Ципралекс: инструкция по применению таблеток

ЦИПРАЛЕКС

ЦИПРАЛЕКС: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой “Е” и “N” симметрично вокруг риски.

1 таб.
эсциталопрама оксалат25.54 мг,
что соответствует содержанию эсциталопрама20 мг

Вспомогательные вещества: тальк – 14 мг, кроскармеллоза натрия – 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая

195 мг, кремния диоксид коллоидный

3.98 мг, магния стеарат – 2.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5cP – 3.51 мг, макрогол 400 – 0.325 мг, титана диоксид (Е171) – 1.17 мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D 1 и D 2 ) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность – 80%. Время достижения C max в плазме – 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. C ss достигается через 1 нед. Средняя C ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся V d – от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы – 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T 1/2 после многократного применения – 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Клиренс – 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть – почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T 1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

  • Задать вопрос психотерапевту
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Показания

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза – 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг. Длительность лечения – несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома “отмены”.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза – 5 мг/сут, максимальная суточная доза – 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения – 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром “отмены” (головокружение, головные боли и тошнота).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Ципралекс: инструкция по применению (таблетки)

Таблетки Ципралекс – это антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), благодаря данному биохимическому действию чему обеспечивается фармакологический и клинический эффект от приёма препарата.

Действующее вещество – эсциталопрам, он схож с главным связывающим элементом и расположенным рядом с ним алостеричным элементом транспортёра серотонина, практически не способен связываться с изобилием рецепторов. Максимальные концентрации после повторных приемов достигаются в среднем за 4 часа. Период полувыведения препарата около 30 часов.

Показания

Ципралекс показан к приёму для лечения:

  • Депрессии любой степени тяжести;
  • Панического расстройства (в том числе с агорафобией) ;
  • Социофобии;
  • Обсессивно-компульсивного расстройства;
  • Генерализованного тревожного расстройства.

В силу различных специфических нюансов, Ципралекс необходимо использовать лишь после консультации врача невролога или психиатра.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость компонентов, включённых в состав препарата;
  • Детям до 15 лет;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Одновременный приём лекарств группы ингибиторов МАО.

Способ применения и дозы

Антидепрессант Ципралекс употреблять перорально 1 раз в день вне зависимости от приёма пищи.

  • Депрессии любой степени тяжести: 10 мг один раз в день. Курс лечения: 2-4 недели;
  • Панические расстройства: 5 мг в день на протяжении первой недели с последующим увеличением дозировки до 10 мг в сутки. Продолжительность приёма: 3 месяца;
  • Социофобия: 10 мг один раз в сутки. Курс лечения: 2-4 недели, а в случае хронического протекания заболевания – 3 месяца;
  • Обсессивно-компульсивное расстройство: 10 мг в сутки. Курс лечения: 6 месяцев;
  • Генерализованное тревожное расстройство: 10-20 мл в сутки. Курс лечения: 6 месяцев и дольше (в случае необходимости);
  • Пациенты старше 65 лет: 5-10 мг в день;
  • Сниженная функция почек: лёгкая и умеренная почечная недостаточность не требует коррекции дозировок, а пациентам с выраженным течением заболевания Ципралекс должен назначаться в строго умеренных дозах;
  • Сниженная функция печени: при лёгкой и умеренной печёночной недостаточности – 5 мг в сутки в течение первых двух недель, после чего дозу можно увеличить до 10 миллиграмм в день. Пациентам с выраженной формой болезни дозировку назначать с осторожностью;
  • Сниженная активность цитохрома Р4502C19: 5 мг в сутки на протяжении первых двух недель с последующим увеличением дозы до 10 мг в сутки;
  • Завершение лечения: необходимо постепенно снижать дозу употребления препарата в течение 1-2 недель во избежание синдрома «отмены».

В зависимости от эффекта дозировка может быть увеличена до 20 мг в сутки (максимальная доза) или снижена до 5 мг в сутки (минимальная доза). После исчезновения симптомов рекомендуется продолжать терапию ещё на протяжении 6 месяцев для закрепления результата.

Побочные эффекты

Побочные эффекты чаще проявляются на первой декаде после начала приёма лекарства, после чего уменьшаются или вовсе исчезают:

  • Психическая сфера: снижение либидо у женщин, галлюцинации, спутанность сознания, тревога, панические атаки, раздражительность, ажитация, мания;
  • Нервная система: сонливость или бессонница, слабость, судороги, двигательные нарушения, тремор, серотониновый синдром, головокружение, реже – притупление вкусовых рецепторов, нарушение сна;
  • Мочевыделительная система: задержка мочи;
  • Дыхательная система: зевота, синуситы;
  • Репродуктивная система: проблемы с эякуляцией и импотенция у мужчин;
  • Кожный покров: чрезмерное выделение пота, зуд, потливость, ангионевротический отёк, кожная сыпь, экхимоз;
  • Нарушения метаболизма и расстройство питания: ухудшение аппетита, гипонатриемия, недостаточное выделение антидиуретического гормона;
  • Пищеварительная система: запоры (или, напротив, диарея), тошнота до рвоты, анорексия, сухость во рту;
  • Сердечнососудистая система: ортостатическая гипотензия;
  • Костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
  • Органы зрения: расстройства зрения.

Передозировка

  • Сонливость;
  • Судороги;
  • Ажитация;
  • Помутнённое сознание;
  • Головокружения;
  • Дрожание пальцев рук;
  • Тахикардия;
  • Аритмия;
  • Рвота;
  • Метаболический ацидоз;
  • Гипокалиемия;
  • Нарушение дыхания.

При возникновении следующих признаков передозировки следует прибегнуть к симптоматическому и поддерживающему лечению, заключающемуся в промывании желудка, оксигенации, регулярным обследованием работы дыхательной и сердечнососудистой систем.

Особые указания

В период курса лечения Ципралексом пациентам не рекомендуется садиться за руль автотранспорта и заниматься иными потенциально опасными видами деятельности. С осторожностью стоит принимать таблетки следующей группе лиц:

  • С почечной недостаточностью;
  • Манией;
  • При депрессии с попытками суицида;
  • Диабетикам;
  • Пациентам пожилого возраста;
  • Страдающим циррозом печени;
  • С плохой свёртываемостью крови;
  • Принимающим лекарства, которые увеличивают риск судорог и гипонатриемии, а также метаболизирующимися с помощью изоферментов системы CYP2C19;
  • Страдающим эпилепсией.

Принимать Ципралекс разрешено не раньше чем через 2 недели после окончания употребления необратимых ингибиторов МАО и спустя сутки после прекращения лечения обратимыми ингибиторами МАО. Неселективные ингибиторы МАО разрешены к употреблению через неделю после отмены таблеток, содержащих эсциталопрам.

Употребляя параллельно с антидепрессантом ингибиторы МАО, увеличивается возможность проявления тяжёлых побочных эффектов и развития серотонинового синдрома. Также к этому синдрому может привести совместное применение Ципралекса с такими серотонинергическими препаратами, как трамадол. Увеличивается риск судорог при одновременном приёме с лекарствами, которые уменьшают порог судорожной готовности.

Биологически активное вещество эсциталопрам усиливает действие препаратов лития, триптофана, лекарственных средств, которые влияют на свёртывание крови. Препарат усиливает токсичность лекарств, содержащих зверобой.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не более +25 градусов. Срок годности – 3 года.

Аналоги

Ципралекс является оригинальным препаратом эсциталопрама. Близкими по механизму действия препаратами к Ципралексу, которые содержат то же действующее вещество, являются следующие препараты:

  • Мирацитол;
  • Селектра;
  • Эйсипи;
  • Ленуксин;
  • Санципам;
  • Элицея.

Ципралекс достаточно часто используется неврологами и психиатрами, поэтому встречается во многих аптеках. Средние цены составляют:

  • Таблетки п/о 10 мг, 14 штук – 912-1200 рублей;
  • Таблетки п/о 10 мг, 28 штук – 1700-2230 рублей.

Нельзя заниматься самолечением. Перед приёмом Ципралекса проконсультируйтесь с врачом!

Ципралекс (Cipralex)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ципралекс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой “Е” и “L” симметрично вокруг риски.

1 таб.
эсциталопрама оксалат12.77 мг,
что соответствует содержанию эсциталопрама10 мг

Вспомогательные вещества: тальк – 7 мг, кроскармеллоза натрия – 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая

97.49 мг, кремния диоксид коллоидный

1.99 мг, магния стеарат – 1.25 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5cP – 2.19 мг, макрогол 400 – 0.2 мг, титана диоксид (Е171) – 0.73 мг.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D 1 и D 2 ) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность – 80%. Время достижения C max в плазме – 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. C ss достигается через 1 нед. Средняя C ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся V d – от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы – 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T 1/2 после многократного применения – 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Клиренс – 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть – почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T 1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Читайте также:  Как антибиотики влияют на спермограмму у мужчин.

Показания активных веществ препарата Ципралекс

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F31Биполярное аффективное расстройство
F32Депрессивный эпизод
F33Рекуррентное депрессивное расстройство
F40Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.0Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.2Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза – 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг. Длительность лечения – несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома “отмены”.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза – 5 мг/сут, максимальная суточная доза – 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения – 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром “отмены” (головокружение, головные боли и тошнота).

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Ципралекс

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный приём ингибиторов МАО, возраст до 15 лет, беременность, период лактации.C осторожностью. Почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин), гипомания, мания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, пожилой возраст, цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с ЛС, снижающими порог судорожной готовности, вызывающими гипонатриемию, этанолом, ЛС, метаболизирующимися с участием системы CYP2C19.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Депрессивные эпизоды: по 10-20 мг 1 раз в сутки.

После исчезновения симптомов депрессии, необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение 6 мес.

Панические расстройства (в т.ч. с агорафобией): по 5 мг/сут в течение первой недели, затем по 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг. Длительность лечения – несколько месяцев.

При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед для того, чтобы избежать возникновения синдрома “отмены”.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) рекомендуемая доза – 5 мг/сут, максимальная суточная доза – 10 мг.

При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Рекомендуемая начальная доза при сниженной функции печени в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения – 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), дофаминовыми (D1 и D2), альфа-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиатными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин), задержка мочи.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек.

Аллергические реакции: анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.

Прочие: повышенная потливость, гипертермия, синуситы, артралгия, миалгия, синдром “отмены” (головокружение, головные боли и тошнота).Передозировка. Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судороги, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента S-T, зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение Q-T интервала), аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее, включающее промывание желудка, адекватная оксигенация, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота нет.

Особые указания

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначить не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить препарат в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

Эсциталопрам может увеличивать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических ЛС.

Клинический опыт использования эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене препарата.

При развитии серотонинового синдрома препарат должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При одновременном приеме Ципралекса с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных нежелательных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими ЛС (в т.ч. с трамадолом, суматриптаном и др. триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Одновременный прием с ЛС, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Усиливает эффект триптофана и препаратов Li+.

Повышает токсичность препаратов зверобоя.

Усиливает эффект ЛС, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), увеличивают концентрацию Ципралекса.

Данный препарат повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Ципралекс

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Ципралекс 20мг 28 шт. таблетки

Доступное количество 0

Х.Лундбек А/О (Дания)

В другой форме выпуска

Инструкция

Аналоги

Состав и форма выпуска Ципралекс 20мг 28 шт. таблетки

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. эсциталопрам (в форме оксалата) — 5 мг компонента состава без количества вспомогательные вещества: тальк; натрия кроскармеллоза; МКЦ; кремний коллоидный безводный; магния стеарат оболочка: гипромеллоза; макрогол 400; титана диоксид (Е171) в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 2 упаковки (5 мг, 20 мг) или в пачке картонной 1, 2 или 4 упаковки (10 мг).

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: белого цвета, выпуклые, круглые, диаметром 6 мм, с маркировкой «ЕК»; на изломе — ядро и оболочка белого цвета. Таблетки 10 мг: белого цвета, выпуклые, овальные (8 мм x 5,5 мм), с риской, с маркировкой «Е» и «L» симметрично около риски; на изломе — ядро и оболочка белого цвета. Таблетки 20 мг: белого цвета, выпуклые, овальные (11,5 мм x 7 мм), с риской, с маркировкой «Е» и «N» симметрично около риски; на изломе — ядро и оболочка белого цвета.

Характеристика

Способ применения и дозы

Ципралекс назначают один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Депрессивные эпизоды:
Обычно назначают 10 мг Ципралекса один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза Ципралекса может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект Ципралекса обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию Ципралексом для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с/без агорафобии:
В течение первой недели лечения Ципралексом рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза Ципралекса может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект Ципралекса достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия Ципралексом длится несколько месяцев.
Прекращение лечения:
При прекращении лечения Ципралексом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены

Фармакодинамика

Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, альфа1-, альфа2-, бета-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Читайте также:  Ледибон: инструкция по применению таблеток

Фармакокинетика

Всасывание Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама — около 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови — около 4 ч после многократного применения. Распределение Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кажущийся объем распределения после перорального применения — от 12 до 26 л/кг. Кинетика эсциталопрама линейна. CSS достигается примерно через 1 нед. Средняя CSS 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Метаболизм Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было. Выведение T1/2 после многократного применения — около 30 ч. Cl при пероральном применении — около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Б`oльшая часть выводится в виде метаболитов с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Показания к применению Ципралекс 20мг 28 шт. таблетки

Ципралекс – антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Используется при депрессивных эпизодах любой степени тяжести и панических расстройствах.
Состав и форма выпуска:
Ципралекс таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 14 или 28 шт.
1 таблетка Ципралекс содержит эсциталопрама оксалата в количестве, соответствующем 5, 10 или 20 мг эсциталопрама.
Показания к применению препарата ципралекс:

  • депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
  • панические расстройства с/без агорафобии.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к Ципралексу или его компонентам;
  • детский возраст (до 15 лет);
  • одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
  • беременность, период грудного вскармливания.

Применение Ципралекс 20мг 28 шт. таблетки при беременности и кормлении грудью

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение СИОЗС в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения СИОЗС при беременности их прием не должен резко прерываться.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмия, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия. Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Побочные действия Ципралекс 20мг 28 шт. таблетки

Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения Ципралексом и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Наиболее часто возникают: тошнота, снижение аппетита, понос, запоры, бессонница или сонливость, головокружение, слабость, повышенная потливость, гипертермия, синуситы, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин). Реже наблюдаются нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.
Также возможны: ортостатическая гипотензия, гипонатриемия, недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), расстройства зрения, рвота, сухость во рту, головокружение, слабость, анафилактические реакции, изменение лабораторных показателей функции печени, артралгия, миалгия, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, задержка мочи, галакторея, кожная сыпь, зуд,, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек, повышенная потливость.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром. Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов. Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов. При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется. Фармакокинетическое взаимодействие Совместное применение с препаратами, ингибирующими изофермент CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. С осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с подобными препаратами (в т.ч. с омепразолом); может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама. С осторожностью следует назначать Ципралекс в высоких дозах одновременно с циметидином в высоких дозах, который является сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов (дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина) или антипсихотиков (рисперидона, тиоридазина, галоперидола). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы. Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов. Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Ципралекс

Состав

действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка содержит 12, 77 мг эсциталопрама оксалата соответственно 10 мг эсциталопрама;

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171).

Фармакодинамика

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, что приводит клинические и фармакологические эффекты препарата. Он имеет высокую аффинность к основному связующего сайта и смежного с ним аллостерического сайта транспортера серотонина и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT -, 5-HT 2 рецепторы, дофаминовые D 1 – и D 2 рецепторы, a 1 -, a 2 -, β-адренорецепторы, гистаминовые H 1 , мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическая свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.

Фармакокинетика

Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4:00 после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками – ниже 80%. Метаболизм происходит в печени до метаболитов, деметилюються и дидеметилюються. Оба они являются фармакологически активными. Метаболизм эсциталопрама в деметилированного метаболита проходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможна незначительная участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (t ½ ) препарата составляет примерно 30 ч. Клиренс (Cl oral ) при пероральном приеме составляет примерно 0,6 л / мин. В основных метаболитов период полувыведения длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается через 1 неделю.

У пациентов в возрасте от 65 лет эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по Чайлд-Пью) период полувыведения был в два раза длиннее, а экспозиция на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

У пациентов с нарушением функции почек при применении рацемического циталопрама наблюдался длительный период полувыведения и несколько больше экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме не исследована, но может быть повышенной.

Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели вдвое выше концентрации эсциталопрама в плазме, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значительные изменения экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось.

Показания

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эсциталопрама или другим компонентам препарата, одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами МАО (ИМАО) или пимозидом.

Способ применения и дозы

Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не установлена.

Ципралекс применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Большой депрессивный эпизод

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение не менее 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее

В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг (применять в соответствующей дозировке) в сутки перед тем, как увеличить до 10 мг в сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена до максимальной – 20 мг в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу до максимальной – 20 мг в сутки.

Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Генерализованные тревожные расстройства

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. ОКР – хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей составляет 5 мг (применять в соответствующей дозировке). В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг в сутки.

почечная недостаточность

При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Снижение функции печени

Рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Сниженная активность фермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

прекращение лечения

При прекращении лечения Ципралекс дозу следует постепенно снижать в течение 1-2 недель, чтобы избежать возможных симптомов отмены.

Предостережения, контроль терапии

Клинические данные по применению эсциталопрама у беременных ограничены.

Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в период беременности, особенно в третьем триместре.

У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС / СИЗЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности во время кормления, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение , раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерной серотонинергической действия, так и быть симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (до 24 часов) после родов.

Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения кормления грудью не рекомендуется.

фертильность

Читайте также:  Квантифероновый тест на туберкулез при беременности

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщение о применении некоторых СИОЗС людям показали, что влияние на качество спермы является обратимым. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционную поведение и гнев) чаще наблюдали в ходе клинических испытаний среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, должно быть обеспечено внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Следующие особенности применения касаются терапевтического класса СИОЗС.

парадоксальная тревога

Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут чувствовать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Для уменьшения вероятности анксиогенным эффекта рекомендуется низкая начальная доза.

судорожные припадки

Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента развился судорожный припадок впервые или нападения учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией – обеспечить тщательное наблюдение.

СИОЗС должны с осторожностью применяться для лечения больных с манией / гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и / или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмування и суицида. Этот риск существует до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за больными к улучшению их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения касаются также лечение больных с другими психическими расстройствами.

Пациенты с анамнезом суицидального поведения еще до начала лечения имеют высокий риск суицидальных мыслей или попыток и требуют пристального наблюдения во время лечения. Мета-анализ исследований показал повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Пристальный надзор за пациентами с высоким риском особенно необходим в начале лечения и при изменении дозы.

Пациентов и их окружающих следует предупредить о необходимости наблюдения в отношении любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и необходимости немедленной медицинской консультации в случае развития этих симптомов.

Применение СИОЗС / СИЗЗСН связано с развитием акатизии – состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и необходимости двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое положение наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

гипонатриемия

Гипонатриемия, возможно, связана с нарушением секреции АДГ, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, вызывающими гипонатриемию).

кровоизлияния

При приеме СИОЗС кожная кровотечения, экхимозы и пурпура. Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, которые лечатся одновременно антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, дипиридамолом и тиклопидином), и пациентам с зхильнистю к кровотечениям .

ЭСТ (электро-судорожная терапия)

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, следовательно рекомендуется осторожность.

Реверсивные, селективные ИМАО типа А

Комбинировать эсциталопрам и ИМАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома.

серотониновый синдром

Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергической действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома редко у больных, принимавших СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, имеющими серотонинергической действие. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может означать развитие этого состояния. В таком случае СИОЗС и серотонинергической средство нужно срочно отменить и начать симптоматическое лечение.

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

симптомы отмены

Симптомы отмены при окончании лечения, особенно резком, являются распространенными. В исследованиях негативные реакции во время прекращения лечения возникали примерно у 25% пациентов, которых лечили есциталопрамом, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.

Риск синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, в т. Ч. Длительность и доза темп снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в том. Ч. Парестезии, ощущение удара током), расстройства сна (в том. Ч. Бессонницы, яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и проходят в течение 2 недель, однако могут быть более длительными (2-3 месяца или дольше) у некоторых пациентов. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Хотя эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любой психоактивное средство может нарушать навыки или способность здравомыслящего мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление автотранспортом или другими механизмами.

Побочные эффекты

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в течение первого или второго недели лечения и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.

Побочные реакции, известные для препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в ходе плацебо-контролируемых исследований и во время медицинского применения, представленные по системам органов и частоте в следующей таблице. Частота определяется как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до

Ципралекс (Сipralex) – инструкция по применению

Международное наименование: Сipralex

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “ЕК”. В 1 таблетке содержится 6,39 мг эсциталоправа оксалата, что соответствует содержанию эсциталопрама 5 мг. Вспомогательные вещества: тальк – 5.04 мг, кроскармеллоза натрия – 3.24 мг, целлюлоза микрокристаллическая

72.94 мг, кремния диоксид коллоидный

1.49 мг, магния стеарат – 0.9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5cP – 1.58 мг, макрогол 400 – 0.146 мг, титана диоксид (Е171) – 0.526 мг.

В блистерах 28 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой “Е” и “L” симметрично вокруг риски. В 1 таблетке содержится 12,77 мг эсциталоправа оксалата, что соответствует содержанию эсциталопрама 10 мг. Вспомогательные вещества: тальк – 7 мг, кроскармеллоза натрия – 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая

97.49 мг, кремния диоксид коллоидный

1.99 мг, магния стеарат – 1.25 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5cP – 2.19 мг, макрогол 400 – 0.2 мг, титана диоксид (Е171) – 0.73 мг.

В блистерах 14, 28 или 56 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой “Е” и “N” симметрично вокруг риски. В 1 таблетке содержится 25,54 мг эсциталопрама оксалата, что соответствует содержанию эсциталопрама 20 мг. Вспомогательные вещества: тальк – 14 мг, кроскармеллоза натрия – 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая

195 мг, кремния диоксид коллоидный

3.98 мг, магния стеарат – 2.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5cP – 3.51 мг, макрогол 400 – 0.325 мг, титана диоксид (Е171) – 1.17 мг.

В блистерах 28 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие препарата Ципралекс

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT 1A -, 5-HT 2 -рецепторы, допаминовые D 1 – и D 2 – рецепторы, α 1 -, α 2 -, β-адренорецепторы, гистаминовые Н 1 -рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения C max в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения.

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Кажущийся V d,β /F после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг.

Кинетика эсциталопрама линейна.

C ss достигается примерно через 1 неделю. Средняя C ss 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

T 1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Показания к применению препарата Ципралекс

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, одновременный приём ингибиторов МАО, возраст до 15 лет, беременность, период лактации.C осторожностью. Почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин), гипомания, мания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, пожилой возраст, цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с ЛС, снижающими порог судорожной готовности, вызывающими гипонатриемию, этанолом, ЛС, метаболизирующимися с участием системы CYP2C19.

Режим дозирования и способ применения препарата Ципралекс

Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

При паническом расстройстве с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

При социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) назначают 10 мг 1 раз/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.

При генерализованном тревожном расстройстве обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительное применение препарата (6 месяцев и дольше). Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.

При обсессивно-компульсивном расстройстве обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и продолжаться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

Ципралекс не следует применять у детей и подростков младше 18 лет. Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Оцените статью
Добавить комментарий