Препарат Лордестин: инструкция по применению

ЛОРДЕСТИН

ЛОРДЕСТИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; цвет таблеток на изломе – белый или почти белый.

1 таб.
дезлоратадина гемисульфат5.788 мг,
что соответствует содержанию дезлоратадина5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай AMB желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин соевый, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин).

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. – высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей и спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие лекарственного препарата Лордестин начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

  • Задать вопрос аллергологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Фармакокинетика

Дезлоратадин хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. C max в плазме крови достигается, в среднем, через 3 ч после приема.

Не проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7.5 мг 1 раз/сут.

Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОH-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом.

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками ( 1/2 составляет 20-30 ч (в среднем – 27 ч).

Показания

  • аллергический ринит (облегчение или устранение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, покраснения и зуда глаз, слезотечения);
  • крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата, арахису, соевому маслу или лоратадину;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.

Дозировка

Взрослым и детям от 12 лет и старше препарат назначают в дозе 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Препарат рекомендуют принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) следует оценивать течение заболевания с учетом анамнеза. При исчезновении симптомов лечение может быть прекращено и возобновлено при их повторном появлении.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов в течение 4 или более дней в неделю или более 4 недель в году) препарат следует принимать в течение всего периода воздействия аллергена.

Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (>1/100 до Со стороны психики: очень редко – галлюцинации; частота неизвестна – аномальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; очень редко головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна – желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту; очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна – удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – фотосенсибилизация.

Общие расстройства: часто – повышенная утомляемость; очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница; частота неизвестна – астения.

Дети: частота неизвестна – удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено клинически значимого взаимодействия в исследованиях при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.

Лордестин не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Особые указания

Препарат Лордестин содержит соевое масло. Пациентам с повышенной чувствительностью к арахису или сое не следует применять данный препарат.

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. В случае развития судорог следует прекратить применение дезлоратадина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности.

Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Лордестин, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

Цены в аптеках на Лордестин

История стоимости Лордестин

Инструкция на Лордестин

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
дезлоратадина гемисульфат5,788
(эквивалентно 5 мг дезлоратадина)
вспомогательные вещества: МКЦ — 39 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 46,712 мг; крахмал прежелатинизированный — 7 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5 мг; магния стеарат — 1 мг
оболочка пленочная: Opadry АМВ желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин)

Описание

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

На изломе: белые или почти белые.

Фармакодинамика

Н1-гистаминовых рецепторов блокатор, является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и ЛТ С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 или 7,5 мг Cmax достигается приблизительно через 3 ч (2–6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5–20 мг).

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83–87%, а 3-гидроксидезлоратадина — 85–89%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина — гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками — меньше 2% и через кишечник — меньше 7%). T1/2 и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратадина составляет 20–30 ч (в среднем — 27 ч).

Хроническая почечная недостаточность (ХПН). Cmax и AUC дезлоратадина возрастают от 1,2 до 1,7 раза и от 1,9 до 2,5 раза соответственно (по сравнению с данными здоровых добровольцев). Концентрация 3-гидроксидезлоратадина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы при ХПН не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37, 36 и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение T1/2 дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью. Cmax и AUC 3-гидроксидезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.

Лордестин: Показания

сезонный аллергический ринит (для купирования следующих симптомов — чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз, зуд в области неба, кашель);

хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая. Препарат рекомендуется принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше — препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 табл.).

При ХПН и печеночной недостаточности — требуется коррекция режима дозирования — начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики). Рекомендации по дозированию у детей с ХПН и печеночной недостаточностью отсутствуют (из-за недостаточности данных).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности. Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Лордестин: Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Лордестин

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: дезлоратадина гемисульфат 5.788 мг (эквивалентно 5 мг дезлоратадина)

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат,

состав оболочки: опадрай AMB желтый 80W22099: спирт поливиниловый частично гидролизированный, тальк, лецитин, хинолиновый желтый (Е104), камедь ксантановая, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Е132).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. На изломе цвет таблетки белый или почти белый.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06AX27

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается приблизительно через 3 часа.

Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5-20 мг).

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87 %.

При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, до сих пор не обнаружен, поэтому взаимодействия с другими препаратами полностью исключить нельзя. Дезлоратадин не является ни ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2D6, ни субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступнось и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз/сутки).

Период полувыведения составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения.

Фармакодинамика

Дезлоратадин является активным веществом Лордестина – антагонистом гистамина длительного действия, не оказывающим седативного эффекта, обладающим селективной антагонистической активностью по отношению к периферическим гистаминовым Н1-рецепторам. После перорального приема Лордестин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Противоаллергические свойства препарата проявляются в подавлении выброса противоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, тучными/базофильными клетками, а также в подавлении экспрессии молекул адгезии Р-селектина на эндотелиальных клетках.

Показания к применению

– аллергический ринит, включая персистирующий и интермиттирующий, поллиноз (для быстрого купирования симптомов таких, как зуд в глазах, выделения из слизистой носа чихание, зуд, заложенность и отек слизистой оболочки полости носа, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, кашель, зуд в области неба)

– купирование симптомов хронической идиопатической крапивницей (снижение количества элементов высыпаний, уменьшение зуда)

Способ применения и дозы

Для взрослых назначается по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в день, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Побочные действия

– головная боль, головокружение

– сухость во рту, диспепсия (в том числе, тошнота, рвота, диарея), боль в животе

– реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок)

– гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит

– галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость

Противопоказания

– повышенная чувствительность к дезлоратадину, любому из вспомогательных ингредиентов или к лоратадину

– детский возраст до 18 лет

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

Особые указания

В клинических исследованиях ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение десяти дней не вызвало удлинения интервала QT.

При применении препарата в суточной дозе 5 мг частота возникновения сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях при однократном приеме Лордестина в суточной дозе 7,5 мг признаков влияния на психомоторную функцию отмечено не было.

В рамках исследования с однократным приемом дезлоратадина с участием взрослых пациентов прием дезлоратадина в дозе 5 мг не влиял на стандартные показатели работоспособности в полете, включая усиление сонливости, или задания, связанные с выполнением полета.

В клинических фармакологических исследованиях одновременный прием дезлоратадина с алкоголем не влиял на вызываемое алкоголем нарушение работоспособности или усиление сонливости.

Лордестин следует использовать с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности.

Беременность и период лактации

Лордестин не оказывает тератогенного действия. Безопасность применения дезлоратадина у беременных не установлена. Использование дезлоратадина период беременности не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, принимать Лордестин не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Не отмечено влияния Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Однако, учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

В клинических исследованиях с многократным приемом, в рамках которых дезлоратадин использовался в дозе до 45 мг (в 9 раз выше терапевтической дозы), никаких клинически значимых явлений не наблюдалось.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ ПЭ/ ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1 или 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 0С до 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС», Россия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна организации упаковщика

ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727)-258-26-22, 8-(727)-258-26-23

Лордестин ® (Lordestin ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лордестин ®

Сироп прозрачный, бесцветный, с запахом миндаля.

1 мл
дезлоратадина гемисульфат0.578 мг,
что соответствует содержанию дезлоратадина0.5 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол (жидкий, некристаллизующийся) 70%, лимонная кислота, натрия цитрата дигидрат, натрия цикламат, гипромеллоза-2910, динатрия эдетата дигидрат, ароматизатор миндальный, вода.

60 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозирующим стаканчиком – пачки картонные.
120 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозирующим стаканчиком – пачки картонные.
150 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозирующим стаканчиком – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Дезлоратадин – антагонист гистамина длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует целый каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. – высвобождение провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, хемотаксис и адгезию эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, а также обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей и спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным действием (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Дезлоратадин хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. C max в плазме крови достигается, в среднем, через 3 ч после приема.

Не проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влиял на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7.5 мг 1 раз/сут.

Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОH-дезлоратадина глюкуронида.

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде почками ( 1/2 составляет 20-30 ч (в среднем – 27 ч).

Показания препарата Лордестин ®

  • аллергический ринит (облегчение или устранение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, покраснения и зуда глаз, слезотечения);
  • крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
J30.1Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
L50Крапивница

Режим дозирования

Внутрь. Сироп следует принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз/сут.

Взрослым и подросткам от 12 лет: по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Для правильного дозирования следует использовать прилагаемый пластиковый дозирующий стаканчик, градуированный от 2.5 мл до 20 мл.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочное действие

У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея (в 3.7% случаев), повышение температуры тела (2.3%), бессонница (2.3%).

У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении дезлоратадина сироп частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.

По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме дезлоратадина сиропа в рекомендуемых дозах (2.5 мг/сут) побочных эффектов выявлено не было.

У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающийся побочный эффект – головная боль (5.9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6.9%).

У взрослых и подростков (12 лет и старше) по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3% пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).

Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Со стороны психики: очень редко – галлюцинации; частота неизвестна – аномальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, бессонница (у детей до 2 лет); очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна – желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, диарея (у детей до 2 лет); очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна – удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – фотосенсибилизация.

Общие расстройства: часто – повышенная утомляемость, лихорадка (у детей до 2 лет); очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница; частота неизвестна – астения.

Дети: частота неизвестна – удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или какому-либо другому компоненту препарата;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 1 года (для данной лекарственной формы);
  • наследственно передаваемые нарушения – непереносимость или нарушение всасывания сорбитола, недостаточность сорбитолдегидрогеназы (Лордестин ® сироп 0.5 мг/мл содержит сорбитол; непереносимость или нарушение всасывания сорбитола часто сопровождается непереносимостью других сахаров, например, фруктозы).

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата у беременных противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения Лордестин ® сиропа 0.5 мг/мл во время беременности.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применять Лордестин ® сироп 0.5 мг/мл в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата детям в возрасте до 1 года.

Особые указания

Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 дней.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата Лордестин ® сироп у детей в возрасте до 1 года не установлена.

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Тяжелая почечная недостаточность

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе происходит повышение концентрации дезлоратадина в плазме крови в 1.7 и 2.5 раза, соответственно. Было выявлено минимальное изменение концентрации 3-гидроксидезлоратадина. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при диализе. Нарушение функции почек не оказывает влияния на связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы крови. Основываясь на фармакокинетике сиропа Лордестин ® 0.5 мг/мл, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью.

Судороги в анамнезе

Необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. В случае развития судорог следует прекратить применение дезлоратадина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендуемую в 5 раз, не приводит к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось возникновением серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния па эффективность препарата.

Лордестин ® сироп 0.5 мг/мл не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Условия хранения препарата Лордестин ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Лордестин ®

Лекарственная форма

Состав

Действующее вещество: дезлоратадина гемисульфат 0,578 мг (эквивалентно дезлоратадину 0,5 мг) в 1 мл сиропа.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 150 мг, сорбитол (жидкий, некристаллизующийся) 70 % 150 мг, лимонная кислота 4,6 мг, натрия цитрата дигидрат 1,26 мг, натрия цикламат 5 мг, гипромеллоза-2910 3,5 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,25 мг, ароматизатор миндальный 0,75 мг, вода до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор с запахом миндаля.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Дезлоратадин — антагонист гистамина длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует целый каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, хемотаксис и адгезию эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейтротриена С4. Таким образом, дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, а также обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей и спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным действием (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приёма внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приёма внутрь.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 3 часа после приёма. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков и течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг один раз в день клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный прием пиши или грейпфрутового сока не влиял на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг один раз вдень.

Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путём гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина глюкуронида.

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде почками ( ® сироп 0,5 мг/мл содержит сорбитол. Непереносимость или нарушение всасывания сорбитола часто сопровождается непереносимостью других сахаров, например, фруктозы).

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата у беременных противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения Лордестин ® сиропа 0,5 мг/мл во время беременности.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применять Лордестин ® сироп 0,5 мг/мл в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь. Сироп следует принимать независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в день.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в день.

Взрослым и подросткам от 12 лет: по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в день.

Для правильного дозирования следует использовать прилагаемый пластиковый дозирующий стаканчик, градуированный от 2,5 мл до 20 мл.

Побочные эффекты

У детей в возрасте до 2 лет при применении Лордестин ® сиропа 0,5 мг/мл отмечались следующие нежелательные реакции, частота которых была выше, чем при применении плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница.

У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Лордестин ® сиропа 0,5 мг/мл частота побочных эффектов была такой же, как и при применении плацебо.

У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении Лордестин ® сиропа 0,5 мг/мл отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6 %).

При применении Лордестин ® сиропа 0,5 мг/мл у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг в день частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.

Во время постмаркетингового применения прочие побочные эффекты возникали очень редко (1/10 000 назначений (менее 0,01 %)):

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отёк, зуд, сыпь, крапивница, одышка);

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, галлюцинации, психомоторная гиперактивность, судороги;

Нарушения со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: фотосенсибилизация.

При ухудшении течении любой из перечисленных реакции или возникновении новой Вам следует немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

Прием дозы, превышающей рекомендуемую в пять раз, не приводит к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в день (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось возникновением серьёзных побочных эффектов.

При случайном приёме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Лордестин ® сироп 0,5 мг/мл не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Не выявлено взаимодействия с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином.

Особые указания

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения Лордестин ® сиропа 0,5 мг/мл у детей в возрасте до 1 года не установлена.

В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности Лордестин ® сиропа 0,5 мг/мл при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определённые трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, а также физикальное обследование, лабораторные исследования и кожные тесты.

Тяжёлая почечная недостаточность

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе происходит повышение концентрации дезлоратадина в плазме крови в 1,7 и 2,5 раза соответственно. Было выявлено минимальное изменение концентрации 3-гидроксидезлоратадина. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадип плохо выводятся при диализе. Нарушение функции почек не оказывает влияния на связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы крови. Основываясь на фармакокинетике Лордестин ® сиропа 0,5 мг/мл, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В рекомендованных дозах Лордестин ® сироп 0,5 мг/мл не влияет на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами.

Лордес таблетки : инструкция по применению

Описание

Синие круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой Nobel () на 1 стороне.

Состав

таблетка содержит: дезлоратадин 5 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая PH 102, крахмал кукурузный, тальк, Опадрай

синий 85F20578 (поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль (Е 1451), титана диоксид (Е171), тальк (Е 553 b), FD&С синий # алюминий лак (Е132), железа оксид желтый (Е 172).

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Код ATX: R06AX27.

Показания к применению

Препарат применяется у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет и старше для облегчения симптомов, связанных с:

Способ применения и дозирование

Взрослые и подростки (12 лет и старше): по 1 таблетке 5 мг один раз в день независимо от приема пищи.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза, остановить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их появления.

При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Клинические исследования дезлоратадина не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить особенности дозирования у них по сравнению с молодыми пациентами. Клинический опыт не выявил различий между пожилыми и молодыми пациентами. В целом подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, учитывая большую частоту снижение функций печени, почек или сердца и наличие сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.

Существует ограниченная информация о клинической эффективности назначения дезлоратадина подросткам от 12 до 17 лет.

Если вы забыли принять очередную дозу препарата вовремя, примите ее как можно скорее, а затем вернитесь к обычному режиму дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием препарата.

Побочное действие

В клинических испытаниях в рамках показаний, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, при рекомендуемой ежедневной дозе 5 мг, нежелательные эффекты были зарегистрированы в группе дезлоратадина у 3% пациентов, что было больше числа пациентов с нежелательными эффектами в группе плацебо. Самыми распространенными неблагоприятными явлениями были повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Применение у детей

В клиническом исследовании с 578 несовершеннолетними пациентами от 12 до 17 лет наиболее часто встречающимся нежелательным эффектом была головная боль; это наблюдалось у 5,9% пациентов, получающих дезлоратадин и 6,9% пациентов, получающих плацебо.

Частота нежелательных эффектов, о которых получена информация из клинических исследований по сравнению с плацебо, а также из постмаркетингового периода, приведена в таблице. Оценка частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Противопоказания

– повышенная чувствительность к лоратадину и другим ингредиентам препарата;

– период беременности и лактации;

– детский возраст до 12 лет.

Меры предосторожности

Требуется осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

В клинических исследованиях при назначении дезлоратадина в дозе 20 мг в течение 14 дней не отмечали статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/день (в 9 раз выше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT на ЭКГ. При применении препарата в рекомендуемой дозе 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию в дозе 7,5 мг.

Эффективность и безопасность применения таблетированной формы дезлоратадина у детей в возрасте до 12 лет окончательно не изучены.

В состав лекарственного препарата входит краситель Е 132, который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами

На основе клинических испытаний установлено, что дезлоратадин не оказывает никакого влияния или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Пациенты должны быть проинформированы, что большинство людей не испытывают сонливость. Тем не менее, есть индивидуальные различия в ответе на все лекарственные средства, поэтому пациентам рекомендуется не заниматься деятельностью, требующей умственного напряжения, такой как вождение автомобиля или управление другими механизмами, до тех пор, пока они не установят собственный опыт на лекарственное средство.

Применение в период беременности и лактации

Безопасность применения лекарственного средства во время беременности не была установлена. Прием дезлоратадина в период беременности не рекомендуется.

Дезлоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому использование лекарственного средства кормящим женщинам не рекомендуется.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

В клинических исследованиях дезлоратадина клинически значимых признаков взаимодействия с эритромицином и кетоконазолом не установлено.

Дезлоратадин не усиливает негативное действие алкоголя на психомоторную функцию.

Тем не менее, были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и интоксикации во время применения препарата. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме алкоголя.

Применение у детей

Исследования взаимодействия проводились только для взрослых.

Передозировка

Во время постмаркетингового наблюдения установлено, что неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой, аналогичны тем, которые выявлены на фоне терапевтических доз, но величина эффектов, может быть больше.

Во время клинических испытаний многократных доз, когда вводили до 45 мг дезлоратадина (девять клинических доз), никаких клинически значимых эффектов не наблюдалось.

В случае передозировки рекомендуются стандартные меры для удаления не всосавшегося активного вещества, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Дезлоратадин не удаляется с помощью гемодиализа; не известно также, удаляется ли он путем перитонеального диализа.

Педиатрическая популяция

Во время постмаркетингового наблюдения было установлено, что неблагоприятные эффекты, связанные с передозировкой, аналогичны тем, которые были выявлены на фоне применения терапевтических доз, но величина эффектов, может быть больше.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Упаковка

Таблетки 5 мг, покрытые пленочной оболочкой, в блистерах из ПВХ/ПВДХ-алюминия по 10 таблеток в блистер, 1,2 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Информация о производителе

Владелец лицензии: Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., г. Стамбул, Турция.

Производитель: Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., г. Дюздже, д. Санджаклар, Турция.

Лопедиум ® (Lopedium)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
капсулы2 мг10 20 30 50
таблетки2 мг10 20 30 50

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Лопедиум
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Комментарий
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Лопедиум
  • Срок годности препарата Лопедиум
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Капсулы1 капс.
активное вещество:
лоперамида гидрохлорид2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 127 мг; крахмал кукурузный — 40 мг; тальк — 9 мг; магния стеарат — 2 мг
оболочка твердая желатиновая
корпус: желатин — 28,33 мг; железа (III) оксид черный (Е172) — 0,12 мг; титана диоксид — 0,35 мг
крышечка: желатин — 18,68 мг; железа (III) оксид желтый (Е172) — 0,23 мг; краситель синий (Е131) — 0,03 мг; железа (III) оксид черный (Е172) — 0,068 мг; титана диоксид (Е171) — 0,192 мг
Таблетки1 табл.
лоперамида гидрохлорид2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 88,15 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 46 мг; крахмал кукурузный — 8 мг; натрия крахмала гликолят — 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 1,75 мг

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые, содержимое капсул — белый гомогенный порошок. Корпус капсул — серого, крышечка — темно-зеленого цвета.

Таблетки: белые или почти белые круглые, выпуклые с одной стороны, с другой стороны риска, поверхность таблетки скошена к риске.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и ПГ , снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4–6 ч.

Фармакокинетика

Лоперамид подвергается метаболизму при первом прохождении, обусловливающему низкую биодоступность препарата при пероральном приеме. Tmax — 3–5 ч. Лоперамид в следовых количествах проникает через ГЭБ , что не имеет клинически значимого эффекта. 1/3 лоперамида выводится из организма в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов кишечником. Менее 2% активной субстанции выводится в неизмененном виде через почки. T1/2 — 7–15 ч.

Показания препарата Лопедиум ®

симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза ( в т.ч. аллергического, эмоционального, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, нарушении метаболизма и всасывания; лекарственного, за исключением антибиотикоассоциированной диареи);

регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

бактериальный энтероколит, вызванный Salmonella, Shigella и Campylobacter;

острый псевдомембранозный энтероколит (диарея на фоне применения антибиотиков);

язвенный колит в стадии обострения;

кишечная непроходимость ( в т.ч. в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий, таких как мегаколон или токсический мегаколон);

беременность (I триместр);

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Перед применением препарата в период беременности (II и III триместры) и лактации необходимо проконсультироваться с врачом. Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности препарат можно назначать, только если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Побочные действия

По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышение плазменного уровня лоперамида.

При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня последнего.

Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида; препараты, усиливающие транзит пищи по ЖКТ , — ослаблять его действие.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки и капсулы проглатывать не разжевывая, запивая 100 мл воды.

Острая диарея

Взрослые: первоначально назначают по 2 капс./табл. (4 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капс./табл. (2 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея

Взрослые: первоначально назначают по 2 капс./табл. (4 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капс./табл. (2 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Эта доза далее индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1–2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капс./табл. в день.

Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 16 мг (8 капс./табл.). У детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 капс./табл. на 20 кг) до 8 капс./табл. в день.

Пациенты пожилого возраста и почечная недостаточность. Коррекция дозы не требуется.

После нормализации или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.

Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу.

Длительный прием препарата возможен только под контролем врача.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость.

Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Необходимо медицинское наблюдение по крайней мере в течение 48 ч.

Особые указания

Лопедиум ® используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить направленную терапию.

У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация.

В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.

Если при лечении диареи у пациентов со СПИДом развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД , страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.

Лопедиум ® следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения ЦНС .

Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, препарат следует отменить.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая капсула/таблетка соответствует 0,01 ХЕ .

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения препаратом Лопедиум ® необходимо соблюдать осторожность. При применении препарата возможно возникновение ощущения усталости, головокружения, сонливости.

Форма выпуска

Капсулы, 2 мг. В контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги или полипропилен/алюминиевой фольги, 10 шт. 1, 2, 3 или 5 бл. в картонной коробке.

Таблетки, 2 мг. В контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги или пропилен/алюминиевой фольги, 10 шт. 1, 2, 3 или 5 бл. в картонной коробке.

Производитель

Держатель регистрационного удостоверения: Сандоз д.д. Веровшкова 57, 1000, Любляна, Словения.

Произведено Салютас Фарма ГмбХ. Отто-фон-Гюрике Алее 1, 39179 Барлебен, Германия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 123317, Москва, Пресненская наб., 8, стр.1.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Читайте также:  Сколько времени можно носить линзы не снимая
Оцените статью
Добавить комментарий