нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов менее 0.75×10 9 /л или 750/мкл);

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, активированный угол, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны при выведении зидовудина, но ускоряют элиминацию глюкуронового метаболита.

Препарат отпускается по рецепту.

Лекарственное взаимодействие

Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, морфин, кодеин, индометацин, вальпроевая кислота, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, инозин пранобекс) повышают концентрацию зидовудина в плазме.

Лекарственные средства, обладающие нефротоксичным и миелосупрессивным действием (дапсон, пентамидин, пириметамин, амфотерицин В, флуцитозин, ганцикловир, винкристин, винбластин, интерферон альфа, доксорубицин, котримоксазол), увеличивают риск токсического действия зидовудина.

Пробеницид и другие ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T 1/2 зидовудина.

При совместном применении с фенитоином возможно изменение концентрации последнего в крови.

Зидовудин увеличивает концентрацию флуконазола в плазме.

Отмечается синергидное действие с другими лекарственными средствами, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудином), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток. Ставудин снижает эффективность зидовудина in vitro, поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Рифампицин снижает концентрацию зидовудина в плазме, что может приводить к снижению эффективности последнего (не рекомендуется применять одновременно).

Абсорбция зидовудина снижается при одновременном приеме с кларитромицином; в связи с этим рекомендуется принимать данные препараты с интервалом в 2 ч.

Лучевая терапия усиливает миелосупрессивное действие зидовудина.

Нуклеозидные аналоги, нарушающие репликацию ДНК, такие как рибавирин, могут in vitro снижать противовирусную активность зидовудина. Одновременное применение таких лекарственных средств с зидовудином не рекомендуется.

Одновременное применение зидовудина и доксорубицина не рекомендуется из-за взаимного ослабления активности каждого из лекарственных средств in vitro.

Одновременное применение с ганцикловиром, интерфероном альфа, рибавирином, др. лекарственных средств, угнетающими костномозговое кроветворение, в т.ч. цитостатическими средствами может усилить гематотоксичность зидовудина.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: лактацидоз, гинекомастия.

показания

Лечение ВИЧ-инфекции у детей и взрослых в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Для применения в случае ВИЧ-положительной реакции беременным и новорожденным.

С целью обеспечения приема полной дозы препарата желательно капсулу проглатывают целиком, не открывая. Для лечения пациентов, которые не могут проглотить целую капсулу, ее можно открыть и содержимое добавить к небольшому количеству жидкости или пищи, которые необходимо предпринять сразу после открытия капсулы.

Добавить комментарий