Макролиды антибиотики список препаратов

Макролиды антибиотики список препаратов

  • Курсы
  • Отзывы
  • Материалы
  • Контакты
  • – Управление и экономика фармации
  • – Фармацевтическая технология
  • – Фармацевтическая химия и фармакогнозия
  • – Экономика и управление в фармации
  • – Современные аспекты работы фармацевтов
  • – Организация деятельности по обороту наркотических средств
  • – Организация оборота лекарственных средств для ФАПов
  • – Организация деятельности уполномоченного по контролю за качеством ЛС
  • – Курсы повышения квалификации в рамках программы НМО
  • Все курсы
  • Новости
  • Видеолекции
  • Статьи
  • Книги
  • Вакансии
  • Калькулятор портфолио НМО

Антибактериальные препараты. Часть 4. Макролиды, Кетолиды, Аминогликозиды, Тетрациклины

Классификация макролидов

Макролиды – альтернативный класс АБ при аллергии на b-лактамные АБ ( пенициллины и цефалоспорины).
Антибиотики данного класса оказались высоко эффективными при лечении атипичных инфекций: микоплазменной, хламидийной и легионеллезной.
С 1952 г. чувствительная к эритромицину кокковая флора выработала резистентность – данный препарат в настоящее время утратил свое значение.

Механизм действия макролидов
Антимикробный эффект макролидов обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Как правило, макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на β-гемолитический стрептококк группы А, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии.
Механизм действия макролидов связан с торможением биосинтеза белка рибосомами бактерий (нарушается образование пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, клетка перестает расти и размножаться, т.е. возникает бактериостаз).

Макролиды проявляют постантибиотический эффект – персистирующее ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратковременного контакта с антибактериальным препаратом.
В основе эффекта лежат необратимые изменения в рибосомах микроорганизма, следствием чего является стойкий блок транслокации. За счет этого общее антибактериальное действие препарата усиливается и пролонгируется, сохраняясь в течение срока, необходимого для ресинтеза новых функциональных белков микробной клетки.

Обычно макролиды описываются, как бактериостатические препараты, хотя в определенных условиях, в зависимости от вида микроорганизма, концентрации антибиотика можно наблюдать и бактерицидное действие (например, в отношении Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, возбудителей коклюша, дифтерии).
Проникновение в ткани
• В отличие от многих антибактериальных препаратов, макролиды хорошо проникают внутрь клеток организма человека, где создают высокие концентрации.
• Это имеет исключительное значение для лечения инфекционных заболеваний, вызываемых внутриклеточными возбудителями (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.).
• За исключением рокситромицина, содержание макролидов в моноцитах, макрофагах, фибробластах и полиморфноядерных лейкоцитах в десятки, а для азитромицина в сотни раз превышает их сывороточную концентрацию.
• Важной особенностью макролидов является их способность накапливаться в фагоцитах с последующим выделением в очаге инфекции под воздействием бактериальных стимулов и обратный активный захват «неутилизированного» микроорганизмами препарата.
• Максимальное накопление макролидов наблюдается в легочной ткани, жидкости, выстилающей слизистую бронхов и альвеолы, бронхиальном секрете, слюне, миндалинах, среднем ухе, синусах, слизистой желудочно-кишечного тракта, предстательной железе, конъюнктиве и тканях глаза, коже, желчи, уретре, матке, придатках и плаценте.

Фармакокинетика макролидов
• Макролиды представляют собой слабые основания и лучше всасываются из щелочной среды, под действием соляной кислоты желудка они частично разрушаются.
• Оптимальным значением рН для всасывания эритромицина, кларитромицина и особенно азитромицина является 7,5.
• Макролиды хорошо растворяются в липидах, применяются, как правило, перорально и хорошо абсорбируются из кишечника.
• Пища замедляет всасывание. Она снижает абсорбцию эритромицина и спирамицина, незначительно – мидекамицина.
• На полноту абсорбции джозамицина, кларитромицина и телитромицина прием пищи не влияет.
• Макролиды выводятся из организма главным образом с желчью, подвергаясь кишечно–печеночной рециркуляции.
• Некоторые метаболиты макролидов (кларитромицин, миокамицин, спирамицин) обладают самостоятельной антимикробной активностью.
• Причем один из метаболитов кларитромицина – 14–гидроксикларитромицин – характеризуется большей антигемофильной активностью и Т1/2, чем сам кларитромицин, хотя клиническое значение этого феномена оспаривается.
Биодоступность per os: 80-95 %
Хорошее проникновение в ткани, терапевтические концентрации в плазме
Высокие внутриклеточные концентрации
Плохо проникают через ГЭБ, в костную ткань
Незначительно проникают через плаценту и в грудное молоко
Метаболизируются в основном в печени
Эритромицин, кларитромицин могут угнетать активность ферментов цитохрома Р450
Выводятся в основном с желчью

Спектр активности макролидов
• Грамположительные кокки: стафилококк, включая PSRA (пенициллинрезистентный), стрептококки (БГСА и пневмококки)
• Грамположительные палочки: листерии, дифтерийная палочка.
• Грамотрицательные кокки: моракселла
• Грамотрицательные палочки: коклюшная, кампилобактер, легионелла.
• Внутриклеточная инфекция: хламидии (все серотипы), микоплазма.

Несмотря на широкий спектр действия, некоторые из них имеют определенные преимущества при конкретных ситуациях и возбудителях инфекции.
Кларитромицин (клацид, фромилид) и азитромицин (сумамед, хемомицин) высоко активны в отношении гемофильной палочки, кларитромицин имеет самую высокую активность в отношении Helicobacter Pylori и действует на атипичные микобактерии avium, вызывающие оппортунистические инфекции при СПИДе.
Азитромицин – высокий антибактериальный уровень сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения.
Спирамицин (ровамицин) активен в отношении токсоплазм.
Мидекамицин (макропен) – по спектру активности и другим свойствам сходен со спирамицином (но не действует на простейшие).

Джозамицин (вильпрафен)
Показания:
• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов; стоматологические инфекции; инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей; инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис — при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции).
• Рокситромицин (рулид, эспарокси). Показания те же. Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Показания для назначения макролидов
• Инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит).
• Инфекции нижних дыхательных путей (внебольничные нетяжелые пневмонии, обострения хронических бронхолегочных заболеваний).
• Атипичные респираторные и урогенитальные инфекции.
• Ородентальные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• В лечении и профилактике дифтерии и коклюша (особенно при контакте с коклюшными больными детей раннего возраста)

Противопоказания
• Макролиды противопоказаны лишь при повышенной чувствительности к ним и тяжелых заболеваниях печени.
• Макролиды I поколения могут быть назначены беременным женщинам даже в I триместре беременности.
• Макролиды II поколения противопоказаны в I триместре беременности (за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).
• Грудное вскармливание
• Тяжелая печеночная недостаточность (азитромицин)

Беременность и кормление грудью
• Препаратами, которые могут безопасно применяться у беременных, являются эритромицин, спирамицин, азитромицин и джосамицин.
• В период беременности не рекомендовано применение кларитромицина, а также эритромицина эстолата.
• Ограничения применения макролидов при грудном вскармливании обусловлены исключительно их проникновением в молоко и неизученностью эффекта ряда препаратов у новорожденных.

Комбинация макролидов с другими антибиотиками может обеспечить синергидное или аддитивное действие.
Комбинация b-лактамов с высокими дозами макролидов возможна при эмпирической терапии тяжелых внебольничных пневмоний и предназначена для «перекрытия» атипичных возбудителей, в отношении которых неэффективны b-лактамы.
Комбинированное применение макролидов возможно с: b-лактамами, фторхинолонами, аминогликозидами, рифампицином.

Нежелательные реакции
• Наблюдаются со стороны желудочно–кишечного тракта. В случае применения азитромицина и кларитромицина их частота редко достигает 12%, но может доходить до 32% при применении эритромицина основания.
• При применении джосамицина, кларитромицина, спирамицина и высоких доз эритромицина (≥4 мг/сут) возможно развитие острого холестатического гепатита.
• При проведении высокодозной терапии эритромицином в сроки от 36 ч до 8 суток возможно обратимое снижения слуха.
• Высокие дозы эритромицина, телитромицина и спирамицина могут вызвать удлинение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes».
• Крайне редко наблюдаются и перекрестные аллергические реакции ко всем макролидам. Их характерной чертой при применении азитромицина является возобновление в отдаленные сроки после прекращения симптоматической терапии, что требует наблюдения в течение 3–4 недель.

Кетолиды
Телитромицин (абиратерон, кетек). Подавляет синтез белка на уровне бактериальной рибосомы.
К препарату чувствительны:
• Аэробные грамположительные бактерии (Streptococcus pneumoniae (чувствительные или резистентные к бензилпенициллину G и чувствительные или резистентные к эритромицину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci viridans spp., Streptococci spp. С и G (бета-гемолитические), Staphylococcus aureus (чувствительные или резистентные к эритромицину ;
• Аэробные грамотрицательные бактерии (Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу));
• А также Legionella spp., Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae.
• Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae.
• Нечувствительны: Staphylococcus aureus (резистентные к эритромицину А), Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.
• Развитие резистентности к телитромицину вследствие спонтанной мутации является редким.
• Для Streptococcus pneumoniae отсутствует перекрестная резистентность с антибактериальными препаратами др. классов.

КЕТОЛИДЫ – побочные действия:
• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, повышение активности трансаминаз (АСТ, АЛТ, ЩФ); редко – запор, анорексия, кандидоз слизистой оболочки полости рта, стоматит, холестатическая желтуха, гепатит.
• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, нервозность; редко – парестезия.
• Со стороны органов кроветворения: эозинофилия.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, обострение тяжелой миастении.
• Со стороны органов чувств: нарушение вкуса; редко – расстройство зрения в виде нечеткости зрительного восприятия, проходящего через несколько часов после приема.
• Пациентам старше 18 лет: внебольничная пневмония – 800 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
• Аллергические реакции: редко

Аминогликозиды (АМГЛ)
Выделяют три поколения аминогликозидов
1-е – первые природные АМГЛ – стрептомицин, неомицин, мономицин и канамицин,
2-е – также природные АМГЛ – гентамицин, сизомицин, тобрамицин,
3-е – полусинтетические препараты – амикацин, нетилмицин, и др.
Аминогликозиды I поколения (стрептомицин, канамицин) применяются исключительно во фтизитарии.
Аминогликозиды II поколения (гентамицин, тобрамицин) и III (амикацин, нетилмицин) широко применяются в клинической практике.
Основу молекулы АМГЛ составляют аминосахара, связанные гликозидной связью с агликоновой частью молекулы; соответственно и название – аминогликозиды.

Антибиотики при коронавирусе

Коронавирус – острое вирусное заболевание, которое передается воздушно-капельным путем. Инфекция была выявлена недавно, однако уже успела адаптироваться к человеческой среде и стала активно распространяться между людьми. Как показывают исследования ученых, опасность вируса состоит в том, что он быстро развивает пневмонию.

Принципы лечения

Человек заражается вирусной инфекцией через слизистые оболочки глаз и носоглотки. Инкубационный период длится около недели. В это время могут наблюдаться симптомы в виде ломоты и недомогания. В период острой фазы повышается температура, появляются головные боли, кашель, насморк, озноб, тошнота. Тяжелая фаза заболевания вызывает сильную одышку, боли в животе и грудной клетке. Чтобы не допустить серьезных осложнений, важно быстро и правильно подобрать лечение.

В настоящее время вакцины от коронавируса не существует. Курс лечения выстроен на применении противовирусных медикаментов и антибиотиков. Пациенту назначают сильнодействующий препарат. Противовирусное вещество не сможет самостоятельно справиться с вирусом, поэтому дополнительно принимаются обезболивающие, жаропонижающие и сорбирующие медикаменты.

Антибиотики назначают при осложненной форме заболевания, когда происходит размножение условно-патогенной микрофлоры.

Как выбрать антибиотик

При остром вирусном заболевании антибиотик назначает врач, ссылаясь на результаты лабораторных анализов. Для правильного подбора препарата нужно:

определить свойство и вид возбудителя инфекции;

выбрать курс лечения и рассчитать дозу препарата;

подобрать комплекс медикаментов для микроорганизмов, которые тяжело поддаются лечению;

когда возбудитель не выявлен, стоит применять антибиотик широкого воздействия, после проведенных бактериологических анализов использовать препарат с узким спектром влияния.

Чтобы исключить негативные побочные эффекты, при назначении медикаментозного лечения учитывается возраст пациента, общее состояние, выраженные симптомы.

Прием препаратов

Не все понимают, можно ли при коронавирусе принимать антибиотики и какие симптомы должны стать тому причиной. Категорически запрещено самостоятельно пить препараты без назначения лечащего врача, так как неправильно подобранные антибиотики не только ослабят организм, но и могут спровоцировать летальный исход.

Показания для приема антибиотиков:

на протяжении нескольких дней температура тела превышает 38 градусов;

в респираторном тракте развивается бактериальная микрофлора, в качестве подтверждения инфекции часто наблюдаются выделения зеленой и желтой мокроты при кашле;

при продолжительном лечении противовирусными веществами сохраняется общее недомогание;

кал содержит гнойную слизь.

Если у пациента имеются все симптомы, врач не сможет назначить прием антибиотиков без бактериологического посева. Для проведения исследований из трахеи и носоглотки берется мазок, из кала извлекается слизистая часть. Он засевается на питательную среду с целью выявления вида инфекции. После получения результатов определяется дополнительный вид антибиотика, способного уничтожить вирус.

Если пациенту прописывается курс приема антибиотиков, то это не означает, что противовирусные медикаменты принимать не нужно. Назначается комплексный прием препаратов для достижения оптимального эффекта в целях устранения бактериальной среды из ЖКТ либо респираторного тракта. После завершения терапии у пациента берутся все анализы, если коронавирусная инфекция не подтверждается, пациент выписывается.

Виды антибиотиков

Все виды препаратов имеют сильное воздействие и включают в себя широкий спектр влияния на патогенные микроорганизмы.

Амоксиклав

Комплексный препарат, в состав которого входит амоксициллин, активно борется с вирусной инфекцией. Второй компонент, клавулановая кислота, подавляет синтез бактерий. Антибиотик показан при таких симптомах как:

Если вирус проник в кровоточную систему, медикамент быстро поможет справиться с сепсисом.

Побочные эффекты могут наблюдаться в виде:

желтухи, гепатита, нарушенного формирования стула;

Флуимуцил

В состав препарата входит триамфеникол. Применяется в качестве ингаляций и инъекций. Антибиотик обладает отхаркивающими, муколитическими и бактерицидными свойствами. Когда у пациента состояние средней тяжести, ему прописывают ингаляции с препаратом. Вещество в малых количествах всасывается в кровоточную систему, поэтому риск возникновения побочных эффектов минимальный. Однако они все же существуют и могут выражаться в виде аллергической сыпи, стоматита, панцитопении.

Азитромицин

Антибиотик относится к числу сильнодействующих препаратов. Производится в ампулах и таблетках, может применяться как внутривенно, так и внутримышечно. Активно воздействует на бактериальные клетки за счет подавления синтеза белка, размножения, ферментов. Эффективно борется с отитом, синуситом, тонзиллитом, бронхитом.

Препарат показан при выявлении инфекционных патологий, вызванных воспалительным процессом дыхательных путей, поэтому может использоваться для лечения коронавируса. Побочных эффектов достаточно много, тем не менее их можно избежать, если придерживаться рекомендаций приема.

Цефтриаксон

Препарату присуще сильное воздействие на патогенные микроорганизмы. При его попадании в организм происходит бактерицидное влияние, все бактерии уничтожаются, что исключает риск появления хронических заболеваний. Средство обычно назначают во время осложненной вирусной фазы. Среди побочных эффектов может наблюдаться:

Левофлоксацин

Антибиотику под силу справляться с грамотрицательными и грамположительными бактериями, которые выявлены у взрослых людей. При коронавирусе медикамент применяется для лечения патогенных микробов. Пациенту прописывается прием препарата, когда имеются ярковыраженные симптомы пневмонии и бронхита.

Токсичность антибиотика имеет средний показатель, он распространяется по всему организму и может вызывать побочные эффекты в следующих системах:

Все виды препаратов должны применяться не больше 10 дней, в противном случае может развиться резистентность суперинфекции и бактериальной микрофлоры.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Антибиотики нового поколения: за и против

Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.

На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.

Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).

Классификация антибиотиков

Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:

  • Бактерицидные – активные вещества препаратов полностью уничтожают бактерии, вирусы. После приема таких сильных лекарств вся болезнетворная микрофлора в организме человека погибает.
  • Бактериостатические – подавляют рост или распространение вирусов. Таким образом, клетки остаются «живыми», не образуя патогенной флоры.

    Спектр действия

    Различают антибактериальные средства:

    • Широкого диапазона воздействия – их назначают при болезнях инфекционного характера с невыясненной причиной недомогания. Это бактерицидные медпрепараты, поскольку уничтожают всю патогенную флору.
    • Узкого диапазона воздействия – уничтожают грамположительные бактерии (энтерококки, листерии). После их приема погибают также грамотрицательные возбудители инфекционных болезней: кишечной палочки, сальмонеллы, протей и т.д. К этой группе относятся также противотуберкулезные, противоопухолевые, противогрибковые средства.
    Читайте также:  Пивной алкоголизм: симптомы страшной болезни

    По составу

    Антибактериальные препараты делят на 6 групп:

    • Пенициллины – первые антимикробные препараты, полученные ещё в 1928 году из биологического вещества (грибы Penicillium). Долго оставались самым популярным медикаментом для лечения инфекционных болезней.
    • Цефалоспорины – относятся к группе самых сильных противомикробных средств обширного диапазона применения. Полностью уничтожают патогенную флору, хорошо переносятся человеком.
    • Макролиды – это название группы антимикробных средств узкого диапазона. Не уничтожают больную клетку, а только останавливают её рост. В эту категорию входят такие препараты: эритромицин, спирамицин, азитромицин.
    • Тетрациклины – хорошие препараты для лечения инфекционных заболеваний дыхательных, а также мочевыводящих путей.
    • Фторхинолоны – противомикробные средства обширного диапазона воздействия. Уничтожают полностью патогенные микроорганизмы. В продаже можно встретить медпрепараты 1-2 поколения. Обычно врачи их приписывают для борьбы с синегнойной палочкой.
    • Аминогликозиды – противомикробные лекарства с большой областью применения. Популярные лекарства этой группы – стрептомицин (терапия туберкулеза, чумы) и гентамицин – используются как мазь, глазные капли, инъекции при офтальмологических инфекциях.

    Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.

    По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.

    Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.

    Антибактериальные средства нового поколения

    Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.

    Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:

    • Тетрациклиновая – тетрациклин.
    • Аминогликозиды – стрептомицин.
    • Пенициллиновый ряд – амоксициллин и другие.
    • Амфениколы – хлорамфеникол.
    • Карбапенемовая группа – меропенем, имипенем, инваз.

    Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.

    Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.

    Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.

    Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.

    Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.

    Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.

    Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.

    Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.

    Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия

    Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.

    Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:

    • АМОКСИКЛАВ – относится к группе аминопенициллинов. Действует мягко, используется для лечения инфекционных заболеваний. С осторожностью и только после консультации с врачом препарат можно применять при беременности, а также в периоды кормления грудью. Выпускается в таблетках или в сыпучей форме для перорального приема, а также в порошках для инъекций.
    • СУМАМЕД – популярный противомикробный препарат для лечения инфекций ЖКТ, мочеполовой системы, болезней дыхательный путей – ангины, бронхита, пневмонии. Воздействует на печень и почки, поэтому его не приписывают пациентам с повышенной чувствительностью к макролидам.
    • ЦЕФОПЕРАЗОН – относится к группе цефалоспоринов. Приписывается врачами для лечения инфекций мочевыводящих путей, простатита, кожных расстройств, болезней дыхательных путей. Хороший препарат для восстановления после гинекологических, ортопедических и абдоминальных операций. Выпускается в форме для парентерального приема – инъекции.
    • ЮНИДОКС СОЛЮТАБ – тетрациклин последней генерации. Применяется для обширного лечения инфекций ЖКТ, простудных заболеваний, простатита. Действует мягко, не вызывая дисбактериоза.
    • ЛИНКОМИЦИН – средство, которое назначают для лечения остеомиелита, сепсиса, стафилококковых инфекций. Оказывает сильнейшее воздействие на патогенные клетки, поэтому имеет длинный ряд побочных эффектов. Среди них – гипотония, слабость, головокружение. Нельзя применять при беременности, а также пациентам с печеночно-почечной недостаточностью.
    • РУЛИД – макролид четвертой генерации. Основное вещество – рокситромицин. Приписывают при урогенитальных инфекциях, болезнях ЖКТ и верхних дыхательных путей. Выпускается в таблетках.
    • ЦЕФИКСИМ – по названию это средство из группы цефалоспоринов. Оказывает бактерицидное воздействие на патогенные клетки. Помогает при инфекциях ЖКТ, простатите, также лечит простудные заболевания. Достаточно токсичен, поэтому его нельзя принимать при проблемах с почками или печенью.
    • ЦЕФОТАКСИМ – последняя группа цефалоспоринов. Медпрепарат показан для лечения гинекологических, урологических, простудных заболеваний. Отлично справляется с воспалительными процессами, подавляет патогенную микрофлору.

    Резюме

    Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?

    Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.

    Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.

    Антибиотики: виды препаратов и правила приема

    При болезнях лор-органов и бронхов используются четыре основные группы антибиотиков. Это пенициллины, цефалоспорины, макролиды и фторхинолоны. Они удобны тем, что выпускаются в таблетках и капсулах, то есть для приема внутрь, и их можно принимать в домашних условиях. Каждая из групп имеет свои особенности, но для всех антибиотиков существуют правила приема, которые обязательно нужно соблюдать.

    • Антибиотики должен назначать только врач по определенным показаниям. Выбор антибиотика зависит от характера и тяжести заболевания, а также от того, какие препараты пациент получал ранее.
    • Не следует применять антибиотики для лечения вирусных заболеваний.
    • Эффективность антибиотика оценивается в течение первых трех суток его приема. Если антибиотик действует хорошо, нельзя прерывать курс лечения до рекомендованного врачом срока. Если антибиотик неэффективен (симптомы заболевания остаются прежними, держится высокая температура), сообщите об этом врачу. Только доктор решает вопрос о замене антимикробного препарата.
    • Побочные эффекты (например, легкая тошнота, неприятный вкус во рту, головокружение) не всегда требуют немедленной отмены антибиотика. Часто достаточно лишь коррекции дозы препарата или дополнительного введения средств, уменьшающих побочные действия. Меры для преодоления побочных эффектов определяются врачом.
    • Следствием приема антибиотиков может быть развитие диареи. Если у вас появился обильный жидкий стул, как можно быстрее обратитесь к врачу. Не пытайтесь лечить диарею, возникшую на фоне приема антибиотика, самостоятельно.
    • Не уменьшайте назначенную врачом дозу лекарства. Антибиотики в малых дозах могут быть опасны, поскольку после их применения высока вероятность появления устойчивых бактерий.
    • Жестко соблюдайте время приема антибиотика – концентрация препарата в крови должна поддерживаться.
    • Одни антибиотики необходимо принимать до еды, другие – после. Иначе они усваиваются хуже, поэтому не забудьте уточнить у врача эти особенности.

    Цефалоспорины

    Особенности: антибиотики широкого спектра действия. В основном применяются внутримышечно и внутривенно при пневмониях и многих других тяжелых инфекциях в хирургии, урологии, гинекологии. Из препаратов для приема внутрь сейчас широко используется только цефиксим.

    Важная информация для пациента:

    • Вызывают аллергию реже, чем пенициллины. Но у человека с аллергией на пенициллиновую группу антибиотиков может развиться так называемая перекрестная аллергическая реакция на цефалоспорины.
    • Можно применять беременным женщинам и детям (для каждого препарата существуют свои ограничения по возрасту). Некоторые цефалоспорины разрешены с рождения.

    Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, диарея.

    Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

    Торговое название препаратаДиапазон цен (Россия, руб.)Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
    Действующее вещество: Цефиксим
    Панцеф

    Супракс (разные произв.)

    Пенициллины

    Основные показания:

    • Ангина
    • Обострение хронического тонзиллита
    • Острый средний отит
    • Синусит
    • Обострение хронического бронхита
    • Внебольничная пневмония
    • Скарлатина
    • Инфекции кожи
    • Острый цистит, пиелонефрит и другие инфекции

    Особенности: являются малотоксичными антибиотиками широкого спектра действия.

    Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции.

    Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

    Важная информация для пациента:

    Амоксициллин ДС (Мекофар Кемикал-Фармасьютикал)

    Амосин

    Флемоксин

    Солютаб

    Амоксиклав Квиктаб

    Аугментин

    Панклав

    Флемоклав Солютаб (Астеллас)

    Экоклав

    Макролиды

    Основные показания:

    • Инфекция микоплазмой и хламидиями (бронхит, пневмония у людей старше 5 лет)
    • Ангина
    • Обострение хронического тонзиллита
    • Острый средний отит
    • Синусит
    • Обострение хронического бронхита
    • Коклюш

    Особенности: антибиотики, применяющиеся в основном в форме таблеток и суспензий. Действуют чуть медленнее, чем антибиотики других групп. Это связано с тем, что макролиды не убивают бактерии, а приостанавливают их размножение. Относительно редко вызывают аллергию.

    Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, боли и дискомфорт в животе, тошнота, диарея.

    Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

    Важная информация для пациента:

    Азитрал (Шрея)

    Азитрокс

    Азицид

    Зетамакс

    Зи-фактор

    Зитролид

    Зитролид форте (Валента)

    Сумамед

    Сумамед форте (Тева, Плива)

    Макролиды

    Приглашаем в Telegram-канал @GastroenterologyЕсли лечение не помогаетПопулярно о болезнях ЖКТ Кислотность
    желудка

    Макролиды характеризуются наличием в структуре
    14-, 15- или 16-членного лактонного кольца;
    исключение — такролимус с 23-атомным кольцом
    Кларитромицин — наиболее часто применяемый
    в гастроэнтерологии (в частности, при эрадикации
    Helicobacter pylori) макролид. Имеет 14-членное
    лактонное кольцо (сверху-слева)
    Эритромицин — исторически первое лекарство-
    макролид. Широко распространённый антибиотик.
    Имеет 14-членное лактонное кольцо
    Азитромицин — макролид-азалид. Имеет 15-членное
    лактонное кольцо, отличающееся от 14-
    членного включённым в него атомом азота (N),
    на рисунке — сверху-слева. Антибиотик
    Джозамицин — макролид с 16-членным лактонным
    кольцом (справа-внизу). Антибиотик
    Алемцинал — макролид с 14-членным лактонным
    кольцом (сверху), не являющийся антибиотиком.
    Рассматривался, как перспективный прокинетик
    Такролимус — макролид и имунносупрессор
    с 23-членным кольцом (в середине)

    Макролиды (англ. macrolides) — лекарственные препараты, в структуре молекулы которых присутствует 14-, 15- или 16-членное лактонное кольцо. Большинство макролидов является антибиотиками. Макролиды являются агонистами мотилиновых рецепторов и поэтому в той или иной степени стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта, проявляя качества прокинетиков.

    Общая характеристика группы макролидов

    Макролидные антибиотики занимают одно из ведущих мест в антибактериальной терапии самого широкого круга заболеваний. Они наименее токсичны среди антимикробных средств и хорошо переносятся больными. По фармакокинетическим характеристикам макролиды относятся к тканевым антибиотикам. К особенностям фармакокинетики наиболее часто назначаемых антибиотиков относится способность макролидов к большей концентрации в очаге инфекции, чем в плазме крови.

    Исторически первым макролидом является обнаруженный в 1952 году природный антибиотик эритромицин, выделенный из стрептомицета вида Streptomyces erythreus (позже реклассифицированный как вид Saccharopolyspora erythraea).

    Первый полусинтетический макролид — рокситромицин. Наиболее часто применяемый в настоящее время в клинике макролид — кларитромицин. И эритормицин, и рокситромицин, и кларитромицин — антибиотики и имеют в составе молекулы 14-членное лактонное кольцо.

    В группе макролидов выделяют подгруппу азалидов, у которых в состав лактонного кольца дополнительно между 9-м и 10-м атомами углерода включён атом азота (кольцо таким образом становится 15-членным). Самый известный азалид — полусинтетический антибиотик азитромицин.

    Из 16-членных наиболее известен антибиотик природного происхождения джозамицин.

    Применение макролидов при эрадикации Helicobacter pylori

    Эффективность применения схем, включающих макролиды, для эрадикации Helicobacter pylori показана в многочисленных работах. Макролиды обеспечивают максимальный бактерицидный эффект в отношении Helicobacter pylori среди всех применяемых в схемах антибиотиков. Этот эффект является дозозависимым и реализуется при применении, например, кларитромицина в дозе 1000 мг в сутки. Макролиды также имеют достоверный выраженный противовоспалительный эффект, что очень важно для коррекции неспецифического вторичного хронического дуоденита у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (ДПК), обычно сохраняющегося и после рубцевания язвы.

    Макролиды обладают высокой способностью проникать в клетки и накапливаться в слизистой оболочке желудка и ДПК, что увеличивает их эффективность против Helicobacter pylori. Кроме того, у макролидов меньше противопоказаний к применению и побочных эффектов и более высокая частота эрадикации, чем у тетрациклинов, которые также могут накапливаться в клетках.

    Наиболее часто побочные эффекты дают такие антибиотики, как тетрациклин и фуразолидон. Макролиды характеризуются хорошей переносимостью, а необходимость прекращения терапии отмечена не чаще чем в 3% случаев (Маев И.В., Самсонов А.А.).

    Из всех макролидов наибольшей активностью в отношении Helicobacter pylori обладает кларитромицин. Это делает его основным лекарственным средством из данной группы, рекомендованным для лечения хеликобактерной инфекции. Сравнительные результаты эффективности азитромицина и кларитромицина на частоту эрадикации свидетельствуют о наибольшей эффективности последнего почти на 30% (Маев И.В. и др.).

    В то же время широкое использование макролидов (как и других антибиотиков) при реализации стратегии «скрининг и лечение» может привести к появлению резистентных патогенов, отличных от Helicobacter pylori. Использование макролида в одной дозе и длительности наиболее короткого режима для эрадикации Helicobacter pylori (кларитромицин 500 мг дважды в день в течение 7 дней) увеличило резистентность макролид-резистентного фарингеального Streptococcus pneumoniae в плацебо-контролируемом исследовании у здоровых добровольцев. Это различие было статистически значимым в ходе всего исследования в течение 180 дней. Использование макролидов было связано с увеличением резистентности Streptococcus pyogenes и Staphylococcus aureus, которые являются частыми причинами внебольничных инфекций (Старостин Б.Д.).

    Имеется информация, что макролиды приводят к развитию холестатических явлений в печени, что может отражаться в увеличении в желчи концентрации вторичных токсичных солей желчных кислот, нарушении моторики гастродуоденальной зоны и защелачивании пилорического отдела. Следствием этого может быть как увеличение частоты билиарного рефлюкса, так и компенсаторная гипергастринемия с закислением антрального отдела. Учитывая, что «смешанный» вариант рефлюкса обладает более выраженным повреждающим действием на слизистую пищевода, можно предположить наличие взаимосвязи и формирование каскада нарушений в кислотопродуцирующей и кислотонейтрализирующей функциях верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (Каримов М.М., Ахматходжаев А.А.).

    Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения макролидов при эрадикации Helicobacter pylori
    • Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1.
    • Маев И.В, Самсонов А.А. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки: различные подходы к современной консервативной терапии // CONSILIUM MEDICUM. – 2004. – Т. 1. – с. 6–11.
    • Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотикорезистентность Helicobacter pylori у детей и выбор терапии // Вопросы современной педиатрии. – 2006. – Том 5. – № 5. – с. 46–50.
    • Паролова Н.И. Сравнительная оценка эффективности эрадикационной терапии инфекции H.pylori у детей. Автореферат дисс. к.м.н., 14.00.09 – педиатрия. СПбГПМА, Санкт-Петербург, 2008.
    • Цветкова Л.Н., Горячева О.А., Гуреев А.Н., Нечаева Л.В. Рациональный фармакотерапевтический подход к лечению язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у детей // Материалы XVIII Конгресса детских гастроэнтерологов. – М. – 2011. – С. 303–310.

    На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ», содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

    Макролиды как прокинетики

    Эритромицин и другие макролиды взаимодействуют с рецепторами мотилина, имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса. Эритромицин способен вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные аналогичным мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твёрдой пищи, однако широкого применения при лечении пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) эритромицин не нашёл, поскольку его эффект на моторику пищевода практически отсутствует. Кроме того, обнаружено значительное снижение эффективности действия эритромицина на фоне атонии желудка при длительном его применении, что создает препятствия для использования данного препарата при ГЭРБ (Маев И.В. и др.).

    Эритромицин активирует мотилиновые рецепторы гладкомышечных клеток желудочно-кишечного тракта и холинергические нейроны межмышечного нервного сплетения. У больных ГЭРБ эритромицин увеличивает базальное давление нижнего пищеводного сфинктера (НПС). Его влияние на преходящие расслабления НПС (ПРНПС) не доказано. Эритромицин не влияет на амплитуду первичных перистальтических сокращений пищевода, однако уменьшает количество эпизодов «незавершенных» сокращений. Он улучшает опорожнение пищевода и желудка у больных с гастропарезом, но этот эффект отсутствует у больных ГЭРБ. В высоких дозах эритромицин плохо переносится, он не нашёл широкого применения в гастроэнтерологической практике (Ивашкин В.Т., Трухманов А.С.).

    Азитромицин в дозе 250 мг в сутки у больных с ГЭРБ может смещать постпрандиальный кислотный карман в дистальном направлении, что уменьшает кислотный рефлюкс, не влияя на общее количество рефлюксов. Однако азитромицин не нашёл широкого применения в качестве прокинетика из-за побочных эффектов (Авдеев В.Г.).

    Ряд препаратов-макролидов (алемцинал, митемцинал), благодаря тому, что они являются агонистами мотилиновых рецепторов и не являются антибиотиками рассматриваются как перспективные средства для лечения функциональной диспепсии и в этом качестве упоминаются в Рекомендациях Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению функциональной диспепсии и 2011 (Ивашкин В.Т., Шептулин А.А. и др.), и 2017 гг. (Ивашкин В.Т., Маев И.В. и др.). Они также предлагаются для лечения других заболеваний желудочно-кишечного тракта (ГЭРБ, рефлюкс-эзофагита, СРК-д, диабетического гастропареза и других). Однако ни один из макролидов по результатам клинических испытаний второго этапа не смог получить положительного заключения и сегодня появляется скепсис в отношении клинического применения как макролидов-антибиотиков, так и макролидов-неантибиотиков в качестве прокинетиков: “что касается таких прокинетиков, как эритромицин, азитромицин, алемцинал, то их применение при функциональной диспепсии не показано в связи с «нефизиологичным ускорением опорожнения желудка»” (Шептулин А.А., Курбатова А.А.).

    Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения макролидов в качестве прокинетиков
    • Алексеева Е.В., Попова Т.С., Баранов Г.А. и др. Прокинетики в лечении синдрома кишечной недостаточности // Кремлевская медицина. Клинический вестник. 2011. № 4. С. 125–129.
    • Алексеева Е.В. Прокинетики в лечении синдрома кишечной недостаточности у хирургических больных в критическом состоянии. Автореферат дисс. к.м.н., 14.01.20 – анестезиология и реаниматология, 14.03.03 – пат. физиология. УНЦ УДПРФ, Москва, 2010.
    • Rosen R, Vandenplas Y, Singendonk M, et al. Pediatric Gastroesophageal Reflux Clinical Practice Guidelines: Joint Recommendations of NASPGHAN and ESPGHAN. // J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2018 Mar;66(3):516-554.
    • Ракитин Б.В. Основные рекомендации в статье: Pediatric Gastroesophageal Reflux Clinical Practice Guidelines: Joint Recommendations of NASPGHAN and ESPGHAN. J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2018.

    На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Прокинетики», содержащий публикации для медицинских работников и обучающихся по медицинским специальностям, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

    Приложение 1. Макролиды в АТХ

    J01FA01 Эритромицин
    J01FA02 Спирамицин
    J01FA03 Мидекамицин
    J01FA05 Олеандомицин
    J01FA06 Рокситромицин
    J01FA07 Джозамицин
    J01FA08 Тролеандомицин
    J01FA09 Кларитромицин
    J01FA10 Азитромицин
    J01FA11 Миокамицин
    J01FA12 Рокитамицин
    J01FA13 Диритромицин
    J01FA14 Флуритромицин
    J01FA15 Телитромицин
    J01FA16 Солитромицин

    В разделе АТХ «A Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ» имеется группа «A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori», в которой отдельно выделены комбинации лекарств для лечения ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний, включающие макролид кларитромицин:

    A02BD04 Пантопразол в комбинации с амоксициллином и кларитромицином
    A02BD05 Омепразол, амоксициллин и кларитромицин
    A02BD06 Эзомепразол, амоксициллин и кларитромицин
    A02BD07 Лансопразол, амоксициллин и кларитромицин
    A02BD09 Лансопразол, кларитромицин и тинидазол
    A02BD11 Пантопразол, амоксициллин, кларитромицин и метронидазол

    Такролимусу присвоены два кода АТХ:

    Приложение 2. Торговые наименования лекарств с действующими веществами — макролидами

    В Государственном реестре лекарственных средств России представлены (включая с просроченной регистрацией) лекарственные препараты-макролиды со следующими торговыми наименованиями*:

    • международное непатентованное наименование (МНН) кларитромицин (полусинтетический антибиотик, 14-чл.): Арвицин, Бактикап, Биотерицин, Зимбактар, Киспар, Клабакс, Клабакс ОД, Кларбакт, Кларитромицин-Акрихин, Кларитромицин-Верте, Кларитромицин-Дж, Кларитромицин Зентива, Кларитромицин Протекх, Кларитромицин Пфайзер, Кларитромицин ретард-OBL, Кларитромицин Санофи, Кларитромицин СР, Кларитромицин-Тева, Кларитромицин Экозитрин, Кларитромицин-OBL, Кларитросин, Кларицин, Кларицит, Кларомин, Класине, Клацид, Клацид СР, Клеримед, Коатер, Лекоклар, Мицетинум, Ромиклар, Сейдон-Cановель, СР-Кларен, Фромилид, Фромилид Уно, Экозитрин
    • МНН эритромицин (природный антибиотик, 14-чл.): Эритромицин, Эритромицин-АКОС, Эритромицин-ЛекТ, Эритромицин-Ферейн; комплексное действующее вещество:
      • эритромицин + цинка ацетат: Зинерит
      • эритромицин + изотретиноин: Изотрексин

    • МНН рокситромицин (полусинтетический антибиотик, 14-чл.): Кситроцин, Ремора, Роксептин, РоксиГексал, Рокситромицин, Рокситромицин ДС, Рокситромицин Сандоз, Роксолит, Ромик, Рулид, Рулицин, Элрокс, Эспарокси
    • МНН азитромицин (полусинтетический антибиотик, 15-чл.): Азибиот, Азивок, Азидроп, Азимицин, Азитрал, Азитромицин-БИ, Азитрокс, Азитромицин, Азитромицин-Би, Азитромицин-Ветекс, Азитромицин-Дж, Азитромицин Зентива, Азитромицин-Лексвм, Азитромицин Маклеодз, Азитромицин Сандоз, Азитромицин Форте, Азитромицин Форте-OBL, Азитромицин-OBL, Азитромицин Экомед, АзитРус, АзитРус форте, Азицид, Зетамакс ретард, Зи-фактор, Зиромин, Зитноб, Зитролид, Зитролид форте, Зитроцин, Суитрокс, Сумаклид, Сумаклид 1000, Сумамед, Сумамед форте, Сумамецин, Сумамокс, Суматролид солютаб, Суматролид Солюшн Таблетс, Тремак-Cановель, Экомед, Хемомицин; комплексное действующее вещество: азитромизин + флуконозал + секнидазол: Сафоцид
    • МНН джозамицин (природный антибиотик, 16-чл.): Вильпрафен, Вильпрафен Солютаб
    • МНН спирамицин (природный антибиотик, 16-чл.): Ровамицин, Спирамисар, Спирамицин-веро
    • МНН мидекамицин (природный антибиотик, 16-чл.): Макропен
    • МНН олеандомицин (природный антибиотик, 14-чл.) — нет; комплексное действующее вещество олеандомицин + тетрациклин: Олететрин
    • МНН телитромицин (полусинтетический антибиотик, 14-чл. кетоид): Кетек
    • МНН такролимус (природный 23-чл. иммуносупрессор): Адваграф, Грастива, Панграф, Прилуксид, Програф, Протопик, Рединесп, Такролимус, Такролимус-Акри, Такролимус-Рихтер, Такролимус-Тева, Такролимус ШТАДА, Такропик, Такросел**

    * по положению на начало октября 2018 г.
    ** по положению на начало февраля 2019 г.

    У лекарственных препаратов-макролидов имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

    Cовременные макролиды в лечении внебольничной пневмонии

    Приведена классификация различных видов пневмоний, факторы риска. Показано, что кларитромицин, наряду с высокой антибактериальной активностью, оказывает модулирующее влияние на фагоцитоз, хемотаксис, киллинг и апоптоз нейтрофилов, что обеспечивает регресс

    Classification of different forms of pneumonia, factors of risk were given. It is shown that claritromicin, together with the high antibacterial activity, has a modulating influence on the phagocytosis, chemotaxis, killing and apoptosis of neutrophils, which ensures the reduction of symptoms and improvement in the state of patients.

    Пневмония — группа различных по этиологии, патогенезу и морфологии острых инфекционных (преимущественно бактериальных) заболеваний, характеризующихся очаговым поражением респираторных отделов легких с внутриальвеолярной экссудацией, выявляемых при физическом и рентгенологическом исследованиях, а также выраженными в различной степени лихорадочной реакцией и интоксикацией (Российское респираторное общество, 2010 г.). По данным ЦНИИ организации и информатизации здравоохранения МЗ РФ в 2008 году пневмонией переболели 424 457 человек, а в 2009 году — 449 673 пациента [1, 2]. Показатель заболеваемости пневмонией значительно выше у пожилых больных и составляет от 25 до 114 на 1000 человек в год [3].

    Пневмонии занимают первое место среди причин летальности от инфекционных болезней и шестое место — среди всех причин летальности [4]. Наиболее часто смертельные исходы наблюдаются при пневмониях тяжелого течения, особенно у социально неблагополучных лиц или у пациентов, имеющих тяжелую сопутствующую патологию [5, 6].

    Различают следующие виды пневмонии:

    • внебольничная пневмония (домашняя, амбулаторная) — это острое заболевание, возникшее во внебольничных условиях, т. е. вне стационара, диагностированное в первые 48 часов от момента госпитализации [7];
    • внутрибольничная пневмония (госпитальная, нозокомиальная) — заболевание, характеризующееся появлением на рентгенограмме «свежих» очагово-инфильтративных изменений в легких и клинических данных, подтверждающих их инфекционную природу (новая волна лихорадки, гнойная мокрота или гнойное отделяемое трахеобронхиального дерева, лейкоцитоз и др.) спустя 48 часов и более после госпитализации [8];
    • аспирационная пневмония (при эпилепсии, нарушениях глотания, рвоте) — легочные поражения, возникающие вследствие аспирации (микроаспирации) большего или меньшего количества контаминированного содержимого носоглотки, полости рта или желудка и развитие за этим инфекционного процесса [9];
    • пневмонии у лиц с тяжелыми дефектами иммунитета (при врожденном иммунодефиците, ВИЧ-инфекции, наркомании, хронической алкогольной интоксикации, злокачественных новообразованиях, агранулоцитозе, применении иммуносупрессивной терапии).

    Внебольничные пневмонии являются самой многочисленной группой, характеризуются тяжелым течением и высоким риском осложнений, среди которых плеврит, абсцессы и другие гнойно-деструктивные процессы [10].

    Все внебольничные пневмонии делятся на следующие группы:

    • пневмонии, не требующие госпитализации;
    • пневмонии, требующие госпитализации в стационар;
    • пневмонии, требующие госпитализации в отделения интенсивной терапии [11].

    Факторами риска неблагоприятного течения внебольничных пневмоний являются:

    1. Возраст старше 60 лет.

    2. Сопутствующие заболевания:

    • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
    • бронхоэктатическая болезнь;
    • злокачественные новообразования;
    • сахарный диабет (СД);
    • хроническая почечная недостаточность;
    • застойная сердечная недостаточность;
    • хроническая алкогольная интоксикация (ХАИ);
    • наркомания;
    • выраженный дефицит массы тела;
    • перенесенные цереброваскулярные заболевания.

    3. Неэффективность стартовой антибактериальной терапии.

    Неотложная госпитализация в отделения реанимации и интенсивной терапии требуется в тех случаях, когда у пациента имеют место признаки тяжелого течения внебольничной пневмонии, к которым относятся:

    • частота дыхания более 30 в минуту;
    • систолическое артериальное давление (САД) ниже 90 мм рт. ст.;
    • наличие двусторонней или многодолевой пневмонической инфильтрации;
    • быстрое прогрессирование очагово-инфильтративных изменений в легких;
    • септический шок;
    • необходимость введения вазопрессоров;
    • острая почечная недостаточность.

    Известно, что при внебольничной пневмонии основным возбудителем является пневмококк (Streptococcus pneumoniae) [12], вторым по значимости возбудителем является гемофильная палочка (Haemophilus influenzae) [13].

    Кроме обязательных лабораторно-инструментальных исследований в диагностике внебольничных пневмоний в настоящее время применяются различные шкалы PSI и CURB-65/CRB-65 [14].

    С целью определения факторов риска, распространенности, структуры и частоты летальных исходов при пневмонии в многопрофильном стационаре скорой медицинской помощи авторами было проведено ретроспективное исследование, в ходе которого было проанализировано 180 727 карт стационарных больных. Из них 172 420 больных (95,5%) были пролечены и выписаны, 1677 (0,9%) пациентов были переведены в другие ЛПУ, а 6630 больных (3,6%) умерли.

    Из числа умерших в исследование было включено 1497 случаев подтвержденной на секции внебольничной пневмонии, которые были разделены авторами на две подгруппы: «Внебольничная пневмония как основное заболевание» (I) включала 97 больных (6,4%) и «Внебольничная пневмония как осложнение основного заболевания» (II) включала 1400 (93,6%) пациентов (рис. 1).

    Среди 1497 умерших пациентов с внебольничной пневмонией было 768 мужчин (51,4%) и 729 женщин (48,6%) (рис. 2).

    Возрастная структура 1497 пациентов с внебольничной пневмонией представлена на рис. 3. Как видно из данной иллюстрации, большинство больных (43%) были старше 75 лет.

    Из 1497 случаев внебольничной пневмонии, закончившейся летальным исходом, в 136 наблюдениях (9%) имело место расхождение клинического и патологоанатомического диагнозов (рис. 4).

    По характеру поражения плевропневмония встречалась в 49,4% случаев, очагово-сливная пневмония — в 22,6%, абсцедирующая — в 19,5%, а очаговая — в 8,5% наблюдений.

    По локализации чаще встречались двусторонние внебольничные пневмонии — 41 (42,2%). Сводная таблица локализаций поражения легочной ткани при внебольничной пневмонии представлена ниже (табл. 1).

    Внебольничная пневмония в 71,1% случаев сочеталась с ХАИ, в 56% случаев — с перенесенными ОНМК, в 24,7% случаев — с ХОБЛ, в 32% наблюдений — с мультифокальным атеросклерозом, в 25,7% случаев — с ишемической болезнью сердца (ИБС), в 20,6% событий — с СД 2-го типа (рис. 5).

    Таким образом, в подавляющем большинстве наблюдений внебольничная пневмония вторична, т. е. является осложнением основного или фонового заболевания, отягощает его течение и ухудшает прогноз больных. Полученные авторами данные в случае подозрения на пневмонию диктуют необходимость проведения диагностического поиска, направленного на выявление субстрата для развития воспалительного процесса в легочной ткани. В связи с этим диагностика, а зачастую и лечение внебольничной пневмонии остаются одной из актуальных проблем современной терапии. Выбор антибиотика для лечения пневмонии осуществляется обычно эмпирически. При этом ориентирами для его выбора становятся эпидемиологическая ситуация, предполагаемая чувствительность флоры (табл. 2) и некоторые другие отягощающие факторы [15].

    Полусинтетический макролид кларитромицин наряду с аминопенициллинами и респираторными фторхинолонами занимает одно из ведущих мест в терапии внебольничной пневмонии и других инфекционных заболеваний нижних отделов дыхательных путей. Многогранное этиопатогенетическое действие кларитромицина на процесс бактериального воспаления обеспечивает его высокую эффективность, подтвержденную в ряде сравнительных исследований. Антимикробный спектр кларитромицина, включающий S. pneumonia, H. influenza, а также новые пролонгированные формы препарата, определяет его востребованность в терапии данной категории пациентов. При наличии атипичных микобактерий и Pseudomonas aeruginosa кларитромицин применяется в комбинации с другими антимикробными препаратами, значительно повышая эффективность проводимой терапии.

    Механизм антимикробного действия кларитромицина обусловлен нарушением синтеза белка в микробной клетке. В результате обратимого связывания с 50 S-субъединицей рибосом и ингибирования реакций транслокации и транспептидации происходит торможение формирования и наращивания пептидной цепи [16]. Основной эффект кларитромицина — бактериостатический, но при высоких концентрациях и низкой микробной плотности в отношении S. pyogenes и S. pneumoniae препарат оказывает бактерицидное действие. При этом антимикробная активность в отношении данных возбудителей и метициллиночувствительных штаммов Staphylococcus aureus в 2–4 раза выше, чем у эритромицина [17].

    Во многих клинических исследованиях и в результате многолетнего опыта применения выявлена высокая эффективность кларитромицина в терапии инфекций нижних отделов дыхательных путей. Согласно результатам исследования, включавшего 252 пациента с внебольничной пневмонией, 7-дневный курс лечения пролонгированным кларитромицином (1000 мг 1 раз в сутки) оказался столь же клинически эффективным, как и аналогичное по продолжительности назначение левофлоксацина (500 мг 1 раз в сутки). Общая частота эрадикации патогенов (87% и 88% соответственно) и рентгенологического улучшения (95% и 88% соответственно) также не различалась. Оба препарата оказались одинаково эффективными как при типичных, так и при атипичных возбудителях [18].

    При тяжелом течении внебольничной пневмонии в условиях стационара более эффективна комбинированная терапия. Это подтверждено многими клиническими наблюдениями. В когортном исследовании с участием 1391 пациента с внебольничной пневмонией установлено, что смертность при лечении комбинацией цефалоспорина III поколения с макролидом в 2 раза ниже, чем при монотерапии бета-лактамом [19]. В другом исследовании показано: комбинация бета-лактама с макролидом эффективнее таковой бета-лактама с фторхинолоном (смертность — 4,9% и 15,0% соответственно) [20].

    Независимо от антимикробного эффекта кларитромицин, как и ряд других макролидов, проявляет противовоспалительное, иммуномодулирующее и мукорегулирующее действия на уровне респираторной системы. Кларитромицин оказывает модулирующее влияние на фагоцитоз, хемотаксис, киллинг и апоптоз нейтрофилов. Происходит ингибирование окислительного «взрыва», в результате уменьшается образование высокоактивных соединений, способных повреждать собственные ткани. Ингибируется синтез и/или секреция провоспалительных (интерлейкинов-1, 6, 8, фактора некроза опухоли альфа) и усиливается секреция противовоспалительных цитокинов (интерлейкинов-2, 4, 10) [21].

    Таким образом, наличие дополнительных свойств наряду с высокой антибактериальной активностью обеспечивает быстрый регресс симптомов и улучшение состояния пациентов при терапии кларитромицином инфекций дыхательных путей.

    Кларитромицин обоснованно занял свою нишу в терапии острых и хронических инфекций респираторного тракта. Он сохраняет одно из лидирующих мест в амбулаторной практике и на фармацевтическом рынке РФ, что обусловлено широким спектром активности, быстрым достижением высоких пиковых концентраций в очаге инфекции и благоприятным профилем безопасности. Лекарственная форма с замедленным высвобождением действующего вещества за счет специального поверхностного слоя и матриксной основы (Клацид СР) идентична по эффективности стандартной, лучше переносится, способствует повышению комплаенса и может рекомендоваться для активного применения. Имеющиеся на сегодня доказательные данные о неантибактериальном действии в совокупности с благоприятными клинико-фармакологическими характеристиками кларитромицина позволяют рассматривать его в качестве адъювантного препарата в терапии многих заболеваний органов дыхания.

    Литература

    1. Заболеваемость населения России в 2007 г. Статистические материалы Минздравсоцразвития России, 2008 г. 527–572.
    2. Внебольничная пневмония у взрослых. Клинические рекомендации (под ред. А. Г. Чучалина, А. И. Синопальникова). М.: Атмосфера, 2005.
    3. Зильбер А. П. Этюды респираторной медицины. М.: Медпресс-информ, 2007.
    4. Ewig S. Community-acquired pneumonia. Epidemiology, risk, and prognosis // Eur Respir Mon. 1997; 3: 13–35.
    5. Mira J-P., Max A., Burgel P.-R. The role of biomarkers in community-acquired pneumonia: predicting mortality and response to adjunctive therapy // Critical Care. 2008; 12 (Suppl. 6): S5 1–7.
    6. Rodriguez R., Fancher M., Phelps M. An emergency department based randomized trial of nonbronchoscopic bronchoalveolar lavage for early pathogen identification in severe community-acquired pneumonia // Ann Emerg Med. 2001; 38: 357–363.
    7. Vardakas K. Z., Siempo I. I., Grammatikos A. Respiratory fluoroquinolones for the treatment of community-acquired pneumonia: a meta-analysis of randomized controlled trials // CMAJ. 2008; 179 (12): 1269–1277.
    8. Drummond M. F., Becker D. L., Hux M. An economic evaluation of sequential i. v./p. o. moxifloxacin therapy compared to i. v./p. o. coamoxiclav with or without clarithromycin in the treatment of community-acquired pneumonia // Chest. 2003; 124: 526–535.
    9. Landen H., Moller M., Tillotson G. S. Clinical experience in Germany of treating community-acquired respiratory infections with the new 8-methoxyfluoroquinolone, moxifloxacin // J Int Med Res. 2001; 29: 51–60.
    10. Li X., Zhao X., Drlica K. Selection of Streptococcus pneumoniae having reduced susceptibility to levofloxacin and moxifloxacin // Antimicrob Agents Chemoter. 2002; 46: 522–524.
    11. Marrie T. J., Peeling R. W., Fine M. J. Ambulatory patients with community-acquired pneumoniae: the frequency of atypical agents and clinical course // Am J Med. 1996; 101: 508–515.
    12. Sethi S. The role of antibiotics in acute exaсerbation of COPD // Curr Infect Dis Rep. 2003; (5): 9–15.
    13. Torres A., Muir J.-F., Corris P. Effectiveness of oral moxifloxacin in standard first-line therapy in community-acquired pneumonia // Eur Respir J. 2003; 21: 135–143.
    14. Wilson W. Short-term and long-term outcomes of moxifloxacin compared to standard antimicrobic treatment in acute exacerbation of chronic bronchitis // Chest. 2004; 125: (3): 953–964.
    15. Bartlett J. G., Dowell S. F., Mandell L. A. Practice guidelines for the management of community-acquired pneumonia in adults. Infectious Diseases Society of America // Clin Infect Dis. 2000; 31: 347–382.
    16. Wozniak D. J., Keyser R. Effects of subinhibitory concentrations of macrolide antibiotics on Pseudomonas aeruginosa // Chest. 2004; 125: 62 S-9 S.
    17. Sivapalasingam S., Steigbigel N. H. Macrolides, clindamycin, and ketolides. Pronciples & Practice of Infectious Diseases // Churchill Livingstone, 6 th edition. 2004: 396–417.
    18. Kozlov R. S., Sivaja O. V., Stratchounski L. S. 7-years monitoring of resistance of clinical S. pneumoniae in Russia: results of prospective multicenter study (PEHASus) // Proc 45 th ICAAC, 2005, Washington DC.
    19. Stahl J. E., Barza M., DesJaidin J. Effect of macrolides as part of initial empiric therapy on length of stay in patients hospitalized with community-acquired pneumonia // Arch Intern Med. 1999; 159: 2576–2580.
    20. Martinez J. A., Horcajada J. P., Almela M. Addition of a macrolide to a beta-lactam-based empirical antibiotic regimen is associated with lower in-hospital mortality for patients with bacteremic pneumococcal pneumonia // Clin Infect Dis. 2003; 36: 389–395.
    21. Martinot J. B., Carr W. D., Cullen S. Clarithromycin Once-a-Day Study Group. A comparative study of clarithromycin modified release and amoxicillin/clavulanic acid in the treatment of acute exacerbation of chronic bronchitis // Adv Ther. 2001; 18: 1–11.

    А. Л. Верткин, доктор медицинских наук, профессор
    Ж. М. Оралбекова
    А. С. Скотников,
    кандидат медицинских наук

    ГБОУ ВПО МГМСУ Минздравсоцразвития России, Москва

    Обзор лучших возбудителей для мужчин быстрого действия

    Степень удовлетворения от секса во многом зависит от желания и физической готовности к нему. Препятствием для достижения нужных ощущений может стать стресс, излишнее волнение, неуверенность, усталость. Возбудитель для мужчин – препарат, который стимулирует сексуальную инициативность, обостряет чувствительность, способствует усилению эрекции непосредственно перед половым актом. Средства данной группы включают капли, спреи, таблетки, пилюли, мази и даже жвачки. Широкий ассортимент предлагается интернет-магазинами (в том числе «Алиэкспресс»), преимуществом которых является более низкая цена и анонимность доставки.

    Как действуют возбудители

    Основу продающихся без рецепта возбудителей составляют компоненты натурального происхождения: растительные экстракты, витамины, кислоты, вытяжки органов животных и насекомых. Направления действия:

    • Усиление кровотока;
    • Активизация либидо за счет стимуляции областей головного мозга, отвечающих за сексуальное удовольствие;
    • Расслабление нервной системы.

    Степень эффективности естественных возбудителей зависит от состояния здоровья мужчины и его сексуального темперамента. Например, при выраженных патологиях сосудов, диабетической полинейропатии (поражение нервных окончаний) средства не подействуют в должной степени.

    Что касается ингибиторов ФДЭ-5, к которым относятся «Виагра», «Динамико» (силденафил), «Левитра» (варденафил), «Сиалис» (тадалафил), то это не возбудители. Их задача заключается в расслаблении сосудов, стимуляции и поддержании нормальной эрекции. Главное условие эффективности ингибиторов ФДЭ-5 − наличие сексуального возбуждения, которое они сами не провоцируют.

    Большинство препаратов, позиционируемых как возбудители, таковыми не являются, поскольку их эффект заметен только спустя неделю приема. Непосредственно перед половым актом имеет смысл принимать «Шпанскую мушку», «Конский возбудитель», средства на основе афродизиаков и адаптогенов (муира пуама, жгучая мукуна, женьшень).

    Существуют также синтетические возбудители, направленно воздействующие на определенные рецепторы головного мозга. Такие препараты выписываются врачом и продаются не во всех аптеках.

    Капли-возбудители

    Возбудитель в каплях усваивается и действует быстрее, чем в капсулах или таблетках. Из минусов: во рту может остаться специфический привкус, у некоторых вызывающий тошноту. Состав многих мужских и женских капель идентичен. Например, Rendez vous («Рандеву») для женщин включают L-аргинин и женьшень – обязательные компоненты почти всех мужских препаратов. Поэтому многие возбудители можно использовать для двоих.

    «Шпанская мушка»

    Под названием «Шпанская мушка» объединена группа достаточно мощных возбудителей быстрого действия на основе яда кантаридина, синтезируемого железами жука-нарывника. Вещество обладает выраженными свойствами афродизиака:

    1. Возбуждает нервную систему.
    2. Раздражает рецепторы половых органов.
    3. Ускоряет кровоток, усиливает сердцебиение.

    При передозировке кантаридин смертельно опасен, поэтому возбудитель следует принимать строго в указанной норме. Самая популярная форма выпуска – капли, цена на которые начинается от 250 руб. за 5 мл. Употреблять можно за 10-15 минут до полового акта. В первый раз дозировка возбудителя не должна превышать 2-3 мл, затем можно постепенно довести ее до 5. Время действия – от 8 до 12 часов.

    Средство сильное, чаще 2-х раз в неделю применять не рекомендуется. Сочетается с малым количеством слабого алкоголя.

    Противопоказания к приему возбудителя:

    • Заболевания сердечно-сосудистой системы;
    • Патологии почек;
    • Излишняя нервная возбудимость;
    • Повышенное внутриглазное давление.

    Из побочных реакций чаще всего фиксируется рвота, боли в животе.

    «Конский возбудитель»

    Настоящий конский возбудитель – это ветеринарный препарат на основе тестикулярной сыворотки, который для человека непригоден. Активным компонентом интимных капель «Конский возбудитель» выступает йохимбина гидрохлорид (экстракт природного происхождения). Вещество является альфа-адреноблокатором – воздействует на соответствующие рецепторы, вызывая расширение сосудов, приток крови к малому тазу, повышение давления и учащение сердцебиения.

    В составе возбудителя также присутствует женьшень и L-аргинин − аминокислота, из которой в организме синтезируется оксид азота. От количества последнего зависит степень расслабления сосудов кавернозных тел члена и качество эрекции.

    Возбудитель быстродействующий. Принимается за 10 минут до полового контакта, работает около часа. Дозировка – от 5 до 15 капель, разведенных в стакане воды. При превышении рекомендованного количества возможно появление тремора конечностей, психическое перевозбуждение. Препарат противопоказан при патологиях печени и почек, нестабильном артериальном давлении.

    «Молот Тора»

    Возбудитель «Молот Тора» проявляет максимальный эффект при курсовом применении: по 5 капель ежедневно по 2 раза в день за 10 минут до еды на протяжении 2 недель. Действие сохраняется до полугода после окончания приема.

    Состав и назначение компонентов:

    1. Секрет улиток, стимулирующий выработку тестостерона (о том, как поднять тестостерон).
    2. Экстракт северного мха, обладающего антибактериальным и кроворазжижающим действием.
    3. Вытяжка из печени глубоководного удильщика (рыба) для восполнения витаминно-минерального дефицита, препятствующего активной выработке тестостерона.

    1. Экстракт антарктического криля (мелкие рачки), состав которого богат белком, ретинолом, токоферолом, витаминами группы В (улучшают качество проводимости нервных импульсов).
    2. Концентрат корня имбиря, активизирующий кровообращение и тонизирующий нервную систему.

    Цена на возбудитель составляет 980 руб. за 30 мл. Препарат совместим с алкоголем. Есть также одноименный возбуждающий крем, цена на который начинается от 900 руб.

    Big zilla

    В составе возбудителя в каплях Big zilla заявлены только натуральные растительные компоненты:

    • Женьшень для повышения общего тонуса;
    • Гинкго билоба, стимулирующий деятельность головного мозга;
    • Элеутерококк, нормализующий давление, поднимающий иммунитет;
    • Боярышник для улучшения состояния сосудов.

    Цена за 10 мл составляет 990 руб. По отзывам такой же эффект оказывает обычная настойка женьшеня, которая стоит в 10 раз дешевле.

    Частично воспроизвести рецептуру возбудителя можно и дома. Для этого потребуется 30 г сухого корня женьшеня, столько же плодов боярышника и корня элеутерококка (90 руб. за 50 г), 1 л водки. Засыпать измельченное сырье в банку, залить водкой, настаивать 30 дней. Раз в 3 дня перемешивать. Принимать 2-3 раза в день за час до еды.

    Капсулы и таблетки

    Таблетки VigRX Plus от американской компании Leading Edge Health активно рекламируются как средство для стимуляции сексуального возбуждения и увеличения члена (подробнее о препаратах для увеличения мужского достоинства). В составе возбудителя:

    1. Вспомогательное вещество-проводник: экстракт черного перца.
    2. Афродизиаки: дамиана, горянка, муира пуама, женьшень, со-пальметто, катуаба, семена повилики.
    3. Для сосудов: боярышник, гинкго билоба.
    4. Для тестостерона: якорцы стелющиеся.

    Возбудитель активно подделывается. Проверить подлинность можно на сайте vig-rxplus.ru. Цена за упаковку (60 капсул) составляет 3650 руб. Принимать рекомендовано курсом: по 2 таблетки в день. Для возбуждающего эффекта – за 40 минут до предполагаемого полового акта.

    Китайские возбудители

    Китайские возбудители занимают большую часть данного сектора рынка. Среди них очень много поддельных и на некачественном сырье.

    Возбудитель «Янган 100» рекомендуется принимать за 30-40 минут до секса. Активные компоненты: женьшень, гриб линчжи (афродизиак и стимулятор иммунитета), панты оленя. Цена за 100 капсул составляет 930 руб. Срок действия – до 24 часов.

    В состав возбудителя «Дракон Торнадо» также входит женьшень, панты оленя, а также шафран, вытяжка морского конька. Цена начинается от 1200 руб.

    Более 10 экстрактов различных растений, а также вытяжку из черных муравьев содержит пилюля с одноименным названием «Муравей» («Мэйдаливан»). В упаковке она одна, вес 960 мг. Стоит 100 руб. Принимается за 20 минут до полового акта (можно половину).

    По американской технологии в Китае производится и популярные возбуждающие биодобавки Maxman и Maxman 2. Во втором случае в составе более расширенный перечень растительных экстрактов. К традиционному женьшеню, горянке и гуаране добавлены афродизиаки: жгучая мукуна, мака перуанская, со-пальметто. Капсула принимается за 30 минут до полового акта.

    Возбуждающая биодобавка Maxman

    Вытяжка муравья (а также горянка, женьшень, вытяжки животного происхождения) содержится в возбудителе «Лао сэ Лон», являющегося совместной разработкой американской и китайской фармкомпаний. Принимается за 15 минут до секса, алкоголь и кофеин при этом исключаются.

    В составе возбудителя «Черный муравей» нет ничего от насекомого: гриб кордицепс, женьшень, шафран, мушмула и лотос. Цена за 10 капсул начинается от 1000 руб. Принимается за 20 минут до полового контакта. Сексуальная активность остается повышенной на протяжении 180 часов.

    Возбудители «Фужуньбао супер» и «Фулибао» также не отличаются оригинальностью состава. Активной основой являются женьшень, шалфей, горянка, гриб линчжи. «Фужуньбао» официально зарегистрирован и по заявлению на официальном сайте продается только в аптеках.

    Возбуждающее и лечебно-профилактическое действие оказывают таблетки Instinct, в составе которых экстракты экзотических растений.

    Жевательные резинки

    Возбудители в виде жевательной резинки удобны тем, что их можно применять без смущения перед партнершей. Активное вещество постепенно высвобождается и всасывается в кровь. Наиболее известной из данной группы препаратов является резинка «Детонатор». В составе растительные афродизиаки: йохимбе, гуарана, эврикома, элеутерококк. Стоимость за 33 драже (упаковка) начинается от 1200 руб. Применяется за 10 минут до полового акта.

    Несколько иной состав у резинки Sex Gum: женьшень, кофеин, L-аргинин, маточное молочко, имбирь. Почти полностью идентичный набор компонентов у жвачки «Мега Экстаз».

    Не следует предлагать подобные возбудители партнерше в качестве сюрприза. Они относительно безвредны, но возможны побочные эффекты в виде учащенного сердцебиения, повышения давления, аллергических высыпаний.

    Возбудители для местного нанесения

    Возбудители в форме кремов, гелей или спреев (рейтинг спреев для улучшения потенции), которые наносятся непосредственно на половой член, выгодно отличаются от пероральных быстротой действия и отсутствием побочных эффектов в виде скачков давления. Возбуждающий эффект достигается за счет локальной активизации кровотока, стимуляции чувствительности рецепторов. Список наиболее популярных российских возбудителей:

    • Спрей М16 (гуарана, магний, L-аргинин, глицин), 750 руб.;
    • Крем «Геракл» (эфирные масла, экстракт жгучего перца), 248 руб.;
    • Крем Sextaz M (синтетические раздражающие вещества), 420 руб.;
    • Спрей Macho Man (аргинин, бетаин, глицерин, аланин), 990 руб.

    Самые недорогие возбудители производит компания «Биоритм».

    Рейтинг препаратов иностранного производства:

    1. PeniX active, Германия (растительные экстракты, масла, никотиновая кислота), 1200 руб.
    2. Erekta Prompt Fur Mann, Германия (экстракт перца и синтетические вещества), 1500-1800 руб.
    3. Спрей V-Activ, Австрия (алоэ вера, камфора, гингко билоба). Цена 1400 руб. Одноименный крем стоит от 899 руб.

    Возбудители начинают действовать через 5-7 минут после нанесения. Предварительно рекомендуется протестировать средство на локтевом сгибе, поскольку возможна аллергическая реакция. Если половой акт незащищенный, то тестирование потребуется и партнерше.

    Возбуждающие духи

    Женщина может поспособствовать усилению сексуального возбуждения мужчины при помощи духов с феромонами или особыми ароматическими компонентами. Эротический интерес вызывают ароматы мускуса, пачули, ванили, сандала.

    В качестве примера женских возбуждающих духов можно привести серии Sexy Life, Natural Instinct, Pheromon Parfum, DONA. Цена варьируется от 500 до 2000 руб. за 50 мл.

    Женские духи с феромонами Natural Instinct Cherie Amour

    Возбудители своими руками

    Легкие безопасные возбудители можно приготовить своими руками в домашних условиях. Варианты:

    • Коктейль из 2 перепелиных яиц и 100 г коньяка. Можно добавить чайную ложку меда;
    • Чай на свежем корне имбиря с корицей (3 ломтика залить стаканом кипятка, настоять 10 минут);
    • Зелень сельдерея (можно в виде салата с вареными яйцами и оливковым маслом);
    • Настойка на имбире (натертый корень залить 800 мл водки, настоять 2 недели);
    • Мякоть алоэ с медом (1:1);
    • 50 мл теплого коньяка с половиной чайной лодки меда;
    • Кофе с коньяком и корицей.

    Вышеперечисленные самодельные средства − без побочных эффектов, не имеют противопоказаний, кроме выраженной гипертонии. Самые дешевые возбудители, не требующие никаких трудозатрат, – аптечные настойки женьшеня и элеутерококка.

    В качестве народного метода для активизации кровотока в члене можно использовать соду или гепариновую мазь с последующим смыванием.

    Противопоказания

    Для всех сексуальных возбудителей можно сформировать единый список основных противопоказаний:

    1. Выраженный атеросклероз. Резкое расширение сосудов с хрупкими стенками и холестериновыми бляшками приведет к негативным последствиям.
    2. Эмоциональная нестабильность.
    3. Заболевания сердца. Учащенное сердцебиение может спровоцировать обострение.
    4. Гипертония.
    5. Инфекционное поражение мочеполовой системы. Активизировавшийся кровоток поспособствует распространению патогенов.

    Почти в каждом средстве присутствуют вещества, провоцирующие активную работу сердечной мышцы, за счет чего и усиливается кровоток. Если одновременно употребить алкоголь, то нагрузка на сердечно-сосудистую систему возрастет в разы. Это следует учитывать, несмотря на то, что некоторые производители указывают на совместимость их возбудителей со спиртным.

    Если после приема препарата сильно краснеет лицо, мутнеет зрение, кружится голова, закладывает нос, то вполне вероятно, что в составе есть химические добавки в виде ингибиторов ФДЭ-5.

    Отзывы

    Константин, 31 год: «При необходимости поднимаю настроение перед сексом «Йохимбином». Активно занимаюсь спортом и заметил, что добавка также хорошо влияет на мои показатели в данной области».

    Станислав, 42 года: «Возбудители все недешевые, многие с сомнительным составом. Предпочитаю домашние настойки на имбире и женьшене. Корни можно заказать с доставкой на дом недорого».

    Заключение

    Многих мужчин натуральные возбудители разочаровывают, поскольку не проявляют быстрого и выраженного эффекта. Однако растительные экстракты действуют далеко не в каждом случае. Практически все препараты рассчитаны на курсовое использование с целью терапевтического воздействия: нормализация гормонального фона, улучшение состояния сосудов. Средства, которые рекомендуется принимать 2 раза в день, не могут обладать выраженным возбуждающим эффектом, поэтому при выборе нужно исходить из логических соображений.

  • Оцените статью
    Добавить комментарий