Вибрамицин инструкция по применению, описание лекарственного препарата vibramycin: противопоказания, побочное действие, дозировки, состав

Содержание

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Условия хранения препарата Вибрамицин
  • Срок годности препарата Вибрамицин

Негонококковый уретрит, вызванный Chlamydia trachomatis или Ureaplasma urealyticum: внутрь, 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для препарата Вибрамицин характерно бактериостатическое действие, заключающееся в процессе ингибирования биосинтеза белков, происходящего на рибосомальном уровне.

Высокую чувствительность к доксициклину проявляют различные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также штаммы, проявляющие устойчивость к прочим антибиотикам, к примеру, к новым пенициллинам или цефалоспоринам. Особую чувствительность проявляют Haemophilus influenzae – более 90% и основные внутриклеточные патогены.

Препарат активно воздействует на многие возбудители опасных инфекций: чумы, туляремии, легионелл, сибирской язвы, бруцелл, холерного вибриона, возбудителей сапа, риккетсий, хламидий и другие. Не чувствительны к нему некоторые штаммы протея, синегнойная палочка, грибы.

Установлено, что данный антибиотик в меньшей степени оказывает угнетающее действие на кишечную флору, лучше и полноценнее всасывается, дольше сохраняет эффект. При этом антибактериальная активность доксициклина выше, чем у других природных тетрациклинов.

Употребление еды не влияет на уровень абсорбции доксициклина. Для препарата характерна высокая степень растворимости основного вещества в липидах, а также низкая афинность, направленная на связывание Са2+. Лекарство быстро и полноценно всасывается из ЖКТ, в зависимости от принятой дозировки. Максимальная концентрация в составе плазмы достигается спустя 2 часа с момента приёма дозы 200 мг.

Связь Вибрамицина с белками крови составляет не менее 93%. Внутри организма препарат хорошо распределяется в органах и тканях, накопление терапевтических концентраций обнаруживается спустя 30-45 минут с момента приёма. Отмечено слабое проникновение в спинномозговую жидкость. Препарат способен проникать через плаценту и в материнское молоко. Из организма вещество выводится с калом и мочой.

А также при конъюнктивите, сыпном тифе, лихорадках, гонорее, сифилисе, холере, шанкрах, трахоме, пситтакозе, бруцеллезе, чуме и так далее.

Правильное применение препарата

Медикамент «Вибрамицин» следует применять строго по разработанной схеме. Длительность антибактериальной терапии и принимаемые суточные дозы определяет лечащий доктор в строгом соответствии с инструкцией по применению производителя и индивидуальной симптоматикой пациента. Принимается лекарство на голодный желудок. Так оно лучше всасывается. Капсулы проглатываются и запиваются большим количеством обычной воды. В случае, когда время приема препарата было по какой-то причине пропущено, нужно выпить лекарство как можно быстрее. Если же временной промежуток между следующим приемом короткий, то тогда следует дождаться и принять лекарство в штатном порядке. Но двойную дозу принимать не рекомендуется. Средняя суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 200 мг в начале лечения, затем может устанавливаться поддерживающая доза в 100 мг. Максимальная концентрация в составе плазмы достигается, спустя 2 часа с момента приёма дозы 200 мг. Внутри организма препарат хорошо распределяется в органах и тканях, а накопление терапевтических концентраций обнаруживается через 30-45 минут с момента приёма.

Отмечено слабое попадание препарата в спинномозговую жидкость. Он также способен проникать через плаценту и в материнское молоко. Поэтому данное лекарственное средство не назначают в период вскармливания. Из организма вещество выводится с калом и мочой. Следует отметить, что для каждого вида патологического состояния назначают соответствующую схему и длительность лечения. Все это в строгом порядке определяет лечащий доктор. Медикамент требуется хранить в сухом, тёмном, прохладном и недоступном для детей месте. Выпускается он в капсулах, которые упакованы в блистеры. Каждый блистер содержит 10 капсул вещества. Срок хранения данного лекарственного средства — 4 года.

«Вибрамицин» является бактериостатическим антибиотиком широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, он действует на внутриклеточных патогенных возбудителей. «Вибрамицин» применяется при следующих патогенных состояниях:

Лекарственная форма

капсулы 100мг, сироп 10мг/мл, раствор оральный, раствор для инъекций 100мг, порошок для приготовления инъекционного раствора 100мг, порошок для приготовления инъекционного раствора 200мг

Активное вещество – доксициклин. Фармакологическое действие

Противопоказания

Запрещено принимать при:

  • Системной красной волчанке
  • Гиперчувствительности к любому компоненту
  • Возрасте до 8 лет
  • Порфирии
  • Лейкопении
  • Беременности (особо во ІІ и ІІІ триместрах)
  • Кормлении грудью.

В целях безопасности важно соблюдение следующих советов:

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина.

Со стороны системы кроветворения:

  • нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь, зуд, эозинофилия;
  • редко – отек Квинке, фотосенсибилизация.

Прочие:

  • увеличение остаточного азота, кандидоз, кишечный дисбактериоз, изменение цвета зубов у детей.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Вибрамицин противопоказано в таких случаях:

  • гиперчувствительность к активному компоненту препарата;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • лейкопения;
  • 2 и 3 триместры беременности;
  • кормление грудью;
  • детский возраст до 8 лет;
  • миастения (при внутривенном введении препарата).

Со стороны нервной системы:

Фармакологическое действие

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного, туляремийного, сибиреязвенного микробов, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, риккетсий, возбудителей сапа, хламидий (возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы). Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.

В меньшей степени, чем др. антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности препарат превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к др. тетрациклинам, а также к пенициллинам.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) – блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.

Противопоказания к применению препарата Вибрамицин

Приём Вибрамицина не рекомендуется при:

повышенной чувствительности к его компонентам;

тяжёлой печёночной и почеченой недостаточности;

возрасте пациентов меньше 8 лет;

системной красной волчанке;

Неосложненные гонококковые инфекции шейки матки, прямой кишки или уретры, вызванные чувствительными гонококками: внутрь, 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с цефалоспорином или фторхинолоном, например: цефиксим 400 мг однократно внутрь, цефтриаксон 125 мг в/м однократно, ципрофлоксацин 500 мг однократно внутрь или офлоксацин 400 мг однократно внутрь.

Инструкция по применению препарата Вибрамицин для взрослых и детей

У антибиотика Вибрамицина в инструкции по применению приводятся конкретные данные о дозировке, продолжительности курса лечения, а также выявленных побочных эффектах. Там можно узнать и состав медикамента, почерпнуть информацию о его принадлежности к фармакологической группе по действующему веществу. Знакомимся с окситетрациклинами, их действием на организм человека и возбудителей инфекций.

Читайте также:  Бензилбензоат при демодекозе лица

В состав лекарства входят:

Вибрамицин: инструкция, применение

Внутрь, взрослым и детям с массой тела более 50 кг обычно — 200 мг в первый день (однократно или по 100 мг каждые 12 ч) и по 100 мг/сут в последующие дни (однократно или по 50 мг каждые 12 ч), при лечении тяжелых инфекций (особенно хронические инфекции мочевыводящих путей) — 200 мг/сут в течение всего периода терапии.

Состав

В препарате содержится активное вещество: доксициклин.

Дополнительные составляющие: лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал, натрия лаурил сульфат, алгиновая кислота.

В препарате содержится активное вещество: доксициклин.

Вибрамицин – Vibramycin

Международное название: Доксициклин. Выпуск: Капсулы 100 мг. Антибиотик группы тетрациклина.

Химическое название: 6-дезокси-5-окситетрациклин или 4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)-4-(Диметиламино)- 1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а- пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2- нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата).

Фармакологическое действие: Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, получаемый из метациклина. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus albus), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseri a gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, E.coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Pasterella spp., Bacteroides spp., Psyttacosis spp., Treponema spp. (в т.ч.штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например, к современным пенициллинам и цефалоспоринам. Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей тяжелых инфекционных заболеваний: чумного, туляремийного, сибиреязвенного микробов, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, риккетсий, возбудителей сапа, хламидий (возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы). Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки; грибы. В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклияа гидрохлорид превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает пролонгированным действием и более высокой терапевтической эффективностью, появляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами.

Фармакокинетика: Абсорбция – быстрая и высокая (около 100%). После перорального приема 200 мг Сmax через 2.5 ч составляет 2.5 мкг/мл, через 24 ч после приема – 1.25 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 80-90%. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, в плевральной и асцитической жидкостях, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Т1/2 – 16-24 ч. При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в РЭС и костной ткани. Экскреция с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами; 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч, при тяжелой почечной недостаточности этот процент снижается до 1-5%.

Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции бронхо-легочной системы (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, ангина, синусит и др.), инфекции моче- и желчевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, холецистит, холангит); желудочно-кишечного тракта (гастроэнтероколиты, бактериальная дизентерия); инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.), гинекологические инфекции (эндометрит, эндоцервицит), инфекционные заболевания глаз; гонорея, сифилис, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность II-III триместр, период лактации, детский возраст (до 8 лет – возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов), для в/в введения – миастения. С осторожностью – почечная недостаточность.

Режим дозирования: При тяжелых инфекциях, в особенности при хронических инфекциях мочевыделительной системы – каждые 12 ч по 0.1 г. В/в – при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию в крови и в случаях, когда пероральный прием затруднен. В/в капельно, в виде раствора, который готовят ex tempore. Для этого 0.1 г или 0.2 г растворяют в 5-10 мл воды для инъекций, затем добавляют к 250 или 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Концентрация в растворе для инфузий не должна превышать 1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0.1 или 0.2 г) – 1-2 ч при скорости введения 60-80 кап/мин. При инфузии растворы следует защищать от света (солнечного и электрического). Продолжительность лечения при в/в введении – 3-5 дней, при хорошей переносимости – 7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на пероральный прием. Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза – 0.2 г в первый день (делится на 2 приема – по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г/сут (в 1-2 приема). При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит – курсовая доза 0.5 г (1 прием – 0.3 г, последующие два – по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза – 0.8-0.9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0.3 г – 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих). При лечении сифилиса – по 0.3 г/сут в течение не менее 10 дней. При неосложненных инфекциях уретры, шейки матки и прямой кишки, вызванных Clamydia trachomatis назначают по 0.1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней. Инфекции мужских половых органов – по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед. У детей старше 8 лет средняя суточная доза – 4 мг/кг в первый день, далее по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). При тяжелых инфекциях назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг. При наличии тяжелой почечной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Побочные эффекты: Анорексия, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение глотания, воспаление в аногенитальной зоне промежности, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков), фотосенсибилизация. Аллергические реакции (макуло-папулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, суперинфекция; катаболическое действие, не сопровождающееся азотемией. Кандидозный вагинит, глоссит, стоматит, проктит; диарея. При длительном применении – изменение щитовидной железы без нарушения ее функции. При попадании раствора под кожу – флебит, перифлебит.

Особые указания: Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации – ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек (КК), печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета и гипоплазии эмали. Во время инфузии раствор следует защищать от света (солнечного и искусственного), его нельзя вводить одновременно с другими лекарственными средствами.

Читайте также:  Какие бывают обезболивающие таблетки и что из них лучше и эффективнее?

Побочные эффекты: Анорексия, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение глотания, воспаление в аногенитальной зоне промежности, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков), фотосенсибилизация. Аллергические реакции (макуло-папулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, суперинфекция; катаболическое действие, не сопровождающееся азотемией. Кандидозный вагинит, глоссит, стоматит, проктит; диарея. При длительном применении – изменение щитовидной железы без нарушения ее функции. При попадании раствора под кожу – флебит, перифлебит.

Вибрамицин – описание, противопоказания, применение

Латинское название: Vibramycin
Фармакологические группы: Тетрациклины
Действующее вещество (МНН) Доксициклин* (Doxycycline*)

Применение: Инфекции, вызванные Haemophilus influenzae, внутриклеточными патогенными микроорганизмами (хламидии, микоплазмы), риккетсиями, боррелиями (препарат выбора); инфекционные заболевания: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тифы, боррелиоз, бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия, лептоспироз, трахома, пситтакоз, гранулоцитарный эрлихиоз и др.; заболевания ЛОР-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострения хронического бронхита, пневмонии, плеврит), холецистит, холангит, перитонит, проктит, периодонтит, инфекции мочевых путей, урогенитальный микоплазмоз, воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, угревая сыпь, инфекционные язвенные кератиты. Профилактика хирургический инфекций после медицинских абортов, операций на толстой кишке, профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания: Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (вторая половина), кормление грудью (на период лечения следует воздержаться от грудного вскармливания), возраст до 9 лет (период развития зубов).

Побочные действия: Головокружение, потливость, сосудистый коллапс, доброкачественная интракраниальная гипертензия у взрослых и выпячивание родничков у детей, тошнота, рвота, анорексия, абдоминалгии, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, дисбактериоз, грибковые инфекции, реинфекции резистентными штаммами, эозинофилия, нейтропения, фотосенсибилизация, устойчивое изменение цвета зубной эмали, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, отек Квинке).

Взаимодействие: Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, бикарбоната натрия, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, холестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин редуцируют концентрацию в плазме и сокращают T1/2 (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антимикробного эффекта. Уменьшает бактерицидное действие пенициллинов. Регулярное употребление алкоголя увеличивает T1/2. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту “прорывных” кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды (можно запивать молоком или кефиром), в/в капельно в течение 1-4 ч (первоначально содержимое ампулы (0,1 г) растворяют в 10 мл воды для инъекций, затем полученный раствор разбавляют в 1000 мл физиологического раствора). Начальная суточная доза для взрослых 0,1-0,2 г (можно в два приема), в дальнейшем 0,1 г. Детям 9-12 лет – 4 мг/кг в сутки в первый день и 2 мг/кг – в дальнейшем. При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии – в/в 0,1 г каждые 12 ч, обычно в сочетании с цефалоспоринами III поколения; возможно назначение внутрь (после предварительного парентерального введения клиндамицина и гентамицина) 0,1 г 2 раза/день в течение 14 дней. Для профилактики инфекций после медицинского аборта – 0,1 г внутрь за 1 ч до аборта и 0,2 г внутрь через 30 мин после. При первичном и вторичном сифилисе – 0,3 мг в сутки не менее 10 дней. При гонорее 0,1 г 2 раза/день в течение 2-4 дней, либо однократно 0,3 г. При угревой сыпи 0,05 г/сут, курс 6-12 нед.

Меры предосторожности: Лечение инфекций, вызванных стрепто- и стафилококками, эшерихиями, шигеллами, акинетобактером, возможно только после определения чувствительности микроорганизмов к доксициклину. Для профилактики изъязвлений пищевода следует принимать с большим количеством жидкости. Во время лечения и в течение 4-5 дней после него противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять азот и мочевину в сыворотке. Содержащиеся в сиропе сульфиты могут вызывать аллергические реакции вплоть до анафилаксии и тяжелых приступов бронхиальной астмы. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или менять ее метод. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

Торговые названия препаратов с действующим веществом Доксициклин* (Doxycycline*)

Вибрамицин (Vibramycin) Доксициклин-АКОС (Doxycyclin-AKOS) Доксициклина гидрохлорид в капсулах (Doxycyclini hydrochloridum in capsules) Доксал (Doxal) Доксициклин-Ферейн (Doxycyclinе-Ferein) Медомицин (Medomycin) Доксидар (Doxydar 100) Доксициклина гидрохлорид (Doxycycline hydrochloride) Юнидокс Солютаб (Unidox Solutab) Доксициклин (Doxycyclin) Доксициклина гидрохлорид 0,1 г (Doxycyclini hydrochloridum 0,1 g) Доксициклин Штада (Doxycycline Stada) Доксициклина гидрохлорид 0,1 г в капсулах (Doxycyclini hydrochloridum 0,1 g in capsules)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Доксициклин* (Doxycycline*)

Вибрамицин инструкция по применению

Описание фармакологического действия
Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными, в т.ч. внутриклеточными, микроорганизмами: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, возвратный), бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, плеврит), инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, проктит), периодонтит, перитонит, инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, урогенитальный микоплазмоз), воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис (при аллергии к пенициллину), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций, инфицированные ожоги, раны, угревая сыпь), инфекционные заболевания глаз, в т.ч. язвенный кератит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, в т.ч. после медицинского аборта, операций на толстой кишке.

Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Форма выпуска
капсулы 100 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 1;
капсулы 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, коробка (коробочка) картонная 1;

Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90–100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: Cmax — 3,61 мкг/мл, Tmax — 2,60 ч; константа скорости элиминации — 0,049 ч-1, T1/2 — 16,33 ч. С белками плазмы связывается на 80–92%.

Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения — 52,6–134 л.

Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода.

Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме). 20–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде).

Читайте также:  Болят миндалины в горле: что делать и чем лечить боль в гландах с одной стороны при глотании

При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T1/2 не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.

При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1–5% за 72 ч.

Гемодиализ не влияет на T1/2 доксициклина из плазмы. T1/2 после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — D.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (особенно II–III триместр), кормление грудью, детский возраст до 8 лет (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов); для в/в введения — миастения.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям с массой тела более 50 кг обычно — 200 мг в первый день (однократно или по 100 мг каждые 12 ч) и по 100 мг/сут в последующие дни (однократно или по 50 мг каждые 12 ч), при лечении тяжелых инфекций (особенно хронические инфекции мочевыводящих путей) — 200 мг/сут в течение всего периода терапии.

Детям старше 8 лет с массой тела менее 50 кг — в дозе 4 мг/кг (однократно или в 2 приема) в первый день, затем — 2 мг/кг, при тяжелых инфекциях — 4 мг/кг в течение всего периода терапии.

При клещевом возвратном тифе и сыпном тифе: внутрь в дозе 100 или 200 мг в зависимости от тяжести инфекции однократно. С целью снижения риска персистирования или рецидивирования клещевого возвратного тифа рекомендуется применять по 100 мг каждые 12 ч в течение 7 дней.

Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции у взрослых, вызванные Chlamydia trachomatis: внутрь, 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Острый эпидидимоорхит, вызванный C. trachomatis или N. gonorrhoeae: цефтриаксон 250 мг в/м или другой подходящий цефалоспорин однократно в сочетании с доксициклином в дозе 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Негонококковый уретрит, вызванный Chlamydia trachomatis или Ureaplasma urealyticum: внутрь, 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Венерический лимфогранулематоз, вызванный Chlamydia trachomatis: внутрь, 100 мг 2 раза в сутки в течение, по крайней мере, 21 дня.

Неосложненные гонококковые инфекции шейки матки, прямой кишки или уретры, вызванные чувствительными гонококками: внутрь, 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с цефалоспорином или фторхинолоном, например: цефиксим 400 мг однократно внутрь, цефтриаксон 125 мг в/м однократно, ципрофлоксацин 500 мг однократно внутрь или офлоксацин 400 мг однократно внутрь.

Неосложненные гонококковые инфекции глотки, вызванные чувствительными гонококками: доксициклин 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с цефалоспорином или фторхинолоном, например: цефтриаксон 125 мг в/м однократно, ципрофлоксацин 500 мг однократно внутрь или офлоксацин 400 мг однократно внутрь.

Острые воспалительные заболевания малого таза: госпитализированные больные — доксициклин по 100 мг каждые 12 ч в сочетании с цефокситином 2 г в/в каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 4 дней и, по крайней мере, 24–48 ч после улучшения состояния больного. Затем продолжают лечение доксициклином по 100 мг внутрь 2 раза в сутки, чтобы общая длительность курса его применения составила 14 дней. Амбулаторные больные — доксициклин по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 14 дней в качестве дополнения к цефтриаксону — 250 мг в/м однократно или цефокситину — 2 г в/м в сочетании с пробенецидом 1 г внутрь однократно или другому цефалоспорину 3 поколения для парентерального применения (например цефтизоксиму или цефотаксиму).

Лечение малярии, вызванной хлорохинрезистентным Plasmodium falciparum: 200 мг/сут в течение, по крайней мере, 7 дней. Учитывая потенциальную тяжесть инфекции, одновременно с доксициклином следует применять быстро действующий шизонтоцидный препарат, например хинин, рекомендуемые дозировки которого отличаются в разных регионах.

Лечение и профилактика холеры у взрослых: 300 мг однократно.

Профилактика японской речной лихорадки: 200 мг однократно внутрь.

Лечение лептоспироза: 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Следует помнить, что обычные дозировка и кратность применения доксициклина отличаются от таковых большинства других тетрациклинов. Превышение рекомендуемой дозы может привести к увеличению частоты побочных эффектов. Терапию следует продолжать в течение, по крайней мере, 24–48 ч после исчезновения симптомов и лихорадки. При стрептококковых инфекциях лечение необходимо продолжать в течение 10 дней, чтобы предупредить развитие ревматической лихорадки и гломерулонефрита.

Проведенные исследования свидетельствуют о том, что применение доксициклина в обычных рекомендуемых дозах не приводит к чрезмерному накоплению антибиотика у больных с нарушением функции почек.

Передозировка
Не описана.

Взаимодействия с другими препаратами
Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, натрия гидрокарбоната, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, колестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин — снижают концентрацию в плазме и сокращают T1/2 доксициклина (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антибактериального эффекта.

При одновременном применении с бактерицидными ЛС (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины) снижается эффект (одновременного применения следует избегать). Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.
Меры предосторожности при приеме
Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить.

Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.

Срок годности
60 мес.

Гемодиализ не влияет на T1/2 доксициклина из плазмы. T1/2 после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) и кормлении грудью.

Добавить комментарий