Тизин ® Алерджи (Tyzine ® Alergy) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тизин ® Алерджи

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза, в виде однородной суспензии белого цвета.

1 мл
левокабастина гидрохлорид0.54 мг,
что соответствует содержанию левокабастина0.5 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 48.26 мкл, натрия гидрофосфат – 8.66 мг, натрия гидрофосфата моногидрат – 5.38 мг, гипромеллоза (2910 5 мПа.с) – 2.5 мг, полисорбат 80 – 1 мг, бензалкония хлорид – 0.15 мг (в виде 50% раствора – 0.03 мл), динатрия эдетат – 0.15 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

10 мл (100 доз) – флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) с распылителем и защитным колпачком из полиэтилена низкой плотности – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Левокабастин – селективный блокатор гистаминовых Н1-рецепторов продолжительного действия. После интраназального применения Тизин ® Алерджи устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чихание, зуд в носовой полости.

Местный эффект наступает через 5 мин. Действие продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина. Cmax левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после назального введения.

Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, представляющем собой основной путь метаболизма.

T1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч. Левокабастин экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 70% абсорбированного количества).

Показания препарата Тизин ® Алерджи

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
J30.1Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)

Режим дозирования

Вводят интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов. При более выраженных симптомах препарат можно применять 3-4 раза/сут.

Пациента следует предупредить о необходимости освободить носовые ходы перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.

Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка “тумана”. Флакон готов к дальнейшему использованию. Препарат вдыхать через нос.

Перед каждым применением встряхивать флакон.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, ® Алерджи у беременных женщин отсутствуют. Поэтому препарат не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Основываясь на определении концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно получали внутрь 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может поступать в организм ребенка во время грудного вскармливания. Вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных рекомендуется соблюдать осторожность при применении назального спрея Тизин ® Алерджи у кормящих женщин. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек.

ТИЗИН АЛЕРДЖИ

ТИЗИН АЛЕРДЖИ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза, в виде однородной суспензии белого цвета.

1 мл
левокабастина гидрохлорид0.54 мг,
что соответствует содержанию левокабастина0.5 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 48.26 мкл, натрия гидрофосфат – 8.66 мг, натрия гидрофосфата моногидрат – 5.38 мг, гипромеллоза (2910 5 мПа.с) – 2.5 мг, полисорбат 80 – 1 мг, бензалкония хлорид – 0.15 мг (в виде 50% раствора – 0.03 мл), динатрия эдетат – 0.15 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

10 мл (100 доз) – флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) с распылителем и защитным колпачком из полиэтилена низкой плотности – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Левокабастин – селективный блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов продолжительного действия. После интраназального применения Тизин Алерджи устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чихание, зуд в носовой полости.

Местный эффект наступает через 5 мин. Действие продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина. C max левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после назального введения.

Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, представляющем собой основной путь метаболизма.

T 1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч. Левокабастин экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 70% абсорбированного количества).

Показания

Противопоказания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Вводят интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов. При более выраженных симптомах препарат можно применять 3-4 раза/сут.

Пациента следует предупредить о необходимости освободить носовые ходы перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.

Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка “тумана”. Флакон готов к дальнейшему использованию. Препарат вдыхать через нос.

Перед каждым применением встряхивать флакон.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Нежелательные явления, которые отмечались у пациентов в ходе клинических исследований

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – синусит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: часто – боль в глотке и гортани, носовое кровотечение; нечасто – одышка, заложенность носа; редко – отек слизистой оболочки носа; частота неизвестна – бронхоспазм, кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения; редко – тахикардия.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна – отек век.

Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактические реакции.

Общие реакции и нарушения в месте введения: часто – усталость, боль в месте введения; нечасто – раздражение в месте введения, боль в месте введения, сухость в месте введения, беспокойство; редко – жжение в месте введения, дискомфорт в месте введения.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм, одышка, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны органа зрения : очень редко – отек век.

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Общие реакции и нарушения в месте введения : нечасто – недомогание.

Передозировка

Сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало.

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно снижение АД, тахикардия, седативный эффект.

Лечение: в случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина почками.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия с этанолом в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия диазепама или этанола при применении назального спрея Тизин Алерджи в обычных дозах.

Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном введении.

Возможное местное взаимодействие с другими интраназальными препаратами изучено недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который способен транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном введении.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости при применении препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Правила утилизации препарата

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Беременность и лактация

Достоверные данные по применению назального спрея Тизин Алерджи у беременных женщин отсутствуют. Поэтому препарат не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Основываясь на определении концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно получали внутрь 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может поступать в организм ребенка во время грудного вскармливания. Вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных рекомендуется соблюдать осторожность при применении назального спрея Тизин Алерджи у кормящих женщин. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Тизин Алерджи, 50 мкг/доза, спрей назальный дозированный, 10 мл, 1 шт.

Цены в аптеках на Тизин Алерджи

История стоимости Тизин Алерджи

Инструкция на Тизин Алерджи

Состав

Спрей назальный дозированный – 50 мкг/доза:

10 мл (100 доз) – флаконы из полиэтилена высокой плотности с распылителем и защитным колпачком из полиэтилена низкой плотности (1) – пачки картонные.

Описание

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза, в виде однородной суспензии белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина. Cmax левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после интраназального применения.

Связывание левокабастина с белками плазмы крови составляет приблизительно 55%.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронизации, которая является основным путем образования метаболитов.

T1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

Тизин Алерджи: Показания

Симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.

Клиническая фармакология

Противоаллергический препарат для местного применения в ЛОР-практике.

Способ применения и дозы

Вводят интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов. При более выраженных симптомах препарат можно применять 3-4 раза/сут.

Пациента следует предупредить о необходимости очистить носовую полость перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.

Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка “тумана”. Флакон готов к дальнейшему использованию. Препарат вдыхать через нос.

Перед каждым применением встряхивать флакон.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достоверные данные по применению назального спрея ТИЗИН ® Алерджи у беременных женщин отсутствуют. Поэтому препарат не должен применяться при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Основываясь на определении концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно получали внутрь 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может поступать в организм ребенка во время грудного вскармливания. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей до 6 лет.

Тизин Алерджи: Противопоказания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста.

Тизин Алерджи: Побочные действия

Нежелательные явления, которые отмечались у ≥1% пациентов в ходе клинических исследований.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: боль в глотке и гортани, носовое кровотечение, кашель.

Прочие: усталость, боль в месте введения.

Побочные реакции, которые отмечались у

Cо стороны дыхательной системы: кратковременное местное раздражение, боль в месте введения, сухость, жжение, дискомфорт в носовой полости.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Со стороны сердечно-ссудистой системы: редко – тахикардия.

Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции.

Со стороны дыхательной системы: редко – отек слизистой оболочки носа; нечасто – одышка; частота неизвестна – бронхоспазм.

Прочие: нечасто – недомогание; частота неизвестна – отек век.

Передозировка

Сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало.

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно снижение АД, тахикардия, небольшой седативный эффект.

Лечение: в случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина почками.

Взаимодействие

Взаимодействия с этанолом в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия диазепама или этанола при применении назального спрея ТИЗИН ® Алерджи в обычных дозах.

Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном введении.

Возможное местное взаимодействие с другими интраназальными препаратами изучено недостаточно, сключением взаимодействия с оксиметазолином, который способен транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном введении.

Меры предосторожности

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости при применении препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Тизин Алерджи

Товары из категории – Аллергия

Berlin-Chemie/A. Menarini [Берлин-Хеми/А. Менарини]

Berlin-Chemie/A. Menarini [Берлин-Хеми/А. Менарини]

Инструкция по применению

Немного фактов

Состав разрабатывался, как узконаправленное средство против насморка, хронической заложенности носоглотки. Для лекарства характерно ярко выраженный антигистаминный эффект. Активные компоненты воздействуют на причину заболеваний – воспалительный процесс. Снимает и устраняет последствия аллергических ринитов, смягчает зуд, уменьшает покраснение к носовых полостях.

Немного фактов

Тизин Аллерджи активно используется для профилактики комплексных воспалительных процессов, включая аллергические риниты. Для лекарства характерно легкое и быстрое проникновение в проблемные области через слизистую оболочку носа. Противопоказаний, по использованию подростками, не выявлено.

Фармакологические свойства

Тизин Алерджи относится к фармакологической группе противоаллергических средств. Это специализированное лекарство, только, для местного применения. Блокирует гистаминовые рецепторы типа Н1.

Благодаря интраназальному применению, облегчение наступает через 5-7 минут. Максимальное, по продолжительности, действие составляет 12 часов. Активные компоненты абсорбируются через 30-40 минут. После единоразового введения дозировки 50 мкг усваивается не более 30-40 мкг левокабастина (действующего вещества). Максимальная концентрация данного компонента наступает через 3 часа.

Отмечены рекомендации к активному связыванию с плазматическими белками. Средние показатели не превышают 55% от стандартного количества. Тизин Аллерджи выводится в форме неизмененных веществ и метаболитов. К ним относится ацилглюкоронид.

Оптимальный период полувыведения Тизина Алерджи составляет 30-40 часов. Большая часть активных компонентов выводится в неизмененной форме, через почки.

Состав и форма выпуска

Наиболее эффективная форма лекарства – назальный спрей. Один баллончик содержит не более 0,542 мг левокабастина гидрохлорида на 1 мл суспензии. Для безопасного интраназального введения не используются красители и отдушки вызывающие аллергическую реакцию. Инструкция прилагается.

Показания

Тизин Алерджи используются для сезонной терапии ринитов различной этиологии. Дозировка определяется, строго, узким специалистом. Рекомендуется дополнительная консультация аллерголога. Курс лечения назначается после очной консультации ЛОРа и терапевта.

Побочные эффекты

Лекарство вызывает несколько побочных эффектов, влияющих на общее состояние пациента, включая отдельные функциональные расстройства организма. Это может быть:

При регулярном использовании возможно учащенное сердцебиение, особенно, у подростков. В редких случаях наблюдается выраженная тахикардия, как последствие агрессивной реакции на действующее вещество.

Препарат безопасен для интраназального использования, взрослым и подросткам. В единичных случаях отмечается боль в месте введения, выраженная сухость или жжение. Стандартная доза левокабастина не влияет на дыхательные органы, однако, стимулирует отдышку, отечность слизистых носа, бронхоспазм.

Способ и особенности применения

Суспензия вводится интраназально по два впрыскивания за один раз. Рекомендованное количество для взрослых и подростков, старше 6 лет, не превышает 200 мкг за сутки. Для устранения полноценных инфекционных заболеваний, с осложнениями, рекомендуется увеличить частоту введения до 3-4 раз за день.

Перед использованием, носовая полость прочищается, обильно смачивается чистой водой и просушивается. Для этого можно использовать гипоаллергенные растворы с антибактериальным и ранозаживляющим эффектом.

Средство попадает в носовую полость в виде «лекарственного тумана». Для полного и постепенно усвоения активных компонента рекомендуется, заранее, прочищать распылительную насадку.

Клинические исследования не обнаружили ярко выраженного седативного эффекта. Препарат не влияет на концентрацию и внимание к мелким деталям, особенно, во время вождения автомобиля.

Лекарство вдыхается, только, через нос. Втягивание может сопровождаться незначительным покалыванием в глубинных областях носоглотки. После каждого использования, флакон встряхивается несколько раз.

При появлении чувства усталости, сонливости желательно прекратить деятельность, связанную с потенциальным риском здоровью, требующей особого внимания со стороны сознания, психомоторной реакции.

Противопоказания

Для Тизина Алерджи характерны ограничения по возрасту. Не рекомендуется использовать лекарственные средства, содержащий левокабастин, детям до 6 лет. Лечение пациентов, страдающих почечной недостаточностью, нарушением функций печени проводится с особой осторожностью.

При беременности

Агрессивное действие на плод и материнский организм, во время беременности, не проявляется. Жалобы на эффективность лекарства не выявлено. Концентрация левокабастина в грудном молоке и слюне матери не превышает 0,6 % от стандартного количества для взрослых.

Данная величина не является выраженным показанием к полной отмене средства. Использование Тизина Алерджи, на постоянной основе, не рекомендуется, без предварительной консультации лечащего врача и терапевта.

Передозировка

Согласно инструкции по применению, в подобных случаях, возможные скачки артериального давления, приступы тахикардии. В единичных случаях наблюдается легкий седативный эффект. Проблемы устраняются симптоматической терапией. Выпивается большое количество чистой, слегка подогретой воды для ускоренного выделения левокабастина почками.

Тизин Алерджи, 1 шт., 10 мл, 50 мкг/доза, спрей назальный дозированный

Тизин Алерджи: инструкция по применению

Состав

Спрей назальный дозированный – 50 мкг/доза:

10 мл (100 доз) – флаконы из полиэтилена высокой плотности с распылителем и защитным колпачком из полиэтилена низкой плотности (1) – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза, в виде однородной суспензии белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина. Cmax левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после интраназального применения.

Связывание левокабастина с белками плазмы крови составляет приблизительно 55%.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронизации, которая является основным путем образования метаболитов.

T1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

Показания

Симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.

Противопоказания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достоверные данные по применению назального спрея ТИЗИН ® Алерджи у беременных женщин отсутствуют. Поэтому препарат не должен применяться при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Основываясь на определении концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно получали внутрь 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может поступать в организм ребенка во время грудного вскармливания. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей до 6 лет.

Способ применения и дозы

Вводят интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов. При более выраженных симптомах препарат можно применять 3-4 раза/сут.

Пациента следует предупредить о необходимости очистить носовую полость перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.

Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка “тумана”. Флакон готов к дальнейшему использованию. Препарат вдыхать через нос.

Перед каждым применением встряхивать флакон.

Побочные действия

Нежелательные явления, которые отмечались у ≥1% пациентов в ходе клинических исследований.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: боль в глотке и гортани, носовое кровотечение, кашель.

Прочие: усталость, боль в месте введения.

Побочные реакции, которые отмечались у

Cо стороны дыхательной системы: кратковременное местное раздражение, боль в месте введения, сухость, жжение, дискомфорт в носовой полости.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Со стороны сердечно-ссудистой системы: редко – тахикардия.

Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции.

Со стороны дыхательной системы: редко – отек слизистой оболочки носа; нечасто – одышка; частота неизвестна – бронхоспазм.

Прочие: нечасто – недомогание; частота неизвестна – отек век.

Передозировка

Сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало.

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно снижение АД, тахикардия, небольшой седативный эффект.

Лечение: в случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина почками.

Взаимодействие

Взаимодействия с этанолом в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия диазепама или этанола при применении назального спрея ТИЗИН ® Алерджи в обычных дозах.

Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном введении.

Возможное местное взаимодействие с другими интраназальными препаратами изучено недостаточно, сключением взаимодействия с оксиметазолином, который способен транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном введении.

Меры предосторожности

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости при применении препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

ТИЗИН АЛЕРДЖИ 50МКГ/ДОЗА 10МЛ ФЛАК СПРЕЙ НАЗАЛ

Форма выпуска: спрей назальный
Первичная упаковка: Флакон
Дозировка: 50МКГ/ДОЗА
Объем (мл): 10МЛ

Показания

белая однородная суспензия.

1 мл препарата содержит: действующее вещество: левокабастина гидрохлорид (0,54 мг) в пересчете на левокабастин 0,5 мг; вспомогательные вещества: пропиленгликоль 48,26 мкл, натрия гидрофосфат 8,66 мг, натрия гидрофосфата моногидрат 5,38 мг, гипромеллоза (2910 5 мПа.с) 2,50 мг, полисорбат 80 1,00 мг, бензалкония хлорид 0,15 мг (в виде 50 % раствора 0,03 мл), динатрия эдетат 0,15 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

Интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов. В случае выраженности симптомов можно применять 3–4 раза в сутки. Пациентов следует предупредить о необходимости освободить носовые ходы перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения. Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка «тумана». Флакон готов к дальнейшему использованию. Перед каждым применением встряхивать флакон. Препарат вдыхать через нос.

Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К УПРАВЛЕНИЮ АВТОМОБИЛЕМ И ПОЛЬЗОВАНИЮ ТЕХНИКОЙ Назальный спрей «Тизин® Алерджи» в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с алкоголем в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия алкоголя или диазепама при использовании обычных дозировок назального спрея «Тизин® Алерджи». Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при назальном введении. Возможные местные взаимодействия с другими назальными препаратами изучены недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который может транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при назальном введении.

Левокабастин – селективный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов с продолжительным действием. Местный эффект наступает через 5 минут, а действие продолжается в течение 12 часов. После интраназального введения назальный спрей «Тизин® Алерджи» устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чихание, зуд в носовой полости.

При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30–40 мкг левокабастина, максимальная концентрация левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 часа после назального введения. Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55 %. Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, представляющего собой основной путь метаболизма. Левокабастин экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 70 % от абсорбированного количества). Период полувыведения левокабастина составляет около 35–40 часов.

Симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Детский возраст до 6 лет. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Пациентам с нарушением функции почек и пожилым людям. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ Достоверные данные по применению назального спрея «Тизин® Алерджи» у беременных женщин отсутствуют. Поэтому назальный спрей «Тизин® Алерджи» не должен применяться во время беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Основываясь на определении концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно перорально получали 0,5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0,6 % общей интраназальной дозы левокабастина может передаваться ребенку во время грудного вскармливания. Вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных рекомендовано соблюдать осторожность при применении назального спрея «Тизин® Алерджи» у кормящих женщин. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Симптомы Сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало. При случайном приеме внутрь возможно снижение артериального давления, тахикардия, небольшая седация. Лечение В случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина через почки.

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза. По 10 мл (100 доз) препарата во флакон из полиэтилена высокой плотности с распылителем и защитным колпачком из полиэтилена низкой плотности. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Тиаприд таблетки – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Действующее вещество:
тиаприда гидрохлорид – 111,1 мг (в пересчете на тиаприд -100 мг).

Вспомогательные вещества:
маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.

ОписаниеБелые или кремовато-белые круглые плоские таблетки со скошенными с обеих сторон краями, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «Т 100» на другой, без запаха или со слабым запахом.

Фармацевтическая группа:

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антипсихотическое средство – атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей.

Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.

В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную т абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.

Тиаприд не показал формирования физической или психологической зависимости.

Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.

Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика
Абсорбция тиаприда быстрая. После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме достигается за 1 час и составляет 1,3 мкг/мл.

Биодоступность составляет 75%. При приеме таблеток непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме – на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в грудное молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови, составляющим 1,2:1.

Не связывается с белками плазмы, очень слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд метаболизируется незначительно (до 15%), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выведение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту.

У больных с нарушенной функцией почек, выведение зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение тиаприда замедляется (см. «Способ применения и дозы»).

Показания к применению:

У взрослых и детей старше 6 лет:
– Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта.

У детей старше 6 лет:
– Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Противопоказания:

С осторожностью

– У пациентов с предрасполагающими факторами для развития аритмий (с брадикардией менее 55 ударов в минуту; с нарушениями электролитного равновесия, в частности, с гипокалиемией, гипомагниемией; с врожденным удлинением интервала QT; с сопутствующей терапией препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), нарушения электролитного равновесия, замедлять внутрисердечную проводимость или удлинять интервал QT, так как тиаприд может удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами», «Особые указания»),
– В сочетании с дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) у пациентов с болезнью Паркинсона, если есть настоятельная необходимость в применении тиаприда (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
– У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (из-за возможности усиления ишемических расстройств при снижении артериального давления).
– У лиц пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии).
– У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. «Особые указания»).
– У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. «Особые указания»),
– У пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. «Способ применения и дозы»).
– У пациентов с эпилепсией (нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, хотя этот эффект у тиаприда не изучался).
– У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий (см. «(Особые указания»),
– У детей (недостаточная изученность применения препарата у этой категории пациентов),
– У подростков в период полового созревания (из-за возможности нежелательных эффектов со стороны эндокринной системы, см. «Побочное действие»).
– Во время беременности (см. «Беременность и период лактации»).
– При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Беременность и период лактации

Период лактации
Исследования на животных показали, что тиаприд проникает в грудное молоко, однако проникает ли тиаприд в грудное молоко человека не известно. Грудное вскармливание во время его приема не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте:
Только у взрослых: не более 200 – 300 мг/сутки в течение 1 -2 месяцев.
У пациентов пожилого возраста доза 200-300 мг/сутки должна достигаться постепенно. Лечение следует начинаться с дозы 50 мг 2 раза в сутки. Затем доза может постепенно увеличиваться на 50-100 мг каждые 2-3 дня. Средняя доза, используемая у пациентов пожилого возраста, составляет 200 мг/сутки, а максимальная доза – 300 мг/сутки.

Хорея, синдром Жилля де ла Туретта
У взрослых: 300 – 800 мг/сутки.
Лечение следует начинать с очень низкой дозы – 25 мг в сутки, с ее последующим постепенным увеличением до достижения минимальной эффективной дозы.
У детей старше 6 лет: 3-6 мг/кг/сутки. Максимальная доза составляет 300 мг/сутки.
У взрослых и детей продолжительность лечения определяется в каждом конкретном случае врачом и зависит от клинического течения заболевания.

Упорный интенсивный болевой синдром.
Только для взрослых: 200 – 400 мг/сутки.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6
Доза составляет 100 – 150 мг/сутки.

Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью экскреция тиаприда коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин. доза снижается на 25%, при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин. доза снижается в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин. доза снижается в 4 раза по сравнению с дозами при нормальной функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени
Препарат мало метаболизируется, изменения режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развития желудочковых нарушений ритма) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов – применение антихолинергических средств.

Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для его удаления из организма не рекомендуется применять гемодиализ (см. «Фармакокинетика»).

Специфического антидота тиаприда нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

– С каберголином, хинаголидом
Взаимный антагонизм между этими дофаминергическими препаратами и нейролептиками.

Нерекомендованные комбинации
– С препаратами, которые способны вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» или удлинять интервал QT:

– вызывающие брадикардию препараты, такие как бета-адреноблокаторы; урежающие число сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; препараты дигиталиса;
– вызывающие гипокалиемию препараты, такие как калий-выводящие диуретики; стимулирующие перистальтику кишечника слабительные; амфотерицин В при внутривенном применении, глюкокортикостероиды, тетракозактид (перед приемом тиаприда гипокалиемия должна быть скорректирована);
– антиаритмические средства 1А класса, такие как хинидин, дизопирамид;
– антиаритмические средства III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид;
– другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, сульпирид, галоперидол, тиоридазин, метадон, амисульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин, пипотиазин, сертиндол, вералиприд; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд, дифеманила метилсульфат, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно спирамицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, лумефантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с тиапридом, то за ними следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.

– С дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин)
Взаимный антагонизм дофаминергических противопаркинсонических препаратов и нейролептиков. Дофаминергические агонисты могут вызвать или усилить психотическую симптоматику (см. «Особые указания»).

– С этанолом
Этанол усиливает седативное действие нейролептиков. Поэтому во время лечения тиапридом нельзя употреблять спиртные напитки и лекарственные препараты, содержащие этанол.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности
– С ингибиторами холинэстеразы: донепезилом, ривастигмином, галантамином, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом.
Из-за способности этих препаратов вызывать брадикардию повышается риск развития желудочковых нарушений ритма.

Комбинации, которые следует принимать во внимание
– С гипотензивными препаратами (всеми)
Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.

– С нитратами
Увеличения риска снижения артериального давления, и в частности, развития ортостатической гипотензии.

– С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторы H1-гистаминовых -рецепторов с седативным действием; гипотензивные средства центрального действия (для кпонидина и гуанфацина см. также «Нерекомендуемые комбинации»); баклофен; талидомид и пизотифен.
Возможно кумулятивное угнетение центральной нервной системы и снижение реакции.

Особые указания

Удлинение интервала QT
Тиаприд может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. «Побочное действие»).

Перед назначением терапии нейролептиками, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. «Противопоказания», «С осторожностью», «Побочное действие»).

Пациентам с вышеперечисленными факторами риска, предрасполагающими к удлинению интервала QT, при необходимости назначения тиаприда необходимо соблюдать особую осторожность. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение, контроль за электролитами крови и ЭКГ.

Экстрапирамидный синдром
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать антихолинергические препараты (а не дофаминергические агонисты) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому тиаприд следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими средствами, лечение обычными антипсихотическими средствами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, не ясна.

Тромбоэмболия
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии, иногда фатальной. Поэтому тиаприд следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития тромбоэмболии, см. «Побочное действие».

Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что тиаприд может понижать эпилептогенный порог, при назначении тиаприда пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергические агонисты
Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена дофаминергических препаратов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. «Противопоказания», «С осторожностью»; «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Дети
Применение тиаприда у детей изучено недостаточно. Поэтому при назначении тиаприда детям следует соблюдать осторожность. В связи с отсутствием клинических данных рекомендуется соблюдать осторожность при назначении этого лекарственного препарата детям. Более того, рекомендуется ежегодно проверять у детей способности к обучению, так как препарат может влиять на когнитивные функции. Необходимо регулярно корректировать дозу в зависимости от клинического состоянии ребенка.

Читайте также:  Причины и лечение геморроя и простатита

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *