Мелипрамин : инструкция по применению

Мелипрамин таб п/об пленочной 25мг фл 50 шт

В наличии в 96 аптеках

Под заказ в 266 аптеках

Производитель:ЭГИС РУС
Завод производитель:Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия
Форма выпуска:таблетки
Количество в упаковке:50 шт
Действующие вещества:имипрамин
Дозировка:25 мг
Назначение:Антидепрессанты

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав

Активное вещество:
1 таблетка содержит: имипрамина гидрохлорид 25 мг

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат 110,5 мг; магния стеарат 1,5 мг; кросповидон 3,0 мг; тальк 3,0 мг; повидон К-25 7,0 мг
Оболочка пленочная: гипромеллоза 2,61 мг; магния стеарат 0,24 мг; краситель железа оксид красный (C.I.77491 Е172) 0,68 мг; краситель железа оксид черный (C.I.77499 Е172) 0,12 мг; диметикон (Е1049 39%) 0,35 мг

Описание:
Красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.

Форма выпуска:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг. По 50 таблеток во флаконе коричневого стекла c ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина;
Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и применение препарата ранее 3-х недель после окончания терапии ингибиторами МАО (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”);
Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Нарушение внутрисердечной проводимости. Нарушение сердечного ритма;
Маниакальные эпизоды;
Тяжелое нарушение функций почек и/или печени;
Задержка мочи;
Закрытоугольная глаукома;
Порфирия;
Возраст до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта);
Беременность и период грудного вскармливания;
Непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность или синдром мальадсорбции глюкозы и галактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат).

С осторожностью
Любые другие психические расстройства (в том числе в анамнезе); суицидальные мысли и суицидальное поведение (в том числе в анамнезе); эпилепсия; судороги в анамнезе; одновременное проведение электросудорожной терапии; гиперплазия предстательной железы; нарушение функции печени; нарушение функции почек; ишемическая болезнь сердца (ибс); сердечная недостаточность; нарушение ритма сердца; сахарный диабет; цереброваскулярные заболевания; опухоль надпочечников; гипертиреоз; одновременное применение тиреоидных препаратов; хирургическое вмешательство/общая анестезия; повышение внутриглазного давления в анамнезе; одновременное применение с гипотензивными препаратами (особенно центрального действия); одновременное применение с ингибиторами изофермента cyp2d6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, циметидин, метилфенидат, другие антидепрессанты, фенотиазины); одновременное применение с антиаритмическими препаратами; одновременное применение с непрямыми пероральными антикоагулянтами; одновременное применение с препаратами для подавления аппетита центрального действия; прием алкоголя; пожилой возраст (старше 65 лет). при применении антидепрессантов любого типа может развиться гипонатриемия (особенно у пожилых пациентов).

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы МАО: комбинации с ингибиторами МАО следует избегать, так как эти два типа препаратов обладают синергичным действием и их периферические норадренергические эффекты могут достигать токсических уровней (гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, ажитация, судороги, делирий, кома). По соображениям безопасности, терапию имипрамином не следует начинать ранее 3 недель после окончания терапии ингибиторами МАО (за исключением моклобемида, обратимого ингибитора МАО, при котором достаточно перерыва в 24 часа). Период без лекарственной терапии длительностью три недели также должен соблюдаться при переводе пациента с имипрамина на ингибиторы МАО. Лечение ингибиторами МАО или имипрамином следует начинать с небольших доз с постепенным их повышением при тщательном контроле клинических эффектов.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени: при совместном применении с имипрамином, ингибиторы изофермента CYP2D6 цитохрома Р-450 могут приводить к снижению метаболизма препарата и, таким образом, приводить к повышению концентрации имипрамина в плазме крови. Ингибиторы данного типа включают препараты, не являющиеся субстратами изофермента CYP2D6 цитохрома Р-450 (циметидин, метилфенидат), а также препараты, которые метаболизируются данным изоферментом (то есть, многие прочие антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические препараты Iс класса (пропафенон, флекаинид)).

Все антидепрессанты, относящиеся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС), являются ингибиторами изофермента CYP2D6 цитохрома Р-450 различной мощности. Соответственно требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с данными препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся СИОЗС, на имипрамин (и наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный T1/2 данного препарата). Трициклические антидепрессанты могут приводить к повышению концентрации в плазме крови антипсихотических препаратов (конкуренция на уровне печеночных ферментов).

Пероральные контрацептивы, эстрогены: снижение эффективности антидепрессантов и развитие токсических эффектов антидепрессантов спорадически отмечается у женщин, совместно принимающих оральные контрацептивы или препараты эстрогенов и трициклические антидепрессанты. Таким образом, совместное применение этих препаратов требует осторожности, и при развитии токсических эффектов доза одного из препаратов должна быть снижена.

Индукторы микросомальных ферментов печени (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, антиэпилептические препараты и т.д.) усиливают метаболизм имипрамина и снижают его концентрацию в плазме крови и антидепрессивные эффекты.

Препараты с м-холиноблокирующими свойствами (например, фенотиазины, препараты для лечения паркинсонизма, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, атропин, бипередин) при совместном применении с имипрамином характеризуются повышением антимускаринных эффектов и побочных эффектов (например, паралитического илеуса). Комбинированная терапия данными препаратами требует тщательного наблюдения за пациентом и тщательного подбора доз.

Препараты, угнетающие ЦНС: комбинация имипрамина с препаратами, вызывающими депрессию ЦНС (например, наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, препараты для общей анестезии) и алкоголем приводит к выраженному усилению эффектов и побочных эффектов данных препаратов.

Антипсихотические препараты могут повышать концентрацию в плазме крови трициклических антидепрессантов, повышая, таким образом, побочные эффекты. Может потребоваться снижение дозы. Совместное применение с тиоридазином может вызывать тяжелую аритмию.

Препараты гормонов щитовидной железы могут повышать антидепрессивное действие имипрамина, а также его побочное действие на сердце, поэтому их совместное применение требует особой осторожности.

Симпатолитики: имипрамин может приводить к снижению антигипертензивного действия совместно применяемых блокаторов адренергических нейронов (гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин, метилдопа). Таким образом, у пациентов, требующих совместного применения препаратов для лечения артериальной гипертензии, необходимо применение антигипертензивных препаратов другого типа (например, диуретиков, вазодилататоров или бета-адреноблокаторов).

Симпатомиметики: сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (преимущественно эпинефрин, норэпинефрин, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина) повышаются под воздействием имипрамина.

Фенитоин: имипрамин приводит к снижению противосудорожного эффекта фенитоина.

Хинидин: во избежание риска нарушений проводимости и аритмии трициклические антидепрессанты не должны применяться в комбинации с антиаритмическими средствами Iа класса.

Непрямые антикоагулянты: трициклические антидепрессанты ингибируют метаболизм непрямых антикоагулянтов и повышают их T1/2. Это приводит к повышению риска кровотечений, поэтому рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и контроль содержания протромбина.

Гипогликемические препараты: концентрация глюкозы в плазме крови при лечении имипрамином может изменяться, поэтому в начале лечения, при его окончании, а также при изменении дозы, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Алпразолам и дисульфирам: Может возникать необходимость в снижении дозы имипрамина в случае его сочетанного применения с алпразоламом и дисульфирамом.

Бета-блокаторы: Такие препараты, как лабеталол и пропранолол, могут повышать концентрацию имипрамина в крови. Клиническая значимость этих межлекарственных взаимодействий не установлена.

Диуретики: Сочетанное применение трициклического антидепрессанта и диуретика может увеличивать риск ортостатической гипотензии.

Стимуляторы альфа2-адренорецепторов: следует избегать сочетанного применения апраклонидина или бримонидина.

Противовирусные препараты: Согласно имеющимся сообщениям такие препараты, как ритонавир, повышают концентрацию антидепрессивных препаратов в плазме.Блокаторы «медленных» кальциевых каналов: Блокаторы кальциевых каналов, такие как дилтиазем и верапамил, могут повышать концентрацию имипрамина в крови.

Нитраты и другие лекарственные средства для сублингвального применения: Пониженная секреция слюнных желез может способствовать уменьшению эффективности нитратов и других препаратов для сублингвального применения. Кроме того, нитраты могут усиливать гипотензивное и антихолинергическое действие имипрамина.

Допаминергические лекарственные средства: Применение трициклических антидепрессантов в сочетании с допаминергическими препаратами, такими как селегилин и энтакапон, может приводить к усилению нежелательных воздействий на ЦНС (таких, как головокружение, тремор, возбуждение, судороги, изменения поведенческого и психического статуса).

Серотонинергические препараты: применение имипрамина в сочетании с другими серотонинергическими препаратами (такими, как СИОЗС, ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (ИОЗСН), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, зверобой, соль лития, буспирон, триптаны, трамадол и т.д.) может приводить к серотониновому синдрому.

Препараты для подавления аппетита центрального действия, влияющие на повышение активности катехоламина или серотонина в головном мозге: Сочетанное применение не рекомендовано ввиду повышенного риска нежелательных воздействий на ЦНС (таких, как головокружение, тремор, возбуждение, судороги, гиперпирексия, гипер-/ гипотензия, повышенное потоотделение, изменения поведенческого и психического статуса).

Противоопухолевые лекарственные средства: сочетанного применения алтретамина следует избегать по причине риска тяжелой ортостатической гипотензии.

Трициклические антидепрессанты могут также взаимодействовать с лекарственными средствами следующих классов:
-Анальгетики: Возможно увеличение риска побочных явлений (нефопам), судорог (трамадол), седативного эффекта (опиоидные анальгетики) или желудочковой аритмии. Межлекарственное взаимодействие серотонинергического препарата трамадола и имипрамина может приводить к серотониновому синдрому;
-Антиаритмические препараты: повышенный риск желудочковой аритмии при сочетанном применении препаратов, пролонгирующих интервал QT;
-Миорелаксанты: усиление миорелаксирующего действия баклофена;
-Антигипертензивные препараты: имипрамин может усиливать гипотензивное действие этих лекарственных средств.

Передозировка

Симптомы:
ЦНС: головокружение, вялость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, ажитация, повышение рефлексов, ригидность мускулатуры, атетоидные и хорееподобные движения, судороги;
ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушения проводимости, шок, сердечная недостаточность, в крайне редких случаях – остановка сердца;
Прочее: депрессия дыхания, цианоз, рвота, повышение температуры, потоотделение, мидриаз, олигурия или анурия.

Симптомы передозировки чаще всего возникают в течение 4-х часов после проглатывания и достигают максимальной тяжести через 24 часа. В связи с замедленным всасыванием (повышенный антихолинергический эффект при передозировке), длительным Т1/2 и кишечно-печеночной циркуляцией лекарственного средства пациент может подвергаться риску в течение 4-6 дней.

Лечение:
Пациенты с подозрением на передозировку имипрамина должны быть госпитализированы и наблюдаться в стационаре не менее 72 часов. Специфического антидота нет, лечение преимущественно заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. Так как м-холиноблокирующий эффект препарата может приводить к задержке опорожнения желудка (на 12 и более часов), следует как можно скорее установить желудочный зонд или вызвать рвоту (если пациент в сознании) и ввести активированный уголь. Требуется непрерывный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, газового и электролитного состава крови. В качестве симптоматического лечения может применяться противосудорожная терапия (в/в диазепам, фенобарбитал, ингаляционные анестетики и миорелаксанты), искусственная вентиляция легких, установка временного водителя ритма, введение плазмозамещающих жидкостей, допамина или добутамина внутривенно капельно, в исключительных случаях может потребоваться сердечно-легочная реанимация. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, учитывая низкие плазменные концентрации имипрамина. По причине высокого объема распределения форсированный диурез также неэффективен. Учитывая сообщения о том, что физостигмин может вызывать тяжелую брадикардию, асистолию и эпилептические судороги, его применение при передозировке имипрамина не рекомендуется.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Антидепрессант
Код АТХ N06AA02

Фармакодинамика:
Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также блокирует м-холино- и Н1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.

Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.

Механизм действия при энурезе полностью не изучен. Маловероятно, что он связан с изменениями в структуре сна, антихолинергическими или антиадренергическими свойствами или со стимуляцией диуреза, обусловленной тиреотропным гормоном.

У пациентов с ночным энурезом антидиуретический эффект имипрамина не зависел от вазопрессина. Прежде всего, он связан с повышенной канальцевой реабсорбцией мочевины и в меньшей мере – с пониженным выведением натрия и повышенным выведением калия из организма. При длительном применении этого препарата улучшается функциональная емкость мочевого пузыря.

Фармакокинетика:
Всасывание
При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.

Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd) имипрамина составляет 10-20 л/кг. Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60-96%, дезипрамин – на 73-92%). Концентрации имипрамина в спинномозговой жидкости и плазме тесно взаимосвязаны.

Биотрансформация
Препарат подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (деметилимипрамин), образуется в результате деметилирования. Концентрации имипрамина и дезипрамина в плазме демонстрируют высокую степень индивидуальной изменчивости. После 10 дней лечения имипрамином в дозе 50 мг три раза в сутки перорально средние концентрации имипрамина в плазме в равновесном состоянии варьировали от 33 до 85 нг/мл, тогда как аналогичные уровни дезипрамина варьировали в диапазоне 43 – 109 нг/мл. Как правило, у пожилых пациентов вследствие пониженного метаболизма концентрации препарата в плазме выше, чем у молодых пациентов.

Выведение
Имипрамин выводится почками (около 80%) и с фекалиями (около 20%), преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведения с мочой и фекалиями неизмененного имипрамина и его активного метаболита дезипрамина составляет до 5-6% от принятой дозы. После приема одной дозы период полувыведения (T1/2) имипрамина составляет около 19 часов и может варьировать от 9 до 28 часов, значительно повышаясь у пожилых и в случае передозировки. Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

У пожилых пациентов вследствие пониженного метаболического клиренса концентрации имипрамина в плазме выше, чем у молодых пациентов.

У детей средние показатели клиренса и Т1/2 не очень значительно отличаются от соответствующих показателей у взрослых, но их вариабельность между пациентами является высокой.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек не происходит каких-либо изменений в выведении с мочой имипрамина и его биологически активных неконъюгированных метаболитов. Однако концентрации в плазме в равновесном состоянии конъюгированных метаболитов, которые считаются биологически неактивными, были повышенными. Клиническая значимость этого фактора неизвестна.

Беременность и кормление грудью

Так как в определенных случаях была установлена возможность взаимосвязи между применением трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, применение препарата при беременности противопоказано.

Имипрамин выделяется с грудным молоком, соответственно, применение препарата в течение периода лактации противопоказано.

Мелипрамин

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

Товары из категории – Антидепрессанты

Lundbeck [Х. Лундбек]

Майлан Лэбораториз САС

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

    Мелипрамин – трициклик, который используется для терапии пациентов, которые страдают маниакально-депрессивными расстройствами или другими заболеваниями нервной системы и психики. Эффективность препарата достигается постепенно. Для видимых результатов пациенту может потребоваться от двух до восьми недель приема препарата.

Медикамент хорошо всасывается из желудка и кишечника. Метаболизм происходит в печени. медикамент можно принимать вне зависимости от употребления пищи. Медикамент выводится из организма через почки или кишечник с уриной или каловыми массами. Время выведения медикамента Мелипрамин из организма составляет, в среднем, 19 часов.

Состав и форма выпуска

Медикамент производится в форме драже, таблеток, а также раствора. Драже и таблетки используются перорально для внутреннего приема. Раствор назначают в виде внутримышечных инъекций. Препарат укомплектован инструкцией. Основной действующий компонент медикамента в любой из представленных производителем форм выпуска – гидрохлорид имипрамина. Помимо основного компонента препарат имеет еще и дополнительные элементы в составе.

Составляющие элементы препарата в виде драже:

  • двуокись титана;
  • глицерин;
  • полиэтиленгликоль;
  • желатин;
  • лактобиоза;
  • тальк;
  • пищевая добавка Е172 красного цвета;
  • стеариновокислый магний;
  • тростниковый сахар. В состав раствора входят:
  • пищевая добавка Е223;
  • витамин С;
  • хлористый натрий;
  • сернистокислый натрий;
  • очищенная вода. Вспомогательные компоненты препарата в таблетированной форме:
  • лактобиоза;
  • поливинилпирролидон;
  • стеариновокислый магний;
  • пласдон К-25;
  • гипромеллоза;
  • красители;
  • полидиметилсилоксан.

    Показания к применению

    Медикаментозный препарат Мелипрамин рекомендуется применять при следующих проблемах со здоровьем:

  • депрессивные эпизоды любого генеза;
  • эпизодическая пароксизмальная тревожность;
  • невроз навязчивых состояний;
  • недержание мочи у детей, возраст которых больше шести лет.

    Международная классификация болезней (МКБ-10)

  • F.31. Маниакально-депрессивный психоз;
  • F.32. Депрессивное состояние;
  • F.33. Рекуррентная депрессия;
  • F.41.0. Эпизодическая пароксизмальная тревожность;
  • N.39.4. Энурез.

    Побочные эффекты

    Прием Мелипрамина может спровоцировать появление побочных реакций организма, которые проявляются у пациентов в виде определенных симптоматических признаков:

  • холинолитические побочные эффекты: сухость в ротовой полости, гипергидроз, затрудненная дефекация, ложная близорукость, ухудшение зрения, приливы крови, дизурия, расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, непроходимость кишечника;
  • нервная система: непроизвольное дрожание конечностей, переутомляемость, зевота, нарушения сна, тревожность, беспокойное состояние, возбуждённость, кошмары, перепады настроения, помрачение сознания, мнимые видения, ухудшение концентрации внимания, расстройство чувствительности, боли в голове, вестибулярные расстройства, судорожные приступы, расстройство самовосприятия, необоснованная агрессия, изменения в электроэнцефалограмме, внезапные непроизвольные сокращения одной или нескольких групп мышц, вялость, двигательные нарушения, нарушение согласованности движений различных мышц, расстройства в работе речевого аппарата, лихорадка;
  • сердце и сосуды: наджелудочковая тахиаритмия, ортостатический коллапс, нарушение ритма сердца, учащенное биение сердца, увеличение кровяного давления, сердечная недостаточность, ангиоспазм;
  • система пищеварения: чувство тошноты, рвотные позывы, отсутствие аппетита, воспаление слизистого эпителия, выстилающего ротовую полость, глоссит, нарушения в работе желудка и кишечника, болезнь Боткина;
  • аллергические проявления: высыпания на коже, крапивная лихорадка, отек Квинке, гиперсенситивный интерстициальный пневмонит, анафилаксия;
  • кожные покровы: фоточувствительность, петехиальная сыпь, алопеция;
  • эндокринная система: набухание молочных желез, выделение молока и молозива из молочных желез, синдром Пархона, увеличение или понижение концентрации декстрозы, увеличение яичек;
  • метаболизм: колебания массы тела;
  • система кровообращения: абсолютное или относительное повышение числа эозинофилов, снижение количества и уровня лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, капиллярные излияния крови;
  • общие реакции организма: звон в ушах, низкий уровень белка в крови.

    Противопоказания

    Медикаментозный препарат Мелипрамин нельзя принимать в следующих случаях:

  • поражение сердечной мышцы;
  • нарушения проводимости сердца;
  • заболевания почек и печени в тяжелой форме;
  • закрытие угла передней камеры глаза;
  • отравление продуктами распада алкоголя;
  • отравление снотворными препаратами, опиоидными препаратами центрального действия, препаратами, воздействующими на нервную систему;
  • период вынашивания ребёнка;
  • период вскармливания младенца грудью;
  • одновременная терапия при помощи ингибиторов моноаминоксидазы;
  • детям, возраст которых меньше шести лет;
  • повышенная восприимчивость к компонентам медикамента. С особой осторожностью медикамент назначают к использованию при:
  • постоянном чрезмерном употреблении алкогольных напитков;
  • эндогенном психическом расстройстве, проявляющемся в виде аффективных состояний;
  • астме;
  • нарушении кровообращения в костном мозге;
  • стенокардии;
  • нарушении ритма сердца;
  • межпредсердной блокаде;
  • декомпенсированном нарушении функции миокарда;
  • опухоли с преимущественной локализацией в мозговом веществе надпочечников;
  • раке симпатической нервной системы;
  • остром нарушении мозгового кровообращения;
  • нарушение моторики желудка и кишечника;
  • гипертиреозе;
  • повышении давления внутри глаза;
  • незначительных изменениях в работе печени и почек;
  • аденоме простаты;
  • шизофрении;
  • эпилептических припадках;
  • достижении пожилого возраста.

    Применение при беременности

    Медикамент нельзя принимать в период вынашивания ребенка, а также вскармливания младенца естественным путем.

    Способ и особенности применения

    Медикаментозный препарат Мелипрамин рекомендуется использовать в соответствии с инструкцией по применению, а также следуя рекомендациям лечащего врача. Точную дозировку устанавливает лечащий врач в индивидуальном порядке после проведения обследования пациента и сбора анализов в соответствии с тяжестью и типом заболевания. Первые результаты после приема медикамента заметны уже спустя две недели после начала приема. некоторым пациентам требуется от месяца до двух, прежде чем появится видимый эффект от приема средства. Это зависит от тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма. Начинать терапию следует с пониженной дозировки, постепенно повышая ее в соответствии с предписаниями врача. Терапия депрессионного состояния. Начальная дозировка составляет 25 мг в день. Постепенно дозировку повышают до 200 мг. Для профилактики назначают от 50 до 100 мг средства. Пациентам пожилого возраста и детям до 18-ти лет назначают минимальную дозировку. затем можно повысить дозу до 75 мг в день. Терапия эпизодической пароксизмальной тревожности. Препарат назначают в минимальной дозировке. Затем дозу постепенно повышают до 100 мг в день. В индивидуальном порядке врач может назначить 200 мг Мелипрамина. Продолжительность терапии составляет, в среднем, полгода. Прекращать прием медикамента нужно постепенно.

    Читайте также:  Где находится слезный канал у младенцев

    Терапия недержания мочи у детей в возрасте от шести лет. Минимальная дозировка составляет 25 мг. максимальная доза может достигать 75 мг. рекомендуется начинать с самой маленькой дозировке и, в случае необходимости, постепенно повышать ее. Препарат дают ребенку перед отхождением ко сну.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Медикаментозный препарат Мелипрамин нельзя использовать в сочетании с некоторыми другими препаратами, так как это может сказаться на фармакокинетических и фармакодинамических свойствах лекарственных средств. Это такие препараты, как:

  • ингибиторы моноаминоксидазы;
  • блокатор H2-гистаминовых рецепторов Cimetidine;
  • возбуждающее средство Methylphenidatum;
  • антиаритмический препарат Propafenone;
  • антиаритмическое средство Flecainide;
  • трициклики;
  • пероральные противозачаточные средства;
  • эстрогенсодержащие препараты;
  • этанолсодержащие препараты;
  • никотин;
  • транквилизатор Meprobamate;
  • производные барбитуровой кислоты;
  • противосудорожные препараты;
  • холинолитики;
  • производные фенотиазина;
  • противопаркинсонические препараты;
  • антигистаминные лекарства;
  • антихолинергический, растительный алкалоид Atropinum;
  • противопаркинсоническое средство Biperiden;
  • опиоидные препараты центрального действия;
  • бензодиазепины;
  • наркозные средства;
  • антипсихотики;
  • антипсихотический препарат Thioridazine;
  • симпатолитик Guanethidine;
  • лекарственное вещество, понижающее кровяное давление Belhanidine);
  • симпатолитический комплексный препарат Reserpinum;
  • гипотензивный препарат Clonidine;
  • симпатомиметики;
  • адреномиметик Epinephrinum;
  • кардиотоник Norepinephrine;
  • бета-адреномиметик Isoprenaline;
  • психоактивный ядовитый алкалоид Ephedrinum;
  • сосудосуживающий препарат Phenylephrine;
  • противоэпилептическое лекарственное средство Phenytoin;
  • антиаритмические средства с хинидиноподобными эффектами;
  • пероральные антикоагулянты.

    Передозировка

    При передозировке препаратом у пациента могут проявиться некоторые симптоматические признаки, поэтому нельзя нарушать предписания лечащего врача:

  • вестибулярные нарушения;
  • нарушения сна;
  • мнимые видения;
  • оцепенение;
  • коматозное состояние;
  • нарушение согласованности движений различных мышц;
  • тревожность;
  • возбужденное состояние;
  • повышение сегментарных рефлексов;
  • повышенный тонус мышц;
  • хореоатетоз;
  • непроизвольные сокращения мышц;
  • понижение кровяного давления;
  • болезненное учащенное сердцебиение;
  • нарушение ритма сердца;
  • нарушение проводимости сердечной мышцы;
  • декомпенсированное нарушение функции миокарда;
  • внезапное и полное прекращение эффективной деятельности сердца;
  • дыхательная недостаточность;
  • синюха;
  • шоковое состояние;
  • рвотные позывы;
  • лихорадочное состояние;
  • гипергидроз;
  • расширение зрачка;
  • уменьшение количества отделяемой почками мочи;
  • отсутствие поступления мочи в мочевой пузырь. При проявлении признаков передозировки необходимо, в первую очередь, сделать промывание желудка, вызвать рвоту и дать пациенту адсорбирующий препарат. Затем следует обратиться к лечащему врачу, который окажет необходимую терапевтическую помощь. Если признаки передозировки обнаружены у ребенка, необходимо сразу обратиться в медицинское учреждение, так как у ребенка интоксикация может проявиться в острой форме.

    Аналоги

    Аналогами Мелипрамина по фармакологическому воздействию являются следующие препараты:

  • Anafranil;
  • Bromisoval;
  • Ketilept;
  • Phenobarbitalum;
  • Trankvezipam;
  • Vernison.

    Условия продажи

    Медикаментозный препарат продается в аптечных пунктах по назначению лечащего врача. Пациенту необходим рецептурный лист или предписание лечащего врача для приобретения Мелипрамина.

    Условия хранения

    Медикамент рекомендуется хранить в изолированном от досягаемости детьми месте. Температура хранения может варьироваться от 15 до 25 °C. Срок хранения медикамента составляет три года с даты изготовления. По истечении срока годности использовать медикамент нельзя и его следует утилизировать в соответствии с санитарными нормами. В инструкции можно найти более подробную информацию о правилах и нормах хранения и использования медикамента.

    Мелипрамин

    Содержание

    • Фармакологические свойства препарата Мелипрамин
    • Показания к примененинию препарата Мелипрамин
    • Применение препарата Мелипрамин
    • Противопоказания к примененинию препарата Мелипрамин
    • Побочные эффекты препарата Мелипрамин
    • Особые указания по применению препарата Мелипрамин
    • Взаимодействия препарата Мелипрамин
    • Передозировка препарата Мелипрамин, симптомы и лечение
    • Условия хранения препарата Мелипрамин

    Фармакологические свойства препарата Мелипрамин

    Имипрамин; 5-/3-диметиламинопропил/-10,11-дигидро-5N-дибензо-/b,f/азепина моногидрохлорид производный продукт дибензоазепина. Принадлежит к группе препаратов, которые называются трициклическими антидепрессантами. Осуществляет тимолептическое действие, улучшает настроение, уменьшает ощущение печали. Оказывает сопутствующее стимулирующее действие, снижает двигательную заторможеность, повышает психический и общий тонус организма. Оказывает центральное и периферическое М-холиноблокирующее, миотропное (спазмолитическое), умеренное антигистаминное действие.
    При применении внутрь имипрамин хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 29–77%. Быстро распределяется в тканях, легко проникает через ГЭБ. Выборочно накапливается в головном мозгу, почках, печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — 76–95%.
    Интенсивно метаболизируется в печени. На протяжении 24 ч до 40% принятого имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, 1–2% — в неизмененном виде, около 20% — выводится с желчью. Период полувыведения — 4–24 ч. Терапевтическая концентрация в плазме крови — 0,05–0,16 мг/л, токсическая — 0,7 мг/л, летальная — 2 мг/л.

    Показания к применениюпрепарата Мелипрамин

    • при всех формах депрессии (с тревожностью или без нее): глубокой депрессии, в депрессивной фазе биполярного расстройства, депрессии с атипичным течением, депрессивных состояниях, дистимии;
    • при панических расстройствах;
    • при ночном энурезе (у детей в возрасте старше 6 лет): как средство кратковременной дополнительной терапии, если органические причины исключены.

    Применение препарата Мелипрамин

    Драже
    Суточные дозы следует определять индивидуально в зависимости от тяжести и происхождения симптомов. Как и относительно других антидепрессантов, для достижения адекватного терапевтического эффекта необходим курс лечения не менее чем 2–4 нед, иногда — 6–8 нед. Рекомендовано начинать терапию Мелипрамином в низких дозах и постепенно повышать суточную дозу до достижения поддерживающей дозы. В период лечения следует определить минимальную дозу, оказывающую эффект; необходима осторожность при определении дозы для пациентов пожилого и подросткового возраста (младше 18 лет).
    Р-р для инъекций
    Парентерально препарат Мелипрамин применяют для лечения больных депрессией в состоянии сильного возбуждения или тогда, когда пероральный способ применения невозможен. В зависимости от состояния больного врач может назначить введение р-ра для инъекций Мелипрамин только краткосрочно, а затем перейти на прием препарата в форме драже.
    Дозы для взрослых
    Депрессия. Амбулаторное лечение пациентов начинают исходя из суточной дозы 25 мг в драже или 2 мл р-ра для инъекций (1–3 раза в сутки) в/м. Максимальная суточная доза при этом способе введения — 100 мг. В дальнейшем по мере улучшения состояния больного можно перейти на лечение таблетированной формой препарата.
    Эту дозу в течение 1 нед можно постепенно повысить до 150–200 мг/сут. Поддерживающая доза — 50–100 мг/сут. У госпитализированных больных с тяжелой депрессией начинают терапию в суточной дозе 75 мг/сут. Эту дозу можно постепенно повышать, добавляя каждый раз по 25 мг до достижения 200 мг/сут. В исключительных случаях суточная доза может быть повышена до 300 мг/сут.
    Больные пожилого возраста (старше 60 лет) и подростки (младше 18 лет). Эти пациенты более восприимчивы к препарату, вследствие чего у них могут появиться побочные реакции в ответ на стандартные дозы для взрослых. Поэтому лечение этих больных следует начинать с наиболее низкой дозы, контролирующей симптомы заболевания. Далее возможно постепенное повышение дозы до достижения суточной — 50–75 мг. Рекомендовано достижение оптимальной дозы в течение 10 дней и продолжение лечения в той же дозе.
    Панические расстройства. Пациенты с этими расстройствами более склонны к развитию побочных эффектов, поэтому лечение следует начинать с минимально низкой дозы. Преходящие приступы более сильной тревожности, наблюдающиеся в самом начале терапии Мелипрамином, можно контролировать с помощью производных бензодиазепина. Эту вспомогательную терапию постепенно отменяют по мере исчезновения симптомов тревожности. Суточную дозу Мелипрамина постепенно повышают до 75–100 мг/сут (в порядке исключения — до 200 мг/сут). Курс лечения длительный, не менее 6 мес. Завершается курс терапии путем постепенного снижения дозы и отмены препарата.
    Дозы для детей
    Рекомендованные такие схемы лечения: дети в возрасте 6–8 лет (масса тела — 20–25 кг) — 25 мг/сут; дети 9–12 лет (масса тела — 25–35 кг) — 25–50 мг/сут; дети в возрасте старше 12 лет (масса тела 35 кг) — 50–75 мг/сут.
    Терапию у детей проводят преимущественно Мелипрамином в форме драже.
    Если низкая начальная доза неэффективна, для достижения адекватного терапевтического эффекта препарат применяют в более высоких дозах, но в пределах схемы с учетом возраста ребенка. При лечении детей необходимо следить, чтобы суточная доза не превышала 2,5 мг/кг массы тела в сутки. В каждой схеме следует применять наиболее низкую эффективную дозу из указанного интервала. Суточную дозу можно назначать в один прием перед сном. Если же энурез отмечают ранним вечером, суточную дозу рекомендуется разделить (одну часть — ребенку днем в послеобеденное время, другую — перед сном). Длительность курса лечения не должна превышать 3 мес. Поддерживающую дозу следует подбирать по мере уменьшения выраженности симптомов. Перед полной отменой препарата рекомендовано постепенное снижение суточной дозы.

    Противопоказания к применению препарата Мелипрамин

    Драже Мелипрамин не следует использовать:

    • в период беременности и кормления грудью;
    • при аллергии на имипрамин или другие ингредиенты препарата;
    • аллергии на другие трициклические антидепрессанты дибензоазепинового ряда;
    • при лечении ингибиторами МАО;
    • при наличии в анамнезе сердечных приступов (инфаркт миокарда) или нарушений ритма сердечных сокращений (аритмии);
    • тяжелого заболевания почек и/или печени;
    • при задержке мочи (гипертрофия предстательной железы);
    • наличия узкоугольной глаукомы.

    Р-р для инъекций Мелипрамин нельзя вводить детям в возрасте младше 6 лет.

    Побочные эффекты препарата Мелипрамин

    Наиболее частые побочные эффекты препарата — сонливость, постуральная гипотензия, тахикардия и атропиноподобные симптомы: сухость во рту, запор, задержка мочи, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, повышение температуры тела и внутриглазного давления.
    Другие, менее частые побочные эффект, — неврологические:

    • головная боль, периферическая невропатия, шум в ушах, экстрапирамидные симптомы (тремор, атаксия, затруднение речи, особенно у людей пожилого возраста), спутанность сознания, делирий;
    • эпилептогенный эффект: в первую очередь у больных эпилепсией или при склонности к судорогам;
    • сердечно-сосудистые: редко, в основном после введения препарата в высоких дозах особенно чувствительным больным — аритмия, выраженная гипотензия и/или вазоспазм, что проявляется посинением пальцев конечностей;
    • желудочно-кишечные: очень редко — гепатит с нарушением функции печени, иктеричностью кожи и склер, боль в области печени, металлический привкус во рту, воспаление слизистой оболочки рта (стоматит), тошнота, рвота и в исключительных случаях — паралитическая непроходимость кишечника;
    • аллергические кожные реакции (через 14–60 дней от начала лечения): крапивница, ангиоэдема, фоточувствительность;
    • эндокринные: увеличение молочных желез, галакторея, осложнения сахарного диабета, снижение переносимости глюкозы, очень редко — снижение продукции антидиуретического гормона;
    • сексуальные нарушения — снижение либидо, импотенция, мучительная эякуляция, нарушение оргазма;
    • очень редко, в основном у людей пожилого возраста, — изменения показателей периферической крови при проведении лабораторных исследований.

    Особые указания по применению препарата Мелипрамин

    Терапевтический эффект Мелипрамина развивается постепенно — на протяжении 2–4 нед от начала лечения. Поэтому поддерживающее лечение следует продолжать не меньше 3, иногда до 6 мес, до наступления значительного улучшения состояния пациента. Прекращать применение Мелипрамина следует постепенно — внезапная отмена терапии может привести к появлению таких симптомов, как тошнота, головная боль, ощущение дискомфорта, беспокойство, нарушение сна, аритмия, экстрапирамидных симптомов, например затруднения речи, особенно у детей.
    Перед началом применения Мелипрамина необходимо определить функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы, уровень глюкозы крови, АД, показатели гемограммы. В случае применения электрошоковой терапии вводить Мелипрамин нельзя.
    При лечении ингибиторами МАО необходимо сделать перерыв 3–4 нед перед применением Мелипрамина. Это предупреждает возникновение судорог, повышение АД или температуры тела.
    При переходе после терапии Мелипрамином на применение ингибиторов МАО следует также сделать перерыв на несколько дней.
    На протяжении всего курса лечения Мелипрамином нельзя употреблять алкогольные напитки.
    В случае возникновения в период лечения стойкого запора или затруднения мочевыделения следует сообщить об этом врачу.
    Необходимо быть очень внимательным, если перед или в период лечения Мелипрамином отмечали эпилептические приступы. Не исключено, что для предотвращения судорог следует назначить другие препараты.
    Вследствие седативного действия Мелипрамина при его применении нельзя управлять транспортными средствами и работать с механизмами или заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания.

    Взаимодействия препарата Мелипрамин

    При применении Мелипрамина следует учитывать, что:

    • атропин и подобные ему препараты повышают частоту возникновения побочных эффектов Мелипрамина;
    • средства, угнетающие ЦНС, и алкоголь усиливают седативный эффект Мелипрамина; бензодиазепины и слабые нейролептики повышают седативный и антихолинергический эффект Мелипрамина;
    • стимуляторы ферментов (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, антиэпилептические препараты) усиливают распад имипрамина, снижают его уровень в плазме крови и таким образом снижают его антидепрессантное действие;
    • циметидин, метилфенидат, пероральные контрацептивы, стероиды, нейролептики, селективные ингибиторы захвата серотонина снижают распад имипрамина и поэтому усиливают его антидепрессантное действие и токсичность;
    • трициклические антидепрессанты повышают уровень нейролептических агентов в плазме крови (вследствие конкурентного связывания ферментами печени);
    • тиреоидные гормоны усиливают антидепрессантное действие имипрамина;
    • имипрамин снижает гипотензивный эффект адренергических блокаторов (например гуанетидина) и агонистов α2-адренергических рецепторов (клонидин, метилдопа);
    • имипрамин усиливает прессорное действие симпатомиметиков (в первую очередь эпинефрина, норэпинефрина);
    • антихолинергические средства (производные фенотиазина, противопаркинсонические средства, антигистаминные препараты, атропин, бипериден): сочетанное применение любого из этих веществ и имипрамина может привести к появлению антихолинергического действия, а также к усилению побочных эффектов (например паралитической кишечной непроходимости). Пациенты, получающие эту сочетанную терапию, требуют постоянного наблюдения, а дозы для них следует подбирать осторожно;
    • симпатомиметики (в основном, эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин, эфедрин, фенилэфрин): сочетанное применение с имипрамином может привести к усилению влияния на сердечно-сосудистую систему;
    • хинидин: одновременного применения этого антиаритмического средства и трициклических антидепрессантов следует избегать. В период сочетанной терапии повышается риск нарушения сердечной проводимости и возникновения аритмии;
    • пероральные антикоагулянты: трициклические антидепрессанты могут угнетать катаболизм пероральных антикоагулянтов, что может привести к увеличению периода полувыведения последних, и как следствие — повышению риска развития кровотечения. Рекомендовано во время лечения проводить контроль концентрации протромбина;
    • антидиабетические средства: в период лечения имипрамином могут возникнуть изменения концентрации глюкозы в крови. Регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови рекомендован в начале и при завершении лечения, а также в период подбора дозы.

    Передозировка препарата Мелипрамин, симптомы и лечение

    Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, синусовая тахикардия, аритмия, AV-блокада, нарушение реполяризации, коллапс (при высоком венозном давлении), гипотония, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка.
    Лечение: в случае подозрения на передозировку имипрамина необходима немедленная госпитализация с постоянным наблюдением в течение не менее 72 ч. Специфического антидота нет. Показана поддерживающая и симптоматическая терапия. Вследствие антихолинергического эффекта опорожнение желудка задерживается на протяжении ≥12 ч; поэтому прежде всего необходимо удалить препарат из желудка. Необходимо промыть желудок или вызвать рвоту, принять активированный уголь. Следует проводить мониторинг показателей функции сердечно-сосудистой системы, а также газового и электролитного состава крови. При необходимости применяют противосудорожную терапию (в/в диазепам, фенитоин, фенобарбитал, а также ингаляционный наркоз и мышечные релаксанты). Можно применять аппаратное дыхание, искусственный водитель ритма. Вводят плазмозамещающие р-ры, капельные инфузии допамина и добутамина. Потребность в проведении реанимационных мероприятий возникает редко. Ни гемодиализ, ни перитонеальный диализ неэффективны в связи с низкой концентрацией имипрамина в плазме крови. Форсированный диурез также неэффективен из-за большого объема распределения препарата. С применением физостигмина связывали возникновение тяжелой брадикардии, асистолии и эпилептических судорог; таким образом, при передозировке имипрамина применение физостигмина не рекомендовано.

    Условия хранения препарата Мелипрамин

    При температуре 15–25 °С.

    Список аптек, где можно купить Мелипрамин:

    • Москва
    • Санкт-Петербург

    Мелипрамин ® (Melipramin ® )

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелипрамин ®

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.

    1 таб.
    имипрамина гидрохлорид25 мг

    Вспомогательные вещества: магния стеарат – 1.5 мг, кросповидон – 3 мг, тальк – 3 мг, повидон (К-25) – 7 мг, лактозы моногидрат – 110.5 мг.

    Состав оболочки: гипромеллоза – 2.61 мг, магния стеарат – 0.24 мг, краситель железа оксид красный (C.I.77491, E172) – 0.68 мг, краситель железа оксид черный (C.I.77499, E172) – 0.12 мг, диметикон (E1049 39%) – 0.35 мг.

    50 шт. – флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Антидепрессант из группы трициклических соединений. Антидепрессивное действие связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в равной степени. Оказывает седативное, антихолинергическое и антигистаминное действие. Обладает анальгезирующей активностью (центрального генеза). Оказывает антидиуретическое действие (при ночном недержании мочи), что связано, по-видимому, с антихолинергической активностью, а также с центральной блокадой захвата серотонина.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – 29-77%. T 1/2 в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин – после в/м введения.

    Связывание с белками плазмы составляет 76-95%. Имипрамин быстро распределяется в тканях, легко проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в головном мозге, в почках, в печени.

    Интенсивно метаболизируется в печени. Соотношение между дезметилимипрамином – метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в плазме крови составляет приблизительно 1.5:15.

    В течение 24 ч до 40% дозы имипрамина выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов, 1-2% – в неизмененном виде. Около 20% выводится с желчью. T 1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч).

    Показания активных веществ препарата Мелипрамин ®

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10Показание
    F31Биполярное аффективное расстройство
    F32Депрессивный эпизод
    F33Рекуррентное депрессивное расстройство
    F41.2Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
    F98.0Энурез неорганической природы
    R52.2Другая постоянная боль (хроническая)

    Режим дозирования

    Устанавливают индивидуально. Взрослым при приеме внутрь – по 25-50 мг 3-4 раза/сут; в/м – до 100 мг/сут в разделенных дозах.

    Детям при приеме внутрь в возрасте 6-12 лет – 10-30 мг/сут в 2 разделенных дозах; старше 12 лет – 25-50 мг/сут в разделенных дозах, при необходимости и с учетом переносимости дозу можно постепенно увеличивать. Схему лечения устанавливают индивидуально.

    При ночном недержании мочи, в зависимости от возраста, – 25-75 мг 1 раз/сут за 1 ч до сна.

    Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых амбулаторно – до 200 мг/сут, в условиях стационара – до 300 мг/сут; для пациентов пожилого возраста – 100 мг/сут; для детей – 100 мг/сут.

    Побочное действие

    Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, двигательное беспокойство; при применении в высоких дозах возможны нарушения сна, сильный страх, спутанность сознания; редко – шум в ушах, приступы судорог.

    Читайте также:  Осложнения и последствия генитального герпеса

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, головокружение вследствие ортостатической гипотензии; при применении в высоких дозах – аритмии.

    Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отечность лица и языка, эозинофилия.

    Со стороны обмена веществ: снижение содержания белка в сыворотке крови.

    Со стороны печени: редко – холестатическая желтуха.

    Со стороны эндокринной системы: редко – увеличение молочных желез, галакторея.

    Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – агранулоцитоз.

    Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость слизистых оболочек, нарушения аккомодации, боли в глазах, запоры, нарушения мочеиспускания.

    Противопоказания к применению

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.

    Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения имипрамина у человека при беременности не проводилось, однако имеются клинические данные о врожденных пороках развития, связанных с применением имипрамина.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у детей

    Особые указания

    С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

    Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином. Имипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. При одновременном применении имипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы имипрамина.

    Трициклические антидепрессанты не следует применять в комбинации с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.

    Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии – контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени.

    Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль. Использование электрошока на фоне применения имипрамина требует особой осторожности.

    В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

    Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м – детям до 12 лет.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, на функцию дыхания, усиление гипотензивного действия.

    При одновременном применении с ингибиторами МАО значительно повышается риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы.

    При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное антихолинергическое действие.

    При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы усиливаются адренергические эффекты, обусловленные повышением чувствительности адренорецепторов под влиянием препаратов щитовидной железы и угнетением инактивации (транспорт в адренергические аксоны) норэпинефрина под влиянием имипрамина, что может вызвать тахиаритмию и развитие приступов стенокардии.

    При одновременном применении с адреномиметиками (эпинефрин, норэпинефрин, мезатон) увеличивается риск возникновения тахикардии, аритмии и артериальной гипертензии в связи с торможением инактивации катехоламинов имипрамином.

    При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации имипрамина в плазме крови.

    При одновременном применении с клонидином антигипертензивный эффект клонидина снижается, что, возможно, обусловлено торможением его связывания с пресинаптическими α-адренорецепторами.

    При одновременном применении с пароксетином, сертралином повышается концентрация имипрамина в плазме крови, обусловленная ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием пароксетина или сертралина.

    При одновременном применении с ритонавиром существует вероятность повышения концентрации имипрамина в плазме крови; с фенитоином – возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с хинидином – возможно повышение концентрации имипрамина в плазме крови, обусловленное уменьшением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма имипрамина под влиянием хинидина.

    При одновременном применении с циметидином замедляется метаболизм имипрамина, повышается его концентрация в плазме крови и развиваются токсические эффекты.

    При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма имипрамина.

    Мелипрамин

    Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

    У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

    Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

    • Код по АТХ
    • Действующие вещества
    • Показания к применению
    • Форма выпуска
    • Фармакодинамика
    • Использование во время беременности
    • Противопоказания
    • Побочные действия
    • Способ применения и дозы
    • Передозировка
    • Взаимодействия с другими препаратами
    • Условия хранения
    • Срок годности
    • Фармакологическая группа
    • Фармакологическое действие
    • Код по МКБ-10
    • Производитель

    Мелипрамин является обезболивающим, противодиуретическим , а также анксиолитическим веществом; лекарство оказывает на организм седативное, антихолинергическое и α-адреноблокирующее влияние.

    Действующий элемент медикаментозного средства повышает уровень норадреналина внутри синапсов, а помимо этого увеличивает показатели серотонина внутри ЦНС. Данный терапевтический эффект реализуется при помощи замедления процессов захвата нейротрансмиттерных молекул, расположенных на пресинаптических стенках.

    [1], [2], [3]

    Код по АТХ

    Действующие вещества

    Фармакологическая группа

    Фармакологическое действие

    Показания к применению Мелипрамина

    Применяется в случае появления таких расстройств:

    • имеющая эндогенное происхождение депрессия;
    • астенодепрессивный синдром;
    • депрессия, связанная с изменениями из-за климакса;
    • депрессивные состояния, развивающиеся в связи с психопатией либо неврозами;
    • депрессия, имеющая реактивную, алкогольную либо инволюционную форму;
    • нарколепсия;
    • поведенческие нарушения;
    • синдром отмены, возникающий после прекращения применения кокаинсодержащих веществ;
    • мигреневые боли;
    • панические нарушения;
    • невралгия, имеющая постгерпетическую природу;
    • хронические боли;
    • невропатия диабетического происхождения;
    • сопровождающаяся каталепсией нарколепсия;
    • недержание мочеиспускания в связи с напряжением, а также позывы к мочевыделению;
    • булимия, имеющая нервную природу;
    • головные боли.

    [4], [5], [6]

    Форма выпуска

    Выпуск ЛС производится в форме инъекционной жидкости (внутри ампул объёмом 2 мл, по 5 штук внутри пачки), а кроме этого в таблетках (50 штук внутри флакончика).

    [7], [8], [9]

    Фармакодинамика

    Медикамент снижает скорость желудочковой проводимости, что позволяет остановить появление аритмии. Продолжительное использование приводит к замедлению функциональной деятельности окончаний β-адренорецепторов и серотонина. Введение ЛС помогает восстановить функциональный баланс серотонинергической и адренергической передачи, расстройства которых и вызывают появление депрессии.

    Мелипрамин может блокировать активность гистаминовых Н2-окончаний внутри желудочных клеток, снижая выделение кислоты, а помимо этого обладает противоязвенным эффектом. Вещество снижает боль у лиц с язвами, а также повышает скорость регенерации изъязвлений, оказывая м-холиноблокирующее влияние. Холинолитическое воздействие позитивно влияет на лечение ночного энуреза. Медикамент усиливает растяжимость стенок мочевого пузыря, а также тонус сфинктера.

    Обезболивающее влияние с центральным происхождением связано с воздействием на показатели моноаминов и влиянием в отношении системы окончаний опиатов. Введение в случае общего наркоза считается оправданным, потому как лекарство обладает гипотонической активностью и приводит к развитию гипотермии.

    Не отмечается замедления активности МАО. Воздействие в отношении α2- и β-адренергических окончаний в области голубого пятна приводит к развитию анксиолитического эффекта. Препарат устраняет заторможенность движений, помогает избавиться от инсомнии, повышает настроение и стабилизирует пищеварительную функцию.

    На начальной стадии лечения может наблюдаться седативное влияние. Антидепрессивная медикаментозная активность развивается по истечении 2-3-х недель терапии.

    [10], [11]

    Использование Мелипрамина во время беременности

    Назначение имипраминсодержащих лекарств при беременности допускается лишь в случае наличия строгих показаний.

    Противопоказания

    • сильная чувствительность, связанная с имипрамином и вспомогательными элементами ЛС;
    • использование ИМАО;
    • расстройство проводимости в области желудочков миокарда;
    • инфаркт миокарда;
    • острое отравление этиловым спиртом;
    • грудное вскармливание;
    • интоксикация снотворными;
    • отравление наркотическими веществами;
    • подавление работы ЦНС;
    • глаукома, имеющая закрытоугольную форму.

    С осторожностью нужно применять при таких расстройствах:

    • БА;
    • хроническая стадия алкоголизма;
    • недостаточность работы печени либо почек;
    • нейробластома;
    • феохромоцитома;
    • кардиологические патологии;
    • подавление кроветворных процессов;
    • биполярные нарушения;
    • заболевания, связанные с сосудами;
    • инсульт;
    • расстройства моторики ЖКТ;
    • гипертиреоз;
    • гиперплазия простаты, сопровождаемая анурией;
    • эпилепсия или шизофрения;
    • пожилой возраст.

    [12]

    Побочные действия Мелипрамина

    Среди побочных симптомов лекарства:

    • ночные кошмары, спутанное сознание, деперсонализация, галлюцинации, аккомодационный парез, психоз, инсомния, головные боли и делирий, а кроме того тревожность, ухудшение внимания, головокружение, маниакальный синдром и сонливость, а также возбуждение психомоторного характера и гипоманиакальные состояния. Помимо этого появляется зевота, ушной шум, дезориентация, потенцирование депрессии, изменение значений АД, агрессивность и ортостатический коллапс;
    • астения, аритмия, потенцирование эпилептических приступов, тахикардия, гипогидроз, изменения значений ЭЭГ и ЭКГ, а помимо этого парестезии, экстрапирамидные нарушения, атаксия и расстройство проводимости в области желудочков миокарда;
    • изжога, тошнота, понос, сухость ротовых слизистых, паралитическая кишечная закупорка, позывы к рвоте, а также обстипация, дизартрия, изменение веса, потемнение языка, нарушение вкуса, стоматит и гастралгия;
    • задержка или затруднение процессов мочеиспускания либо его учащение, отёчность тестикул, гипопротеинемия, изменение либидо и ослабление потенции;
    • глаукома, зрительная нечёткость, а также мидриаз;
    • эозинофилия, тромбоцито- либо лейкопения и агранулоцитоз;
    • миоклонус или тремор;
    • отёки, поражающие лицо или язык, зуд, пурпура, эпидермальные высыпания, фоточувствительность, алопеция и крапивница;
    • гепатит, внутрипеченочный холестаз и потенцирование выделения АДГ;
    • галакторея или гинекомастия;
    • гипонатриемия или -гликемия, а также гипергликемия либо -пирексия.

    [13], [14]

    Способ применения и дозы

    Употребление ЛС производится с утра либо днём, чтобы не привести к развитию либо усилению инсомнии. Таблетки следует принимать с едой либо после пищи. Сначала за день применяют по 0,075-0,2 г вещества. Может выполняться постепенное повышение порции на 25 мг каждодневно до получения дневной дозировки 0,2-0,3 г. Делить дневную порцию нужно на 3-4 употребления. Весь цикл длится 1-1,5 месяца.

    После цикла терапии выполняется поддерживающее лечение, во время которого используют сниженные порции ЛС. Уменьшение дозировки выполняется на 25 мг каждодневно. Во время поддерживающего цикла за день применяют по 0,025-0,1 г лекарства. Длится поддерживающий курс не больше 1,5 месяцев. Поддерживающую порцию употребляют вечером.

    В амбулаторном режиме за день взрослому можно вводить не больше 0,2 г, а на стационаре – максимум 0,3 г.

    Пожилому человеку сначала нужно вводить по 10 мг вещества за день. Повышать дозировку следует до 30-50-ти мг. Пожилым лицам не применяют больше 0,1 г ЛС за сутки.

    Детям следует употреблять порцию Мелипрамина за 60 минут перед сном (1-кратно), либо делить её на 2 употребления с приёмом днём и вечером.

    Лицам 6-8-летнего возраста при депрессии назначают сначала по 10 мг, а затем увеличивают порцию до 20-ти мг. При ночном энурезе принимают по 25 мг вещества за день.

    Пациентам 8-14-летнего возраста в случае депрессии сначала вводят 10 мг ЛС, а далее увеличивают дозировку до 20-25-ти мг. В случае ночного энуреза требуется порция 25-75 мг.

    Подросткам старше 14-летия во время депрессий сначала используют 10 мг вещества, а после увеличивают порцию до 0,05-0,1 г за день. В случае энуреза требуется порция 50-75 мг.

    За день детям позволяется применять не больше 2,5 мг/кг лекарства.

    Передозировка

    При интоксикации отмечается анурия, спутанное сознание, возбуждение психомоторной природы, сухость ротовых слизистых, мидриаз, тахикардия, судороги, респираторные расстройства и коматозное состояние.

    Требуется госпитализировать больного в стационар, где его будут наблюдать доктора и проводить симптоматические процедуры. Диурез с диализом будут неэффективны.

    Взаимодействия с другими препаратами

    Использование имипрамина с адреноблокаторами повышает антигипертензивную активность.

    Введение вместе с α- или β-адреномиметиками приводит к потенцированию психостимулирующего влияния Мелипрамина.

    Вещества, содержащие этиловый спирт, усиливают психостимулирующее воздействие лекарства и увеличивают непереносимость, связанную с этанолом.

    Сочетание с опиатами вызывает развитие заторможенности, могущей быть опасной для пациента.

    Гормональная контрацепция потенцирует депрессивные проявления.

    Использование в комбинации с золпидемом усиливает седативные свойства ЛС.

    Применение ИМАО вызывает усиление психостимулирующей активности.

    Введение антигистаминных веществ приводит к потенцированию антигистаминного влияния.

    Комбинирование с антидепрессантами приводит к подавлению дыхательного процесса и функции ЦНС, а также к снижению значений АД.

    Использование бензодиазепинов может приводить к подавлению дыхания, снижению уровня АД и появлению опасной для жизни заторможенности.

    При введении дисульфирама может развиваться делирий.

    Применение клозапина приводит к появлению токсической активности в отношении ЦНС.

    При сочетании с леводопой развивается гипертензивное воздействие.

    Использование вместе с метилдопой ослабляет её лекарственное влияние.

    Приём вместе с клонидином может стать причиной увеличения показателей АД, что может доходить до гипертонического криза.

    Литиевые вещества приводят к уменьшению судорожного порога.

    Комбинация с м-холиноблокаторами увеличивает холинолитическое влияние медикамента.

    Введение совместно с циметидином потенцирует негативные проявления Мелипрамина.

    Использование в сочетании с фуразолидоном вызывает резкое увеличение показателей АД.

    Тиреоидные лекарства способствуют усилению психостимулирующего воздействия имипрамина, расстройству сердцебиения и потенцированию токсической активности.

    Хинидин может привести к расстройству процессов сердцебиения.

    Введение вместе с никотином приводит к усилению активности лекарства.

    Системные анестетики приводят к подавлению функции ЦНС.

    Приём в комбинации с прокаинамидом приводит к расстройству ритма сердцебиения.

    Использование с фенитоином вызывает ослабление его терапевтической эффективности.

    Сочетание с аманатадином или бипериденом потенцирует антихолинергическую активность ЛС.

    Применение вместе с атропином потенцирует холинолитическое влияние медикамента и может приводить к появлению паралитической кишечной закупорки.

    Антикоагулянты с непрямой активностью увеличивают антикоагулянтный эффект.

    Введение вместе с ГКС потенцирует симптомы депрессии.

    Комбинация с карбамазепином приводит к ослаблению лекарственных свойств имипрамина.

    Применение в сочетании с флуоксетином повышает внутриплазменные значения имипрамина.

    Использование вместе с фенотиазинами может приводить к появлению ЗНС.

    Комбинация Мелипрамина с резерпином ослабляет антигипертензивное влияние ЛС.

    Приём вместе с флувоксамином повышает значения препарата внутри плазмы.

    Использование одновременно с кокаином может вызывать аритмию.

    Сочетанное применение с пимозидом приводит к потенцированию имеющейся аритмии, а назначение вместе с пробуколом вызывает потенцирование её симптомов.

    Комбинирование с эпинефрином вызывает усиление влияния в отношении ССС.

    Одновременное введение с фенилэфрином может стать причиной гипертонического криза или расстройства функции миокарда.

    Использование вместе с нейролептиками может спровоцировать гиперпирексию.

    Комбинация лекарства и гематотоксичных веществ потенцирует гематотоксическую активность.

    [15], [16], [17], [18]

    Условия хранения

    Мелипрамин в таблетках должен сохраняться при температуре не выше 20°C, а вещество в ампулах может содержаться при температурных значениях в диапазоне 15-25°C.

    [19]

    Срок годности

    Мелипрамин в таблетках может использоваться на протяжении 3-годичного термина с момента выпуска фармацевтического продукта. Срок годности раствора – 24 месяца.

    [20]

    Применение для детей

    Назначать в педиатрии можно лицам старше 6-летия.

    [21], [22]

    Аналоги

    Аналогами ЛС являются вещества Абилифай, Ламолеп, Зипрекса, Адепресс с Седалитом, Клопиксол и Ламотриджин с Конвульсаном, а помимо этого Леривон, Велафакс МВ и Ламиктал. Кроме этого в списке Велаксин, Просульпин, Риспаксол со Стимулотоном, Клофранил и Ципрамил с Лепонексом, а также Людиомил и Квентиакс.

    [23]

    Отзывы

    Медипрамин получает от докторов и пациентов хорошие отзывы – считается, что он очень эффективен в случае панических атак или депрессии, а также при энурезе. Негативные проявления развиваются лишь изредка, в случае неправильного подбора дозировки.

    [24], [25], [26]

    Мелипрамин ®

    Лекарственная форма

    таблетки, покрытые плёночной оболочкой

    Состав

    1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

    действующее вещество: имипрамина гидрохлорида 25 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 110,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, кросповидон 3 мг, тальк 3 мг, повидон К-25 7 мг;

    оболочка таблетки: гипромеллоза 2,61 мг, магния стеарат 0,24 мг, краситель косметический красно-коричневый (представляет собой смесь: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид жёлтый, краситель железа оксид чёрный) 0,8 мг, диметикон E-1049 39 % 0,35 мг.

    Описание

    Красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счёт чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также блокирует м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.

    Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2–4 (возможно 6–8) недель лечения.

    Фармакокинетика

    При приёме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Совместный приём пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.

    Соединение подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (диметил-имипрамин) образуется путём деметилирования. Концентрация имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются высокой индивидуальной изменчивостью. После 10 суток приёма имипрамина в дозе 50 мг 3 раза в сутки, концентрации в плазме крови имипрамина в равновесном состоянии составляют от 33 до 85 нг/мл, концентрация дезипрамина — от 43 до 109 нг/мл. По причине снижения метаболизма, концентрации в плазме крови обычно выше у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми. Кажущийся объём распределения имипрамина составляет 10–20 л/кг.

    Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60–96 %, дезипрамин — на 73–92 %).

    Имипрамин выводится почками (около 80 %) и с фекалиями (около 20 %), преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведения с мочой и фекалиями неизменённого имипрамина и его активного метаболита дезипрамина составляет до 5–6 % от принятой дозы. После приёма одной дозы, период полувыведения имипрамина составляет около 19 часов и может варьировать от 9 до 28 часов, значительно повышаясь у пожилых и в случае передозировки.

    Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

    Показания

    Все формы депрессии (с тревогой и без неё): большая депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния.

    Ночное недержание мочи у детей (в возрасте старше 6 лет; для кратковременной адъювантной терапии при возможности исключения органической причины).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.

    Применение ингибиторов МАО (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

    Недавно перенесённый инфаркт миокарда. Нарушение внутрисердечной проводимости. Нарушение сердечного ритма.

    Тяжёлое нарушение функций почек и/или печени.

    Возраст до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта).

    Беременность и кормление грудью.

    Непереносимость галактозы, врождённая лактазная недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат).

    Применение при беременности и лактации

    Так как в определённых случаях была установлена возможность взаимосвязи между применением трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, применение препарата при беременности противопоказано.

    Имипрамин выделяется с грудным молоком, соответственно, применение препарата в течение периода лактации противопоказано.

    Способ применения и дозы

    Доза и кратность приёма определяются индивидуально в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2–4 недель (возможно 6–8 недель). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей дозы. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и у пациентов младше 18 лет.

    Читайте также:  Для чего нужен Магний в6 — инструкция по применению

    Депрессия

    Амбулаторные пациенты 18–60 лет:

    Стандартная доза составляет 25 мг 1–-3 раза в сутки, доза может быть постепенно повышена до суточной дозы 150–200 мг к концу первой недели терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50–100 мг в сутки.

    Пациенты стационаров 18–60 лет:

    В условиях стационара в особо тяжёлых случаях начальная доза составляет 75 мг в сутки, доза может повышаться на 25 мг в сутки до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).

    Пациенты старше 60 лет:

    В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому, лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной дозы 50–75 мг. Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 суток и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.

    Панические расстройства

    Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин ® может постепенно повышаться до 75–100 мг в сутки (в исключительных случаях до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 месяцев. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин ® постепенно.

    Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.

    Рекомендуемые дозы составляют:

    • 6–8 лет (при массе тела 20–25 кг): 25 мг/сут;
    • 9–12 лет (при массе тела 25–35 кг): 25–50 мг/сут;
    • старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50–75 мг/сут.

    Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительного ответа на терапию после 1 недели лечений препаратом в более низких дозах.

    Суточная доза у детей не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела.

    Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на два приёма: один днём и один на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин ® следует отменять постепенно.

    Побочные эффекты

    Перечисленные ниже нежелательные эффекты не обязательно отмечаются у всех пациентов. Некоторые из побочных эффектов зависят от дозы, поэтому они проходят после снижения дозы или спонтанно по мере продолжения лечения. Ряд побочных эффектов сложно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, расстройство сна, ажитация, тревога, сухость во рту).

    Применение имипрамина следует временно прекратить при развитии тяжёлых неврологических или психических реакций.

    Пожилые пациенты особенно чувствительны к м-холиноблокирующим, неврологическим, психическим или сердечно-сосудистым эффектам. Способность к метаболизму и элиминации препарата может быть снижена, приводя к риску повышения его концентраций в плазме.

    Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Мелипрамин ® , классифицированы по системам организма и перечислены ниже как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и ® , также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут сопровождать большое депрессивное, расстройство. Поэтому при лечении пациентов с прочими психическими расстройствами требуется соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

    Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе или пациенты со значительно выраженными суицидальными идеями до начала терапии характеризуются повышенным риском суицидальных помышлений или попыток суицида, поэтому требуют тщательного наблюдения во время терапии. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышение риска суицидального поведения при применении антидепрессантов в сравнении с плацебо.

    Лекарственная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением пациентов, в частности пациентов высокого риска, особенно на ранних этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть предупреждены о необходимости наблюдения любых клинических ухудшений, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при наличии данных симптомов. Терапевтический эффект может ожидаться не ранее 2–4 недель лечения. Как и при применении прочих антидепрессантов, позднее наступление терапевтического эффекта означает, что суицидальные стремления пациента не будут устранены немедленно, поэтому пациент нуждается в тщательном медицинском наблюдении до достижения значимых улучшений.

    Терапия поддерживающей дозой препарата должна продолжаться не менее 6 месяцев. Терапия имипрамином должна отменяться постепенно, так как резкое прекращение приёма препарата может вызывать симптомы «отмены» (тошнота, головная боль, утомляемость, беспокойство, тревога, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы).

    В случае биполярной депрессии имипрамин может способствовать развитию маний. Препарат не следует применять во время маниакальных эпизодов.

    Как и прочие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает порог судорожной готовности, поэтому у пациентов с эпилепсией и спазмофилией или эпилепсией в анамнезе требуется тщательное медицинское наблюдение и адекватная противосудорожная терапия.

    Серотониновый синдром может возникнуть при применении препаратов, тормозящих обратный захват серотонина (трициклические и тетрациклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина и др.), или блокирующих метаболизм серотонина / (ингибиторы МАО). Серотониновый синдром может развиться при их комбинировании или при комбинации с другими препаратами, усиливающими действие серотонина (L-триптофаном, пентазоцином, меперидином, бромокриптином, декстрометорфаном и т.д.). Из-за риска развития серотонинового синдрома требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с такими препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (или наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Серотониновый синдром, включающий три группы симптомов — двигательные, вегетативные и психические нарушения — развивается в течение нескольких часов или дней после начала лечения серотониномиметическим средством или увеличения его дозы. Лечение включает отмену серотонинергических средств и осуществление симптоматических мер.

    Мелипрамин ® повышает риск, связанный с проведением электросудорожной терапии, поэтому применение препарата при электросудорожной терапии не рекомендуется.

    В виде парадоксальной реакции у пациентов с паническими расстройствами может отмечаться усиление тревоги в первые несколько суток терапии. Повышение тревоги обычно проходит спонтанное течение 1–2 недель, для его лечения при необходимости могут применяться производные бензодиазепина.

    У пациентов с психозами в начале терапии трициклическими антидепрессантами может наблюдаться усиление беспокойства, тревоги и ажитации.

    По причине м-холиноблокирующего эффекта, применение имипрамина требует тщательного медицинского наблюдения при глаукоме, гиперплазии предстательной железы и тяжёлом запоре, так как лечение может приводить к усилению тяжести данных симптомов.

    У пациентов, пользующихся контактными линзами, снижение выработки слёзной жидкости и накопление слизистого отделяемого может приводить к повреждению эпителия роговицы.

    Имипрамин следует с осторожностью применять при ишемической болезни сердца, нарушении функции печени и почек и при сахарном диабете (изменениях концентрации глюкозы крови).

    Лечение пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитома или нейробластома) требует особой осторожности, так как имипрамин может спровоцировать развитие гипертонического криза.

    Терапия пациентов с гипертиреозом и пациентов, применяющих препараты тиреоидных гормонов, требует тщательного медицинского наблюдения с учётом повышенного риска сердечно-сосудистых нежелательных реакций у данных пациентов.

    Учитывая повышение риска аритмии и снижения артериального давления при общей анестезии, анестезиолог перед операцией должен быть проинформирован о том, что пациент принимает имипрамин.

    В ряде случаев при лечении имипрамином сообщалось о развитии эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры, поэтому требуется регулярный контроль показателей анализа крови.

    При длительной терапии антидепрессантами отмечается повышение частоты кариеса зубов, поэтому требуются регулярные стоматологические осмотры.

    Побочные эффекты могут носить более тяжёлый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.

    Имипрамин вызывает фоточувствительность, поэтому при лечении требуется избегать воздействия интенсивного солнечного света.

    У пациентов с предрасположенностью и/или пожилых пациентов, имипрамин может вызывать м-холиноблокирующий (делириозный) синдром, который купируется в течение нескольких суток после отмены препарата.

    Мелипрамин ® таблетки, покрытые плёночной оболочкой, содержат лактозы моногидрат.

    При терапии имипрамином запрещено употреблять алкогольные напитки.

    Перед началом лечения и регулярно в процессе лечения рекомендуется контроль следующих показателей:

    • артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильным кровообращением или артериальной гипотензией);
    • функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени);
    • показатели периферической крови (немедленно при повышении температуры или ларингите, так как они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях перед началом терапии и регулярно в процессе терапии);
    • ЭКГ (у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца).

    Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

    Применение препарата Мелипрамин ® приводит к повышению риска несчастных случаев, поэтому в начале терапии управление автомобилем и работа с механизмами должны быть запрещены. Позже степень и длительность данных ограничений определяются врачом индивидуально.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 25 мг.

    Меланома

    Меланома — злокачественная опухоль, возникающая в результате атипического перерождения и размножения пигментных клеток (меланоцитов). Наиболее часто поражает кожу, но может встречаться и на слизистых. Характеризуется быстрым распространением опухолевых клеток по всему организму. Меланома диагностируется по данным исследования мазка-отпечатка, сделанного с ее поверхности. Гистологическое подтверждение диагноза производится после удаления образования. Лечение проводится в зависимости от стадии меланомы и может состоять в хирургическом иссечении образования, удалении лимфатических узлов, иммунотерапии, лучевой терапии и химиотерапии.

    • Причины возникновения меланомы
    • Классификация меланомы
    • Симптомы меланомы
    • Диагностика меланомы
    • Лечение меланомы
    • Прогноз и профилактика меланомы
    • Цены на лечение

    Общие сведения

    Меланома является одним из видов рака кожи. На долю меланомы приходится 1-1,5% от всех злокачественных новообразований. По данным ВОЗ каждый год в мире от меланомы погибает около 48 000 человек и отмечается рост заболеваемости. Наиболее часто меланома диагностируется у пациентов, проживающих в южных странах в условии повышенной природной инсоляции. Подвержены заболеванию в основном люди старше 30 лет, но отдельные случаи меланомы встречаются и у детей. В различных странах мира заболеваемость меланомой кожи варьирует от 5 до 30 человек на 100 000 населения.

    Причины возникновения меланомы

    Риск развития меланомы повышен у лиц с I и II фототипом кожи. Наиболее маловероятно развитие заболевания у людей со смуглой кожей и лиц негроидной расы. Вероятность возникновения меланомы повышают имеющиеся в анамнезе (даже в раннем детстве) солнечные ожоги, избыточное ультрафиолетовое облучение, как естественное, так и полученное в солярии. Прослеживается наследственная предрасположенность — возникновение заболевания у лиц, имеющих в семейном анамнезе случаи меланомы. Ученые предполагают, что это связано с генетически передающимся нарушением в работе супрессоров, подавляющих опухолевый рост.

    Около 70% случаев развития меланомы происходит в результате злокачественного перерождения пигментных невусов, к которым относятся: гигантский пигментный невус, голубой невус, невус Ота, сложный пигментный невус, пограничный невус. С высокой вероятностью трансформироваться в меланому могут также пигментная ксеродерма и меланоза Дюбрейля. К факторам, запускающим процесс малигнизации невуса или пигментного образования, относятся его травмирование и повышенная инсоляция, наследственные и эндокринные факторы.

    Классификация меланомы

    Современная дерматология классифицирует меланомы по фазам развития и клиническим типам. Выделяют две фазы в развитии меланомы: горизонтальную и вертикальную. В начале своего развития меланома растет лишь в горизонтальном направлении, не выходя за пределы эпителиального слоя. Затем наступает вертикальная фаза и опухолевый процесс начинает распространяться в ниже расположенные слои кожи, переходит в дерму и подкожную жировую клетчатку. В вертикальной фазе рост меланомы значительно ускоряется и происходит ее метастазирование.

    В зависимости от клинических проявлений существует 3 типа меланом кожи: поверхностно-распространяющаяся, узловая и лентиго-меланома. Наряду с этим в 1997 году была принята международная классификация меланом по системе TNM.

    • Т- первичная опухоль, классифицируемая в зависимости от толщины прорастания, наличия или отсутствия изъязвлений. Точно определяется только после проведенного лечения.
    • N — состояние регионарных лимфатических узлов.
    • Nx — нет достоверных данных для правильной оценки.
    • N0 — признаки поражения лимфатических узлов отсутствуют.
    • N1 — метастазы в лимфатических узлах размером до 3 см.
    • N2a — метастазы более 3 см.
    • N2b — наличие метастазов в кожу или подкожную жировую клетчатку, расположенных на расстоянии более 2 см от основной опухоли (транзитные метастазы).
    • N2c — наличие метастазов в лимфатические узлы размером более 3 см в сочетании с транзитными метастазами.
    • М — отдаленные метастазы ( выходящие за пределы регионарной зоны)
    • Мх — нет данных для определения наличия отдаленных метастазов.
    • М0 — отдаленные метастазы не определяются.
    • М1а — отдаленные метастазы в лимфатических узлах, коже или подкожной жировой клетчатке.
    • М1b — наличие метастазов во внутренние органы.

    Симптомы меланомы

    Меланома характеризуется большим разнообразием клинической картины. Как в отношении расположения и размеров опухоли, так и в отношении ее консистенции и окраски. Меланома может быть округлой, полигональной, треугольной или иметь какую-либо другую форму. Цвет опухоли бывает черным, серым, коричневым, синеватым, розово-фиолетовым и серым. Причем окраска может быть равномерной по всей площади меланомы, а может включать сочетание нескольких цветов. Встречаются и депигментированные меланомы.

    Меланома может иметь размеры от пары миллиметров до 3 см. Ее консистенция обычно плотная, но может быть и эластичной. Поверхность опухоли бывает неизмененной, изъязвленной, мокнущей, кровоточащей при травмировании или покрытой корочками. Характерным является отсутствие кожного рисунка на поверхности меланомы. В вертикальной фазе своего роста меланома начинает возвышаться над поверхностью кожи, принимая при этом грибообразную, узловую, бугристую или сферическую форму. Кожные метастазы меланомы проявляются в виде пигментных включений, узелков или гиперемии, расположенных по периметру опухоли.

    Поверхностно-распространяющаяся форма меланомы встречается в 60% случаев заболевания. В начале своего роста такая меланома имеет вид небольшого пигментного пятна диаметром до 5 мм. Пятно окрашено в коричневый или черный цвет и лежит в одной плоскости с поверхностью кожи. Горизонтальная фаза поверхностно-распространяющейся меланомы может растягиваться на период до 7 лет. При переходе в вертикальную фазу развития происходит резкий рост опухоли и ее возвышение над уровнем кожи.

    Узловая форма меланомы в структуре заболевания составляет около 20%. Для нее характерна форма узла, полипа или гриба. Цвет опухоли чаще бывает сине-красным или черным. Из-за того, что узловая меланома первоначально возвышается над уровнем кожи, ранее считалось, что он не имеет горизонтальной фазы развития. Однако сейчас доказано, что это не так.

    Лентиго-меланома возникает при злокачественной трансформации меланоза Дюбрейля. На ее долю приходится 20% от всех меланом. Имеет достаточно длительный период горизонтального роста (10-20 лет). В вертикальной фазе развития очаг поражения становится неправильной формы с неровными краями и неравномерным окрашиванием.

    По лимфатическим сосудам меланома метастазирует в лимфатические узлы и кожу. Кожные метастазы по клинической картине разделяют на узловые, сателлитные, рожеподобные и тромбофлебитоподобные. Узловые метастазы меланомы характеризуются множественными узелками различных размеров, располагающиеся подкожно на разном удалении от первичной опухоли. Сателлитные метастазы располагаются вокруг первичной меланомы в виде пигментных пятен, имеющих такую же окраску как и первичный очаг. Рожеподобная форма метастазирования имеет вид покраснения и отека кожи вокруг очага меланомы. При тромбофлебитоподобной форме наблюдается краснота кожи и расширение поверхностно расположенных вен на участке кожи вокруг меланомы, выявляются расходящиеся радиально болезненные уплотнения.

    Распространение опухолевых клеток меланомы по кровеносным сосудам приводит к возникновению отдаленных метастазов во внутренних органах: легких, печени, костях, головном мозге, надпочечниках, почках.

    Диагностика меланомы

    Многообразие клинической картины и отсутствие ярких симптомов в начале заболевания затрудняет своевременную диагностику меланомы. Заподозрить трансформацию невуса в меланому можно при изменении его цвета, появлении неравномерности в окрашивании, сглаживании его границ, увеличении размеров, исчезновении кожного рисунка на поверхности невуса. Появление покраснения вокруг невуса, эрозирование его поверхности, возникновение трещин, кровоточивости или неприятных ощущений в области невуса также являются поводом для срочной консультации дерматоонколога.

    При осмотре образования оценивают его края, плотность, смещаемость относительно окружающих тканей. Проводят дерматоскопию образования и окружающей его кожи. Для выявления метастазов меланомы осматривают и другие участки кожного покрова, а также регионарные лимфатические узлы. Возможно проведение радиоизотопного исследования. Пациент принимает радиопрепарат натощак. Затем при помощи радиометрии оценивают накопление изотопа в области образования и на здоровом участке кожи.

    В диагностике меланомы категорически не применяется биопсия кожного образования, поскольку она может вызвать рост опухоли и ее метастазирование. Основным методом диагностики является обнаружение атипичных меланоцитов при проведении цитологического исследования мазка-отпечатка, взятого с поверхности образования. Однако окончательный диагноз меланомы можно поставить лишь после гистологического исследования удаленной опухоли.

    Лечение меланомы

    Выбор метода лечения меланомы зависит от фазы ее развития, распространенности процесса и наличия метастазирования. Если лечение начато в фазе горизонтального роста меланомы, то достаточно ее хирургического иссечения в пределах здоровых тканей. При обнаружении глубокого прорастания опухоли хирургическое лечение сочетают с иммунохимиотерапией альфа-интерфероном для профилактики рецидива. Метастазирование меланомы в регионарные лимфатические узлы является показанием к их удалению.

    Выявление нескольких меланом требует удаления их всех и дополнительного проведения химиотерапии, облучения пораженных участков кожи или комбинирования этих методов с иммунотерапией. Пациентам с отдаленными метастазами меланомы проводится паллиативное лечение: иссечение крупных очагов опухоли, доставляющих пациенту выраженный дискомфорт. В некоторых случаях возможно проведение операций по удалению метастазов из внутренних органов. Также проводится лучевая и химиотерапия.

    Прогноз и профилактика меланомы

    К сожалению, даже при современном уровне развития медицины каждый третий случай меланомы заканчивается быстрым летальным исходом. Примерно половине пациентов не удается продлить жизнь дольше 5-ти лет.

    Профилактика меланомы заключается в избегании воздействия провоцирующих факторов и онконастороженности в отношении существующих пигментных невусов. Людям со светлой кожей, особенно обладателям I и II фототипа, необходимо избегать чрезмерной инсоляции и солнечных ожогов. Важное значение имеет ограничение воздействия ультрафиолетовых лучей на те участки кожи, где расположены пигментные невусы. При появлении резких изменений в размере, цвете или консистенции невуса необходимо проконсультироваться у дерматолога или онколога. Своевременная диагностика и хирургическое иссечение меланомоопасных образований кожи и часто травмируемых невусов предупреждает их трансформацию в меланому.

  • Оцените статью
    Добавить комментарий