Атозибан (Atosiban): инструкция по применению, отзывы и возможные аналоги

Фармакологические свойства

У здоровых небеременных женщин, которые получали атоcибан в виде инфузий от 10 до 300 мкг/мин в течение 12 часов, стойкая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Клиренс препарата, объем распределения и период полувыведения не зависели от дозы.

У женщин, получающих атоcибан в виде внутривенных инфузий 300 мкг/мин в течение 6-12 часов по поводу преждевременных родов, стойкая концентрация в плазме достигалась в течение 1 часа после начала инфузии в среднем 442± 73 нг/мл, в интервале 298 – 533 нг/мл.

После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме крови быстро снижалась со значениями начального (tα) и конечного (tβ) времени полувыведения 0,21 ± 0,01 и 1,7 ± 0,3 часов, соответственно. Средний клиренс препарата – 41,8 ± 8,2 л/час. Средний объем распределения – 18,3 ± 6,8 л.

Связывание атоcибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46 до 48 %.

Атоcибан проникает через плаценту.

В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентраций основного метаболита M1 (дез-(орнитин, глицин-NH2)-[Mpa,D-тирозин(Et)2, треонин-окситоцин) и концентрации атоcибана в плазме составляло 1,4 и 2,8 на втором часе инфузии и после ее прекращения, соответственно. Не известно, накапливается ли М1 в тканях. Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз меньше концентрации М1. Основной метаболит М1 активен, как и оригинальное действующее вещество, относительно ингибирования окситоцин-индуцированных сокращений матки in vitro. Метаболит М1 проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Трактоцил – синтетический пептид, конкурентный антагонист человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к угнетению сократимости матки. Трактоцил также связывается с рецепторами вазопрессина, таким образом угнетая эффект вазопрессина.

В случае развития преждевременных родов, Трактоцил в рекомендованных дозах угнетает сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается почти сразу после введения препарата. В течение 10 мин сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (меньше 4 сокращений в час) в течение 12 часов.

Длительность лечения не должна превышать 48 часов.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>1/10) – тошнота, реже – рвота.

Со стороны обмена веществ: часто (>1/100, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10 000, 1/10 000, Противопоказания

Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель; преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 недель; внутриутробная задержка развития плода; аномальная ЧСС у плода; маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения; эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленного родоразрешения; внутриутробная смерть плода; подозрение на внутриматочную инфекцию; предлежание плаценты; отслойка плаценты; любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность; грудное вскармливание; повышенная чувствительность к атосибану.

В случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек пользу от применения атосибана для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита.

Для взрослых:

Вводят в/в сразу же после того как поставлен диагноз “преждевременные роды” в три этапа:
1) вначале в течение 1 мин вводят в начальной дозе 6.75 мг;
2) сразу после этого в течение 3 ч проводится инфузия в дозе 300 мкг/мин (скорость введения 24 мл/ч, доза атосибана 18 мг/ч);
3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия атосибана в дозе 100 мкг/мин (скорость введения 8 мл/ч, доза атосибана 6 мг/ч).

Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза атосибана на весь курс составляет 330 мг.

Если возникает необходимость в повторном применении атосибана, также следует начинать с 1 этапа, за которым будет следовать инфузионное введение (этапы 2 и 3).
Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов. Если после 3-х циклов терапии атосибаном сократительная активность матки персистирует, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.

— Со стороны пищеварительной системы:
очень часто- тошнота, реже – рвота.
— Со стороны обмена веществ:
часто- гипергликемия.
— Со стороны нервной системы:
часто – головная боль, головокружение; редко (>1/1000, — Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто- тахикардия, артериальная гипотензия, приливы.
— Со стороны кожи:
редко- зуд, кожная сыпь.
— Со стороны половой системы:
очень редко- маточное кровотечение, атония матки.

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный, прозрачный.

1 мл
атосибан7.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 50 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1M – до pH 4.5, вода д/и – до 1 мл.

0.9 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.
5 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Открыть описание активных компонентов препарата АТОЗИБАН (ATOSIBAN) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный, прозрачный.

Атозибан

Метаболизм. В плазме крови и моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составило 1,4 и 2,8 на втором часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атозибаном и проникает в грудное молоко.

АТОЗИБАН (ATOSIBANUM)

В случае развития преждевременных родов у человека атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается практически сразу после введения атозибана. В течение 10 минут сократительная активность матки существенно снижается, стабильный функциональный покой матки (≤4 сокращений / час) поддерживается в течение 12 ч.

Опыт применения атозибана при угрозе преждевременных родов

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: преждевременные роды, атозибан, перинатальная смертность, preterm labor, atosiban, perinatal mortality

В настоящее время частота преждевременных родов в мире не снижается и составляет 5–10% от всех родов [1, 2]. На долю недоношенных детей приходится 60–70% случаев ранней неонатальной смертности, 50% неврологических заболеваний, в том числе детским церебральным параличом, у недоношенных детей высока распространенность нарушений зрения, слуха, тяжелых хронических заболеваний легких [3, 4].

Если на сроке 28–30 недель беременности можно ускорить созревание легких у плода путем применения кортикостероидов, а пролонгирование беременности на сроке 34–37 недель не оказывает существенного влияния на показатели перинатальной смертности, то наименее благоприятные показатели перинатальной заболеваемости и смертности имеют дети, рожденные на сроке до 28 недель беременности. По данным литературы, при родах на сроке 24 недели гестации в 80% случаев следует летальный исход (при родах на сроке более 30 недель эта цифра сокращается до 10%). 65% детей, родившихся на 22–26-й неделе, умирают в родовом отделении или отделении интенсивной терапии новорожденных. Все недоношенные дети, которые доживают до 30 месяцев, имеют какие-либо формы инвалидности, причем в 50% случаев – тяжелые [5].

Так, частота преждевременных родов в Москве в 2012 г. составила 5,8% от общего количества родов. Из них на сроке от 22 до 27 недель произошло 699 родов (0,54% от общего количества). На сроке гестации 22–27 недель родилось 754 новорожденных: 362 (48,1%) мертворожденных и 392 (51,9%) живорожденных. Из всех живорожденных только 239 (31,7%) пережили 168 часов, 153 (20,2% от всех родившихся) умерли в первые семь суток.

Около 70–80% преждевременных родов происходит спонтанно или самопроизвольно, при этом частота преждевременного разрыва плодных оболочек, по данным разных авторов, составляет от 5 до 40%. Остальные причины связаны с осложнениями, возникшими во время беременности со стороны матери или плода (индуцированные роды): многоплодная беременность (10–30%), тяжелые формы гестоза (12%), кровотечение во время беременности из-за отслойки нормально расположенной плаценты или предлежания плаценты (6–9%), задержка роста плода (2–4%) [1, 5].

Согласно приказу Министерства здравоохранения от 1 ноября 2012 г. № 572н «Об утверждении Порядка оказания медицинской помощи по профилю „акушерство и гинекология (за исключением использования вспомогательных репродуктивных технологий)“» при угрозе преждевременных родов рекомендуется применение нифедипина, индометацина (до 32-й недели беременности), бета-агонистов (при непереносимости нифедипина), атозибана.

Нифедипин в нашей стране в качестве токолитической терапии не лицензирован. В проведенных ранее исследованиях, посвященных токолитикам, доказано, что ингибиторы циклооксигеназы являются эффективными препаратами для пролонгирования беременности. Однако их применение вызывает ряд побочных эффектов не только со стороны матери, но и плода: снижение функции почек, преждевременное закрытие боталлова протока, повышенный риск внутрижелудочкового кровоизлияния и некротического энтероколита. Зарубежные исследователи рекомендуют назначать бета-миметики на короткий промежуток времени только для того, чтобы достичь эффекта от кортикостероидных препаратов или для транспортировки ребенка in utero в акушерский стационар, имеющий отделение реанимации и интенсивной терапии новорожденных.

Читайте также:  Алмазный пилинг кожи лица: видео, фото, отзывы

Атозибан представляет собой синтетический конкурентный ингибитор вазопрессина и окситоцина. Связываясь с рецепторами окситоцина, атозибан снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, что приводит к угнетению сократимости матки. Атозибан также связывается с рецепторами вазопрессина, таким образом угнетая эффект последнего.

Атозибан – единственный токолитик, разработанный специально для применения при самопроизвольной сократительной деятельности матки. Во многих европейских странах атозибан является препаратом выбора для терапии угрозы преждевременных родов.

В России атозибан – препарат Трактоцил был зарегистрирован в 2012 г., и в январе 2013 г. на базе стационаров группы компаний «Мать и Дитя» была проведена оценка его эффективности у пациенток с угрозой преждевременных родов.

Материал и методы

Всего в акушерских стационарах группы компаний «Мать и Дитя» (Перинатальный медицинский центр и клинический госпиталь «Лапино») препарат атозибан был применен у 19 пациенток.

Показаниями к назначению атозибана явилась угроза преждевременных родов на сроке беременности 25–34 недели: шесть пациенток (31,6%) на сроке 25–27 недель, пять пациенток (26,3%) – 28–31 неделя, восемь пациенток (42,1%) – 32–34 недели. В группу наблюдения не включались пациентки с гестозом, предлежанием плаценты, отслойкой нормально расположенной плаценты, преждевременным излитием околоплодных вод, задержкой внутриутробного роста плода, хронической гипоксией плода.

Возраст обследованных варьировал от 24 до 39 лет и в среднем составил 32 ± 4,5 года. Сопутствующих хронических соматических заболеваний выявлено не было. Из гинекологических заболеваний неспецифический кольпит диагностирован у четырех (21,0%), а эрозия шейки матки – у трех (15,9%) беременных.

У 12 (63,2%) пациенток беременность была первая, у семи (36,8%) – повторная (из них вторая беременность у четырех (21%) женщин, третья – у трех (15,7%)). Из группы повторнородящих у четырех (21%) женщин имелся рубец на матке после операции кесарева сечения. Беременность у двух (10,5%) пациенток наступила в результате экстракорпорального оплодотворения. У двух (10,5%) женщин беременность была многоплодная (двойня). Никто из пациенток не имел преждевременных родов в анамнезе.

Оценка эффективности препарата атозибан проводилась на основании клинической картины (жалобы, данные наружного осмотра), а также результатов ультразвукового и кардиотокографического исследования.

Все беременные предъявляли жалобы на тянущие боли внизу живота различной степени интенсивности, из них 15 пациенток (78,9%) указывали на регулярные маточные сокращения по 15 секунд четыре – шесть раз в течение часа.

При двуручном исследовании у шести (31,6%) пациенток диагностировано укорочение шейки матки до 0,5 см, цервикальный канал проходим свободно для двух пальцев, у одной из пациенток отмечались скудные кровяные выделения.

По данным токографического исследования у десяти (52,6%) пациенток отмечался повышенный тонус матки.

При поступлении 17 пациенткам проводилось ультразвуковое исследование с цервикометрией трансвагинальным доступом. У шести (31,6%) обследованных длина шейки матки составила от 28 до 35 мм, у девяти (47,4%) длина сомкнутой части была менее 28 мм, а внутренний зев был воронкообразным или расширен от 3 мм и более. У двух (10,5%) беременных плодный пузырь пролабировал в просвет цервикального канала.

Препарат атозибан всем пациенткам вводился внутривенно в три последовательных этапа по следующей схеме:

1) болюсное введение в начальной дозе 6,75 мг;

2) сразу после болюсного введения инфузия концентрата в высокой дозе 300 мкг/мин в течение трех часов;

3) длительная (до 45 часов) инфузия концентрата в низкой дозе 100 мкг/мин.

Общая доза атозибана на курс терапии не превышала 330 мг. В основном внутривенное введение атозибана проводилось в условиях родильного отделения с последующим продолжением курса в отделении патологии беременности. Четырем (21,0%) беременным курс препарата атозибан был проведен в условиях отделения патологии беременности.

В течение двух – шести часов введения атозибана 17 (89,5%) у беременных отмечали снижение интенсивности и частоты маточных сокращений. К концу курса лечения атозибаном (через 48 часов) у этих пациенток отсутствовали жалобы на тянущие боли внизу живота. В начале терапии и после 48 часов при объективном наружном обследовании и по данным кардиотокографии матка была в нормальном тонусе. С целью профилактики респираторного дистресс-синдрома новорожденных всем пациенткам дважды вводился дексаметазон 12 мг внутримышечно с интервалом в 12 часов. Динамическая оценка шейки матки проводилась при ультразвуковой цервикометрии каждые две недели: у 17 ответивших на лечение беременных отрицательной динамики не выявлено.

Из обследованных 19 женщин своевременные роды произошли у 17 (89,5%), из них у 12 (73,7%) были самопроизвольные роды без осложнений в интранатальном и послеродовом периодах. Кесарево сечение выполнено пяти (26,3%) пациенткам. У четырех женщин показанием к проведению оперативного родоразрешения явилось наличие рубца на матке после кесарева сечения: трое были прооперированы в плановом порядке на сроке 39 недель беременности, у четвертой операция кесарева сечения была произведена в экстренном порядке в связи с преждевременным излитием околоплодных вод на сроке беременности 38–39 недель. Еще одной роженице абдоминальное родоразрешение было выполнено в связи с начавшейся острой гипоксией плода, причиной которой явилось тугое обвитие пуповиной вокруг шеи.

Масса детей при рождении колебалась от 2900 до 4350 г с оценкой по шкале Апгар 8–9 баллов. Новорожденные наблюдались в детском отделении, были выписаны домой на третьи – пятые сутки. В послеродовом периоде у пациенток не было отмечено никаких осложнений.

У двух (10,5%) беременных терапия препаратом атозибан была неэффективной. Одна пациентка поступила на сроке 25–26 недель с жалобами на регулярные сокращения матки четыре-пять раз в течение часа. При влагалищном исследовании диагностировано пролабирование плодного пузыря. Пациентке проводилось два курса атозибана: на сроке 25–26 недель и на сроке 26–27 недель. Через десять дней после поступления, учитывая начало регулярной родовой деятельности, повышение температуры тела до 38°С, появление гноевидных выделений, а также лейкоцитарный сдвиг влево в клиническом анализе крови, пациентка была родоразрешена путем операции кесарева сечения в экстренном порядке. Масса плода при рождении составила 890 г, ребенок наблюдался в отделении детской реанимации, ему проводилась искусственная вентиляция легких в течение 20 суток, после чего он был переведен на второй этап выхаживания. В результате применения препарата атозибан у данной пациентки удалось пролонгировать беременность на две недели. При поступлении предполагаемая масса плода была 670 г, при родоразрешении – 890 г.

Другая пациентка, повторнородящая, поступила на сроке гестации 33 недели с жалобами на схваткообразные боли внизу живота через 8–10 минут по 15–20 секунд. При влагалищном исследовании шейка матки сглажена, открытие 2–3 см, плодный пузырь цел. Атозибан вводился в течение 16 часов. Несмотря на проведенную терапию, развилась регулярная родовая деятельность, через пять часов произошли самопроизвольные роды плодом массой 2250 г. Ребенок наблюдался в отделении детской реанимации, ему проводилась искусственная вентиляция легких в течение 12 часов.

Побочных эффектов на фоне терапии атозибаном ни у одной пациентки выявлено не было.

Преждевременные роды являются важной медицинской, социальной и экономической проблемой, в связи с чем актуальным вопросом является оптимизация терапии, направленной на пролонгирование беременности. У 89,5% наблюдаемых пациенток атозибан оказался высокоэффективным лекарственным средством для лечения угрожающих преждевременных родов. Ни у одной из 19 пациенток не было выявлено побочных эффектов.

У 12 (63,2%) пациенток беременность была первая, у семи (36,8%) – повторная (из них вторая беременность у четырех (21%) женщин, третья – у трех (15,7%)). Из группы повторнородящих у четырех (21%) женщин имелся рубец на матке после операции кесарева сечения. Беременность у двух (10,5%) пациенток наступила в результате экстракорпорального оплодотворения. У двух (10,5%) женщин беременность была многоплодная (двойня). Никто из пациенток не имел преждевременных родов в анамнезе.

Фармакодинамика

Атозибан – синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Атозибан также связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана. В течение 10 мин сократительная активность миометрия существенно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤4 сокращений в час) в течение 12 ч.

Читайте также:  Аутоиммунные состояния: причины, симптомы, диагностика, лечение

Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза атозибана на весь курс не должна превышать 330,75 мг.

Атозибан (Atosiban): инструкция по применению, отзывы и возможные аналоги

Торговое название препарата: Атозибан (Atosiban)

Международное непатентованное наименование: Атозибан (Atosiban)

Лекарственная форма: Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Действующее вещество: Атозибан (Atosiban)

Фармакотерапевтическая группа: Родовой деятельности подавляющее средство – блокатор окситоциновых рецепторов.

Фармакологические свойства:

Атозибан – синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Атозибан также связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана. В течение 10 мин сократительная активность миометрия существенно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤4 сокращений в час) в течение 12 ч.

Фармакокинетические показатели атозибана (объем распределения, клиренс и период полувыведения) не зависят от дозы.

После внутривенной (в/в) инфузии (300 мкг/мин в течение 6-12 ч) максимальная концентрация атозибана в плазме крови достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442±73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Атозибан проникает через плацентарный барьер. Соотношение концентрации атозибана в организме плода и в организме матери равно 0,12. Связь атозибана с белками плазмы крови у беременных составляет 46-48%. Средний объем распределения – 18,3±6,8 л.

В плазме крови и мочи человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составило 1,4 и 2,8 на 2-м часу инфузии и после ее прекращения, соответственно. Метаболит Ml обладает фармакологической активностью наравне с атозибаном и проникает в грудное молоко. Ингибирование атозибаном изоформ цитохрома Р450 маловероятно.

После прекращения инфузии концентрация атозибана в плазме крови быстро снижается со значениями начального (tα) и конечного (tβ) времени полувыведения 0,21±0,01 и 1,7±0,3 ч соответственно. Средний клиренс атозибана – 41,8±8,2 л/ч. Атозибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации метаболита Ml. Количество атозибана, выведенного через кишечник, не определялось.

Показания к применению:

Атозибан применяется при угрозе преждевременных родов у беременных старше 18 лет в сроке беременности от 24 до 33 полных недель при нормальной частоте сердечных сокращений у плода в следующих случаях:

– регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 с и частотой более 4 в течение 30 мин;

– раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин).

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к атозибану или любому из вспомогательных веществ препарата в анамнезе;

– срок беременности меньше 24 или больше 33 полных недель;

– преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 нед;

– внутриутробная задержка развития плода;

– аномальная частота сердечных сокращений (ЧСС) у плода;

– маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения;

– эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленного родоразрешения;

– внутриутробная смерть плода;

– подозрение на хориоамнионит;

– преждевременная отслойка плаценты;

– любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность;

– период грудного вскармливания.

В случае подозрения на преждевременный разрыв плодных оболочек применение атозибана для пролонгирования беременности следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита.

С осторожностью следует применять атозибан при нарушении функции печени и почек, при многоплодной беременности, при сроке беременности 24-27 нед (из-за отсутствия достаточного клинического опыта), а также при совместном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими токолитическим действием.

Беременность и лактация:

Атозибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности.

Атозибан противопоказан при грудном вскармливании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Атозибан не влияет на фармакокинетику препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450.

При совместном применении атозибана и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий.

Лабеталол не влияет на фармакокинетику атозибана.

Взаимодействие атозибана с антибиотиками маловероятно.

Совместное применение атозибана с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.

Способ применения и дозы:

Атозибан вводится в/в сразу же после постановки диагноза “преждевременные роды” в 3 этапа:

1) вначале, в течение 1 мин вводится I флакон по 0,9 мл препарата без разведения (начальная доза – 6,75 мг);

2) сразу после этого в течение 3-х ч проводится инфузия атозибана в дозе 300 мкг/мин (скорость введения – 24 мл/ч, доза атозибана – 18 мг/ч);

3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия атозибана в дозе 100 мкг/мин (скорость введения – 8 мл/ч, доза атозибана – 6 мг/ч).

Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза атозибана на весь курс не должна превышать 330,75 мг.

Если возникает необходимость в повторном применении атозибана, также следует начинать с 1-го этапа, за которым будет следовать инфузионное введение атозибана (этапы 2-й и 3-й).

Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3-х циклов.

Если после 3-х циклов терапии атозибаном сократительная активность матки не снижается, следует рассмотреть вопрос о применении другого токолитического препарата. Инструкция по приготовлению раствора для инфузии (этап 2-й и 3-й)

Концентрат разводят в одном из следующих растворов:

– 0,9% раствора натрия хлорида;

– раствор Рингера ацетата;

– 5% раствор глюкозы.

Из флакона, содержащего 100 мл одного из вышеперечисленных растворов для разведения, сливают 10 мл. Затем во флакон вводят 10 мл (2 флакона) препарата для получения концентрации 75 мг/100 мл.

Срок годности приготовленного раствора для инфузий 24 ч. Не применять, если в растворе видны не растворившиеся частицы или раствор изменил цвет.

Особые категории пациентов

Возраст до 18 лет

Атозибан не следует применять у беременных младше 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной группы.

Нарушение функции почек

Данные относительно применения препарата Атозибан у пациентов с нарушением функции почек отсутствуют.

Нарушение функции печени

Данные относительно применения препарата Атозибан у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.

Особые указания:

В случае отсутствия снижения сократительной активности матки во время введения атозибана следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за ЧСС у плода. Также следует рассмотреть возможность применения других препаратов.

Решение о продолжении или возобновлении инфузии атозибана при внутриутробной задержке плода зависит от оценки степени зрелости плода.

Опыт применения атозибана у беременных с нарушением функции печени и почек отсутствует. Следует соблюдать осторожность при назначении атозибана данной категории пациенток.

Атозибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты.

Как антагонист окситоцина атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов.

Побочные действия:

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия атозибана в дозе 100 мкг/мин (скорость введения – 8 мл/ч, доза атозибана – 6 мг/ч).

Инструкция Атозибан

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Читайте также:  Йодофол – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития – возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Со стороны нервной системы: > 1% – бессонница, головокружение; Со стороны органов чувств: Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% – боль в груди; Со стороны системы кроветворения: Со стороны дыхательной системы: > 1% – бронхит, ринит; Со стороны пищеварительной системы: > 1% – тошнота; Со стороны костно-мышечной системы: > 1% – артрит; Со стороны мочеполовой системы: > 1% – урогенитальные инфекции, периферические отеки; Дерматологические реакции: > 1% – алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Со стороны эндокринной системы: Со стороны обмена веществ: Аллергические реакции: Лабораторные показатели: Другие инструкции

  • Атокорд
  • Атомакс
  • Атор
  • Аторвастатин
  • Аторвастатин-obl
  • Аторвастатин-к
  • Аторвастатин-лексвм
  • Аторвастатин-нанолек
  • Аторвастатин-сз
  • Аторвастатин-табук
  • Аторвастатин-тева
  • Аторвокс

2018-2020 Combomed.ru (Комбомед)

Все сочетания, сравнения и иная информация, представленные на сайте, являются справочной информацией, формируемой в автоматическом режиме, и не могут служить достаточным основанием для принятия решения по тактике лечения и профилактике заболеваний, равно как и безопасности использования комбинаций лекарственных препаратов. Требуется консультация врача.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к атозибану или любому из вспомогательных веществ препарата в анамнезе:
• срок беременности меньше 24 или больше 33 полных недель;
• преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 нед;
• внутриутробная задержка развития плода;
• аномальная частота сердечных сокращений (ЧСС) у плода;
• маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения;
• эклампсия и тяжелая преэклампсия. Требующая немедленного родоразрешения:
• внутриутробная смерть плода;
• подозрение на хориоамнионит;
• предлежание плаценты;
• преждевременная отслойка плаценты;
• любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность;
• период грудного вскармливания.
С осторожностью.
В случае подозрения на преждевременный разрыв плодных оболочек применение атозибана для пролонгирования беременности следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита. С осторожностью следует применять атозибан при нарушении функции печени и почек, при многоплодной беременности, при сроке беременности 24-27 нед (из-за отсутствия достаточного клинического опыта), а также при совместном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими токолитическим действием.

• повышенная чувствительность к атозибану или любому из вспомогательных веществ препарата в анамнезе:
• срок беременности меньше 24 или больше 33 полных недель;
• преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 нед;
• внутриутробная задержка развития плода;
• аномальная частота сердечных сокращений (ЧСС) у плода;
• маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения;
• эклампсия и тяжелая преэклампсия. Требующая немедленного родоразрешения:
• внутриутробная смерть плода;
• подозрение на хориоамнионит;
• предлежание плаценты;
• преждевременная отслойка плаценты;
• любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность;
• период грудного вскармливания.
С осторожностью.
В случае подозрения на преждевременный разрыв плодных оболочек применение атозибана для пролонгирования беременности следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита. С осторожностью следует применять атозибан при нарушении функции печени и почек, при многоплодной беременности, при сроке беременности 24-27 нед (из-за отсутствия достаточного клинического опыта), а также при совместном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими токолитическим действием.

Побочные реакции при приеме:

Эдоксабан может вызывать ряд побочных реакций, которые являются поводом обратиться к лечащему врачу. Среди них можно отметить следующие:

  • кожные высыпания;
  • расстройства пищеварения;
  • нарушения общего состояния;
  • кровотечения и т.д.

При любых изменениях следует обращаться за медицинской помощью.

  • кожные высыпания;
  • расстройства пищеварения;
  • нарушения общего состояния;
  • кровотечения и т.д.

Причины повышенного уровня

Наиболее часто уровень атипичных мононуклеаров повышается при вирусных заболеваниях, например, при ветряной оспе. Повышенный процент вироцитов также выявляют при:

  • Опухолевых процессах.
  • Аутоиммунных заболеваниях.
  • Патологиях крови.
  • Отравлениях.
  • Длительном приеме некоторых лекарственных средств.

Следует отметить, что в большинстве случаев такие клетки не превышают 10% от всех лейкоцитов. Если же атипичных мононуклеаров в лейкоцитарной формуле анализа крови детей выявляют больше десяти процентов, это является поводом диагностировать у ребенка болезнь под названием «инфекционный мононуклеоз». Поскольку ее причиной является вирус Эпштейна-Барр, такое заболевание также называют ВЭБ-инфекцией.

При такой инфекции атипичные мононуклеары выявляются в крови ребенка всегда. Болезнь чаще диагностируют у детей старше года, а ее инкубационный период может составлять до двух месяцев, а заразиться можно как при прямом контакте с болеющим ребенком, так и воздушно-капельным путем. При данной патологии уровень атипичных мононуклеаров может достигать 50% от всех лейкоцитов, а в некоторых случаях даже бывает выше.


Если анализ крови ребенка показал высокое содержание атипичных мононуклеаров, это является поводом обращения к врачу. Педиатр оценит общее состояние малыша, а также перенесенные болезни, поскольку после недавней вирусной инфекции уровень вироцитов в крови бывает повышенным еще несколько недель.

Лечение

Терапия мононуклеоза должна быть комплексной и включать в себя ряд препаратов. Основную роль играют противовирусные средства, в частности интерфероны и ацикловир. Оба средства имеют хорошую доказательную базу. При осложнении заболевания необходимо подключение антибактериальных средств. Препаратами выбора в этом случае будут антибиотики из группы фторхинолонов и цефалоспоринов.

При инфекционном мононуклеозе запрещается применять следующие средства:

Важно помнить, что перед началом лечебных мероприятий необходимо в обязательном порядке получить консультацию специалиста.


нарушения работы системы кроветворения;

Атипичные мононуклеары в крови

6 минут Автор: Любовь Добрецова 1681

  • Подробно о мононуклеарах
  • Нормальные показатели
  • Когда появляются вироциты?
  • Почему увеличиваются мононуклеары
  • Профилактические мероприятия
  • Видео по теме

Кровь млекопитающего, а в частности человека, содержит в своем составе большое количество разнообразных клеток, каждая из которых выполняет определенную жизненно важную функцию. На эту особенность и опираются специалисты при расшифровке общего и других анализов крови.

Если учесть, что с некоторыми видами кровяных телец практически все знакомы и знают, в чем заключается их деятельность, то определенные разновидности большинству внушают лишь недоумение. К одной из таких разновидностей относятся мононуклеарные клетки, то есть имеющие только одно ядро, так как являются молодыми.

Еще их называют вироцитами, потому что основная их функция – обеспечение борьбы с вирусами, и появление подобных телец всегда связано с попаданием в организм инфекции. Иными словами, если анализ показал атипичные мононуклеары в крови у ребенка или взрослого, то однозначно речь идет о развитии заболевания вирусной природы.

Лимфоциты являются одной из разновидностей лейкоцитов – белых кровяных телец, и основная их функция – это обеспечение иммунитета. В зависимости от типа лимфоцитов их деятельность по отношению к патогенам может различаться. Они уничтожают вредоносный объект или возбудитель либо осуществляют продуцирование антител.

Добавить комментарий